Medicament Kagasdine 20 mg khapharco tratamentul ulcerului gastric, ulcerului duodenal, refluxului gastric - esofag (1000 comprimate)

Copii de la 1 an și peste și ≥ 10 kg

Cod ATC: A02BC01.

Mecanism de acțiune: Omeprazolul este un amestec racemic de doi izomeri care reduc secreția de acid gastric prin mecanismul de acțiune la destinație. Inhibitorul specific al pompelor de acid pe pereții pereților. Medicamentul are un impact rapid de acțiune și control prin inhibarea reversibilă a secreției de acid gastric cu doza zilnică.

Omeprazolul este o bază slabă, concentrată și transformată într-o formă activă în mediul cu aciditate ridicată a celulei, în care inhibitorii H'K'atpazei sunt inhibitori. Medicamentul acționează la sfârșitul procesului de secreție acidă gastrică, acest efect depinde de doză și inhibă atât secreția acidă bazică, cât și secreția acidă datorită stimulării, indiferent de agentul stimulator care provoacă secreția acidă.

Impact farmacologic: Toate efectele farmacologice observate pot fi explicate prin efectele omeprazolului asupra secreției acide. Luați o singură doză de 20 mg de omeprazol pentru a crea o secreție de acid stomacal puternic și eficient. Efectul maxim este atins după 4 zile de tratament. La pacienții cu ulcer duodenal se poate menține o reducere de 80% a acidului gastric în 24 de ore.

Omeprazolul poate inhiba bacteria Helicobacter pylori la persoanele cu ulcer duodenal și/sau reflux contaminate cu această bacterie. Combinarea omeprazolului cu unele antibiotice (cum ar fi claritromicină, amoxicilină) poate fi expusă la H.pylori însoțită de un ulcer și remisie pentru o perioadă lungă de timp.

Farmacocinetica dinamică

absorbție: Omeprazolul este distrus într-un mediu acid. Medicamentul este formulat sub formă de tablete în intestin pentru a evita distrugerea pH-ului acid al stomacului.

Omeprazolul se absoarbe rapid după băut, atingând concentrația maximă după aproximativ 1-2 ore.

Omeprazolul este de obicei absorbit complet în intestinul subțire după ce a băut timp de 3 până la 6 ore. Concomitent cu alimente nu afectează biodisponibilitatea medicamentului.

Nașterea omeprazolului după administrarea singurei doze este de aproximativ 40%. După administrarea dozei repetate de 1 dată/zi, biodisponibilitatea crește la aproximativ 60%.

Distribuție: Volumul de distribuție al omeprazolului la persoanele sănătoase este de aproximativ 0,3 I/kg greutate corporală. Aproximativ 97% Omeprazol atașat de proteinele plasmatice.

Metabolism: Omeprazolul este aproape complet metabolizat în ficat, în principal datorită izoenzimei citocrom P450 pentru a deveni hidroxi omeprazol, iar o mică parte este transformată prin CYP3A4 pentru a forma omeprazolsulfon. Acești metaboliți nu sunt activi.

Eliminare: timpul de vânzare a plasmei de omeprazol este de obicei mai mic de 1 oră chiar și după administrarea singurei doze și doza se repetă o dată pe zi. Omeprazolul este eliminat complet din plasmă între doze, nedeterminând acumulare atunci când este administrat 1 dată/zi. Aproximativ 80% din doza orală de omeprazol este eliminată sub formă de metaboliți prin urină, restul este eliminat prin fecale, în principal datorită secreției de bilă.

Linear/neliniar:

o parte de omeprazol crește atunci când doza este repetată. Această creștere depinde de doză și duce la ASC neliniară cu doza după utilizarea repetată. Această dependență de timp și de doză se datorează primei scăderi a ficatului și a întregului organism, posibil din cauza inhibitorilor CYP2C19 ai omeprazolului și/sau metaboliților săi (cum ar fi metaboliții sulfon). Niciun metabolit nu are efect asupra secreției de acid gastric.

farmacocinetica pe subiecte speciale:

Metabolic slab al medicamentului: La unii oameni, deoarece lipsa CYP2C19 este activă din cauza geneticii (15 - 20% dintre asiatici), ar trebui să încetinească metabolismul omeprazolului. La acești oameni, metabolismul omeprazolului este catalizat în principal de enzima CYP3A4. După utilizarea omeprazolului 20 mg repetat de 1 dată/zi, ASC la persoanele cu metabolismul medicamentului a crescut de 5-10 ori comparativ cu persoanele normale. Concentrația maximă în plasmă este, de asemenea, de 3-5 ori mai mare. Acest lucru nu afectează doza de omeprazol.

