Klacid Forte 500mg Abbott φάρμακο για λοιμώξεις του αναπνευστικού (14 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί 1 blister x 14 δισκία
Προδιαγραφές Κλαριθρομυκίνη

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Κλαριθρομυκίνη	500 mg

Χρήσεις

ενδείκνυται

Το Klacid Forte ενδείκνυται για τη θεραπεία λοίμωξης που οφείλεται σε ένα ή περισσότερα ευαίσθητα βακτήρια.

Λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού, όπως οξεία και χρόνια βρογχίτιδα, πνευμονία.

Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού, όπως ιγμορίτιδα και πονόλαιμος.

Το Klacid είναι κατάλληλο για την αρχική θεραπεία αναπνευστικών λοιμώξεων που υποφέρουν από την κοινότητα και έχει αποδειχθεί ότι έχει in vitro δράση έναντι των κοινών αναπνευστικών παθήσεων

σε λοιμώξεις του δέρματος και σε μαλακούς έως μέτριους μαλακούς ιστούς.

Με την παρουσία αναστολέων οξέος ομεπραζόλης, το Klacid ενδείκνυται επίσης στη θεραπεία της εκρίζωσης του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού σε ασθενείς με δωδεκαδακτυλικό έλκος.

Φαρμακολογία

Θεραπευτική ομάδα: Βακτηριακή αντιβακτηριακή δράση, μακρολίδη

Κωδικός ATC: J01FA09.

Μικροβιολογία

η σιαριθρομυκίνη είναι ένα ημι-συνθετικό παράγωγο της ερυθρομυκίνης Α. Έχει αντιβακτηριακή δράση συνδυάζοντας με τη μονάδα ριβοσώματος 50S ευαίσθητων βακτηρίων και αναστολέων πρωτεϊνοσύνθεσης. Είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό έναντι πολλών Gram-θετικών και Gram Non-Aerobic και αναερόβιων μικροοργανισμών. Η ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MICS) της κλαριθρομυκίνης είναι γενικά χαμηλότερη από αυτή των μικροφώνων της ερυθρομυκίνης.

Οι 14-υδροξυ μεταβολίτες της κλαριθρομυκίνης έχουν επίσης αντιβακτηριακή δράση. Το μικρόφωνο αυτού του μεταβολίτη είναι δύο φορές υψηλότερο από τη μητέρα της μητέρας της μητέρας, εκτός από το H. Influenzae. Στο οποίο οι 14-υδροξυ μεταβολίτες είναι δύο φορές πιο ενεργοποιημένοι από το μητρικό σύμπλεγμα.

In vitro, το Klacid είναι συχνά ενεργό έναντι των ακόλουθων βακτηρίων:

Θετικά κατά Gram βακτήρια: Staphylococcus aureus (ευαίσθητος στη μεθικιλλίνη), Streptococcus pyogenes (αιμολυτική διαλυτότητα β-ομάδα Α), α αιμολυτικός στρεπτόκοκκος (Viridans), στρεπτόκοκκος (διπλόκοκκος) pneumoniae, streptococcus ligesteriaact. Campylobacter Jejuni.

Mycoplasma: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma ureaticum. Pneumoniae.

Αναερόβια βακτήρια: Clostridium perfringens; Είδη Peptococcus; Είδη Peptostreptococcus; Propionibacterlum acnes. Η κλαριθρομυκίνη έχει επίσης βακτηριοκτόνο δράση έναντι πολλών στελεχών βακτηρίων. Αυτά τα βακτήρια περιλαμβάνουν Haemophilus Influenzae, Streptococcus Pneumoniae, Streptococcus Pyogenes, Streptococcus Agalactiae, Moraxella (Branhamella) Catatrhalis, Neisseria Gonorrhoeae και Campylobacter SPPP. Εκμάθηση

απορρόφησης

Η φαρμακοκινητική των αλλαγών απελευθέρωσης κλαριθρομυκίνης από το στόμα έχει μελετηθεί σε ενήλικες και συγκρίνεται με την κλαριθρομυκίνη 250 και 500 mg ταχείας αποδέσμευσης. Το επίπεδο απορρόφησης είναι ισοδύναμο όταν η συνολική ημερήσια δόση είναι η ίδια. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 50%.

Βρέθηκε λιγότερη συσσώρευση ή μη φυσιολογική συσσώρευση και η τάση μετασχηματισμού αμετάβλητη σε οποιοδήποτε τύπο μετά τη χρήση πολλών δόσεων. Με βάση την ανίχνευση αυτής της ισοδύναμης απορρόφησης, τα ακόλουθα δεδομένα Vivo και Vitro in Vitro μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τον τύπο αξιολόγησης της αξιολόγησης.

Κατανομή, βιολογικές αλλαγές και εξάλειψη

In vitro: Το αποτέλεσμα μελετών in vitro δείχνει τη συνοχή της κλαριθρομυκίνης με την πρωτεΐνη στο ανθρώπινο πλάσμα κατά μέσο όρο περίπου 70% σε συγκεντρώσεις 0,45 - 4,5 mcg/ml. Η μείωση του ρυθμού συνοχής στο 41% σε συγκέντρωση 45 mcg/ml υποδηλώνει ότι οι θέσεις συνοχής μπορεί να είναι κορεσμένες, αλλά αυτό συμβαίνει μόνο σε συγκεντρώσεις υψηλότερες από τη συγκέντρωση της θεραπείας.

In vivo: Συγκέντρωση κλαριθρομυκίνης σε όλους τους ιστούς, εκτός από το κεντρικό νευρικό σύστημα, πολλές φορές υψηλότερη από τη συγκέντρωση φαρμάκων στο κυκλοφορικό σύστημα. Η υψηλότερη συγκέντρωση φαρμάκου εμφανίζεται στον πνεύμονα και τον ηπατικό ιστό, όπου η αναλογία μεταξύ της συγκέντρωσης του φαρμάκου στον ιστό είναι από 10 έως 20.

Κανονικά αντικείμενα

Σε ασθενείς που χρησιμοποιούν κλαριθρομυκίνη 500 mg που απελευθερώνεται μία φορά την ημέρα, η κορυφή των κορυφών στο πλάσμα στη σταθερή κατάσταση της κλαριθρομυκίνης είναι 1,3 mcg/ml και η 14-υδροξυ κλαριθρομυκίνη είναι 0,48 mg/mL.

Όταν η δόση αυξάνεται στα 1000 mg, η μέγιστη ημερήσια συγκέντρωση 05 mg χρησιμοποιείται (2 x). Η κλαριθρομυκίνη είναι 2,4 mcg/ml και ο μεταβολίτης είναι 0,67 mcg/ml. Ο χρόνος εξάτμισης της κλαριθρομυκίνης στα 1000 mg είναι περίπου 5,8 ώρες, ενώ η 14-oh-κλαριθρομυκίνη είναι περίπου 8,9 ώρες. Ο μέγιστος χρόνος που επιτυγχάνεται για μια δόση 500 mg - 1000 mg σε περίπου 6 ώρες.

Σε σταθερή κατάσταση, η συγκέντρωση της 14-oh-κλαριθρομυκίνης δεν αυξάνεται ανάλογα με τη δόση της κλαριθρομυκίνης. Ο χρόνος ημι-ακύρωσης τόσο της κλαριθρομυκίνης όσο και των μεταβολιτών τείνει να είναι μεγαλύτερος σε υψηλότερες δόσεις. Η μη γραμμική φαρμακοκινητική της κλαριθρομυκίνης μαζί με τη μείωση του σχηματισμού των διεργασιών 14-υδροξυλίωσης και Ν-απομεθυλίωσης δείχνει ότι ο μη γραμμικός μεταβολισμός της κλαριθρομυκίνης γίνεται πιο έντονος σε υψηλές δόσεις. Η απέκκριση στα ούρα αντιπροσωπεύει περίπου το 40% της δόσης της κλαριθρομυκίνης. Η αποβολή μέσω των κοπράνων αντιπροσωπεύει περίπου το 30%.

