Remédio Kagasdine 20mg khapharco tratamento de úlcera gástrica, úlcera duodenal, refluxo gástrico - esôfago (1000 comprimidos)

Crianças a partir de 1 ano e ≥ 10 kg

Código ATC: A02BC01.

Mecanismo de ação: Omeprazol é uma mistura racêmica de dois isômeros que reduzem a secreção de ácido gástrico através do mecanismo de atuação no destino. Um inibidor específico de bombas de ácido nas paredes. O medicamento tem ação rápida e impacto de controle por meio da inibição reversível da secreção de ácido gástrico com dose diária.

Omeprazol é uma base fraca, concentrada e transformada em uma forma ativa no ambiente altamente ácido da célula, onde os inibidores da H'K'atpase são inibidores. O medicamento atua no final do processo de secreção ácida gástrica, esse efeito depende da dose e inibe tanto a secreção ácida básica quanto a secreção ácida devido à estimulação, independente do agente estimulante causador da secreção ácida.

Impacto farmacológico: Todos os efeitos farmacológicos observados podem ser explicados pelos efeitos do omeprazol na secreção ácida. Tome uma dose única de 20 mg de omeprazol para criar uma secreção ácida estomacal forte e eficaz. O efeito máximo é alcançado após 4 dias de tratamento. Em pacientes com úlcera duodenal pode-se manter uma redução de 80% do ácido gástrico em 24 horas.

O omeprazol pode inibir a bactéria Helicobacter pylori em pessoas com úlceras duodenais e/ou refluxo contaminadas com esta bactéria. A combinação de omeprazol com alguns antibióticos (como claritromicina, amoxicilina) pode causar exposição ao H.pylori acompanhada de úlcera e remissão por um longo período.

Farmacocinética dinâmica

absorção: O omeprazol é destruído em um ambiente ácido. O medicamento é formulado na forma de comprimidos no intestino para evitar a destruição do pH ácido do estômago.

O omeprazol é absorvido rapidamente após beber, atingindo o pico de concentração após cerca de 1-2 horas.

Omeprazol geralmente é completamente absorvido no intestino delgado após ingestão por 3 a 6 horas. A concomitância com alimentos não afeta a biodisponibilidade do medicamento.

O nascimento do omeprazol após tomar a dose única é de cerca de 40%. Depois de tomar a dose repetida 1 vez/dia, a biodisponibilidade aumenta para cerca de 60%.

Distribuição: O volume de distribuição do omeprazol em pessoas saudáveis ​​é de aproximadamente 0,3 I/kg de peso corporal. Cerca de 97% do omeprazol se liga às proteínas plasmáticas.

Metabolismo: O omeprazol é quase completamente metabolizado no fígado, principalmente graças à isoenzima do citocromo P450 para se tornar hidroxi omeprazol, e uma pequena parte é transformada através do CYP3A4 para formar omeprazolsulfon. Esses metabólitos não são ativos.

Eliminação: O tempo de venda plasmática do omeprazol costuma ser inferior a 1 hora mesmo após a toma da única dose e a dose é repetida uma vez ao dia. O omeprazol é completamente eliminado do plasma entre as doses, não causando acúmulo quando tomado 1 vez/dia. Cerca de 80% da dose oral de omeprazol é eliminada na forma de metabólitos pela urina, o restante é eliminado pelas fezes, principalmente pela secreção de bile.

Linear/não linear:

A quantidade de omeprazol aumenta quando a dose é repetida. Este aumento depende da dose e conduz a uma AUC não linear com a dose após utilização repetida. Esta dependência do tempo e da dose deve-se à primeira diminuição no fígado e em todo o corpo, possivelmente devido aos inibidores do CYP2C19 do Omeprazol e/ou dos seus metabolitos (tais como metabolitos sulfon). Nenhum metabólito exerce qualquer efeito sobre a secreção de ácido gástrico.

farmacocinética em assuntos especiais:

Metabolismo deficiente da droga: Em algumas pessoas, porque a falta de CYP2C19 está ativo devido à genética (15 - 20% dos asiáticos), deve desacelerar o metabolismo do omeprazol. Nestas pessoas, o metabolismo do omeprazol é catalisado principalmente pela enzima CYP3A4. Após o uso de omeprazol 20 mg repetido 1 vez/dia, a AUC em pessoas com metabolismo medicamentoso aumentou 5 a 10 vezes em comparação com pessoas normais. A concentração máxima no plasma também é 3-5 vezes maior. Isto não afeta a dose de omeprazol.