Insuficiență hepatică: Metabolizarea omeprazolului la persoanele cu disfuncție hepatică afectată duce la creșterea ASC. Omeprazolul nu determină acumulare la o doză/zi.

Insuficiență renală: parametrii farmacocinetici ai omeprazolului includ biodisponibilitatea sistemică și rata de excreție, nemodificate la pacienții cu insuficiență renală.

Vârstnici: metabolismul omeprazolului scade ușor la vârstnici (75 - 79 ani).

Copii: În timpul tratamentului în doza recomandată pentru copiii cu vârsta peste 1 an, concentrația de medicamente în plasmă este similară cu cea a adulților. La copiii sub 6 luni, clearance scăzut al omeprazolului din cauza conversiei slabe a omeprazolului.

Tratamentul arsurilor la stomac si refluxului acid la pacientii cu reflux gastroesofagian: 2-4 saptamani. Este recomandabil să efectuați o analiză suplimentară dacă nu este posibilă îmbunătățirea simptomelor după 2-4 săptămâni.

Copii și adolescenți peste 4 ani:

Tratamentul ulcerului ulcerativ duodenal: atunci când aleg o terapie combinată adecvată pentru pacienți, aceștia ar trebui să ia în considerare instrucțiunile oficiale din țări, regiuni și localități privind rezistența bacteriană, timpul de tratament (de obicei 7 zile, dar uneori până la 14 zile) și să utilizeze antibiotice rezonabile. Tratamentul trebuie efectuat sub supravegherea unui medic. Doza recomandată este următoarea:

în cazul supradozajului? Au fost raportate simptome de supradozaj: greață, vărsături, amețeli, dureri abdominale, diaree și cefalee. Există, de asemenea, simptome precum indiferența, depresia și confuzia, de asemenea, au fost descrise în unele cazuri individuale.

Management: Simptomele de supradozaj cu omeprazol sunt descrise ca fiind trecătoare și nu sunt raportate consecințe grave. Rata de eliminare a medicamentelor este constantă atunci când doza crește. Tratament simptomatic dacă este necesar.

La supradozaj, numai tratament simptomatic, fără tratament specific.

Ce să faci când uiți o doză? Cu toate acestea, dacă este aproape de următoarea doză, săriți peste doza uitată și luați următoarea doză la momentul planificat. Rețineți că nu trebuie utilizat dublu față de doza prescrisă.

Când aveți reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru tratament în timp util.

Atenție la utilizare

Când există simptome de avertizare (cum ar fi scăderea neintenționată în greutate, vărsături periodice recurente, dificultăți la înghițire, vărsături de sânge, anemie sau defecarea scaunului suspectat sau a gazelor negre) posibilitatea apariției unor boli maligne (cum ar fi cancerul), deoarece medicamentul poate acoperi simptomele și poate lent diagnosticul.

Nu recomandați utilizarea atazanavirului cu inhibitori ai pompei de protoni.

În cazul în care coordonarea este inevitabilă, aceasta ar trebui monitorizată îndeaproape atunci când se crește doza de atazanavir la 400 mg în asociere cu 100 mg ritonavir; Nu depășiți doza de 20 mg de omeprazol. Omeprazolul, precum și alte secreții acide, pot reduce absorbția vitaminei B12 (cianocobalamina) din cauza acidului gastric redus sau deficitar. Acest lucru ar trebui luat în considerare la pacienții care reduc rezerva sau au riscul de a reduce absorbția vitaminei B12 în timpul tratamentului pe termen lung.

omeprazolul este un inhibitor al CYP2C19. La începerea sau încheierea tratamentului cu omeprazol trebuie luate în considerare potențialele interacțiuni cu medicamentele metabolice prin CYP2C19. A existat o interacțiune între clopidogrel și omeprazol. Nu este clară corelația clinică a acestei interacțiuni. În scopuri precaute, nu trebuie utilizat simultan omeprazol și clopidogrel.

