Klacid Forte 500mg medicamento Abbott para infecções respiratórias (14 comprimidos)
Forma farmacêutica Caixa com 1 blister x 14 comprimidos
Especificações Claritromicina
Ingrediente
| Informações de composição | Contente |
| Claritromicina | 500mg |
Usos
indicado
Klacid Forte é indicado no tratamento de infecções causadas por uma ou mais bactérias sensíveis.
Infecções respiratórias inferiores, como bronquite aguda e crônica, pneumonia.
Infecções respiratórias superiores, como sinusite e dor de garganta.
Klacid é adequado para o tratamento inicial de infecções respiratórias que sofrem na comunidade e demonstrou ter atividade in vitro contra doenças respiratórias comuns e normalmente não estão listadas no veneno.
Klacid também é indicado em infecções de pele e tecidos moles a moderados.
Com a presença de inibidores do ácido omeprazol, Klacid também é indicado no tratamento da erradicação do H.pylori em pacientes com úlcera duodenal.
Farmacologia
Grupo de tratamento: Efeito antibacteriano bacteriano, macrolídeo
Código ATC: J01FA09.
Microbiologia
A ciaritromicina é um derivado semissintético da eritromicina A. Possui atividade antibacteriana ao combinar-se com a unidade ribossomo 50S de bactérias sensíveis e inibidores da síntese protéica. É altamente eficaz contra muitos microrganismos Gram-positivos e Gram Não-Aeróbicos e anaeróbicos. A concentração inibitória mínima (MICS) da Claritromicina é geralmente inferior à dos microfones da Eritromicina.
Os metabólitos 14-hidroxi da claritromicina também possuem atividade antibacteriana. O microfone desse metabólito é duas vezes maior que o da mãe da mãe, exceto para H. Influenzae; Em que os metabólitos 14-hidroxi são duas vezes mais ativados que o complexo mãe.
In vitro, Klacid é frequentemente ativo contra as seguintes bactérias:
absorção
A farmacocinética das alterações orais de liberação da claritromicina foi estudada em adultos e é comparada à claritromicina 250 e 500 mg de liberação rápida. O nível de absorção é equivalente quando a dose diária total é a mesma. A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 50%.Encontrou menos acúmulo ou acúmulo anormal e tendência a se transformar inalterado em qualquer tipo após o uso de muitas doses. Com base na detecção desta absorção equivalente, os seguintes dados Vivo e Vitro in Vitro podem ser usados para o tipo de avaliação de avaliação.
Distribuição, alterações biológicas e eliminação
In vitro: O resultado dos estudos in vitro mostra a coesão da claritromicina com a proteína no plasma humano em média cerca de 70% em concentrações de 0,45 - 4,5 mcg/ml. A diminuição da taxa de coesão para 41% na concentração de 45 mcg/ml sugere que as posições de coesão podem estar saturadas, mas isso só ocorre em concentrações superiores à concentração de tratamento.
In vivo: A concentração de claritromicina em todos os tecidos, exceto no sistema nervoso central, é muitas vezes superior à concentração dos medicamentos no sistema circulatório. A maior concentração do medicamento é observada no tecido pulmonar e hepático, onde a proporção entre a concentração do medicamento no tecido é de 10 a 20.
Objetos normais
Em pacientes em uso de Claritromicina 500 mg liberada uma vez ao dia, o pico dos picos plasmáticos no estado estável da claritromicina é de 1,3 mcg/ml e 14-hidroxi claritromicina é de 0,48 mg/mL. metabólito é de 0,67 mcg/ml. O tempo de exaustão da claritromicina com 1000 mg é de cerca de 5,8 horas, enquanto a 14-oh-claritromicina é de cerca de 8,9 horas. O tempo máximo alcançado para uma dose de 500 mg - 1000 mg em cerca de 6 horas.
Num estado estável, a concentração de 14-oh-claritromicina não aumenta correspondentemente à dose de claritromicina. O tempo de semi-cancelamento da claritromicina e dos metabólitos tende a ser mais longo em doses mais altas. A farmacocinética não linear da claritromicina, juntamente com a redução da formação dos processos de 14-hidroxilação e N-desmetilação, mostra que o metabolismo não linear da claritromicina se torna mais pronunciado em doses elevadas. A excreção na urina representa cerca de 40% da dose de claritromicina. A eliminação pelas fezes é responsável por cerca de 30%.
Paciente
A claritromicina e os metabólitos 14-oh são facilmente distribuídos nos tecidos e fluidos do corpo. Os dados limitados obtidos de um pequeno número de pacientes mostram que a claritromicina não atinge concentrações significativas no líquido cefalorraquidiano após dosagem oral (o que significa apenas 1-2% da concentração sérica no líquido cefalorraquidiano em pacientes com barreiras sanguíneas normais - líquido cefalorraquidiano). A concentração nos tecidos é geralmente 2 vezes maior que a concentração sérica. Exemplos de concentrações em tecidos e soro são apresentados abaixo:
0,8
Em um estudo de comparação entre um grupo saudável de pessoas com um grupo de pacientes com disfunção hepática, 250 mg de claritromicina liberada imediatamente duas vezes ao dia durante 2 dias e um único dose de 250 mg no 3º dia, as concentrações plasmáticas em estado estável e a eliminação da claritromicina não apresentam diferenças significativas entre os dois grupos. Em contraste, a concentração no estado estável dos metabólitos 14-oh é visivelmente menor no grupo de pacientes com insuficiência hepática.
