Клацид Форте 500мг препарат Эбботт от респираторных инфекций (14 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 1 блистер по 14 таблеток.
Характеристики Кларитромицин

Состав

Информация о составе	Содержание
Кларитромицин	500мг

Использование

указано

Клацид Форте показан при лечении инфекции, вызванной одной или несколькими чувствительными бактериями.

Инфекции нижних дыхательных путей, такие как острый и хронический бронхит, пневмония.

Инфекции верхних дыхательных путей, такие как синусит и боль в горле.

Клацид подходит для начального лечения респираторных инфекций, страдающих от местного населения, и, как было показано, обладает активностью in vitro против распространенных респираторных заболеваний и обычно не входит в состав яда.

Клацид также показан при кожных инфекциях и инфекциях мягких и умеренных мягких тканей.

При наличии ингибиторов кислоты омепразола Клацид также показан при лечении эрадикации H.pylori у больных язвой двенадцатиперстной кишки.

Фармакология

Группа лечения: Бактериальное антибактериальное действие, макролид

Код УВД: J01FA09.

Микробиология

Циаритромицин является полусинтетическим производным эритромицина А. Он обладает антибактериальной активностью за счет соединения с 50S-звеном рибосомы чувствительных бактерий и ингибиторами синтеза белка. Он высокоэффективен в отношении многих грамположительных, грамположительных, неаэробных и анаэробных микроорганизмов. Минимальная ингибирующая концентрация (MICS) кларитромицина обычно ниже, чем у эритромицина.

14-гидроксиметаболиты кларитромицина также обладают антибактериальной активностью. Микрофон этого метаболита в два раза выше, чем у материнского организма, за исключением H. Influenzae; В котором 14-гидрокси-метаболиты активируются в два раза активнее, чем материнский комплекс.

In vitro Клацид часто активен против следующих бактерий:

Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus pyogenes (гемолитическая растворимость β группы А), α-гемолитический стрептококк (Viridans), Streptococcus (diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria Monocytogenes. Кампилобактер Джеюни.

Микоплазма: Mycoplasma pneumoniae; Уреаплазма уреатикум. Пневмонии.

Анаэробные бактерии: Clostridium perfringens; виды пептококков; виды Peptostreptococcus; Пропионибактерии акне. Кларитромицин также обладает бактерицидной активностью в отношении многих штаммов бактерий. Эти бактерии включают Haemophilus Influenzae, Streptococcus Pneumoniae, Streptococcus Pyogenes, Streptococcus Agalactiae, Moraxella (Branhamella) Catatrhalis, Neisseria Gonorrhoeae и Campylobacter SPPP. Обучение

поглощение

Фармакокинетика пероральных изменений высвобождения кларитромицина изучалась на взрослых и сравнивалась с кларитромицином быстрого высвобождения в дозах 250 и 500 мг. Уровень абсорбции эквивалентен при одинаковой общей суточной дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 50%.

Обнаружено меньшее накопление или аномальное накопление, а также тенденция к трансформации в неизмененный вид любого типа после применения многих доз. На основании обнаружения этого эквивалентного поглощения для оценки типа оценки можно использовать следующие данные Vivo и Vitro in Vitro.

Распространение, биологические изменения и элиминация

In vitro: Результат исследований In vitro показывает когезия кларитромицина с белками плазмы человека в среднем около 70% при концентрациях 0,45 – 4,5 мкг/мл. Снижение степени когезии до 41% при концентрации 45 мкг/мл позволяет предположить, что позиции когезии могут насыщаться, но это происходит только при концентрациях, превышающих концентрацию лечения.

In vivo: Концентрация кларитромицина во всех тканях, кроме центральной нервной системы, во много раз превышает концентрацию препарата в системе кровообращения. Наибольшая концентрация препарата наблюдается в тканях легких и печени, где соотношение концентраций препарата в ткани составляет от 10 до 20.

Обычные объекты

У пациентов, применяющих кларитромицин в дозе 500 мг, высвобождаемой один раз в день, пик пиков кларитромицина в плазме в стабильном состоянии составляет 1,3 мкг/мл, а 14-гидрокси кларитромицина — 0,48 мг/мл.

