Кагасдин препарат 20мг хафарко лечение язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, желудочного рефлюкса - пищевода (1000 таблеток)

Дети от 1 года и старше и весом ≥ 10 кг

Код УВД: A02BC01.

Механизм действия: Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух изомеров, которые снижают секрецию желудочной кислоты за счет действующего механизма по месту назначения. Специфический ингибитор кислотных насосов на стенках стенок. Препарат оказывает быстродействующее и контролирующее воздействие за счет обратимого ингибирования секреции желудочного сока при суточной дозе.

Омепразол представляет собой слабое основание, концентрируется и трансформируется в активную форму в высококислой среде клетки, где ингибиторы H'K'атпазы являются ингибиторами. Препарат действует в конце процесса секреции желудочной кислоты, этот эффект зависит от дозы и ингибирует как секрецию основной кислоты, так и секрецию кислоты за счет стимуляции, независимо от стимулирующего агента, вызывающего секрецию кислоты.

Фармакологическое воздействие: Все наблюдаемые фармакологические эффекты можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты. Примите разовую дозу 20 мг омепразола, чтобы вызвать сильную и эффективную секрецию желудочной кислоты. Максимальный эффект достигается через 4 дня лечения. У больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки может сохраняться 80%-ное снижение желудочной кислоты в течение 24 часов.

Омепразол может ингибировать бактерии Helicobacter pylori у людей с язвами двенадцатиперстной кишки и/или рефлюксом, зараженными этими бактериями. При сочетании омепразола с некоторыми антибиотиками (такими как кларитромицин, амоксициллин) возможно воздействие H.pylori, сопровождающееся язвой и ремиссией в течение длительного времени.

Динамическая фармакокинетика

всасывание: Омепразол разрушается в кислой среде. Препарат выпускается в форме таблеток для введения в кишечник, чтобы избежать разрушения кислого рН желудка.

Омепразол быстро всасывается после употребления, достигая максимальной концентрации примерно через 1-2 часа.

Омепразол обычно полностью всасывается в тонком кишечнике после употребления в течение 3–6 часов. Сочетание с пищей не влияет на биодоступность препарата.

Рождение омепразола после приема единственной дозы составляет около 40%. После приема дозы, повторяемой 1 раз/сут, биодоступность увеличивается примерно до 60%.

Распределение. Объем распределения омепразола у здоровых людей составляет примерно 0,3 МЕ/кг массы тела. Около 97% омепразола связывается с белками плазмы.

Метаболизм: Омепразол почти полностью метаболизируется в печени, главным образом благодаря изоферменту цитохрома Р450, с образованием гидроксиомепразола, а небольшая часть трансформируется посредством CYP3A4 с образованием омепразолсульфона. Эти метаболиты неактивны.

Выведение: время выхода омепразола из плазмы обычно составляет менее 1 часа даже после приема единственной дозы и повторения дозы один раз в день. Омепразол полностью выводится из плазмы между приемами, не вызывая кумуляции при приеме 1 раз/сут. Около 80% принятой перорально дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть выводится с калом, преимущественно за счет секреции желчи.

Линейный/нелинейный:

Срок действия омепразола увеличивается при повторении дозы. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости AUC от дозы после многократного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена ​​первым снижением в печени и во всем организме, возможно, за счет ингибиторов CYP2C19 омепразола и/или его метаболитов (таких как сульфоновые метаболиты). Никакие метаболиты не оказывают никакого влияния на секрецию желудочной кислоты.

фармакокинетика по специальным темам:

Плохой метаболизм препарата: у некоторых людей из-за отсутствия активности CYP2C19, обусловленного генетикой (15–20% жителей Азии), метаболизм омепразола должен замедляться. У этих людей метаболизм омепразола в основном катализируется ферментом CYP3A4. После применения омепразола в дозе 20 мг при повторном приеме 1 раз/сут AUC у людей с нарушением метаболизма лекарственного средства увеличивалась в 5-10 раз по сравнению с нормальными людьми. Пиковая концентрация в плазме также выше в 3-5 раз. Это не влияет на дозу омепразола.

Печеночная недостаточность. Метаболизм омепразола у людей с нарушением функции печени приводит к увеличению AUC. Омепразол не вызывает накопления при приеме дозы в день.

Почечная недостаточность: фармакокинетические параметры омепразола включают системную биодоступность и скорость выведения, не изменяются у пациентов с нарушением функции почек.

Пожилые люди: метаболизм омепразола у пожилых людей (75–79 лет) несколько снижается.