S-a raportat o scădere gravă a magneziei din sânge la pacienții tratați cu inhibitori ai pompei de protoni precum omeprazol timp de cel puțin trei luni și, în majoritatea cazurilor, este de 1 an. Simptomele grave ale magneziului din sânge sunt ca oboseala, spasme musculare, delir, convulsii, amețeli și aritmii ventriculare, dar aceste manifestări pot fi în tăcere și nu sunt preocupate. În cele mai multe cazuri, starea de hipoglicemie poate fi îmbunătățită atunci când este suplimentată cu magneziu și opriri ppi.

Pentru pacienții care au nevoie de tratament pe termen lung sau pacienții care utilizează ppi cu digoxină sau medicamente care pot provoca magneziu din sânge (cum ar fi diureticele), experții medicali ar trebui să ia în considerare măsurarea nivelului de magneziu din sânge înainte de a începe tratamentul cu IPP și periodic în timpul tratamentului.

Inhibitorii pompei de protoni, în special atunci când se utilizează doze mari și pe o perioadă lungă de timp (> 1 an), pot crește ușor riscul de fracturi ale șoldului, oaselor încheieturii și coloanei vertebrale, în special persoanele în vârstă sau cei cu factori de risc cunoscuți.

Studiile observatorii arată că inhibitorii pompei de protoni pot crește riscul general de fracturi cu aproximativ 10 - 40%. O parte din această creștere se poate datora altor factori de risc. Pacienții cu risc de osteoporoză ar trebui să fie îngrijiți conform instrucțiunilor clinice actuale și ar trebui să li se utilizeze suficientă vitamina D și calciu.

Selectați Lupus Lupus (SCLE): Există un raport SCLE la pacienții care iau inhibitori ai pompei de protoni. Dacă apar leziuni, în special pielea în contact direct cu soarele, cu dureri articulare, se recomandă ca pacienții să vină la medic și să ia în considerare oprirea medicamentului.

Pacienții care au antecedente de zgâriere după administrarea unui inhibitor al pompei de protoni pot crește riscul de SCLE cu alți inhibitori ai pompei de protoni.

afectează testele: nivelurile crescute de cromografină (CGA) pot afecta detectarea tumorilor nervoase endocrine. Pentru a evita această intervenție, omeprazolul trebuie oprit cu cel puțin 5 zile înainte de măsurarea CGA.

Unii copii cu boli cronice pot avea nevoie de tratament prelungit, deși nu este recomandat.

Tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni poate crește riscul de infecții gastro-intestinale, cum ar fi Salmonella și Campylobacter, la internare, pacienții pot prezenta riscul de infecție cu Clostridium difficile.

Când tratamentul pe termen lung, mai ales când durează peste 1 an, pacienții trebuie monitorizați în mod regulat.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

omeprazolul nu afectează cu greu capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Cu toate acestea, pot apărea efecte nedorite precum amețeli, tulburări de vedere. Prin urmare, dacă apar aceste reacții, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să controleze utilaje.

Folosiți medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Femei însărcinate: Rezultatele unor studii epidemiologice arată că nu există niciun efect nedorit al omeprazolului la femeile însărcinate sau asupra sănătății fătului/bebelor. Omeprazolul poate fi utilizat în timpul sarcinii.

Femei care alăptează: Omeprazolul este secretat în laptele matern, dar nu afectează cu greu copiii alăptați în timp ce iau medicamentul la doza de tratament.

Capacitate de reproducere: Cercetarea pe animale cu izomeri racemici ai omeprazolului pentru administrare orală nu observă efectul de fertilitate.

Interacțiunea medicamentoasă

Efectul omeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente:

pH dependent de medicamente absorbante:

Reducerea acidului gastric atunci când este tratată cu omeprazol și alți ppi poate reduce sau crește absorbția altor medicamente cu un mecanism de absorbție dependent de pH-ul gastric.

Nelfinavir, Atazanavir: Concentrația acestor două medicamente poate fi redusă atunci când sunt utilizate concomitent cu omeprazol. Contrar utilizării simultane a Omeprazolului și a Nelfinavirului, această interacțiune poate fi legată de inhibitorii CYP2C19. Nu se recomandă utilizarea simultană a omeprazolului și atazanavirului.