При увеличении дозы до 1000 мг (2 x 500 мг), применяемой один раз в день, максимальная концентрация кларитромицина в стабильном состоянии составляет 2,4. мкг/мл, а метаболита — 0,67 мкг/мл. Время выведения кларитромицина в дозе 1000 мг составляет около 5,8 часов, тогда как 14-о-кларитромицина — около 8,9 часов. Максимальное время, достигнутое для дозы 500 мг - 1000 мг, составляет около 6 часов.

В стабильном состоянии концентрация 14-о-кларитромицина не увеличивается, соответствуя дозе кларитромицина. Время полуотмены как кларитромицина, так и его метаболитов обычно увеличивается при приеме более высоких доз. Нелинейная фармакокинетика кларитромицина наряду с уменьшением образования процессов 14-гидроксилирования и N-деметилирования показывает, что нелинейный метаболизм кларитромицина становится более выраженным при высоких дозах. Выведение с мочой составляет около 40% дозы кларитромицина. Выведение через стул составляет около 30%.

Пациент

Кларитромицин и метаболиты 14-oh легко распределяются в тканях и жидкостях организма. Ограниченные данные, полученные у небольшого числа пациентов, показывают, что кларитромицин не достигает значительных концентраций в спинномозговой жидкости после перорального приема (что означает лишь 1-2% сывороточной концентрации в спинномозговой жидкости у пациентов с нормальным гематобарьером - спинномозговой жидкостью). Концентрация в тканях обычно в 2 раза превышает концентрацию в сыворотке. Примеры концентраций в тканях и сыворотке представлены ниже:

концентрация (после приема дозы 250 мг каждые 12 часов) (мкг/мл) td> миндалины 1,6

0,8

легкие 8,8 1,7

В исследовании по сравнению между группой здоровых людей и группой пациентов с нарушением функции печени 250 мг кларитромицина высвобождались сразу два раза в день в течение 2 дней и однократная доза 250 мг на 3-й день, концентрации в плазме в стабильном состоянии и выведение кларитромицина не имеют существенных различий между двумя группами. Напротив, концентрация в стабильном состоянии 14-ОН-метаболитов заметно ниже в группе больных с печеночной недостаточностью.

Снижение выведения исходного соединения путем 14-гидроксилирования в некоторой степени компенсируется увеличением выведения материнского лекарства через почки, поэтому концентрация материнского лекарства в стабильном состоянии между двумя группами эквивалентна. Этот результат показывает, что нет необходимости корректировать дозу у людей, у которых уровень снижается от среднего до тяжелого, но с нормальной функцией почек.

почечная недостаточность

Проведено исследование с целью оценки и сравнения фармакокинетических данных при применении кларитромицина для высвобождения пероральной дозы 500 мг у людей с нормальной функцией почек и лиц со сниженной функцией почек. Концентрации в плазме, время ненужной реализации, максимальная концентрация (cmax) и минимальная концентрация (cmin) как кларитромицина, так и метаболитов 14-oh выше и по кривой концентрации (AUC) выше у пациентов с почечной недостаточностью.

КЕЛИМ (KELIM) и снижение выделения мочи. Разница этих показателей связана с уровнем почечной недостаточности, причем степень различия тем больше (см. Противопоказания, Дозировка и применение).

Пожилые люди

Также было проведено исследование для оценки и сравнения безопасности, а также фармакокинетических данных при применении многократных доз кларитромицина 500 мг с быстрым высвобождением для перорального применения у здоровых пожилых мужчин и женщин по сравнению со здоровыми мужчинами и молодыми женщинами. В группе пожилого возраста более высокая концентрация в плазме крови и более медленная выведение почками, чем в молодой группе, принимавшей как кларитромицин, так и метаболиты 14-oh.

Однако между двумя группами нет разницы, когда клиренс с мочой коррелирует с клиренсом клиринина. Это показывает, что любое влияние на метаболизм кларитромицина связано с функцией почек и не имеет ничего общего с возрастом.