Дети: Во время лечения в рекомендуемой дозе для детей старше 1 года концентрация препарата в плазме аналогична таковой у взрослых. У детей до 6 месяцев низкий клиренс омепразола вследствие плохой конверсии омепразола.

Лечение изжоги и кислотного рефлюкса у пациентов с гастроэзофагеальным рефлюксом: 2–4 недели. Целесообразно провести дополнительный осмотр, если улучшение симптомов не возможно через 2–4 недели.

Дети и подростки старше 4 лет:

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: При выборе подходящей комбинированной терапии для пациентов им следует учитывать официальные инструкции в странах, регионах и населенных пунктах по бактериальной резистентности, продолжительности лечения (обычно 7 дней, но иногда до 14 дней) и использовать разумные антибиотики. Лечение следует проводить под наблюдением врача. Рекомендуемая доза следующая:

при передозировке? Сообщалось о симптомах передозировки: тошнота, рвота, головокружение, боли в животе, диарея и головная боль. В отдельных случаях были описаны и такие симптомы, как безразличие, депрессия и спутанность сознания.

Лечение: Симптомы передозировки омепразола характеризуются как мимолетные, о серьезных последствиях не сообщается. Скорость выведения лекарства постоянна при увеличении дозы. При необходимости симптоматическое лечение.

При передозировке – только симптоматическое лечение, специфического лечения нет.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

При появлении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Осторожность при применении

При наличии настораживающих симптомов (таких как непреднамеренная потеря массы тела, периодическая рецидивирующая рвота, затруднение глотания, рвота с кровью, анемия или дефекация черным стулом) и при подозрении на язву желудка или язву желудка необходимо исключить возможность возникновения злокачественных заболеваний (например, рака), поскольку препарат может скрыть симптомы и замедлить диагностику.

Не рекомендуется использовать атазанавир с ингибиторами протонной помпы.

В случае, если нарушение координации неизбежно, следует внимательно следить за ним при увеличении дозы атазанавира до 400 мг в сочетании с ритонавиром 100 мг; Не превышайте дозу омепразола 20 мг. Омепразол, как и другие кислотные выделения, может снижать всасывание витамина B12 (цианокобаламина) из-за снижения или недостаточности желудочной кислоты. Это следует учитывать у пациентов, у которых снижается резерв или имеется риск снижения абсорбции витамина B12 при длительном лечении.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. При начале или прекращении лечения омепразолом следует учитывать возможное взаимодействие с метаболическими препаратами через CYP2C19. Имело место взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом. Клиническая корреляция этого взаимодействия неясна. В осторожных целях не следует применять одновременно омепразол и клопидогрель.

Серьезное снижение уровня магнезии в крови было зарегистрировано у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы, такие как омепразол, в течение как минимум трех месяцев, а в большинстве случаев - 1 года. Серьезные симптомы кровяного магнези включают утомляемость, мышечные спазмы, делирий, судороги, головокружение и желудочковые аритмии, но эти проявления могут протекать незаметно и не беспокоить. В большинстве случаев состояние гипогликемии можно улучшить при добавлении магнези и ипп-стопов.

Для пациентов, которым требуется долгосрочное лечение, или пациентов, которые принимают ИПП с дигоксином или препаратами, которые могут повышать уровень магния в крови (например, диуретики), медицинские эксперты должны рассмотреть возможность измерения уровня магния в крови перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (>1 года), могут незначительно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвоночника, особенно у пожилых людей или лиц с известными факторами риска.

Обсерваторские исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов примерно на 10–40 %. Частично это увеличение может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать медицинскую помощь в соответствии с действующими клиническими инструкциями и получать ровно столько витамина D и кальция.

Выберите волчанку Волчанка (СККВ). Имеются сообщения о СККВ у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы. При возникновении повреждений, особенно кожи при непосредственном контакте с солнцем, с болями в суставах пациентам рекомендуется обратиться к врачу и рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Пациенты, у которых в анамнезе были царапины после приема ингибитора протонной помпы, могут увеличить риск SCLE при приеме других ингибиторов протонной помпы.

Влияние на тесты: повышение уровня хромографина (CGA) может повлиять на выявление опухолей эндокринных нервов. Чтобы избежать этого вмешательства, прием омепразола следует прекратить как минимум за 5 дней до измерения CGA.

Некоторым детям с хроническими заболеваниями может потребоваться длительное лечение, хотя это и не рекомендуется.

Лечение ингибиторами протонной помпы может увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter, у пациентов, находящихся в интернате, может возникнуть риск заражения Clostridium difficile.