Ασθενής

Η κλαριθρομυκίνη και οι μεταβολίτες 14-oh κατανέμονται εύκολα στους ιστούς και τα υγρά του σώματος. Τα περιορισμένα δεδομένα που ελήφθησαν από μικρό αριθμό ασθενών δείχνουν ότι η κλαριθρομυκίνη δεν επιτυγχάνει σημαντικές συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μετά από από του στόματος δόση (που σημαίνει μόνο 1-2% της συγκέντρωσης ορού στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε ασθενείς με φυσιολογικούς αιματικούς φραγμούς - εγκεφαλονωτιαίο υγρό). Η συγκέντρωση στους ιστούς είναι συνήθως 2 φορές υψηλότερη από τη συγκέντρωση στον ορό. Παραδείγματα συγκεντρώσεων σε ιστούς και ορό παρουσιάζονται παρακάτω:

συγκέντρωση (μετά τη δόση των 250 mg κάθε 12 ώρες) (mcg/ml) td> αμυγδαλές 1,6

0,8

πνεύμονας 8,8 1,7

Σε μια μελέτη σύγκρισης μεταξύ μιας υγιούς ομάδας ατόμων με 20 mg δυσλειτουργίας πνεύμονα με μια ομάδα ασθενών με δυσλειτουργία 5 mg δύο φορές την ημέρα για 2 ημέρες και μία εφάπαξ δόση των 250 mg την 3η ημέρα, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση και η αποβολή της κλαριθρομυκίνης δεν έχουν σημαντικές διαφορές μεταξύ των δύο ομάδων. Αντίθετα, η συγκέντρωση των μεταβολιτών 14-oh στη σταθερή κατάσταση είναι αισθητά χαμηλότερη στην ομάδα ασθενών με ηπατική ανεπάρκεια.

Η μείωση της αποβολής της μητρικής ένωσης με 14-υδροξυλίωση αντισταθμίζεται κάπως από την αύξηση της αποβολής του μητρικού φαρμάκου μέσω των νεφρών, επομένως η συγκέντρωση του μητρικού φαρμάκου σε σταθερή κατάσταση μεταξύ των δύο ομάδων είναι ισοδύναμη. Αυτό το αποτέλεσμα δείχνει ότι δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης σε άτομα που αποτυγχάνουν στο επίπεδο από μεσαίο σε σοβαρό αλλά έχουν φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

νεφρική ανεπάρκεια

Διεξήχθη μια μελέτη για την αξιολόγηση και σύγκριση φαρμακοκινητικών δεδομένων κατά τη χρήση κλαριθρομυκίνης για την απελευθέρωση από του στόματος δόσεων των 500 mg σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία και σε άτομα με μειωμένη νεφρική λειτουργία. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα, ο χρόνος πώλησης αποβλήτων, η μέγιστη συγκέντρωση (cmax) και η ελάχιστη συγκέντρωση (cmin) τόσο της κλαριθρομυκίνης όσο και των μεταβολιτών 14-oh είναι υψηλότερες και κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης (AUC) μεγαλύτερες σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

KELIM (KELIM) και χαμηλότερη απέκκριση ούρων. Η διαφορά αυτών των παραμέτρων σχετίζεται με το επίπεδο νεφρικής ανεπάρκειας, τόσο μεγαλύτερος είναι ο βαθμός διαφοράς (βλ. αντενδείκνυται, δοσολογία και χρήση).

Ηλικιωμένοι

Διεξήχθη επίσης μια μελέτη για την αξιολόγηση και σύγκριση δεδομένων ασφάλειας καθώς και φαρμακοκινητικών δεδομένων κατά τη χρήση πολλαπλών δόσεων κλαριθρομυκίνης 500 mg από του στόματος ταχείας αποδέσμευσης σε υγιείς ηλικιωμένους άνδρες και γυναίκες σε σύγκριση με υγιείς άνδρες και νεαρές γυναίκες. Στην ομάδα ηλικιωμένων, υψηλότερη συγκέντρωση στην κυκλοφορία στο πλάσμα και βραδύτερη νεφρική αποβολή από τη νεαρή ομάδα με μεταβολίτες και κλαριθρομυκίνη και 14-oh.

Ωστόσο, δεν υπάρχει διαφορά μεταξύ των δύο ομάδων όταν η κάθαρση μέσω των ούρων συσχετίζεται με την κάθαρση της κλαριθρίνης. Αυτό δείχνει ότι οποιαδήποτε επίδραση στον μεταβολισμό της κλαριθρομυκίνης σχετίζεται με τη λειτουργία των νεφρών και δεν έχει καμία σχέση με την ηλικία.

Λοίμωξη από Mycobacterium avium

Μετά τη λήψη της δόσης των 500 mg κλαριθρομυκίνης κάθε 12 ώρες σε ασθενείς με HIV λοίμωξη, η συγκέντρωση της κλαριθρομυκίνης και της 14-oh-κλαριθρομυκίνης στη σταθερή κατάσταση είναι παρόμοια με τα φυσιολογικά άτομα. Ωστόσο, σε υψηλότερες δόσεις που απαιτούνται για τη θεραπεία του mycobacterium avium, η συγκέντρωση της κλαριθρομυκίνης είναι πολύ υψηλότερη από ό,τι όταν χρησιμοποιούνται κανονικές δόσεις.

Σε ασθενείς με ώριμους ασθενείς με HIV λοίμωξη που λαμβάνουν δόση 1000 - 2000 mg/ημέρα διαιρεμένη 2 φορές, cmax κλαριθρομυκίνης σε σταθερή κατάσταση από 2 - 4 mcg5 -10 ml κατά σειρά. Ο χρόνος μισής πώλησης είναι μεγαλύτερος όταν λαμβάνετε υψηλότερη δόση από τις κανονικές δόσεις σε κανονικούς ανθρώπους. Οι υψηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα και ο μεγαλύτερος χρόνος πώλησης με αυτές τις δόσεις είναι κατάλληλες για τη γνωστή μη γραμμική φαρμακοκινητική της Κλαριθρομυκίνης.

Χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ομεπραζόλη

Διεξήχθη φαρμακοκινητική μελέτη με κλαριθρομυκίνη 500 mg δύο φορές την ημέρα και ομεπραζόλη 40 mg μία φορά την ημέρα. Όταν χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη 500 mg (κάθε 8 ώρες), η μέση τιμή CMAX είναι περίπου 3,8 mcg/ml και η μέση τιμή είναι περίπου 1,8 mcg/ml. Η μέση τιμή AUC0-8 της κλαριθρομυκίνης είναι 22,9 mcg/ώρα/ml, η Tmax και ο χρόνος πώλησης είναι 2,1 ώρες και 5,3 ώρες όταν χρησιμοποιείται κλαριθρομυκίνη, δόση 500 mg 3 φορές την ημέρα.

Στην ίδια μελέτη όταν χρησιμοποιήθηκε δόση κλαριθρομυκίνης 500 mg 3 φορές την ημέρα ταυτόχρονα με ομεπραζόλη 40 mg μία φορά την ημέρα, ο χρόνος πώλησης και η AUC0-24 της ομεπραζόλης αυξήθηκαν. Για όλα τα αντικείμενα όταν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με κλαριθρομυκίνη, η μέση τιμή AUC0-24 της ομεπραζόλης είναι 89% υψηλότερη και η T1/2 είναι 34% υψηλότερη από ό,τι όταν χρησιμοποιείται μόνο ομεπραζόλη. Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ομεπραζόλη, CMAX, CMIN και AUC0-8 η σταθερή κατάσταση της κλαριθρομυκίνης αυξήθηκε σε 10%, 27%, 15% κατά σειρά υψηλότερη από την τιμή που επιτυγχάνεται όταν χρησιμοποιείται κλαριθρομυκίνη με εικονικό φάρμακο.