Инфекция Mycobacterium avium

После приема кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 часов у ВИЧ-инфицированных пациентов концентрации в стабильном состоянии кларитромицина и 14-о-кларитромицина аналогичны таковым у нормальных людей. Однако при более высоких дозах, необходимых для лечения Mycobacterium avium, концентрация кларитромицина значительно выше, чем при использовании обычных доз.

У больных ВИЧ-инфицированными зрелыми пациентами, принимающими дозу 1000 - 2000 мг/сут, разделенную на 2 раза, cmax кларитромицина в стабильном состоянии составляет от 2 - 4 мкг/мл и 5 - 10 мкг/мл по порядку. Время полупродажи дольше при приеме более высоких доз, чем обычные дозы для обычных людей. Высокие концентрации в плазме и более длительное время реализации этих доз соответствуют известной нелинейной фармакокинетике кларитромицина.

Применяется одновременно с омепразолом

Проведено фармакокинетическое исследование кларитромицина по 500 мг два раза в день и омепразола по 40 мг один раз в день. При применении Кларитромицина в дозе 500 мг (каждые 8 часов) среднее значение CMAX составляет около 3,8 мкг/мл, а среднее значение — около 1,8 мкг/мл. Среднее значение AUC0-8 кларитромицина составляет 22,9 мкг/час/мл, Tmax и время реализации - 2,1 часа и 5,3 часа при применении кларитромицина в дозе 500 мг 3 раза в сутки.

В том же исследовании при применении кларитромицина в дозе 500 мг 3 раза в сутки одновременно с омепразолом в дозе 40 мг 1 раз в сутки время реализации и AUC0-24 омепразола увеличивались. Для всех объектов при применении в сочетании с кларитромицином среднее значение AUC0-24 омепразола на 89% выше, а T1/2 - на 34% выше, чем при применении одного омепразола. При применении в сочетании с омепразолом CMAX, CMIN и AUC0-8 стабильного статуса кларитромицина повышались до 10%, 27%, 15%, что на порядок превышало значение, достигнутое при применении кларитромицина с плацебо.

В стабильном состоянии концентрация кларитромицина в слизистой оболочке желудка после 6 часов питья в группе кларитромицина/омепразола в 25 раз выше, чем при применении кларитромицина. Средняя концентрация кларитромицина в ткани желудка после 6 часов питья в группе кларитромицина/омепразола в 2 раза выше, чем в группе, принимавшей кларитромицин с плацебо.

Прежде чем принимать Клацид Форте 500мг препарат Эбботт от респираторных инфекций (14 таблеток)

Как применять

запейте таблетку стаканом воды. Не разжевывайте и не разжевывайте таблетки клацида.

Дозировка

Лечение инфекций дыхательных путей или кожи и мягких тканей

Взрослые: обычная доза составляет 250 мг два раза в день в течение 7 дней, хотя в случаях тяжелых инфекций дозу можно увеличить до 500 мг два раза в день и продолжать до 14 дней.

Детям старше 12 лет: применять Клацид Форте в дозах взрослых.

Дети до 12 лет: Применять Клацид Форте в детских дозах химических препаратов. Применение Кларитромицина быстро изучается у детей до 12 лет.

Устранение H.pylori (взрослые)

Три схемы приема препарата: кларитромицин по 500 мг два раза в день с амоксициллином по 1000 мг два раза в день и стандартный ингибитор бомбы в стандартной дозе два раза в день в течение 7 дней.

Двухкомпонентная схема лечения: кларитромицин по 500 мг 3 раза в день с омепразолом по 40 мг один раз в день в течение 14 дней, затем омепразол по 40 мг один раз в день в течение следующих 14 дней. Подтверждающие исследования проводились с омепразолом по 40 мг один раз в день в течение 14 дней.

Пожилые люди: используйте для взрослых.