При длительном лечении, особенно если оно длится более 1 года, пациентов следует регулярно наблюдать.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Омепразол практически не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако могут возникнуть нежелательные эффекты, такие как головокружение, нарушения зрения. Поэтому при возникновении таких реакций пациентам не следует водить машину или управлять ею.

Применение препаратов женщинам во время беременности и кормления грудью

Беременные женщины: Результаты некоторых эпидемиологических исследований показывают, что омепразол не оказывает нежелательного воздействия на беременных женщин или на здоровье плода/детей. Омепразол можно применять во время беременности.

Кормящие женщины: омепразол выделяется в грудное молоко, но практически не влияет на детей, находящихся на грудном вскармливании, при приеме препарата в лечебной дозе.

Репродуктивная способность: исследования на животных с использованием рацемических изомеров омепразола при пероральном применении не выявили влияния на фертильность.

Лекарственное взаимодействие

Влияние омепразола на фармакокинетику других препаратов:

Всасывание лекарств зависит от pH:

Снижение кислотности желудка при лечении омепразолом и другими ИПП может уменьшить или увеличить всасывание других препаратов, механизм всасывания зависит от pH желудка.

Нельфинавир, Атазанавир: концентрация этих двух препаратов может снижаться при одновременном применении с омепразолом. Противопоказания к одновременному применению Омепразола и Нелфинавира, данное взаимодействие может быть связано с ингибиторами CYP2C19. Не рекомендуется одновременное применение омепразола и атазанавира.

Дигоксин: одновременное лечение омепразолом (20 мг/день) и дигоксином может повысить биодоступность дигоксина до 10%. Сообщалось о редких случаях отравления дигоксином.

Будьте осторожны при использовании высоких доз омепразола у пожилых людей. Усилить мониторинг при лечении дигоксином.

Клопидогрел: Результаты исследований на здоровых добровольцах показали, что фармакокинетическое/фармацевтическое взаимодействие между клопидогрелом (нагруженная доза 300 мг/поддерживающая доза 75 мг/день) и омепразолом (80 мг/день перорально) приводит к снижению активного метаболического уровня клопидогреля в среднем на 46% и максимальному ингибированию накопления в плазме (вызванное АДФ). Непоследовательные клинические данные Публикации о фармацевтическом/фармацевтическом взаимодействии омепразола в отношении основных сердечно-сосудистых событий сообщалось как в ходе клинических наблюдений, так и в клинических исследованиях. В осторожных целях не следует применять одновременно омепразол и клопидогрел

Другие препараты: абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, что может также повлиять на клиническую эффективность. Избегайте одновременного применения позаконазола и эрлотиниба с омепразолом.

Метаболические препараты CYP2C19:

Омепразол является средним ингибитором CYP2C19, основного метаболического фермента омепразола. Таким образом, метаболизм комбинированных препаратов также метаболизируется через CYP2C19, что может уменьшать и увеличивать AUC, например, R-варфарин и другие антивитаминные препараты К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол: концентрация омепразола увеличивает концентрацию цилостазола и его активных метаболитов.

Фенитоин: необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме в течение первых 2 недель после начала лечения омепразолом и следить за коррекцией дозы фенитоина, продолжая корректировать дозу фенитоина в конце лечения омепразолом.

Неизвестный механизм:

Саквинавир: одновременное применение омепразола и саквинавира/ритонавира повышает уровень саквинавира в плазме до 70%, что связано с хорошей переносимостью у пациентов с ВИЧ.

такролимус: одновременное применение с омепразолом повышает концентрацию такролимуса в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать концентрацию такролимуса, а также следить за функцией почек пациента, при необходимости корректировать дозу такролимуса.

Метотрексат: У некоторых пациентов повышается уровень метотрексата при одновременном применении с ингибиторами протонной помпы. Рассмотрите возможность временной отмены омепразола при применении у пациентов высоких доз метотрезата.

Влияние других препаратов на фармакокинетику омепразола:

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4: поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, при одновременном применении с ингибиторами CYP2C19 или CYP3A4 (такими как кларитромицин, вориконазол) может повышаться уровень омепразола в сыворотке крови за счет снижения содержания эзомепразола. Лечение в сочетании с вориконазолом может удвоить AUC омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, коррекция дозы не требуется. Однако дозу следует учитывать у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и показаний для лечения в течение длительного времени.

Препараты для индукции CYP2C19 и/или CYP3A4: препараты для индукции CYP2C19 или CYP3A4 или оба (такие как рифамицин и зверобой (эффективность зверобоя)) могут снижать уровни омепразола в сыворотке из-за усиления метаболизма
омепразола.

Из-за отсутствия исследований по корреляции препарата не следует смешивать этот препарат с другими препаратами.