Σε σταθερή κατάσταση, η συγκέντρωση της κλαριθρομυκίνης στον βλεννογόνο του στομάχου μετά από κατανάλωση 6 ωρών στην ομάδα κλαριθρομυκίνης/ομεπραζόλης είναι 25 φορές υψηλότερη από τη χρήση κλαριθρομυκίνης. Η μέση συγκέντρωση κλαριθρομυκίνης στον ιστό του στομάχου μετά από κατανάλωση 6 ωρών στην ομάδα κλαριθρομυκίνης/ομεπραζόλης είναι 2 φορές υψηλότερη από την ομάδα που χρησιμοποίησε κλαριθρομυκίνη με εικονικό φάρμακο.

Πριν τη λήψη Klacid Forte 500mg Abbott φάρμακο για λοιμώξεις του αναπνευστικού (14 δισκία)

Τρόπος χρήσης

πάρτε το δισκίο με ένα ποτήρι νερό. Μην συνθλίβετε ή μασάτε τα δισκία klacid κ.

Δοσολογία

Θεραπεία λοιμώξεων του αναπνευστικού ή του δέρματος και των μαλακών ιστών

Ενήλικες: Η συνήθης δόση είναι 250 mg δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες, αν και σε περιπτώσεις σοβαρών λοιμώξεων μπορεί να αυξηθεί στα 500 mg δύο φορές την ημέρα και να διαρκέσει έως και 14 ημέρες.

Παιδιά άνω των 12 ετών: Χρησιμοποιήστε δόσεις Klacid Forte ως ενήλικες.

Παιδιά κάτω των 12 ετών: Χρησιμοποιήστε δόσεις Klacid Forte χημικών για παιδιά. Η χρήση της κλαριθρομυκίνης μελετάται ταχέως σε παιδιά κάτω των 12 ετών.

Εξάλειψη του H.pylori (ενήλικες)

Τρία φαρμακευτική αγωγή: κλαριθρομυκίνη 500 mg δύο φορές την ημέρα με αμοξικιλλίνη 1000 mg δύο φορές την ημέρα και ένας τυπικός αναστολέας βόμβας χρησιμοποιούσε την τυπική δόση δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες.

Σχήμα δύο φαρμάκων: Κλαριθρομυκίνη 500 mg 3 φορές την ημέρα με ομεπραζόλη 40 mg μία φορά την ημέρα για 14 ημέρες, ακολουθούμενη από Ομεπραζόλη 40 mg μία φορά την ημέρα τις επόμενες 14 ημέρες. Υποστηρικτικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν με Ομεπραζόλη 40 mg μία φορά την ημέρα για 14 ημέρες.

Ηλικιωμένοι: Χρησιμοποιήστε το ως ενήλικες.

Νεφρική ανεπάρκεια: Συνήθως δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης εκτός εάν ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης

Μπορεί να χρησιμοποιήσει το Klacid 500mg χωρίς να φροντίζει τα γεύματα, επειδή η τροφή δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.

Σημείωση

Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό. Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερδοσολογίας; Ένας ασθενής με ιστορικό διπολικής διαταραχής έχει αφομοιώσει 8 g κλαριθρομυκίνης και δείχνει ότι η νοητική αλλαγή, η παρανοϊκή στάση, η μείωση του καλίου και του οξυγόνου του αίματος. Συνιστάται η αντιμετώπιση των αλλεργικών αντιδράσεων με υπερδοσολογία με γαστρεντερική και υποστηρικτική θεραπεία. Όπως και άλλα μακρολίδια, η συγκέντρωση της κλαριθρομυκίνης στον ορό δεν επηρεάζεται από την αιμοκάθαρση ή το περιτοναϊκό λίπασμα.

Σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης, καλέστε αμέσως το κέντρο έκτακτης ανάγκης 115 ή μεταβείτε στον πλησιέστερο τοπικό σταθμό υγείας.

Τι πρέπει να κάνετε όταν ξεχνάτε μια δόση; Ωστόσο, εάν ο χρόνος χαλάρωσης με την επόμενη δόση είναι πολύ σύντομος, παραλείψτε τη δόση και συνεχίστε το ημερολόγιο του φαρμάκου. Μην χρησιμοποιείτε διπλή δόση για να αντισταθμίσετε τη χαμένη δόση.

Παρενέργειες

Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο, ενδέχεται να εμφανίσετε ανεπιθύμητες ενέργειες (ADR).

Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία της κλαριθρομυκίνης είναι κοιλιακό άλγος, διάρροια, ναυτία, έμετος και διαταραχές γεύσης. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συχνά ήπιες και γνωστές ως ανεπιθύμητες ενέργειες των μακρολιδικών φαρμάκων.

Σε κλινικές μελέτες, δεν υπάρχει σημαντική διαφορά στο ποσοστό ανεπιθύμητων ενεργειών στη γαστρεντερική οδό σε ασθενείς με ή μη μολυσμένους με Mycobacterial στο παρελθόν.

Ο παρακάτω πίνακας παρουσιάζει τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε ασθενείς που χρησιμοποιούν κλαριθρομυκίνη σε κλινικές μελέτες και αναφορές μετά την κυκλοφορία των φαρμάκων στην αγορά.

Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες ταξινομούνται σύμφωνα με το σύστημα του σώματος και τη συχνότητα εμφάνισης, οι συμβάσεις είναι οι εξής: Πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 -

πολύ συχνά

τακτικά

ακανόνιστο

Άγνωστο*

≥1/10

≥1/100-

≥1/1000 -

δεν μπορεί να αξιολογηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα

Παλαμίτιδα, δερματικές λοιμώξεις που προκαλούν υψηλό πυρετό

Αίμα

Μετάφραση

Ευαίσθητο σοκ, λεμφικό οίδημα

Αϋπνία

Ανήσυχο, στρες

Νευρολογικές διαταραχές, σύγχυση, απώλεια προσωπικότητας, κατάθλιψη, αποπροσανατολισμός, παραισθήσεις, μη φυσιολογικά όνειρα, μανιακός

Συνείδηση, δυσλειτουργία 1, ζάλη, υπνηλία, τρέξιμο

Σπασμοί, απώλεια γεύσης, όσφρησης, όσφρησης, απώλεια όσφρησης, παραισθησία

Σε

κωφός

καρδιαγγειακές διαταραχές

Συστραμμένη, κοιλιακή ταχυκαρδία

Esterly 1, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση 2, γαστρίτιδα, πόνος στο ορθό 2, στοματίτιδα, φλεγμονή της γλώσσας, κοιλιακή διάταση, δυσκοιλιότητα, ξηρότητα στο στόμα,

Οξεία παγκρεατίτιδα, αλλαγή χρώματος γλώσσας, αλλαγή χρώματος δοντιών

Διαμόρφωση 4, Ηπατίτιδα4, Υπερένζυμο (SGOT, SGPT), Γάμμα-γλουταμυλοτρανσφεράση

Ηπατικό, ίκτερος

Δερματίτιδα από νερό 1, κνησμός, κνίδωση, ογκώδες εξάνθημα

Σύνδρομο Stevens-Johnson, δηλητηριασμένη επιδερμική νέκρωση, εξάνθημα λόγω φαρμακευτικών αντιδράσεων με όξινη υπέρταση και συστηματικά συμπτώματα (φόρεμα), ακμή

Νεφρική ανεπάρκεια, διάμεση νεφρίτιδα

Δοκιμές

Αύξηση δείκτη, μεγάλος χρόνος προθρομβίνης, αλλαγή ούρων

* Επειδή αυτές οι αντιδράσεις είναι αναφορές εθελοντών από την κοινότητα με άγνωστο μέγεθος δείγματος, που δεν μπορούν να εκτιμήσουν με ακρίβεια τη συχνότητα ή να δημιουργήσουν μια σταθερή σχέση ανθρώπου με το φάρμακο που χρησιμοποιήθηκε. Υπολογίζεται ότι πάνω από 1 δισεκατομμύριο ασθενείς υποβλήθηκαν σε θεραπεία με κλαριθρομυκίνη.