A redução da eliminação do composto original pela 14-Hidroxilação é de certa forma compensada pelo aumento na eliminação do medicamento-mãe através dos rins, de modo que a concentração do medicamento-mãe num estado estável entre os dois grupos é equivalente. Este resultado mostra que não há necessidade de ajuste da dose em pessoas que falham no nível de médio a grave, mas têm função renal normal.
insuficiência renal
Foi realizado um estudo para avaliar e comparar dados farmacocinéticos ao usar claritromicina para liberar doses orais de 500 mg em pessoas com função renal normal e naquelas com função renal reduzida. As concentrações plasmáticas, o tempo de venda residual, a concentração máxima (cmax) e a concentração mínima (cmin) da claritromicina e dos metabólitos 14-oh são maiores e sob a curva de concentração (AUC) maiores em pacientes com insuficiência renal.
KELIM (KELIM) e menor excreção urinária. A diferença desses parâmetros está associada ao nível de insuficiência renal, maior será o grau de diferença (ver contraindicação, posologia e uso).
Idosos
Também foi realizado um estudo para avaliar e comparar dados de segurança e farmacocinéticos ao usar doses múltiplas de Claritromicina 500 mg de liberação oral de liberação rápida em homens e mulheres idosos saudáveis, em comparação com homens e mulheres jovens saudáveis. No grupo de idosos, maior concentração plasmática na circulação e eliminação renal mais lenta do que no grupo jovem com claritromicina e metabólitos 14-oh.
No entanto, não há diferença entre os dois grupos quando a depuração pela urina está correlacionada com a depuração da clearinina. Isto mostra que qualquer efeito no metabolismo da claritromicina está relacionado com a função dos rins e não tem nada a ver com a idade.
Infecção por Mycobacterium avium
Depois de tomar a dose de 500 mg de claritromicina a cada 12 horas em pacientes infectados pelo HIV, a concentração no estado estável de claritromicina e 14-oh-claritromicina é semelhante à de pessoas normais. No entanto, em doses mais elevadas necessárias para tratar Mycobacterium avium, a concentração de Claritromicina é muito mais elevada do que quando se utilizam doses normais.
Em doentes maduros infectados pelo VIH que tomam uma dose de 1000 - 2000 mg/dia dividida em 2 vezes, a cmax de Claritromicina num estado estável é de 2 - 4 mcg/ml e 5 - 10 mcg/ml, por ordem. O tempo de meia venda é maior quando se toma uma dosagem mais elevada do que as doses normais em pessoas normais. Altas concentrações plasmáticas e maior tempo de venda com essas doses são adequados para a farmacocinética não linear conhecida da claritromicina.
Usado simultaneamente com omeprazol
Foi realizado um estudo farmacocinético com Claritromicina 500 mg duas vezes ao dia e Omeprazol 40 mg uma vez ao dia. Ao usar Claritromicina 500 mg (a cada 8 horas), o valor médio da CMAX é de cerca de 3,8 mcg/ml e o valor médio é de cerca de 1,8 mcg/ml. O valor médio de AUC0-8 da Claritromicina é de 22,9 mcg/hora/ml, Tmax e o tempo de venda é de 2,1 horas e 5,3 horas quando se utiliza Claritromicina, dose de 500 mg 3 vezes ao dia.
No mesmo estudo, ao usar a dose de Claritromicina de 500 mg 3 vezes ao dia ao mesmo tempo que omeprazol 40 mg uma vez ao dia, o tempo de venda e a AUC0-24 do Omeprazol aumentaram. Para todos os objetos, quando usado em combinação com Claritromicina, o valor médio de AUC0-24 do Omeprazol é 89% maior e T1/2 é 34% maior do que quando se usa omeprazol sozinho. Quando usado em combinação com omeprazol, CMAX, CMIN e AUC0-8, o status estável da claritromicina aumentou para 10%, 27%, 15% na ordem superior ao valor alcançado ao usar claritromicina com placebo.
Em um estado estável, a concentração de claritromicina na membrana mucosa do estômago após beber 6 horas no grupo Claritromicina/Omeprazol é 25 vezes maior do que no grupo Claritromicina. A concentração média de claritromicina no tecido do estômago após beber 6 horas no grupo Claritromicina/Omeprazol é 2 vezes maior do que no grupo que utiliza Claritromicina com placebo.
Antes de tomar Klacid Forte 500mg medicamento Abbott para infecções respiratórias (14 comprimidos)
Modo de usar
tome o comprimido com um copo de água. Não esmague ou mastigue os comprimidos de klacid, Sr.
