Кагасдін ліки 20мг хафарко лікування виразки шлунка, дванадцятипалої кишки, рефлюксу шлунка - стравоходу (1000 табл.)

Діти віком від 1 року та вагою ≥ 10 кг

Код ATC: A02BC01.

Механізм дії: омепразол є рацемічною сумішшю двох ізомерів, які зменшують секрецію шлункової кислоти за допомогою механізму дії в місці призначення. Специфічний інгібітор кислотних насосів на стінках стінок. Препарат має швидку дію та контролюючий вплив шляхом оборотного пригнічення секреції шлункової кислоти при добовій дозі.

Омепразол є слабкою основою, концентрується та перетворюється в активну форму у висококислотному середовищі клітини, де інгібітори H'K'atpase є інгібіторами. Препарат діє наприкінці процесу секреції шлункової кислоти, цей ефект залежить від дози та інгібує як основну секрецію кислоти, так і секрецію кислоти внаслідок стимуляції, незалежно від стимулюючого агента, що викликає секрецію кислоти.

Фармакологічний вплив: усі спостережувані фармакологічні ефекти можна пояснити впливом омепразолу на секрецію кислоти. Прийміть одноразову дозу 20 мг омепразолу, щоб створити сильну та ефективну секрецію шлункової кислоти. Максимальний ефект досягається через 4 дні лікування. У пацієнтів із виразкою дванадцятипалої кишки можна підтримувати зниження кислотності шлункового соку на 80% протягом 24 годин.

Омепразол може інгібувати бактерії Helicobacter pylori у людей із виразкою дванадцятипалої кишки та/або рефлюксом, зараженим цією бактерією. При поєднанні омепразолу з деякими антибіотиками (такими як кларитроміцин, амоксицилін) можливий вплив H.pylori, що супроводжується виразкою і тривалою ремісією.

Динамічна фармакокінетика

всмоктування: Омепразол руйнується в кислому середовищі. Препарат випускається у формі таблеток у кишечнику, щоб уникнути руйнування кислотного рН шлунка.

Омепразол швидко всмоктується після вживання, досягаючи максимальної концентрації приблизно через 1-2 години.

Омепразол зазвичай повністю всмоктується в тонкій кишці після вживання протягом 3-6 годин. Одночасний прийом з їжею не впливає на біодоступність препарату.

Народження омепразолу після прийому однієї дози становить близько 40%. Після повторного прийому 1 раз на добу біодоступність підвищується приблизно до 60%.

Розподіл. Об’єм розподілу омепразолу у здорових людей становить приблизно 0,3 МО/кг маси тіла. Близько 97% омепразолу приєднується до білків плазми.

Метаболізм: омепразол майже повністю метаболізується в печінці, головним чином завдяки ізоферменту цитохрому Р450, перетворюючись на гідроксиомепразол, і невелика частина трансформується через CYP3A4 з утворенням омепразолсульфону. Ці метаболіти неактивні.

Елімінація: час вивільнення омепразолу в плазмі крові зазвичай становить менше 1 години навіть після прийому єдиної дози, і доза повторюється один раз на день. Омепразол повністю виводиться з плазми між прийомами, не викликаючи кумуляції при прийомі 1 раз на добу. Близько 80% пероральної дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, решта виводиться з калом, головним чином за рахунок секреції жовчі.

Лінійний/нелінійний:

Дія омепразолу збільшується при повторному введенні дози. Це збільшення залежить від дози та призводить до нелінійної AUC залежно від дози після повторного застосування. Ця залежність від часу та дози пов’язана з першим зниженням функції печінки та всього організму, можливо, через інгібітори CYP2C19 омепразолу та/або його метаболітів (таких як метаболіти сульфону). Жодні метаболіти не впливають на секрецію шлункової кислоти.

фармакокінетика за спеціальними темами:

Поганий метаболізм препарату: у деяких людей, оскільки брак CYP2C19 є активним через генетику (15–20% азіатів), метаболізм омепразолу повинен сповільнюватися. У цих людей метаболізм омепразолу в основному каталізується ферментом CYP3A4. Після повторного застосування омепразолу 20 мг 1 раз на добу AUC у людей з метаболізмом препарату зросла в 5-10 разів порівняно зі здоровими людьми. Пікова концентрація в плазмі також в 3-5 разів вища. Це не впливає на дозу омепразолу.

Печінкова недостатність: метаболізм омепразолу у людей з порушенням функції печінки призводить до збільшення AUC. Омепразол не викликає кумуляції при дозі/добу.

Ниркова недостатність. Фармакокінетичні параметри омепразолу включають системну біодоступність і швидкість виведення, незмінні у пацієнтів із порушенням функції нирок.

Літні люди: метаболізм омепразолу дещо знижується у літніх людей (75–79 років).

Діти: під час лікування у рекомендованій дозі для дітей віком від 1 року концентрація препарату в плазмі крові така ж, як і у дорослих. У дітей віком до 6 місяців низький кліренс омепразолу внаслідок поганого перетворення омепразолу.