** Σε ορισμένες αναφορές για το Ly Van, η κλαριθρομυκίνη έχει χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που είναι γνωστό ότι σχετίζονται με μηχανικά βραβεία όπως στατίνες, φιμπράτες, κολχικίνη ή αλλοπουρινόλη.

1 ανεπιθύμητη ενέργεια αναφέρεται μόνο με τη μορφή δόσης για την ανάμειξη του ενέσιμου διαλύματος

2 ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρονται μόνο στη μορφή δισκίων απελευθέρωσης μετασχηματισμού

3 ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρονται μόνο στη μορφή παρασκευής ψήγματα στοματικής φάσης

4 ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρονται μόνο στη μορφή του παρασκευάσματος δισκίου

Σε ασθενείς με AIDS και άλλους ασθενείς με ανοσοανεπάρκεια που λαμβάνουν υψηλές δόσεις κλαριθρομυκίνης για μεγάλο χρονικό διάστημα για μόλυνση από μυκοβακτηρίδιο, είναι πολύ δύσκολο να διακρίνει κανείς ποια είναι η ανεπιθύμητη ενέργεια που προκαλεί η κλαριθρομυκίνη ή τα συμπτώματα του HIV ή υπάρχουσας νόσου.

Σε ενήλικες ασθενείς, η πιο ανεπιθύμητη ενέργεια αναφέρεται ή εμφανίζεται περισσότερο όταν ο ασθενής χρησιμοποιείται για συνολική δόση 1000 mg/ημέρα: ναυτία, έμετος, διαταραχές γεύσης, κοιλιακό άλγος, διάρροια, εξάνθημα, φούσκωμα, κεφαλαλγία, δυσκοιλιότητα, διαταραχές ακοής, SGOT και SGPT.

Λιγότερο μειονεκτήματα περιλαμβάνουν: δύσπνοια, αϋπνία και ξηροστομία, σε ασθενείς με έκπτωση της ανοσοποιητικής λειτουργίας, αποτελέσματα δοκιμών που λαμβάνονται από την ανάλυση αυτών των τιμών, εκτός πολύ μη φυσιολογικών συγκεντρώσεων (που σημαίνει πολύ υψηλές ή πολύ χαμηλές) σε συγκεκριμένες δοκιμές.

Με βάση αυτή την τυπική βάση, περίπου το 2-3% των ασθενών που λαμβάνουν δόση κλαριθρομυκίνης 1000 mg ημερησίως έχουν συγκεντρώσεις SGOT και SOPT που αυξήθηκαν ασυνήθιστα σοβαρά και έχουν μη φυσιολογικό αριθμό αιμοπεταλίων και λευκοκυττάρων. Ένα μικρό ποσοστό ασθενών αύξησε επίσης το κουλούρι.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

Αντενδείκνυται

αντενδείκνυται φάρμακα στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Αντενδείκνυται σε ασθενείς με υπερευαισθησία σε αντιβιοτικά που ανήκουν στην ομάδα των μακρολιδών ή σε οποιοδήποτε έκδοχο του φαρμάκου.

Αντενδείκνυται η κλαριθρομυκίνη με τα ακόλουθα φάρμακα: αστεμιζόλη, σιζαπρίδη/πιμοζίδη, τερφεναδίνη επειδή μπορεί να προκαλέσει εύρος QT και αρρυθμία, συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής κοιλότητας και της κοιλιακής κοιλότητας.

Αντενδείκνυται η χρήση κλαριθρομυκίνης και αλκαλοειδών από σπιρούνια κοτόπουλου (π.χ. εργοταμίνη ή διυδροεργοταμίνη) λόγω της δηλητηρίασης των σπιρουνιών κοτόπουλου.

Αντενδείκνυται η χρήση κλαριθρομυκίνης μαζί με από του στόματος μιδαζολάμη.

Μην χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη σε ασθενείς με ιστορικό παρατεταμένου QT ή κοιλιακής αρρυθμίας, συμπεριλαμβανομένων των κορυφών.

Μην χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη σε ασθενείς με υπόταση.

Μην χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια με νεφρική ανεπάρκεια

Η κλαριθρομυκίνη δεν χρησιμοποιείται με αναστολείς του ενζύμου HMG-CA Reductase (φάρμακα στατίνης), που μεταβολίζονται ως επί το πλείστον από το CYP3A4 (λοβαστατίνη ή σιμβαστατίνη), λόγω αυξημένου κινδύνου σωματικών μυών προσοχή, αλληλεπίδραση με φάρμακα).

Η κλαριθρομυκίνη (και άλλοι ισχυροί αναστολείς του CYP3A4) δεν χρησιμοποιούνται με την κολχικίνη (βλ. προειδοποίηση και προσοχή, αλληλεπίδραση φαρμάκων).

Απαγορεύεται η χρήση κλαριθρομυκίνης με τικαγρελόρη ή ρανολαζίνη.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

Χρησιμοποιήστε οποιαδήποτε αντιβιοτική θεραπεία, όπως η κλαριθρομυκίνη, για τη θεραπεία λοιμώξεων από ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού μπορεί να δημιουργήσει στελέχη κατά των φαρμάκων.

Μην συνταγογραφείτε κλαριθρομυκίνη για έγκυες γυναίκες πριν εξετάσετε προσεκτικά τα οφέλη και τους κινδύνους, ειδικά κατά τους πρώτους 3 μήνες της εγκυμοσύνης.

Όπως και άλλα αντιβιοτικά, η μακροχρόνια χρήση κλαριθρομυκίνης μπορεί να προκαλέσει πολλαπλασιασμό μυκήτων και μη ευαίσθητα βακτήρια. Εάν παρουσιαστεί επιμόλυνση, θα πρέπει να γίνει κατάλληλη θεραπεία.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείται για ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.

Έχουν υπάρξει αναφορές για ηπατική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένων των ηπατικών ενζύμων, της φλεγμονής των ηπατικών κυττάρων ή της χολοστατικής ηπατίτιδας, με ή χωρίς ίκτερο κατά τη χρήση κλαριθρομυκίνης. Η ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να είναι σοβαρή και συχνά να ανακάμπτεται. Σε ορισμένες περιπτώσεις, έχει υπάρξει αναφορά θανάτου από ηπατική ανεπάρκεια που συχνά σχετίζεται με σοβαρές ασθένειες διαθέσιμες ή/και φάρμακα που χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα. Σταματήστε να χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη εάν υπάρχουν σημεία και συμπτώματα ηπατίτιδας, όπως ανορεξία, ίκτερος, σκούρα φαγούρα στα ούρα ή κοιλιακό άλγος. Η ψεύτικη κολίτιδα έχει αναφερθεί στα περισσότερα αντιβακτηριακά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των μακρολίδων, και σε ήπια έως απειλητική για τη ζωή κατάσταση. Η διάρροια σχετίζεται με το Clostridium Difficile (CDAD) που αναφέρεται όταν χρησιμοποιείται με τα περισσότερα αντιβιοτικά, συμπεριλαμβανομένης της κλαριθρομυκίνης, και τον βαθμό ήπιας διάρροιας μέχρι θανάτου.

Η θεραπεία με αντιβιοτικά αλλάζει τα φυσιολογικά βακτήρια του εντέρου, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε υπερβολική εξόντωση του C. Difficile. Το CDAD πρέπει να αφορά όλους τους ασθενείς με διάρροια μετά από αντιβιοτικά. Απαιτούνται προσεκτικοί ιατρικοί φάκελοι επειδή υπάρχει αναφορά για την εμφάνιση του CDAD για 2 μήνες μετά τη χρήση αντιβιοτικών.

Η κλαριθρομυκίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω του ήπατος, επομένως να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε αυτό το αντιβιοτικό σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Επίσης, να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια από σοβαρή έως σοβαρή.