Почечная недостаточность: Обычно коррекция дозы не требуется, за исключением пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Можно применять Клацид 500мг, не следя за приемом пищи, поскольку прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Примечание

Вышеуказанная доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке? Пациент с биполярным расстройством в анамнезе переварил 8 г кларитромицина и обнаружил изменения в психике, параноидальное отношение, снижение уровня калия и кислорода в крови. Аллергические реакции при передозировке целесообразно лечить желудочно-кишечным и поддерживающим лечением. Как и другие макролиды, на концентрацию кларитромицина в сыворотке крови не влияют диализ или перитонеальные удобрения.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если время для отдыха после приема следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

При применении препарата могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Распространенными побочными эффектами, связанными с лечением кларитромицином, являются боль в животе, диарея, тошнота, рвота и расстройства вкуса. Эти побочные реакции часто выражены слабо и известны как побочные эффекты препаратов макролидов.

В клинических исследованиях не выявлено существенной разницы в частоте неблагоприятного воздействия на желудочно-кишечный тракт у пациентов, зараженных микобактериями или не зараженных ранее микобактериями.

В таблице ниже представлены побочные эффекты, зарегистрированные у пациентов, принимавших кларитромицин в клинических исследованиях и отчетах после вывода препарата на рынок.

Эти нежелательные эффекты упорядочены в зависимости от системы организма и частоты появления, условные обозначения следующие: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 -

очень часто

регулярно

нерегулярный

Неизвестно*

≥1/10

≥1/100–

≥1/1000 –

невозможно оценить на основе имеющихся данных

Пальмит, кожные инфекции, вызывающие высокую температуру

Кровь

Перевод

Чувствительный шок, лимфатический отек

Бессонница

Ослабление, стресс

Неврологические расстройства, спутанность сознания, потеря личности, депрессия, дезориентация, галлюцинации, аномальные сновидения, маниакальный синдром

Сознание, нарушение функции 1, головокружение, сонливость, бег

Судороги, потеря вкуса, обоняния, обоняния, потеря обоняния, парестезии

глухой

сердечно-сосудистые нарушения

Извитая, желудочковая тахикардия

Эстерлия 1, гастроэзофагеальный рефлюкс 2, гастрит, боль в прямой кишке 2, стоматит, воспаление языка, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка

Острый панкреатит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов

Настройка 4, гепатит 4, гиперфермент (SGOT, SGPT), гамма-глутамилтрансфераза

Печень, желтуха

Водный дерматит 1 степени, зуд, крапивница, нодулярная сыпь

Синдром Стивенса-Джонсона, отравленный эпидермальный некроз, сыпь вследствие лекарственной реакции с кислой гипертензией и системными симптомами (одежда), акне

Почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

Анализы

Индикатор повышения, удлинение протромбинового времени, изменение мочи

* Поскольку эти реакции представляют собой отчеты добровольцев из сообщества с неизвестным размером выборки, невозможно точно оценить частоту или установить надежную связь между человеком и используемым препаратом. По оценкам, более 1 миллиарда пациентов лечатся кларитромицином.

** В ряде сообщений о Лай Ване кларитромицин применялся одновременно с другими препаратами, которые, как известно, связаны с механическими эффектами, такими как статины, фибраты, колхицин или аллопуринол.

1 нежелательная реакция зарегистрирована только при применении лекарственной формы для смешивания раствора для инъекций

Сообщается о 2 побочных реакциях только на форму таблеток с трансформирующим высвобождением.

Сообщается о 3 побочных реакциях только на форму приготовления наггетсов для пероральной фазы.

Сообщается о 4 побочных реакциях только на таблетированную форму

У больных СПИДом и других пациентов с иммунодефицитом, получающих высокие дозы кларитромицина в течение длительного времени по поводу микобактериальной инфекции, очень трудно различить, какой побочный эффект вызывает кларитромицин, симптомы ВИЧ или существующего заболевания.

У взрослых пациентов наиболее неблагоприятные эффекты отмечаются или наиболее часто встречаются при применении пациентом общей дозы 1000 мг/сут: тошнота, рвота, нарушения вкуса, боли в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, запор, нарушения слуха, СГОТ и СГПТ.

Менее неблагоприятные эффекты включают: одышку, бессонницу и сухость во рту у пациентов с нарушениями иммунной функции, результаты тестов, полученные путем анализа этих значений, за исключением очень аномальных концентраций (то есть слишком высоких или слишком низких) в конкретных тестах.