Лікування печії та кислотного рефлюксу у пацієнтів із гастроезофагеальним рефлюксом: 2–4 тижні. Бажано провести подальший огляд, якщо неможливо покращити симптоми через 2-4 тижні.

Діти та підлітки старше 4 років:

Лікування виразкової виразки дванадцятипалої кишки: вибираючи відповідну комбіновану терапію для пацієнтів, вони повинні враховувати офіційні інструкції в країнах, регіонах і місцевостях щодо резистентності бактерій, тривалості лікування (зазвичай 7 днів, але іноді до 14 днів) і використовувати розумні антибіотики. Лікування повинно проводитися під наглядом лікаря. Рекомендована доза така:

при передозуванні? Повідомлялося про симптоми передозування: нудота, блювання, запаморочення, біль у животі, діарея та головний біль. Існують також такі симптоми, як байдужість, депресія та плутанина, також описані в окремих випадках.

Лікування. Симптоми передозування омепразолу описані як швидкоплинні, жодних серйозних наслідків не повідомляється. Швидкість виведення препаратів є постійною при збільшенні дози. Симптоматичне лікування при необхідності.

При передозуванні тільки симптоматичне лікування, без специфічного лікування.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

При появі побічних ефектів препарату необхідно припинити застосування та повідомити про це лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Обережність при застосуванні

При наявності попереджувальних симптомів (таких як ненавмисна втрата ваги, періодичне повторне блювання, утруднене ковтання, блювота кров’ю, анемія або дефекація чорного калу) та при підозрі на виразку шлунка, необхідно виключити ймовірність злоякісних захворювань (таких як рак), оскільки препарат може приховати симптоми та уповільнити діагностику.

Не рекомендують використовувати Атазанавір з інгібіторами протонної помпи.

Якщо координація неминуча, слід ретельно контролювати її при збільшенні дози атазанавіру до 400 мг у комбінації з ритонавіром 100 мг; Не перевищуйте дозу 20 мг омепразолу. Омепразол, як і інші кислотні виділення, можуть зменшувати всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) через зниження або дефіцит шлункової кислоти. Це слід враховувати пацієнтам, які знижують резерв або мають ризик зниження всмоктування вітаміну B12 під час тривалого лікування.

омепразол є інгібітором CYP2C19. Починаючи або закінчуючи лікування омепразолом, слід враховувати потенційну взаємодію з метаболічними препаратами через CYP2C19. Існує взаємодія між клопідогрелем та омепразолом. Незрозуміла клінічна кореляція цієї взаємодії. З обережністю не слід застосовувати омепразол і клопідогрель одночасно.

Повідомлялося про серйозне зниження вмісту магнію в крові у пацієнтів, які отримували інгібітори протонної помпи, такі як омепразол, протягом принаймні трьох місяців, а в більшості випадків — 1 року. Серйозними симптомами магнезії в крові є втома, м’язові спазми, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, але ці прояви можуть бути мовчазними та не зачіпати. У більшості випадків стан при гіпоглікемії можна покращити, якщо доповнити його магнезієм та інгібіторами інгібіторів.

Пацієнтам, які потребують тривалого лікування, або пацієнтам, які застосовують ІПП з дигоксином або препаратами, які можуть спричинити підвищення рівня магнію в крові (наприклад, діуретики), медичні експерти повинні розглянути можливість вимірювання рівня магнію в крові перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування.

Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні високих доз і протягом тривалого часу (> 1 року), можуть дещо підвищити ризик переломів стегна, кісток зап’ястка та хребта, особливо у людей похилого віку або тих, хто має відомі фактори ризику.

Обсерваторські дослідження показують, що інгібітори протонної помпи можуть збільшити загальний ризик переломів приблизно на 10–40%. Частково це збільшення може бути зумовлене іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком остеопорозу повинні отримувати догляд відповідно до поточних клінічних інструкцій і повинні вживати лише достатню кількість вітаміну D і кальцію.

Виберіть вовчак Вовчак (SCLE): є звіт про SCLE у пацієнтів, які приймають інгібітори протонної помпи. Якщо виникає пошкодження, особливо шкіри, яка безпосередньо контактує з сонцем, з болем у суглобах, пацієнтам рекомендується звернутися до лікаря та розглянути можливість припинення прийому препарату.

Пацієнти, у яких в анамнезі були подряпини після прийому інгібіторів протонної помпи, можуть підвищити ризик SCLE з іншими інгібіторами протонної помпи.

впливати на тести: підвищення рівня хромографіну (CGA) може впливати на виявлення пухлин ендокринних нервів. Щоб уникнути цього втручання, слід припинити прийом омепразолу принаймні за 5 днів до вимірювання CGA.

Деяким дітям із хронічними захворюваннями може знадобитися тривале лікування, хоча це не рекомендовано.

Лікування інгібіторами протонної помпи може збільшити ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як Salmonella та Campylobacter, у пацієнтів, які перебувають у стаціонарі, може бути ризик інфікування Clostridium difficile.