κολχικίνη

Έχουν υπάρξει αναφορές μετά το φάρμακο στην αγορά για δηλητηρίαση από κολχικίνη κατά τη χρήση κλαριθρομυκίνης και κολχικίνης, ειδικά στους ηλικιωμένους, ορισμένες εμφανίζονται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Πέθανε σε ορισμένες περιπτώσεις. Δεν επιτρέπεται η ταυτόχρονη χρήση κολχικίνης και κλαριθρομυκίνης.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε την κλαριθρομυκίνη με φάρμακα τριαζολοβενζοδιαζεπίνης, όπως η τριαζολάμη και η μιδαζολάμη ενδομυϊκά.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε την κλαριθρομυκίνη ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν την ακοή, ιδιαίτερα την αμινογλυκοσίδη. Ανάγκη παρακολούθησης της λειτουργίας της ακοής και του αιθουσαίου κατά τη διάρκεια και μετά τη θεραπεία.

Λόγω του κινδύνου επέκτασης του διαστήματος QT, η κλαριθρομυκίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, έλλειψη μαγνησίου, αργό καρδιακό ρυθμό (

πνευμονία

Λόγω της αυξανόμενης αντοχής στα μακρολίδια του streptococcus pneumoniae, η εφαρμογή αντιβιοτικών είναι σημαντική κατά τη συνταγογράφηση κλαριθρομυκίνης σε ασθενείς με πνευμονία με κοινότητα. Η κλαριθρομυκίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα κατάλληλα αντιβιοτικά για τη θεραπεία της πνευμονίας.

Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων από ελαφρύ έως μέτριο

Οι περισσότερες από τις λοιμώξεις του δέρματος προκαλούνται συνήθως από Staphylococcus aureus και Streptococcus pyogenes, και τα δύο βακτήρια μπορεί να είναι ανθεκτικά στα μακρολιδικά φάρμακα. Επομένως, τα αντιβιοτικά είναι πολύ σημαντικά. Ελλείψει αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης (για παράδειγμα, αλλεργίες), άλλα αντιβιοτικά, όπως η κλινδαμυκίνη, μπορεί να είναι η πρώτη επιλογή. Επί του παρόντος, τα μακρολιδικά φάρμακα εξετάζονται μόνο για τη θεραπεία λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών μορίων, όπως βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από coryneebacterium minutissimum, ακμή, δερματικές λοιμώξεις που προκαλούν υψηλό πυρετό και περιπτώσεις που δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν πενικιλίνη.

Σε περίπτωση οξέων και σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας, όπως το σύνδρομο Stevens-Johnson, το αναφυλακτικό σοκ, η δηλητηριασμένη επιδερμική νέκρωση και το ντύσιμο, σταματήστε αμέσως να χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη και αντιμετωπίστε επειγόντως την κατάλληλη θεραπεία.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη μαζί με φάρμακα που ερεθίζουν το ενζυμικό σύστημα CYP3A4.

Θα πρέπει να δοθεί προσοχή στη διαγώνια αντίσταση μεταξύ της κλαριθρομυκίνης και άλλων μακρολιδικών φαρμάκων, καθώς και με τη λινκομυκίνη και την κλινδαμυκίνη.

Αναστολείς αναγωγάσης HMG-CoA (φάρμακα στατίνης)

Αντενδείκνυται η χρήση κλαριθρομυκίνης με λοβαστατίνη ή σιμβαστατίνη. Να είστε προσεκτικοί όταν συνταγογραφείτε κλαριθρομυκίνη μαζί με άλλες στατίνες. Έχουν υπάρξει αναφορές για το Ly Co Van σε ασθενείς που χρησιμοποιούν κλαριθρομυκίνη ταυτόχρονα με φάρμακα στατίνης. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και συμπτώματα μυϊκών παθήσεων.

Σε περίπτωση που αναγκαστούν να χρησιμοποιήσουν φάρμακα κλαριθρομυκίνης και στατίνης, οι συστάσεις για τη χαμηλότερη δοσολογία καταγράφονται από τη στατίνη. Εξετάστε το ενδεχόμενο να χρησιμοποιήσετε φάρμακα στατίνης ανεξάρτητα από το μεταβολισμό του CYP3A (όπως η φλουβαστατίνη).

Από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα/ινσουλίνη

Ταυτόχρονη χρήση κλαριθρομυκίνη και από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα ή ινσουλίνη μπορεί να μειώσει σημαντικά το σάκχαρο στο αίμα. Χρειάζεται αυστηρός έλεγχος του σακχάρου στο αίμα.

Από του στόματος αντιπηκτικά

Συγχορήγηση Η κλαριθρομυκίνη και η βαρφαρίνη διατρέχουν κίνδυνο σοβαρής αιμορραγίας, αυξάνοντας το Inr (Διεθνής Ομαλοποιημένη Αναλογία) και τον χρόνο προθρομβίνης. Πρέπει να ελέγχονται τακτικές δοκιμές Inr και προθρομβίνης όταν ο ασθενής παίρνει και κλαριθρομυκίνη και αντιπηκτικά.

Ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Δεν έχει υπάρξει αναφορά για την επίδραση του φαρμάκου κατά την οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων.

Συνιστάται να εμφανιστούν ασθενείς με κίνδυνο ζάλης, σύγχυσης και αποπροσανατολισμού όταν χρησιμοποιούν το φάρμακο.

κύηση και γαλουχία

Η ασφάλεια της κλαριθρομυκίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει επαληθευτεί. Επομένως, το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν τα οφέλη είναι περισσότερα από τον κίνδυνο.

Η ασφάλεια της κλαριθρομυκίνης κατά τη διάρκεια του θηλασμού δεν έχει καθοριστεί. Η κλαριθρομυκίνη προσδιορίζεται στο μητρικό γάλα.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

σισαπρίδη, πιμοζίδη, αστεμιζόλη και τερφεναδίνη

Έχει αναφερθεί αυξημένη συγκέντρωση σιζαπρίδης σε ασθενείς με ταυτόχρονη χρήση σισαπρίδης και κλαριθρομυκίνης. Αυτό μπορεί να προκαλέσει επέκταση του QT και αρρυθμίες, συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής ταχυκαρδίας, των κοιλιακών δονήσεων και της στρέψης. Παρόμοιες εκδηλώσεις παρατηρήθηκαν με ταυτόχρονη χρήση πιμοζίδης και κλαριθρομυκίνης.

Η μακρολίδη διαταράσσει το μεταβολισμό της τερφεναδίνης, η Ε αυξάνει τη συγκέντρωση της τερφεναδίνης, οδηγώντας μερικές φορές σε αρρυθμία όπως επέκταση της απόστασης QT, κοιλιακή ταχυκαρδία, κοιλιακή δόνηση και στρέψη (βλ. αντενδείκνυται). Σε μια μελέτη με 14 υγιείς εθελοντές, η ταυτόχρονη χρήση κλαριθρομυκίνης και τερφεναδίνης αύξησε κατά 2-3 φορές τη συγκέντρωση της τερφεναδίνης στους μεταβολικούς μεταβολίτες ορού και επέκτεινε το εύρος QT, αλλά δεν ανίχνευσε κλινικές εκδηλώσεις. Παρόμοιες εκδηλώσεις παρατηρούνται όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα αστεμιζόλη και άλλα μακρολίδια.

Αλκαλοειδής μύκητας

Οι αναφορές της αγοράς δείχνουν ότι η χρήση της κλαριθρομυκίνης ταυτόχρονα με εργοταμίνη ή διυδροεργοταμίνη σχετίζεται με την τοξικότητα του μύκητα του μύκητα που χαρακτηρίζεται από αγγειοσυστολή, ισχαιμία στα άκρα και σε άλλους ιστούς συμπεριλαμβανομένου του κεντρικού νευρικού συστήματος. Αντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση κλαριθρομυκίνης με αλκαλοειδή μανιταριών.