Dosagem
Tratamento de infecções respiratórias ou de pele e tecidos moles
Adultos: A dose habitual é de 250 mg duas vezes ao dia durante 7 dias, embora em casos de infecções graves possa aumentar para 500 mg duas vezes ao dia e durar até 14 dias.
Crianças acima de 12 anos: Use as doses de Klacid Forte como adultos.
Crianças menores de 12 anos: Use doses de produtos químicos Klacid Forte para crianças. O uso da Claritromicina é rapidamente estudado em crianças menores de 12 anos.
Eliminação do H.pylori (adultos)
Três regimes de medicação: Claritromicina 500 mg duas vezes ao dia com amoxicilina 1000 mg duas vezes ao dia e um inibidor de bomba padrão usado na dose padrão duas vezes ao dia durante 7 dias.
Regime de dois medicamentos: Claritromicina 500 mg 3 vezes ao dia com omeprazol 40 mg uma vez ao dia durante 14 dias, seguido de Omeprazol 40 mg uma vez ao dia nos próximos 14 dias. Estudos de apoio realizados com Omeprazol 40 mg uma vez ao dia durante 14 dias.
Idosos: Use como adultos.
Insuficiência renal: Geralmente não é necessário ajuste de dose, a menos que pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina
Pode-se usar Klacid 500mg sem se preocupar com as refeições, pois a alimentação não afeta a biodisponibilidade do medicamento.
Nota
A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que fazer em caso de sobredosagem? Um paciente com histórico de transtorno bipolar digeriu 8 g de claritromicina e apresenta alteração mental, atitude paranóica, redução de potássio e oxigênio no sangue. É aconselhável tratar as reações alérgicas em caso de sobredosagem através de tratamento gastrointestinal e de suporte. Como outros macrólidos, a concentração de claritromicina no soro não é afetada pela diálise ou fertilizante peritoneal.
Em caso de emergência, ligue imediatamente para o centro de emergência 115 ou dirija-se ao posto de saúde local mais próximo.
O que fazer quando se esquece de uma dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.
Efeitos colaterais
Ao usar o medicamento, você pode sentir efeitos indesejados (RAM).
Os efeitos adversos comuns relacionados ao tratamento da claritromicina são dor abdominal, diarreia, náusea, vômito e distúrbios do paladar. Essas reações adversas costumam ser leves e conhecidas como efeitos adversos dos medicamentos macrolídeos.
Em estudos clínicos, não há diferença significativa na taxa de efeitos adversos no trato gastrointestinal em pacientes previamente contaminados ou não com micobactérias.
A tabela abaixo levanta os efeitos adversos relatados em pacientes em uso de claritromicina em estudos clínicos e relatos após a introdução dos medicamentos no mercado. Esses efeitos adversos são organizados de acordo com o sistema do corpo e a frequência de aparecimento, as convenções são as seguintes: Muito comum (≥1/10), comum (≥1/100 - com muita frequência regularmente irregular Desconhecido* ≥1/10 ≥1/100- ≥1/1000 - não pode ser avaliado a partir dos dados disponíveis Palmite, infecções de pele que causam febre alta Sangue Tradução Choque sensível, edema linfático Insônia Ansiosidade, estresse Distúrbios neurológicos, confusão, perda de personalidade, depressão, desorientação, alucinações, sonhos anormais, mania Consciência, disfunção 1, tontura, sonolência, corrida Convulsões, perda de paladar, olfato, olfato, perda de olfato, parestesia Em surdo distúrbios cardiovasculares Taquicardia ventricular torcida Esterly 1, refluxo gastroesofágico 2, gastrite, dor retal 2, estomatite, inflamação da língua, distensão abdominal, prisão de ventre, boca seca, arrotos Pancreatite aguda, alteração da cor da língua, alteração da cor dos dentes Configure 4, Hepatite4, Hiperenzima (SGOT, SGPT), Gama-glutamiltransferase Hepático, icterícia Dermatite hídrica 1, coceira, urticária, erupção cutânea protuberante Síndrome de Stevens-Johnson, necrose epidérmica envenenada, erupção cutânea devido a reações medicamentosas com hipertensão ácida e sintomas sistêmicos (vestido), acne Insuficiência renal, nefrite intersticial Exames Índice crescente de Inr, tempo de protrombina longo, alteração na urina * Porque essas reações são relatos voluntários da comunidade com tamanho de amostra desconhecido, incapazes de estimar com precisão a frequência ou estabelecer uma relação sólida entre humanos e o medicamento utilizado. Estima-se que mais de 1 bilhão de pacientes sejam tratados com claritromicina. ** Em vários relatórios sobre Ly Van, a claritromicina foi usada simultaneamente com outros medicamentos que são conhecidos por estarem relacionados a prêmios mecânicos, como estatinas, fibratos, colchicina ou alopurinol. 1 reação adversa é relatada apenas com a forma de dosagem para misturar a solução injetável 2 reações adversas são relatadas apenas para a forma de comprimidos de liberação transformadora 3 reações adversas são relatadas apenas à forma de preparo dos nuggets de fase oral 4 reações adversas são relatadas apenas para a forma de preparação do comprimido Em pacientes com AIDS e outros pacientes com imunodeficiência tratados com altas doses de claritromicina por um longo período para infecção por micobactérias, é muito difícil distinguir qual é o efeito adverso causado pela claritromicina ou sintomas de HIV ou doença existente. Em pacientes adultos, o efeito mais adverso é relatado ou mais encontrado quando o paciente é usado para uma dose total de 1000 mg/dia: náuseas, vômitos, distúrbios do paladar, dor abdominal, diarreia, erupção cutânea, distensão abdominal, dor de cabeça, constipação, distúrbios auditivos, TGO e TGP. Os efeitos menos prejudiciais incluem: falta de ar, insônia e boca seca, em pacientes com comprometimento da função imunológica, resultados de testes obtidos pela análise desses valores, fora de concentrações muito anormais (ou seja, muito altas ou muito baixas) em testes específicos. Com base nesta base padrão, cerca de 2-3% dos pacientes que tomam doses diárias de claritromicina de 1.000 mg apresentam concentrações de SGOT e SOPT que aumentam de forma anormal e grave e apresentam número anormal de plaquetas e leucócitos. Uma pequena porcentagem de pacientes também aumentou o pão.