Исходя из этой стандартной основы, около 2-3% пациентов, принимающих кларитромицин в дозе 1000 мг в день, имеют аномально серьезно повышенные концентрации SGOT и SOPT и аномальное количество тромбоцитов и лейкоцитов. У небольшого процента пациентов также увеличилась булочка.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказаны

препараты противопоказаны в следующих случаях:

Противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к антибиотикам группы макролидов или любым вспомогательным веществам препарата.

Противопоказаны кларитромицину следующие препараты: Астемизол, Цизаприд/Пимозид, Терфенадин, поскольку он может вызвать изменение интервала QT и аритмию, включая желудочковую тахикардию, вибрацию и перекрут желудочков.

Противопоказано применение Кларитромицина и алкалоидов куриных шпор (например, эрготамина или дигидроэрготамина) в связи с отравлением куриными шпорами.

Противопоказано применение Кларитромицина одновременно с пероральным мидазоламом.

Не следует применять кларитромицин пациентам с удлинением интервала QT или желудочковой аритмией, в том числе вершинной, в анамнезе.

Не следует применять кларитромицин пациентам с гипотонией.

Не применять кларитромицин пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью с почечной недостаточностью.

Кларитромицин не применяют с ингибиторами фермента ГМГ-СА-редуктазы (статиновыми препаратами), которые в основном метаболизируются CYP3A4 (ловастатин или симвастатин), из-за повышенного риска мышечных заболеваний, в том числе физического мышечного глобинового блеска (см. предупреждение и осторожность, взаимодействие препаратов).

Кларитромицин (и другие мощные ингибиторы CYP3A4) не применяют вместе с колхицином (см. раздел «Взаимодействие с препаратами»).

Противопоставить Кларитромицину совместно с тикагрелором или ранолазином.

Будьте осторожны при использовании

Использование любых антибиотиков, таких как кларитромицин, для лечения инфекций H. pylori может привести к образованию антилекарственных штаммов.

Не назначайте кларитромицин беременным женщинам до тщательного рассмотрения преимуществ и рисков, особенно в первые 3 месяца беременности.

Как и другие антибиотики, длительное применение кларитромицина может вызвать размножение грибков и нечувствительных бактерий. При возникновении суперинфекции следует провести соответствующее лечение.

Будьте осторожны при применении у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Сообщалось о нарушениях функции печени, в том числе ферментов печени, воспалении клеток печени или холестатическом гепатите с желтухой или без нее при применении кларитромицина. Дисфункция печени может быть серьезной и часто восстанавливается. В некоторых случаях сообщалось о смерти от печеночной недостаточности, часто связанной с имеющимися серьезными заболеваниями и/или одновременно применявшимися лекарствами. Прекратите использование кларитромицина при появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, желтуха, зуд темной мочи или боль в животе. При применении большинства антибактериальных препаратов, включая макролиды, сообщалось о ложном колите, а также о легких или опасных для жизни состояниях. Диарея связана с Clostridium Difficile (CDAD), о которой сообщалось при использовании с большинством антибиотиков, включая кларитромицин, и степенью легкой диареи до смерти.

Лечение антибиотиками изменяет нормальные бактерии кишечника, что может привести к чрезмерному выделению C. Difficile. CDAD следует насторожить у всех пациентов с диареей после приема антибиотиков. Необходима тщательная медицинская документация, поскольку имеется сообщение о появлении CDAD в течение 2 месяцев после применения антибиотиков.

Кларитромицин выводится преимущественно через печень, поэтому следует соблюдать осторожность при применении этого антибиотика у пациентов с нарушением функции печени. Также будьте осторожны при применении у пациентов с почечной недостаточностью от тяжелой до тяжелой степени.

колхицин

После поступления препарата на рынок поступали сообщения об отравлении колхицином при применении кларитромицина и колхицина, особенно у пожилых людей, некоторые наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью. В некоторых случаях умирал. Противопоставьте одновременное применение Колхицина и Кларитромицина.

Будьте осторожны при применении Кларитромицина с триазолобензодиазепиновыми препаратами, такими как триазолам и мидазолам, внутримышечно.