Αναστολείς HMG-CoA Αναγωγάσης (Φάρμακα Στατινών)

Μη χρησιμοποιείτε ταυτόχρονα κλαριθρομυκίνη με λοβαστατίνη ή σιμβαστατίνη επειδή αυτές οι στατίνες μεταβολίζονται σε μεγάλο βαθμό από το CYP3A4, αυξάνοντας τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα όταν χρησιμοποιείται με κλαριθρομυκίνη, οδηγώντας σε αύξηση του κινδύνου μυϊκής νόσου, συμπεριλαμβανομένου του μυϊκού βραβείου. Έχουν υπάρξει αναφορές για τα μυϊκά βραβεία σε ασθενείς που χρησιμοποιούν κλαριθρομυκίνη μαζί με αυτές τις στατίνες. Εάν είναι απαραίτητο, απαιτείται κλαριθρομυκίνη, η λοβαστατίνη ή η σιμβαστατίνη πρέπει να διακόπτονται κατά τη διάρκεια αυτής της θεραπείας.

Να είστε προσεκτικοί όταν συνταγογραφείτε κλαριθρομυκίνη με φάρμακα στατίνης. Σε περιπτώσεις όπου πρέπει να χρησιμοποιηθεί κλαριθρομυκίνη και φάρμακα στατίνης, οι συστάσεις για τη χαμηλότερη δοσολογία καταγράφονται από τη στατίνη. Εξετάστε το ενδεχόμενο να χρησιμοποιήσετε φάρμακα στατίνης ανεξάρτητα από το μεταβολισμό του CYP3A (όπως η φλουβαστατίνη). Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και συμπτώματα μυϊκών παθήσεων.

Η επίδραση άλλων φαρμάκων στην κλαριθρομυκίνη

Τα φάρμακα που ερεθίζουν το ενζυμικό σύστημα του CYP3A (για παράδειγμα, ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, βαλσαμόχορτο) μπορούν να αυξήσουν το μεταβολισμό της κλαριθρομυκίνης. Αυτό μπορεί να προκαλέσει χαμηλά επίπεδα κλαριθρομυκίνης κάτω από το όριο θεραπείας, μειώνοντας την αποτελεσματικότητα της θεραπείας με το φάρμακο. Επιπλέον, μπορεί να είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η συγκέντρωση στο πλάσμα των φαρμάκων που ερεθίζουν το σύστημα CYP3A, η οποία μπορεί να αυξηθεί με την κλαριθρομυκίνη αναστέλλει το σύστημα CYP3A.

Χρησιμοποιήστε κλαριθρομυκίνη και ριφαμπουτίνη ταυτόχρονα αυξάνουν τα επίπεδα ριφαμπουτίνης και μειώνουν τα επίπεδα κλαριθρομυκίνης στον ορό, μαζί με αυξημένο κίνδυνο φλεγμονής σταφυλιού.

Τα ακόλουθα φάρμακα είναι γνωστό ή υπάρχει υποψία ότι επηρεάζουν τη συγκέντρωση της κλαριθρομυκίνης στο κυκλοφορικό. Θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο προσαρμογής της δόσης κλαριθρομυκίνης ή επιλογής εναλλακτικής θεραπείας.

Efavirenz, Nevirapine, Rifampicin, Rifabutin και Rifapentine

Τα μεταβολικά φάρμακα του κυτοχρώματος P450 όπως το Efavirenz, η Nevirapine, η Rifampicin, η Rifabutin και η Rifapentine μπορεί να αυξήσουν το μεταβολισμό της κλαριθρομυκίνης, μειώνοντας έτσι τη συγκέντρωση της κλαριθρομυκίνης στο πλάσμα. Εν τω μεταξύ, αυξάνεται η συγκέντρωση της 14-oh-κλαριθρομυκίνης, η οποία έχει επίσης αντιβακτηριακή δράση. Λόγω της αντιβακτηριακής δράσης της κλαριθρομυκίνης και της 14-OH-κλαριθρομυκίνης διαφορετικής για διαφορετικά βακτήρια, η αποτελεσματικότητα της θεραπείας μπορεί να επηρεαστεί εάν χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα η κλαριθρομυκίνη με ουσίες επαγωγής ενζύμων.

Εραιρίνη

Η συγκέντρωση της κλαριθρομυκίνης μειώνεται από την Etravirin, ωστόσο, η συγκέντρωση των ενεργών μεταβολιτών, 14-oh-clarithromycin αυξάνεται. Επειδή οι μεταβολίτες έχουν δράση 14-oh-κλαριθρομυκίνης που μειώνει τη δραστηριότητα του συμπλόκου mycobacterium avium (Mac), η κοινή δραστηριότητα για τα παθογόνα μπορεί να αλλάξει. Επομένως, είναι απαραίτητο να εξετάσετε το ενδεχόμενο αντικατάστασης της κλαριθρομυκίνης με άλλα φάρμακα κατά τη θεραπεία του Mac σε ασθενείς με Etravirine.

φλουκοναζόλη

Χρησιμοποιήστε Fluconazole 200 mg ταυτόχρονα και Clarithromycin 500 mg δύο φορές την ημέρα για 21 υγιείς εθελοντές για να αυξήσετε την ελάχιστη συγκέντρωση (cmin) στη σταθερή κατάσταση της Clarithromycin στο 33% και την περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) στο 18%. Η συγκέντρωση στη σταθερή κατάσταση των μεταβολιτών είναι ενεργή Η 14-oh-κλαριθρομυκίνη δεν επηρεάζεται όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φλουκοναζόλη. Καμία προσαρμογή της δόσης της κλαριθρομυκίνης.

ριτοναβίρη

Μια φαρμακοκινητική μελέτη αποδεικνύει ότι η ταυτόχρονη χρήση ritonavir 200 mg κάθε 8 ώρες και Clarithromycin 500 mg κάθε 12 ώρες αναστέλλει το μεταβολισμό της Clarithromycin. Η CMAX της κλαριθρομυκίνης αυξήθηκε κατά 31%, η CMIN αυξήθηκε κατά 182% και η AUC αυξήθηκε κατά 77% όταν χρησιμοποιήθηκε με ριτοναβίρη. Βρέθηκε η πλήρης αναστολή της 14-oh-κλαριθρομυκίνης.

Επειδή η κλαριθρομυκίνη έχει μεγάλο εύρος θεραπείας, δεν είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Ωστόσο, για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η προσαρμογή της δόσης θα πρέπει να είναι ως εξής: Για ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης από 30 - 60 ml/min, μειώστε τη δόση της κλαριθρομυκίνης κατά 50%. Για ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης

Εξετάστε το ενδεχόμενο προσαρμογής της δόσης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία όταν χρησιμοποιείτε ριτοναβίρη σε συνδυασμό με αναστολείς ενζύμων, συμπεριλαμβανομένων της αταζαναβίρης και της σακουιναβίρης.

Η επίδραση της κλαριθρομυκίνης σε άλλα φάρμακα

αντιαρρυθμίες

Έχουν αναφερθεί αναφορές μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά όταν χρησιμοποιείται κλαριθρομυκίνη ταυτόχρονα με κινιδίνη ή δισοπυραμίδη. Η δοκιμή ηλεκτρολυτών θα πρέπει να ελέγχεται για περίπου το μήκος QT κατά τη χρήση ταυτόχρονα με την κλαριθρομυκίνη με αυτά τα φάρμακα. Ανάγκη παρακολούθησης της συγκέντρωσης αυτών των φαρμάκων στον ορό κατά τη λήψη κλαριθρομυκίνης.

Έχουν υπάρξει αναφορές μετά την πώληση για υπογλυκαιμία όταν χρησιμοποιείται κλαριθρομυκίνη με δισοπυραμίδη. Επομένως, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε το σάκχαρο στο αίμα όταν χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη ταυτόχρονα με δισοπυραμίδη.

Από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα/ινσουλίνη

Η κλαριθρομυκίνη αναστέλλει το CYP3A και μπορεί να σχετίζεται ή να προκαλεί υπογλυκαιμία όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ορισμένα υπογλυκαιμικά φάρμακα όπως το Nateganide και το Repaglinide. Χρειάζεστε αυστηρό έλεγχο του σακχάρου στο αίμα.