Avisos
Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.
Contra-indicado
medicamentos contra-indicados nos seguintes casos:
Uso contra-indicado de claritromicina junto com midazolam oral.
Contraia o uso de Claritromicina com ticagrelor ou ranolazina.
Tenha cuidado ao usar
O uso de qualquer terapia antibiótica, como claritromicina, para tratar infecções por H. pylori pode produzir cepas antidrogas.
Não prescreva claritromicina para mulheres grávidas antes de considerar cuidadosamente os benefícios e riscos, especialmente nos primeiros 3 meses de gravidez.
Como outros antibióticos, o uso de claritromicina a longo prazo pode causar proliferação de fungos e bactérias não sensíveis. Se ocorrer superinfecção, deve ser realizado tratamento adequado.
Tenha cuidado quando usado em pacientes com insuficiência renal grave.
Houve relatos de disfunção hepática, incluindo enzimas hepáticas, inflamação das células hepáticas ou hepatite colestática, com ou sem icterícia, durante o uso de claritromicina. A disfunção hepática pode ser grave e frequentemente recuperada. Em alguns casos, houve relato de morte por insuficiência hepática, muitas vezes associada a doenças graves disponíveis e/ou medicamentos usados simultaneamente. Pare de usar claritromicina se houver sinais e sintomas de hepatite, como anorexia, icterícia, coceira na urina escura ou dor abdominal. A colite falsa foi relatada para a maioria dos medicamentos antibacterianos, incluindo macrolídeos, e em condições leves a fatais. A diarréia está associada ao Clostridium Difficile (CDAD) relatado quando usado com a maioria dos antibióticos, incluindo claritromicina, e ao grau de diarréia leve até a morte. O tratamento com antibióticos altera as bactérias normais do intestino, o que pode levar à exoração excessiva de C. Difficile. O CDAD deve ser considerado em todos os pacientes com diarreia após antibióticos. Registros médicos cuidadosos são necessários porque há relato do aparecimento de CDAD por 2 meses após o uso de antibióticos.
A claritromicina é excretada principalmente pelo fígado, portanto, tome cuidado ao usar este antibiótico em pacientes com comprometimento da função hepática. Também tenha cuidado quando usado em pacientes com insuficiência renal grave a grave.
colchicina
Houve relatos após a introdução do medicamento no mercado de intoxicação por colchicina ao usar claritromicina e colchicina, especialmente em idosos, alguns ocorrem em pacientes com insuficiência renal. Morreu em alguns casos. Contraia o uso simultâneo de Colchicina e Claritromicina.
Tenha cuidado ao usar claritromicina com medicamentos triazolobenzodiazepínicos, como triazolam e midazolam por via intramuscular.
Tenha cuidado ao usar Claritromicina simultaneamente com outros medicamentos que afetam outras audição, especialmente aminoglicosídeo. Necessidade de monitorar a função auditiva e vestibular durante e após o tratamento.
Devido ao risco de prolongamento do QT, a Claritromicina deve ser usada com cautela em pacientes com doença arterial coronariana, insuficiência cardíaca grave, falta de magnésio, frequência cardíaca lenta (
pneumonia
Devido à crescente resistência aos medicamentos macrolídeos do Streptococcus pneumoniae, a implementação de antibióticos é importante na prescrição de claritromicina para pacientes com pneumonia na comunidade. A claritromicina deve ser usada em combinação com outros antibióticos apropriados no tratamento da pneumonia.