Insuficiência hepática: O metabolismo do omeprazol em pessoas com disfunção hepática leva a um aumento na AUC. Omeprazol não causa acúmulo em dose/dia.

Insuficiência renal: Os parâmetros farmacocinéticos do omeprazol incluem biodisponibilidade sistêmica e taxa de excreção, inalteradas em pacientes com comprometimento da função renal.

Idosos: O metabolismo do omeprazol diminui ligeiramente em idosos (75 - 79 anos).

Crianças: Durante o tratamento na dose recomendada para crianças maiores de 1 ano de idade, a concentração dos medicamentos no plasma é semelhante à dos adultos. Em crianças menores de 6 meses, baixa depuração do omeprazol devido à má conversão do omeprazol.

Tratamento de azia e refluxo ácido em pacientes com refluxo gastroesofágico: 2-4 semanas. É aconselhável realizar uma revisão mais aprofundada se não for possível melhorar os sintomas após 2 a 4 semanas.

Crianças e adolescentes maiores de 4 anos:

Tratamento da úlcera ulcerativa duodenal: Ao escolher a terapia combinada adequada para os pacientes, eles devem considerar as instruções oficiais dos países, regiões e localidades sobre resistência bacteriana, tempo de tratamento (geralmente 7 dias, mas às vezes até 14 dias) e usar antibióticos razoáveis. O tratamento deve ser realizado sob supervisão de um médico. A dose recomendada é a seguinte:

faz em caso de sobredosagem? Os sintomas de sobredosagem foram relatados: náuseas, vómitos, tonturas, dor abdominal, diarreia e dor de cabeça. Há também sintomas como indiferença, depressão e confusão que também foram descritos em alguns casos únicos.

Manejo: Os sintomas de overdose de omeprazol são descritos como passageiros e nenhuma consequência grave é relatada. A taxa de eliminação dos medicamentos é constante quando a dose aumenta. Tratamento sintomático, se necessário.

Em caso de sobredosagem, apenas tratamento sintomático, sem tratamento específico.

O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e notificar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Cuidado ao usar

Quando há sintomas de alerta (como perda de peso não intencional, vômitos recorrentes periódicos, dificuldade em engolir, vômito de sangue, anemia ou defecação de fezes pretas) e quando há suspeita de úlcera gástrica, é necessário eliminar a possibilidade de doenças malignas (como câncer) porque o medicamento pode cobrir sintomas e retardar diagnóstico.

Não recomende o uso de Atazanavir com inibidores da bomba de prótons.

Caso a coordenação seja inevitável, deve-se monitorar atentamente ao aumentar a dose de Atazanavir para 400mg em combinação com Ritonavir 100mg; Não exceda a dose de 20 mg de omeprazol. O omeprazol, assim como outras secreções ácidas, pode reduzir a absorção de vitamina B12 (cianocobalamina) devido à redução ou deficiência de ácido gástrico. Isto deve ser considerado em pacientes que reduzem a reserva ou têm risco de reduzir a absorção de vitamina B12 durante o tratamento a longo prazo.

omeprazol é um inibidor do CYP2C19. Ao iniciar ou terminar o tratamento com omeprazol deve-se considerar potenciais interações com medicamentos metabólicos através do CYP2C19. Houve uma interação entre clopidogrel e omeprazol. Não está clara a correlação clínica desta interação. Para fins de cautela, não devem ser usados ​​simultaneamente omeprazol e clopidogrel.