αλληλεπιδράσεις μέσω του CYP3A4

Η ταυτόχρονη χρήση κλαριθρομυκίνης, γνωστής ως αναστολέας του CYP3A4, με ένα κύριο μεταβολικό φάρμακο μέσω του CYP3A4 μπορεί να σχετίζεται με την αύξηση της συγκέντρωσης του φαρμάκου, η οποία μπορεί να αυξήσει ή να παρατείνει τόσο τη θεραπεία όσο και τις ανεπιθύμητες ενέργειες του ίδιου φαρμάκου. Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα γνωστά ως υπόστρωμα του ενζύμου CYP3A4, ειδικά εάν το υπόστρωμα του CYP3A4 έχει περιορισμένη ασφάλεια (π.χ. καρβαμαζεπίνη) και το υπόστρωμα μεταβολίζεται κυρίως από αυτό το ένζυμο. Μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο προσαρμογής της δόσης και, όταν είναι δυνατόν, η συγκέντρωση στον ορό των φαρμάκων που μεταβολίζονται κυρίως από το CYP3A4 θα πρέπει να ελέγχεται στενά σε ασθενείς που χρησιμοποιούν ταυτόχρονα κλαριθρομυκίνη.Τα ακόλουθα φάρμακα ή ομάδες φαρμάκων είναι γνωστό ότι μεταβολίζονται από το ISOzyme CYP3A4: αλπραζολάμη, εστεμιζόλη, καρβαμαζεπίνη, σιλοσταζόλη, σιζαπρίδη, κυκλοσπορίνη, δισοπυραμίδη, αλκαλοειδή από μύκητες κοτόπουλου, λοβαστατίνη, μεθυλπρεδνιζολόνη, μιδαζολαμαζολαμαζολαμζολόνη, μιδαζολαμζολαμζολαμζολάμ Μιδυλπρεδνιζολόνη Ομεπραζόλη, από του στόματος αντιπηκτικά (π.χ. Βαρφαρίνη), Πιμοζίδη, Κουινλδίνη, Ριφαμπουτίνη, Σιλδεναφίλη, Σιμβαστατίνη, Τακρόλιμους, Τερφεναδίνη, Τριαζολάμη και Βινβλαστίνη, αλλά αυτή η λίστα δεν είναι πλήρης. Οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με παρόμοιους μηχανισμούς μέσω άλλων ισοενζύμων στο σύστημα του κυτοχρώματος P450 περιλαμβάνουν φαινυτοΐνη, θεοφυλλίνη και βαλπροϊκό.

ομεπραζόλη

Χρησιμοποιήστε κλαριθρομυκίνη (500 mg κάθε 8 ώρες) μαζί με ομεπραζόλη (40 mg/ημέρα) σε υγιείς ενήλικες. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα στη σταθερή κατάσταση της ομεπραζόλης αυξήθηκαν (το CMAX αυξήθηκε κατά 30%, η ACU 0-24 αυξήθηκε κατά 89% και ο χρόνος πώλησης αυξήθηκε κατά 34%) όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με την κλαριθρομυκίνη. Το μέσο 24ωρο γαστρικό pH είναι 5,2 όταν χρησιμοποιείται μόνο ομεπραζόλη και 5,7 όταν μοιράζεται η ομεπραζόλη με κλαριθρομυκίνη.

Sildenafil, Tadalafil και Vardenafil

Κάθε αναστολέας ενζύμου φωσφοδιεστεράσης μεταβολίζεται, τουλάχιστον εν μέρει, επειδή το CYP3A4 και το CYP3A4 μπορούν να ανασταλούν όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα η κλαριθρομυκίνη.

Η χρήση αυτών των φαρμάκων ταυτόχρονα με την κλαριθρομυκίνη θα είναι σε θέση να αυξήσει την έκθεση σε αναστολείς φωσφοδιεστεράσης. Η δόση αυτών των φαρμάκων θα πρέπει να μειωθεί όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με κλαριθρομυκίνη.

Θεοφυλλίνη, καρβαμεζαπίνη

Τα αποτελέσματα κλινικών μελετών δείχνουν ότι, αν και αυξάνεται σε μέτριο επίπεδο, η στατιστικά σημαντική (P ≤ 0,05) συγκέντρωση της θεοφυλλίνης ή της καρβαμαζεπίνης κατά την κυκλοφορία όταν μοιράζονται ένα από αυτά τα φάρμακα με κλαριθρομυκίνη.

Τολτεροδίνη

Η κύρια μεταβολική οδός της τολτεροδίνης είναι μέσω της 2D6 ISOμορφής του κυτοχρώματος P450 (CYP2D6). Ωστόσο, σε άτομα που δεν έχουν CYP2D6, η αναγνωρισμένη γραμμή μετασχηματισμού είναι μέσω του CYP3A4. Σε αυτά τα άτομα, η αναστολή του CYP3A4 θα αυξήσει σημαντικά τη συγκέντρωση της τολτεροδίνης στον ορό. Η μείωση της δόσης της τολτεροδίνης μπορεί να είναι απαραίτητη όταν υπάρχουν αναστολείς του CYP3A4 όπως η κλαριθρομυκίνη.

τριαζολοβενζοδιαζεπίνη (για παράδειγμα: αλπραζολάμη, μιδαζολάμη, τριαζολάμη)

Όταν χρησιμοποιείται Midazolam ταυτόχρονα με κλαριθρομυκίνη (500 mg, 2 φορές/ημέρα), η AUC της Midazolam αυξήθηκε κατά 2,7 φορές όταν χρησιμοποιείται με ένεση και αυξήθηκε 7 φορές όταν χρησιμοποιείται από το στόμα. Επομένως, αποφύγετε τη χρήση της κλαριθρομυκίνης με μιδαζολάμη από το στόμα ταυτόχρονα. Εάν χρησιμοποιείτε μιδαζολάμη με ένεση ταυτόχρονα με την κλαριθρομυκίνη, θα πρέπει να παρακολουθείτε στενά τους ασθενείς για να μπορείτε να προσαρμόσετε τη δόση. Η ίδια σημείωση για άλλες βενζοδιαζεπίνες που μετασχηματίζονται μέσω του CYP3A4, συμπεριλαμβανομένης της τριαζολάμης και της αλπραζολάμης.

Για τη βενζοδιαζεπίνη, η αποβολή δεν εξαρτάται από το CYP3A4 (τεμαζεπάμη, νιτραζεπάμη, λοραζεπάμη), σημαντικές σημαντικές αλληλεπιδράσεις δεν εμφανίζονται σχεδόν καθόλου όταν χρησιμοποιείται με κλαριθρομυκίνη. Έχουν υπάρξει αναφορές μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά για αλληλεπιδράσεις φαρμάκων και για τις επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα (για παράδειγμα, υπνηλία και σύγχυση) όταν χρησιμοποιείται η κλαριθρομυκίνη ταυτόχρονα με το Triazolam. Θα πρέπει να παρακολουθεί την επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα.

Άλλες αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

αμινογλυκοσίδη

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε την κλαριθρομυκίνη ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν την ακοή, ιδιαίτερα την αμινογλυκοσίδη. (Δείτε προειδοποίηση και προσοχή).

κολχικίνη

Η κολχικίνη είναι ένα υπόστρωμα τόσο για το CYP3A4 όσο και για το P-Glycoproteln (PGP). Η κλαριθρομυκίνη και άλλες μακρολίδες αναστέλλουν τα CYP3A4 και PGP. Όταν χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη ταυτόχρονα με την κολχικίνη, η αναστολή του CYP3A4 και/ή της PGP λόγω της κλαριθρομυκίνης μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη έκθεση στην κολχικίνη, η οποία θα πρέπει να ελεγχθεί για ασθενείς με κλινικά συμπτώματα λόγω δηλητηρίασης από κολχικίνη.

Θα πρέπει να μειώνεται η δόση της κολχικίνης όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με κλαριθρομυκίνη σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική και ηπατική λειτουργία. Απαγορεύεται η ταυτόχρονη χρήση κλαριθρομυκίνης και κολχικίνης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή ηπατική ανεπάρκεια (βλ. προσοχή).