Infecções de pele e tecidos moles de leves a médias
A maioria das infecções de pele é geralmente causada por Staphylococcus aureus e Streptococcus pyogenes, ambas as bactérias podem ser resistentes aos medicamentos macrólidos. Portanto, os antibióticos são muito importantes. Na ausência de antibióticos betalactâmicos (por exemplo, alergias), outros antibióticos, como a clindamicina, podem ser a primeira escolha. Atualmente, os medicamentos macrolídeos são considerados apenas para o tratamento de infecções de pele e tecidos moles, como infecções bacterianas causadas por Coryneebacterium minutissimum, acne, infecções de pele que causam febre alta e casos que não podem ser usados penicilina.
No caso de reações de hipersensibilidade agudas e graves, como síndrome de Stevens-Johnson, choque anafilático, necrose epidérmica envenenada e curativo, interrompa imediatamente o uso de claritromicina e trate urgentemente o tratamento adequado.
Tenha cuidado ao usar claritromicina junto com medicamentos que irritam o sistema enzimático CYP3A4.
Deve-se prestar atenção à resistência diagonal entre Claritromicina e outros medicamentos macrolídeos, bem como com Lincomicina e Clindamicina.
Inibidores da HMG-CoA Redutase (Estatinas)
Uso contraindicado Claritromicina com lovastatina ou sinvastatina. Tenha cuidado ao prescrever Claritromicina juntamente com outras estatinas. Houve relatos de Ly Co Van em pacientes usando claritromicina simultaneamente com estatinas. Os pacientes devem ser monitorados quanto a sinais e sintomas de doenças musculares.
No caso de serem forçados a usar medicamentos como claritromicina e estatinas, as recomendações de dosagem mais baixas são registradas para estatina. Considere o uso de estatinas, independentemente do metabolismo do CYP3A (como a fluvastatina).
Medicamentos hipoglicemiantes orais/insulina
O uso simultâneo de claritromicina e hipoglicemiantes orais ou insulina pode reduzir significativamente o açúcar no sangue. Precisa de controle rigoroso do açúcar no sangue.
Anticoagulantes orais
Concomitância Claritromicina e varfarina apresentam risco de sangramento grave, aumentando o Inr (Razão Normalizada Internacional) e o tempo de protrombina. Testes regulares de Inr e protrombina devem ser verificados quando o paciente toma claritromicina e anticoagulantes.
A capacidade de dirigir e operar máquinas
Não houve nenhum relato sobre o impacto do medicamento ao dirigir e operar máquinas.
É recomendado que pacientes com risco de tontura, confusão e desorientação possam ocorrer durante o uso do medicamento.
gravidez e lactação
A segurança da claritromicina durante a gravidez não foi verificada. Portanto, o medicamento não deve ser usado durante a gravidez, a menos que os benefícios sejam maiores que os riscos.
A segurança da claritromicina durante a amamentação não foi definida. A claritromicina é determinada no leite materno.
Interação medicamentosa
cisaprida, pimozida, astemizol e terfenadina
Foi relatado aumento da concentração de cisaprida em pacientes com uso simultâneo de cisaprida e claritromicina. Isto pode causar extensão do intervalo QT e arritmias, incluindo taquicardia ventricular, vibração ventricular e torção. Manifestações semelhantes foram observadas com o uso simultâneo de pimozida e claritromicina.
O macrolídeo perturba o metabolismo da terfenadina, E aumenta a concentração de terfenadina, às vezes levando a arritmias, como prolongamento da distância QT, taquicardia ventricular, vibração ventricular e torção (ver contraindicado). Num estudo com 14 voluntários saudáveis, o uso simultâneo de claritromicina e terfenadina aumentou 2-3 vezes a concentração nos metabólitos metabólicos séricos da terfenadina e ampliou o intervalo QT, mas não detectou quaisquer manifestações clínicas. Manifestações semelhantes são observadas quando se utiliza simultaneamente Astemizol e outros macrolídeos.
Fungo alcalóide
Relatórios de mercado mostram que o uso de claritromicina ao mesmo tempo com ergotamina ou diidroergotamina está relacionado à toxicidade do fungo típico por vasoconstrição, isquemia nos membros e outros tecidos, incluindo o sistema nervoso central. Uso contra-indicado ao mesmo tempo Claritromicina com alcalóides de cogumelos.
Inibidores da HMG-CoA redutase (medicamentos estatinas)
Não use claritromicina simultaneamente com lovastatina ou sinvastatina porque essas estatinas são amplamente metabolizadas pelo CYP3A4, aumentando a concentração plasmática da medicação quando usadas com claritromicina, levando a um aumento no risco de doenças musculares, incluindo lesão muscular. Houve relatos de lesões musculares em pacientes em uso de claritromicina junto com essas estatinas. Se necessário, é necessária Claritromicina, a lovastatina ou a sinvastatina devem ser interrompidas durante este tratamento.
Tenha cuidado ao prescrever Claritromicina com medicamentos com estatinas. Nos casos em que é necessário utilizar claritromicina e medicamentos estatinas, as recomendações de dosagem mais baixas são registradas pelas estatinas. Considere o uso de estatinas, independentemente do metabolismo do CYP3A (como a fluvastatina). Os pacientes devem ser monitorados quanto a sinais e sintomas de doenças musculares.