Будьте осторожны при применении Кларитромицина одновременно с другими препаратами, влияющими на другие органы слуха, особенно с аминогликозидами. Необходимо контролировать функции слуха и вестибулярного аппарата во время и после лечения.

Из-за риска удлинения интервала QT кларитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с ишемической болезнью сердца, тяжелой сердечной недостаточностью, недостатком магния, замедлением сердечного ритма (

пневмония

В связи с ростом лекарственной устойчивости Streptococcus pneumoniae к макролидам, применение антибиотиков важно при назначении кларитромицина больным внебольничной пневмонией. Кларитромицин следует применять в сочетании с другими соответствующими антибиотиками при лечении пневмонии.

Инфекции кожи и мягких тканей от легкой до средней степени тяжести

Большую часть кожных инфекций обычно вызывают Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes, обе бактерии могут быть устойчивы к препаратам макролидов. Поэтому антибиотики очень важны. При отсутствии бета-лактамных антибиотиков (например, при аллергии) первым выбором могут быть другие антибиотики, например клиндамицин. В настоящее время препараты макролидов рассматриваются только для лечения инфекций кожи и мягких тканей, таких как бактериальные инфекции, вызванные Corynebacterium minutissimum, акне, кожные инфекции, вызывающие высокую температуру, и случаи, когда нельзя использовать пенициллин.

В случае возникновения острых и тяжелых реакций гиперчувствительности, таких как синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, отравленный эпидермальный некроз и кожный некроз, немедленно прекратить применение кларитромицина и срочно провести соответствующее лечение.

Будьте осторожны при применении Кларитромицина вместе с препаратами, раздражающими ферментную систему CYP3A4.

Следует обратить внимание на диагональную резистентность между кларитромицином и другими препаратами-макролидами, а также с линкомицином и клиндамицином.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Противопоказано применение Кларитромицина с ловастатином или симвастатином. Будьте осторожны при назначении Кларитромицина вместе с другими статинами. Имелись сообщения о применении Ли Ко Ван у пациентов, применяющих Кларитромицин одновременно со статинами. Пациентов следует контролировать на наличие признаков и симптомов мышечных заболеваний.

В случае вынужденного применения кларитромицина и статиновых препаратов рекомендации по наименьшим дозировкам регистрируются для статинов. Рассмотрите возможность использования статинов независимо от метаболизма CYP3A (например, флувастатина).

Пероральные гипогликемические препараты/инсулин

Одновременное применение Кларитромицина и пероральных сахароснижающих препаратов или инсулина может значительно снизить уровень сахара в крови. Нужен строгий контроль уровня сахара в крови.

Пероральные антикоагулянты

Одновременное применение кларитромицина и варфарина сопряжено с риском серьезного кровотечения, что приводит к увеличению Inr (международного нормализованного отношения) и протромбинового времени. Регулярные анализы Inr и протромбина необходимо проверять при одновременном приеме пациентом кларитромицина и антикоагулянтов.

Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами

О влиянии препарата при вождении автомобиля и работе с механизмами не сообщалось.

Рекомендуется у пациентов с риском возникновения головокружения, спутанности сознания и дезориентации при применении препарата.

Беременность и лактация

Безопасность кларитромицина во время беременности не подтверждена. Поэтому препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда польза превышает риск.

Безопасность кларитромицина во время грудного вскармливания не установлена. Кларитромицин определяется в грудном молоке.

Лекарственное взаимодействие

Цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин

Сообщалось о повышении концентрации цизаприда у пациентов при одновременном применении цизаприда и кларитромицина. Это может вызвать удлинение интервала QT и аритмии, включая желудочковую тахикардию, вибрацию и перекручивание желудочков. Аналогичные проявления наблюдались при одновременном применении пимозида и кларитромицина.

Макролид нарушает метаболизм терфенадина Е, повышает концентрацию терфенадина, что иногда приводит к аритмиям, таким как удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, желудочковая вибрация и перекрут (см. Противопоказано). В исследовании с участием 14 здоровых добровольцев одновременное применение кларитромицина и терфенадина увеличивало в 2-3 раза концентрацию метаболитов терфенадина в сыворотке крови и расширяло интервал QT, но не выявило каких-либо клинических проявлений. Подобные проявления наблюдаются при одновременном применении Астемизола и других макролидов.