Foi relatada redução grave de magnésia no sangue em pacientes tratados com inibidores da bomba de prótons, como o omeprazol, por pelo menos três meses e, na maioria dos casos, é de 1 ano. Os sintomas graves da magnese sanguínea são como fadiga, espasmos musculares, delírio, convulsões, tonturas e arritmias ventriculares podem ocorrer, mas essas manifestações podem ser silenciosas e não preocupantes. Na maioria dos casos, a condição de hipoglicemia pode ser melhorada quando suplementada com magnesi e ppi stops.

Para pacientes que precisam de tratamento de longo prazo ou pacientes que usam IBP com digoxina ou medicamentos que podem causar magnésio no sangue (como diuréticos), os especialistas médicos devem considerar medir os níveis de magnésio no sangue antes de iniciar o tratamento com IBP e periodicamente durante o tratamento.

Os inibidores da bomba de prótons, especialmente quando usados ​​em altas doses e por um longo período (> 1 ano), podem aumentar ligeiramente o risco de fraturas de quadril, ossos do punho e coluna vertebral, especialmente em idosos ou pessoas com fatores de risco conhecidos.

Estudos de observatórios mostram que os inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco geral de fraturas em cerca de 10 a 40%. Parte deste aumento pode ser devido a outros fatores de risco. Pacientes com risco de osteoporose devem ser tratados de acordo com as instruções clínicas atuais e devem receber apenas vitamina D e cálcio suficientes.

Select Lupus Lupus (SCLE): Há um relato de SCLE em pacientes que estão tomando inibidores da bomba de prótons. Caso ocorram lesões, principalmente na pele em contato direto com o sol, com dores nas articulações, é recomendado que os pacientes procurem o médico e considerem a suspensão do medicamento.

Pacientes com histórico de arranhões após tomar um inibidor da bomba de prótons podem aumentar o risco de LECS com outros inibidores da bomba de prótons.

afetam os testes: o aumento dos níveis de cromografina (CGA) pode afetar a detecção de tumores do nervo endócrino. Para evitar esta intervenção, o omeprazol deve ser interrompido pelo menos 5 dias antes da medição da CGA.

Algumas crianças com doenças crônicas podem precisar de tratamento prolongado, embora não seja recomendado.

O tratamento com inibidores da bomba de prótons pode aumentar o risco de infecções gastrointestinais, como Salmonella e Campylobacter, no internamento os pacientes podem ter o risco de infecção por Clostridium difficile.

Quando o tratamento é de longo prazo, especialmente quando dura mais de 1 ano, os pacientes devem ser monitorados regularmente.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

omeprazol dificilmente afeta a capacidade de dirigir e operar máquinas. No entanto, podem ocorrer efeitos indesejáveis, como tonturas e distúrbios visuais. Portanto, se estas reações ocorrerem, os pacientes não devem dirigir ou controlar máquinas.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Mulheres grávidas: Os resultados de alguns estudos epidemiológicos mostram que não há efeitos indesejados do omeprazol em mulheres grávidas ou na saúde do feto/bebê. Omeprazol pode ser usado durante a gravidez.

Mulheres lactantes: o omeprazol é secretado no leite materno, mas dificilmente afeta bebês amamentados durante o uso do medicamento na dose do tratamento.

Capacidade reprodutiva: Pesquisas em animais com isômeros racêmicos de omeprazol para uso oral não mostram efeito na fertilidade.

Interação medicamentosa

Efeito do omeprazol na farmacocinética de outros medicamentos:

pH dependente de drogas absorventes:

A redução da acidez estomacal quando tratada com omeprazol e outros IBP pode reduzir ou aumentar a absorção de outros medicamentos com um mecanismo de absorção dependente do pH gástrico.

Nelfinavir, Atazanavir: A concentração desses dois medicamentos pode ser reduzida quando usados ​​simultaneamente com omeprazol. Contrariamente ao uso simultâneo de Omeprazol e Nelfinavir, esta interação pode estar relacionada com inibidores do CYP2C19. Não recomende o uso simultâneo de omeprazol e atazanavir.