O impacto de outros medicamentos na claritromicina
Os medicamentos que irritam o sistema enzimático CYP3A (por exemplo, Rifampicina, Fenitoína, Carbamazepina, Fenobarbital, Erva de São João) podem aumentar o metabolismo da Claritromicina. Isto pode causar níveis baixos de claritromicina abaixo do limiar de tratamento, reduzindo a eficácia do tratamento com o medicamento. Além disso, pode ser necessário monitorar a concentração plasmática de medicamentos que irritam o sistema CYP3A, que pode ser aumentada pela Claritromicina inibindo o sistema CYP3A.
Usar Claritromicina e Rifabutina ao mesmo tempo aumenta os níveis de rifabutina e reduz os níveis séricos de claritromicina, juntamente com aumento do risco de inflamação das veias da uva.
Os seguintes medicamentos são conhecidos ou suspeitos de afetar a concentração circulatória da claritromicina; Ajustar a dose de claritromicina ou escolher o tratamento alternativo deve ser considerado.
Efavirenz, Nevirapina, Rifampicina, Rifabutina e Rifapentina
Medicamentos metabólicos do citocromo P450, como Efavirenz, Nevirapina, Rifampicina, Rifabutina e Rifapentina, podem aumentar o metabolismo da claritromicina, reduzindo assim a concentração de claritromicina no plasma. Enquanto isso, aumenta a concentração de 14-oh-claritromicina, que também possui atividade antibacteriana. Devido à atividade antibacteriana da Claritromicina e da 14-OH-Claritromicina diferente para bactérias diferentes, a eficácia do tratamento pode ser afetada se a Claritromicina for usada ao mesmo tempo com substâncias indutoras enzimáticas.
Eravirina
A concentração de claritromicina é reduzida pela Etravirina, no entanto, a concentração de metabólitos ativos, 14-oh-claritromicina, aumenta. Como os metabólitos têm atividade 14-oh-claritromicina que reduz a atividade do complexo Mycobacterium avium (Mac), a atividade comum para patógenos pode ser alterada. Portanto, é necessário considerar a substituição da claritromicina por outros medicamentos no tratamento de Mac em pacientes com Etravirina.
fluconazol
Use Fluconazol 200 mg ao mesmo tempo e Claritromicina 500 mg duas vezes ao dia em 21 voluntários saudáveis para aumentar a concentração mínima (cmin) no estado estável da Claritromicina para 33% e a área sob a curva (AUC) para 18%. A concentração no estado estável dos metabólitos ativos 14-oh-claritromicina não é afetada quando usada simultaneamente com fluconazol. Nenhum ajuste de dose de claritromicina.
ritonavir
Um estudo farmacocinético comprova que o uso simultâneo de ritonavir 200 mg a cada 8 horas e Claritromicina 500 mg a cada 12 horas inibe o metabolismo da Claritromicina. A CMAX da claritromicina aumentou 31%, a CMIN aumentou 182% e a AUC aumentou 77% quando utilizada com ritonavir. Encontrou a inibição completa da 14-oh-claritromicina.
Como a claritromicina tem uma ampla gama de tratamento, não é necessário reduzir a dose em pacientes com função renal normal. Contudo, para doentes com compromisso renal, o ajuste da dose deve ser o seguinte: Para doentes com depuração da creatinina entre 30 e 60 ml/min, reduzir a dose de claritromicina em 50%. Para pacientes com depuração de creatinina
Considere ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal ao usar Ritonavir em combinação com inibidores enzimáticos, incluindo Atazanavir e Saquinavir.
O efeito da claritromicina em outros medicamentos
anti-arritmias
Houve relatos de ocorrência após o lançamento do medicamento no mercado ao usar Claritromicina ao mesmo tempo com Quinidina ou Disopiramida. O teste eletrolítico deve ser verificado quanto à duração do intervalo QT durante o uso simultâneo de claritromicina com esses medicamentos. É necessário monitorar a concentração sérica desses medicamentos enquanto estiver tomando claritromicina.
Houve relatos pós-venda de hipoglicemia ao usar claritromicina com disopiramida. Portanto, é necessário monitorar o açúcar no sangue ao usar claritromicina simultaneamente com disopiramida.
Hipoglicemiantes orais/insulina
A claritromicina inibe o CYP3A e pode estar relacionada ou causar hipoglicemia quando usada simultaneamente com alguns medicamentos hipoglicemiantes, como Nateganida e Repaglinida. Precisa de controle rigoroso do açúcar no sangue.