διγοξίνη

Η διγοξίνη είναι ένα υπόστρωμα για τη μεταφορά P-Glycoprotein (PGP). Η κλαριθρομυκίνη αναστέλλει την PGP. Όταν χρησιμοποιούνται από κοινού με κλαριθρομυκίνη και διγοξίνη, οι αναστολείς PGP από την κλαριθρομυκίνη μπορεί να αυξήσουν την έκθεση στη διγοξίνη. Έχει υπάρξει αναφορά για την αύξηση της συγκέντρωσης της διγοξίνης στον ορό σε ασθενείς που χρησιμοποιούν διγοξίνη και κλαριθρομυκίνη ταυτόχρονα. Μερικοί ασθενείς έχουν κλινικά σημεία δηλητηρίασης από διγοξίνη, συμπεριλαμβανομένης της αρρυθμίας που προκαλεί θάνατο. Θα πρέπει να παρακολουθεί στενά τις συγκεντρώσεις διγοξίνης στον ορό σε ασθενείς που χρησιμοποιούν κλαριθρομυκίνη και διγοξίνη ταυτόχρονα.

ζιδοβουδίνη

Πάρτε την κλαριθρομυκίνη ταυτόχρονα με ταχεία απελευθέρωση και η ζιδοβουδίνη σε ενήλικες που έχουν μολυνθεί με HIV άτομα μπορεί να οδηγήσει σε μείωση των επιπέδων της ζιδοβουδίνης σε σταθερή κατάσταση. Επειδή η κλαριθρομυκίνη επηρεάζει την απορρόφηση της ζιδοβουδίνης ταυτόχρονα, είναι δυνατόν να αποφευχθεί αυτή η αλληλεπίδραση χρησιμοποιώντας κλαριθρομυκίνη και ζιδοβουδίνη σε χρονική απόσταση μεταξύ τους. Αυτή η αλληλεπίδραση δεν εμφανίζεται σε μολυσμένα με HIV παιδιά που χρησιμοποιούν κλαριθρομυκίνη χάος με ζιδοβουδίνη ή διδεοξυλνοσίνη. Παρόμοιες μελέτες αλληλεπίδρασης με φάρμακα με δισκία κλαριθρομυκίνης προσαρμόζονται με τη ζιδοβουδίνη που δεν έχουν γίνει.

φαινυτοΐνη και βαλπροϊκό

Έχουν υπάρξει αυθόρμητες ή δημοσιευμένες αναφορές για την αλληλεπίδραση των αναστολέων του CYP3A4, συμπεριλαμβανομένης της κλαριθρομυκίνης με φάρμακα που δεν μεταβολίζονται από το CYP3A (π.χ. φαινυτοΐνη και βαλπροϊκό). Η συγκέντρωση αυτών των φαρμάκων στον ορό θα πρέπει να προσδιορίζεται όταν χρησιμοποιούνται με κλαριθρομυκίνη. Έχουν υπάρξει αναφορές για αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα των παραπάνω φαρμάκων.

Αμφίδρομη αλληλεπίδραση φαρμάκων

Αταζαναβίρη

τόσο η κλαριθρομυκίνη όσο και η αταζαναβίρη είναι το υπόστρωμα και οι αναστολείς του CYP3A4 και υπάρχουν ενδείξεις αμφίδρομης φαρμακευτικής αλληλεπίδρασης. Χρησιμοποιήστε κλαριθρομυκίνη ταυτόχρονα (500 mg x 2 φορές/ημέρα) με Atazanavir (400 mg μία φορά την ημέρα) αυξάνοντας την έκθεση στην κλαριθρομυκίνη δύο φορές και μειώνοντας το 70% της έκθεσης στην 14-oh-κλαριθρομυκίνη, μια αύξηση κατά 28% AUC της Atazanavir.

Επειδή η κλαριθρομυκίνη έχει ευρύ φάσμα θεραπείας, η μείωση της κλαριθρομυκίνης δεν είναι απαραίτητη σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Σε ασθενείς με μέση νεφρική δυσλειτουργία (η κάθαρση της κρεατινίνης 30 έως 60 ml/min), η δόση της κλαριθρομυκίνης πρέπει να μειωθεί κατά 50%.

Για ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml/min, η δόση κλαριθρομυκίνης θα πρέπει να μειωθεί κατά 75% και θα πρέπει να χρησιμοποιούν μια λογική μορφή φαρμάκου. Η κλαριθρομυκίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα ≥1000 mg/ημέρα με αναστολείς πρωτεάσης.

Αναστολείς ασβεστίου

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε κλαριθρομυκίνη ταυτόχρονα με αναστολείς ασβεστίου που μεταβολίζονται μέσω του CYP3A4 (όπως βεραπαμίλη, αμλοδιπίνη, διλτιαζέμη) λόγω του κινδύνου υπότασης. Οι συγκεντρώσεις της κλαριθρομυκίνης στο πλάσμα και οι αναστολείς ασβεστίου έχουν μια αύξηση στην αλληλεπίδραση με τα φάρμακα. Παρατηρήθηκε υπόταση, αργή αρρυθμία και λοίμωξη από γαλακτικό οξύ σε ασθενείς που χρησιμοποιούν κλαριθρομυκίνη και βεραπαμίλη.

iTraconazole

τόσο η κλαριθρομυκίνη όσο και η ιτρακοναζόλη είναι τα υποστρώματα και οι αναστολείς του CYP3A4, με αποτέλεσμα αμφίδρομη φαρμακευτική αλληλεπίδραση. Η κλαριθρομυκίνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της οτρακοναζόλης στο πλάσμα, ενώ η iTraconazole μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της κλαριθρομυκίνης στο πλάσμα. Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν κλαριθρομυκίνη και ιτρακοναζόλη θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά από αυτά τα σημεία ή συμπτώματα λόγω αυτής της παρατεταμένης ή παρατεταμένης φαρμακολογικής δράσης.

σακουιναβίρη

τόσο η κλαριθρομυκίνη όσο και η σακουιναβίρη είναι το υπόστρωμα και οι αναστολείς του CYP3A4 και έχουν υπάρξει ενδείξεις αμφίδρομης αλληλεπίδρασης. Χρησιμοποιήστε συνδυασμό κλαριθρομυκίνης (500 mg x 2 φορές/ημέρα) και Saquinavir (κάψουλα μαλακής ζελατίνης, 1200 mg x 3 φορές/ημέρα) για 12 υγιείς εθελοντές για να αυξήσετε την AUC σε σταθερή κατάσταση στο 177% και τη CMAX σε 187% σε σύγκριση με τη σακουιναβίρη. Οι τιμές AUC και CMAX της κλαριθρομυκίνης είναι περίπου 40% υψηλότερες από τη χρήση της κλαριθρομυκίνης.

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης όταν χρησιμοποιείτε αυτά τα δύο φάρμακα ταυτόχρονα σε μια συγκεκριμένη περίοδο δόσης/μορφής έρευνας. Οι παρατηρήσεις από μελέτες σχετικά με τις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με τη χρήση καψουλών μαλακής ζελατίνης μπορεί να μην είναι οι ίδιες όπως όταν χρησιμοποιείτε καψάκια σκληρής ζελατίνης του Saquinavir. Οι παρατηρήσεις από μελέτες αλληλεπίδρασης με φάρμακα που πραγματοποιήθηκαν με το Saquinavir μπορεί να μην είναι οι ίδιες με τις ορατές επιδράσεις κατά τη θεραπεία με Saquinavir/Ritonavir. Όταν χρησιμοποιείτε Saquinavir και Ritonavir, συνιστάται να σημειώσετε την κρυφή επίδραση της ritonavir στην κλαριθρομυκίνη.

Αποθήκευση

Αφήστε ένα δροσερό μέρος, αποφύγετε το φως, θερμοκρασία κάτω από 30⁰C.

Να είναι μακριά από παιδιά.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.