Digoxina: o tratamento simultâneo de omeprazol (20mg/dia) e digoxina pode aumentar a biodisponibilidade da digoxina para 10%. Foi relatado envenenamento raro por digoxina.

Tenha cuidado ao usar altas doses de omeprazol em idosos. Reforçar o monitoramento ao tratar com digoxina.

Clopidogrel: O resultado de estudos em indivíduos saudáveis mostrou que a interação farmacocinética/farmacêutica entre clopidogrel (dose de carga de 300 mg/dose de manutenção de 75 mg/dia) e omeprazol (80 mg/dia de via oral) leva à redução do nível metabólico ativo de clopidogrel em média 46% e à inibição máxima da coleta de plasma (causada por ADP). As interações farmacêuticas/farmacêuticas do omeprazol nos principais eventos cardiovasculares foram relatadas tanto em observação clínica quanto em estudos de pesquisa clínica. Para fins de cautela, não devem ser usados ​​simultaneamente omeprazol e clopidogrel

Outros medicamentos: A absorção de Posaconazol, Erlotinib, Cetoconazol e Itraconazol é gravemente reduzida e, portanto, a eficiência clínica também pode ser afetada. Para Posaconazol e Erlotinib, evitar simultaneamente com omeprazol.

Medicamentos metabólicos por CYP2C19:

Omeprazol é um inibidor médio do CYP2C19, a principal enzima metabólica do omeprazol. Portanto, o metabolismo de medicamentos combinados também é metabolizado via CYP2C19 pode diminuir e aumentar a AUC, como R-Varfarina e outros medicamentos antivitamina K, Cilostazol, Diazepam e Fenitoína.

cilostazol: Concentrado com omeprazol aumenta a concentração de Cilostazol e seus metabólitos ativos.

Fenitoína: É necessário monitorar as concentrações plasmáticas de fenitoína nas primeiras 2 semanas após o início do tratamento com omeprazol e monitorar se for ajustar a dose de fenitoína, continuar ajustando a dose de fenitoína ao final do tratamento com omeprazol.

Mecanismo desconhecido:

saquinavir: A concomitância de Omeprazol e Saquinavir/Ritonavir aumenta os níveis plasmáticos de saquinavir para 70%, relacionado à boa tolerância em pacientes com HIV.

tacrolimus: usado simultaneamente com omeprazol aumenta a concentração de tacrolimus no soro. É necessário monitorar de perto a concentração de Tacrolimus, bem como monitorar a função renal do paciente, ajustar a dose de Tacrolimus se necessário.

metotrexato: Aumento dos níveis de metotrexato em alguns pacientes quando usado simultaneamente com inibidores da bomba de prótons. Considere a suspensão temporária de omeprazol ao usar altas doses de metotrezato em pacientes.

Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do omeprazol:

Inibidores do CYP2C19 e/ou CYP3A4: Como o omeprazol é metabolizado pelo CYP2C19 e CYP3A4, quando usado simultaneamente com inibidores do CYP2C19 ou CYP3A4 (como claritromicina, voriconazol) pode aumentar o omeprazol sérico devido à redução do esomeprazol. O tratamento em combinação com voriconazol pode duplicar a AUC do Omeprazol. Como altas doses de Omeprazol apresentam boa tolerância, o ajuste da dose é desnecessário. Porém, a dose deve ser considerada em pacientes com insuficiência hepática grave e são indicadas para tratamento em longo prazo.

Medicamentos de indução de CYP2C19 e/ou CYP3A4: medicamentos de indução de CYP2C19 ou CYP3A4 ou ambos (como rifamicina e st.john (desempenho de hypericum)) podem reduzir os níveis séricos de omeprazol devido ao aumento do metabolismo
omeprazol.

Devido à falta de estudos sobre a correlação do medicamento, não misturar este medicamento com outros medicamentos.