interações via CYP3A4
O uso simultâneo de claritromicina, conhecido como inibidor do CYP3A4, com um importante medicamento metabólico através do CYP3A4 pode estar relacionado ao aumento na concentração do medicamento, o que pode aumentar ou prolongar tanto o tratamento quanto os efeitos adversos do mesmo medicamento. Seja cauteloso ao usar claritromicina em pacientes tratados com medicamentos conhecidos como substrato da enzima CYP3A4, especialmente se o substrato do CYP3A4 tiver uma segurança estreita (por exemplo, carbamazepina) e o substrato for metabolizado principalmente por esta enzima. O ajuste da dose pode ser considerado e, quando possível, a concentração sérica dos medicamentos metabolizados principalmente pelo CYP3A4 deve ser cuidadosamente verificada em pacientes em uso simultâneo de claritromicina.Sabe-se que os seguintes medicamentos ou grupos de medicamentos são metabolizados pela ISOzyme CYP3A4: Alprazolam, Estemizol, Carbamazepina, Cilostazol, Cisaprida, Ciclosporina, Disopiramida, alcalóides do fungo da galinha, Lovastatina, metilprednisolona, Midazolam, Midazolam, Midazolam, Midazolam, Midazolam, Midazolam, Midilprednisolona Omeprazol, anticoagulantes orais (por exemplo, Varfarina), Pimozida, Quinldina, Rifabutina, Sildenafil, Sinvastatina, Tacrolimus, Terfenadina, Triazolam e Vinblastina, mas esta lista não está completa. As interações medicamentosas com mecanismos semelhantes através de outras isozimas no sistema do citocromo P450 incluem fenitoína, teofilina e valproato.
omeprazol
Use Claritromicina (500 mg a cada 8 horas) juntamente com omeprazol (40 mg/dia) em adultos saudáveis. As concentrações plasmáticas no estado estável do Omeprazol aumentaram (a CMAX aumentou 30%, a ACU 0-24 aumentou 89% e o tempo de venda aumentou 34%) quando usado ao mesmo tempo que a Claritromicina. O pH gástrico médio de 24 horas é de 5,2 quando se usa omeprazol sozinho e 5,7 quando se compartilha omeprazol com claritromicina.
Sildenafil, Tadalafil e Vardenafil
Cada inibidor da enzima fosfodiesterase é metabolizado, pelo menos em parte, porque o CYP3A4 e o CYP3A4 podem ser inibidos quando usados simultaneamente Claritromicina.
Usar esses medicamentos ao mesmo tempo com Claritromicina poderá aumentar a exposição aos inibidores da fosfodiesterase. A dose desses medicamentos deve ser reduzida quando usados simultaneamente com claritromicina.
Teofilina, carbamezapina
Os resultados dos estudos clínicos mostram que, embora aumentem em um nível modesto, a concentração estatisticamente significativa (P ≤ 0,05) de teofilina ou carbamazepina durante a circulação quando compartilham um desses medicamentos com a claritromicina.
Tolterodina
A principal via metabólica da tolterodina é através da forma 2D6 ISO do citocromo P450 (CYP2D6). Contudo, em pessoas que não têm CYP2D6, a linha de transformação identificada é através do CYP3A4. Nestas pessoas, a inibição do CYP3A4 aumentará significativamente a concentração sérica de tolterodina. A diminuição da dose de tolterodina pode ser necessária quando existem inibidores do CYP3A4 como a claritromicina.
triazolobenzodiazepina (por exemplo: Alprazolam, Midazolam, Triazolam)
Ao usar Midazolam ao mesmo tempo com Claritromicina (500 mg, 2 vezes/dia), a AUC do Midazolam aumentou 2,7 vezes quando usado por injeção e aumentou 7 vezes quando usado por via oral. Portanto, evite usar claritromicina com midazolam oral ao mesmo tempo. Se estiver usando midazolam injetado ao mesmo tempo que Claritromicina, você deve monitorar de perto os pacientes para poder ajustar a dose. A mesma nota para outros benzodiazepínicos transformados através do CYP3A4, incluindo triazolam e alprazolam.
Para os benzodiazepínicos, a eliminação não depende do CYP3A4 (Temazepam, Nitrazepam, Lorazepam), interações importantes importantes quase não ocorrem quando usadas com Claritromicina. Houve relatos após trazer o medicamento ao mercado sobre interações medicamentosas e efeitos no sistema nervoso central (por exemplo, sonolência e confusão) ao usar Claritromicina ao mesmo tempo com Triazolam. Deve monitorar o efeito no sistema nervoso central em pacientes que tomam medicamentos.
Outras interações medicamentosas
aminoglicosídeo
Tenha cuidado ao usar Claritromicina simultaneamente com outros medicamentos que afetam outras audição, especialmente aminoglicosídeo. (Veja aviso e cuidado).
colchicina
A colchicina é um substrato tanto para o CYP3A4 quanto para a P-Glicoprotelna (PGP). A claritromicina e outros macrólidos inibem o CYP3A4 e o PGP. Ao usar Claritromicina ao mesmo tempo que Colchicina, a inibição do CYP3A4 e/ou PGP devido à Claritromicina pode levar ao aumento da exposição à colchicina, que deve ser testada em pacientes com sintomas clínicos devido ao envenenamento por colchicina.