Digoxină: tratamentul simultan cu omeprazol (20 mg/zi) și digoxină poate crește biodisponibilitatea digoxinei la 10%. Au fost raportate cazuri rare de intoxicație cu digoxină.

Fiți precauți când utilizați omeprazol în doze mari la vârstnici. Întăriți monitorizarea la tratarea cu digoxină.

Clopidogrel: Rezultatele studiilor pe subiecți sănătoși au arătat că interacțiunea farmacocinetică/farmaceutică dintre clopidogrel (doză încărcată de 300 mg/doză de întreținere 75 mg/zi) și omeprazol (80 mg/zi orală) duce la reducerea nivelului metabolic activ de colectare maximă de clopido de 46% (nivelul mediu metabolic maxim al clopidogrelului). de ADP) Datele inconsecvente din publicațiile clinice ale interacțiunilor farmaceutice/farmaceutice ale Omeprazolului asupra principalelor evenimente cardiovasculare au fost raportate atât în studiile de observație clinică, cât și în studiile de cercetare clinică. În scopuri precaute, nu trebuie utilizat simultan omeprazol și clopidogrel

Alte medicamente: Absorbția Posaconazolului, Erlotinibului, Ketoconazolului și Itraconazolului este sever redusă și, prin urmare, eficiența clinică poate fi, de asemenea, afectată. Pentru Posaconazol și Erlotinib, evitați simultan cu omeprazol.

Medicamente metabolice prin CYP2C19:

Omeprazolul este un inhibitor mediu CYP2C19, principala enzimă metabolică a omeprazolului. Prin urmare, metabolizarea medicamentelor combinate este, de asemenea, metabolizată prin CYP2C19, poate scădea și crește ASC, cum ar fi R-Warfarina și alte medicamente anti-vitamina K, Cilostazol, Diazepam și Fenitoină.

Cilostazol: concentrat cu omeprazol crește concentrația de Cilostazol și metaboliții săi activi.

Fenitoină: Trebuie să monitorizați concentrațiile plasmatice de fenitoină în primele 2 săptămâni după începerea tratamentului cu omeprazol și să monitorizați dacă se ajustează doza de fenitoină, continuați să ajustați doza de fenitoină la sfârșitul tratamentului cu omeprazol.

Mecanism necunoscut:

saquinavir: concomitent cu omeprazol și saquinavir/ritonavir crește nivelurile plasmatice de saquinavir la 70%, în raport cu o toleranță bună la pacienții cu HIV.

tacrolimus: utilizat concomitent cu omeprazol crește concentrația de tacrolimus în ser. Trebuie să monitorizați îndeaproape concentrația de Tacrolimus, precum și să monitorizați funcția renală a pacientului, ajustați doza de Tacrolimus dacă este necesar.

metotrexat: niveluri crescute de metotrexat la unii pacienți atunci când sunt utilizate simultan cu inhibitori ai pompei de protoni. Luați în considerare suspendarea temporară a Omeprazolului atunci când utilizați doze mari de metotrezat la pacienți.

Efectul altor medicamente asupra farmacocineticii omeprazolului:

Inhibitorii CYP2C19 și/sau CYP3A4: Deoarece omeprazolul este metabolizat de CYP2C19 și CYP3A4, atunci când este utilizat concomitent cu inhibitorii CYP2C19 sau CYP3A4 (cum ar fi claritromicină, voriconazol) poate crește omeprazolul seric datorită reducerii esomeprazolului. Tratamentul în asociere cu voriconazol poate dubla ASC a omeprazolului. Deoarece dozele mari de Omeprazol au o toleranță bună, ajustarea dozei este inutilă. Cu toate acestea, doza trebuie luată în considerare la pacienții cu insuficiență hepatică severă și este indicată pentru tratament pe o perioadă lungă de timp.

Medicamente de inducție CYP2C19 și/sau CYP3A4: Medicamentele de inducție CYP2C19 sau CYP3A4 sau ambele (cum ar fi rifamicină și st.john (performanță hipericum)) pot reduce nivelurile serice de omeprazol din cauza metabolismului crescut.
omeprazol. droguri.