При тривалому лікуванні, особливо коли воно триває понад 1 рік, слід регулярно спостерігати за пацієнтами.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Омепразол майже не впливає на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами. Однак можуть виникнути такі небажані ефекти, як запаморочення, порушення зору. Таким чином, у разі виникнення цих реакцій пацієнтам не слід керувати транспортними засобами та механізмами.

Використовуйте ліки жінкам під час вагітності та годування груддю

Вагітні жінки: результати деяких епідеміологічних досліджень показують відсутність небажаного впливу омепразолу на вагітних жінок або на здоров’я плоду/немовлят. Омепразол можна застосовувати під час вагітності.

Жінки, які годують грудьми: омепразол виділяється в грудне молоко, але майже не впливає на немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, під час прийому препарату в дозі, яка потрібна для лікування.

Репродуктивна здатність: дослідження на тваринах із рацемічними ізомерами омепразолу при пероральному застосуванні не виявили ефекту на фертильність.

Лікарська взаємодія

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших препаратів:

Поглинання ліків залежить від pH:

Зменшення шлункової кислоти під час лікування омепразолом та іншими інгібіторами інгібітору інгібітору інгібітору інгібітору може зменшити або збільшити всмоктування інших препаратів, механізм всмоктування яких залежить від рН шлунка.

Нелфінавір, атазанавір: концентрація цих двох препаратів може бути знижена при одночасному застосуванні з омепразолом. Заборонено одночасне застосування омепразолу та нелфінавіру, ця взаємодія може бути пов’язана з інгібіторами CYP2C19. Не рекомендують одночасне застосування омепразолу та атазанавіру.

Дигоксин: одночасне лікування омепразолом (20 мг/добу) і дигоксином може збільшити біодоступність дигоксину до 10 %. Повідомлялося про рідкісні випадки отруєння дигоксином.

Будьте обережні, використовуючи високі дози омепразолу людям похилого віку. Посилити моніторинг при лікуванні дигоксином.

Клопідогрель: результати досліджень на здорових добровольцях показали, що фармакокінетична/фармацевтична взаємодія між клопідогрелем (навантажена доза 300 мг/підтримуюча доза 75 мг/добу) та омепразолом (80 мг/добу перорально) призводить до зниження рівня активного метаболізму клопідогрелю в середньому на 46% і максимального пригнічення збору плазми (спричиняючи Протилежні дані в клінічних публікаціях про фармацевтичну/фармацевтичну взаємодію омепразолу щодо основних серцево-судинних подій повідомлялися як у клінічних спостереженнях, так і в клінічних дослідженнях. З обережністю не слід застосовувати омепразол і клопідогрель одночасно

Інші препарати: всмоктування позаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно знижується, тому клінічна ефективність також може вплинути. Для Позаконазолу та Ерлотинібу уникайте одночасного застосування з омепразолом.

Метаболічні препарати за CYP2C19:

Омепразол є середнім інгібітором CYP2C19, основного метаболічного ферменту омепразолу. Таким чином, метаболізм комбінованих препаратів також метаболізується через CYP2C19, що може зменшувати та збільшувати AUC, наприклад R-варфарин та інші препарати проти вітаміну К, цилостазол, діазепам і фенітоїн.

Цилостазол: у концентрації з омепразолом підвищується концентрація цилостазолу та його активних метаболітів.

Фенітоїн: необхідно контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі крові протягом перших 2 тижнів після початку лікування омепразолом і контролювати коригування дози фенітоїну, продовжувати коригувати дозу фенітоїну в кінці лікування омепразолом.

Невідомий механізм:

саквінавір: одночасне застосування омепразолу та саквінавіру/ритонавіру підвищує рівень саквінавіру в плазмі крові до 70%, що пов’язано з хорошою переносимістю у пацієнтів з ВІЛ.

такролімус: одночасне застосування з омепразолом підвищує концентрацію такролімусу в сироватці крові. Необхідно ретельно контролювати концентрацію такролімусу, а також контролювати функцію нирок пацієнта, за необхідності коригувати дозу такролімусу.

метотрексат: підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному застосуванні з інгібіторами протонної помпи. Розгляньте можливість тимчасового припинення прийому омепразолу при застосуванні пацієнтів у високих дозах метотрезату.

Вплив інших препаратів на фармакокінетику омепразолу:

Інгібітори CYP2C19 та/або CYP3A4: оскільки омепразол метаболізується CYP2C19 та CYP3A4, при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP2C19 або CYP3A4 (такими як кларитроміцин, вориконазол) може підвищуватися рівень омепразолу в сироватці крові через зниження езомепразолу. Лікування в комбінації з вориконазолом може подвоїти AUC омепразолу. Оскільки високі дози омепразолу добре переносяться, корекція дози не потрібна. Однак дозу слід враховувати у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю та показаним для лікування протягом тривалого часу.

Препарати, що індукують CYP2C19 та/або CYP3A4: препарати, що індукують CYP2C19 або CYP3A4, або обидва (такі як рифаміцин і звіробій (звіробій)) можуть знизити рівень омепразолу в сироватці крові через посилений метаболізм
омепразолу.

Через відсутність досліджень кореляції препарату, не змішуйте цей препарат з іншими наркотики.