Deve reduzir a dose de colchicina quando usada simultaneamente com claritromicina em pacientes com função renal e hepática normais. Contraia o uso simultâneo de claritromicina e colchicina em pacientes com insuficiência renal ou hepática (ver cautela).
digoxina
A digoxina é um substrato para o transporte da glicoproteína P (PGP). A claritromicina inibe a PGP. Quando compartilhados com claritromicina e digoxina, os inibidores da PGP da claritromicina podem aumentar a exposição da digoxina. Houve um relato de aumento na concentração sérica de digoxina em pacientes que usam digoxina e claritromicina ao mesmo tempo. Alguns pacientes apresentam sinais clínicos de envenenamento por digoxina, incluindo arritmia que causa a morte. Deve-se monitorar de perto as concentrações séricas de digoxina em pacientes que usam claritromicina e digoxina ao mesmo tempo.
zidovudina
Tome claritromicina ao mesmo tempo, liberação rápida e zidovudina em adultos infectados com HIV - pessoas infectadas podem levar a uma diminuição nos níveis de zidovudina em um estado estável. Como a claritromicina afeta a absorção da zidovudina ao mesmo tempo, é possível evitar essa interação usando claritromicina e zidovudina com intervalos de tempo. Esta interação não ocorre em crianças infectadas pelo HIV em uso de claritromicina caótica com zidovudina ou didesoxilnosina. Estudos semelhantes de interação medicamentosa com comprimidos de claritromicina são ajustados com zidovudina que não foram realizados.
fenitoína e valproato
Houve relatos espontâneos ou publicados sobre interação de inibidores do CYP3A4, incluindo claritromicina, com medicamentos que não são metabolizados pelo CYP3A (por exemplo, fenitoína e valproato). A concentração sérica destes medicamentos deve ser determinada quando utilizados com Claritromicina. Houve relatos de aumento das concentrações plasmáticas dos medicamentos acima.
Interação medicamentosa bidirecional
Atazanavir
tanto a claritromicina quanto o atazanavir são substratos e inibidores do CYP3A4, e há evidências de interação medicamentosa bidirecional. Use Claritromicina ao mesmo tempo (500 mg x 2 vezes/dia) com Atazanavir (400 mg uma vez ao dia), aumentando duas vezes a exposição à claritromicina e reduzindo 70% da exposição à 14-oh-claritromicina, um aumento de 28% na AUC do Atazanavir.
Como a Claritromicina possui uma ampla gama de tratamento, a diminuição da claritromicina não é necessária em pacientes com função renal normal. Em pacientes com insuficiência renal média (depuração de creatinina de 30 a 60 ml/min), a dose de claritromicina deve ser reduzida em 50%.
Para pacientes com depuração de creatinina inferior a 30 ml/min, a dose de claritromicina deve ser reduzida em 75% e deve-se usar uma forma razoável de medicamento. A claritromicina não deve ser usada ao mesmo tempo ≥1000 mg/dia com inibidores da protease.
Bloqueadores de cálcio
Tenha cuidado ao usar Claritromicina simultaneamente com bloqueadores de cálcio metabolizados através do CYP3A4 (como Verapamil, Amlodipina, Diltiazem) devido ao risco de hipotensão. As concentrações plasmáticas da claritromicina e dos bloqueadores de cálcio apresentam aumento na interação medicamentosa. Observou-se hipotensão, arritmia lenta e infecção por ácido láctico em pacientes em uso de Claritromicina e Verapamil.
iTraconazol
tanto a claritromicina quanto o itraconazol são substratos e inibidores do CYP3A4, resultando em uma interação medicamentosa bidirecional. A claritromicina pode aumentar a concentração plasmática do otraconazol, enquanto o iTraconazol pode aumentar a concentração plasmática da claritromicina. Os pacientes que utilizam Claritromicina e Itraconazol devem ser monitorados de perto quanto a esses sinais ou sintomas devido a esse efeito farmacológico prolongado ou prolongado.
saquinavir
tanto a claritromicina quanto o saquinavir são substratos e inibidores do CYP3A4, e há evidências de interação bidirecional. Utilize uma combinação de claritromicina (500 mg x 2 vezes/dia) e Saquinavir (cápsula de gelatina mole, 1200 mg x 3 vezes/dia) em 12 voluntários saudáveis para aumentar a AUC num estado estável para 177% e a CMAX para 187% em comparação com o saquinavir. Os valores de AUC e CMAX da claritromicina são cerca de 40% maiores do que os do uso de claritromicina.
Não há necessidade de ajuste de dose ao usar esses dois medicamentos ao mesmo tempo em determinado período de dose/forma de pesquisa. As observações de estudos sobre interações medicamentosas utilizando cápsulas de gelatina mole podem não ser as mesmas que quando se utilizam cápsulas de gelatina dura de Saquinavir. As observações de estudos interativos medicamentosos realizados com Saquinavir podem não ser iguais aos efeitos visíveis quando tratados com Saquinavir/Ritonavir. Ao usar Saquinavir e Ritonavir, recomenda-se observar o efeito oculto do ritonavir na claritromicina.
Armazenamento
Deixe um local fresco, evite luz, temperatura abaixo de 30⁰C.
Para ficar fora do alcance das crianças.
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