Алкалоидный гриб

Рыночные отчеты показывают, что применение кларитромицина одновременно с эрготамином или дигидроэрготамином связано с токсичностью грибка, характерной для вазоконстрикции, ишемии конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Противопоказано одновременное применение Кларитромицина с алкалоидами грибов.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Не используйте одновременно кларитромицин с ловастатином или симвастатином, поскольку эти статины метаболизируются в основном с помощью CYP3A4, увеличивая концентрацию лекарства в плазме при использовании с кларитромицином, что приводит к увеличению риска мышечных заболеваний, в том числе мышечной массы. Были сообщения об увеличении мышечной массы у пациентов, принимавших кларитромицин вместе с этими статинами. При необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время лечения.

Будьте осторожны при назначении Кларитромицина со статинами. В случаях, когда необходимо применять кларитромицин и статины, рекомендации по наименьшим дозировкам регистрируются для статинов. Рассмотрите возможность использования статинов независимо от метаболизма CYP3A (например, флувастатина). Пациентов следует контролировать на наличие признаков и симптомов мышечных заболеваний.

Влияние других препаратов на кларитромицин

Лекарственные средства, раздражающие ферментную систему CYP3A (например, Рифампицин, Фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал, Зверобой), могут усиливать метаболизм Кларитромицина. Это может привести к снижению уровня кларитромицина ниже порога лечения, что снижает эффективность лечения препаратом. Более того, может возникнуть необходимость контролировать концентрацию в плазме препаратов, раздражающих систему CYP3A, которая может быть повышена за счет ингибирования системы CYP3A кларитромицином.

Одновременное применение кларитромицина и рифабутина повышает уровень рифабутина и снижает уровень кларитромицина в сыворотке крови, а также повышает риск воспаления виноградной вены.

Известно или предполагается, что следующие препараты влияют на концентрацию кларитромицина в крови; Следует рассмотреть возможность корректировки дозы кларитромицина или выбора альтернативного лечения.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Метаболические препараты цитохрома P450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин, могут усиливать метаболизм кларитромицина, тем самым снижая концентрацию кларитромицина в плазме. При этом увеличивается концентрация 14-о-кларитромицина, который также обладает антибактериальной активностью. В связи с тем, что антибактериальная активность Кларитромицина и 14-ОН-Кларитромицина различна для разных бактерий, эффективность лечения может снижаться при одновременном применении Кларитромицина с веществами, индуцирующими ферменты.

Эравирин

Этравирином снижается концентрация кларитромицина, однако увеличивается концентрация активного метаболита 14-о-кларитромицина. Поскольку метаболиты обладают активностью 14-oh-кларитромицина, которая снижает активность комплекса Mycobacterium avium complex (Mac), общая активность патогенов может быть изменена. Поэтому необходимо рассмотреть возможность замены кларитромицина другими препаратами при лечении Мак у пациентов этравирином.

флуконазол

Одновременное применение флуконазола 200 мг и кларитромицина 500 мг два раза в день у 21 здорового добровольца для увеличения минимальной концентрации (cmin) в стабильном состоянии кларитромицина до 33% и площади под кривой (AUC) до 18%. Концентрация в стабильном состоянии активных метаболитов 14-о-кларитромицина не изменяется при одновременном применении с флуконазолом. Никакой коррекции дозы кларитромицина.

ритонавир

Фармакокинетическое исследование доказывает, что одновременное применение ритонавира по 200 мг каждые 8 часов и кларитромицина по 500 мг каждые 12 часов подавляет метаболизм кларитромицина. CMAX кларитромицина увеличилась на 31%, CMIN увеличилась на 182%, а AUC увеличилась на 77% при применении с ритонавиром. Обнаружено полное ингибирование 14-о-кларитромицина.

Поскольку Кларитромицин имеет широкий диапазон лечения, нет необходимости снижать дозу у пациентов с нормальной функцией почек. Однако для пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы должна быть следующей: для пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. Пациентам с клиренсом креатинина

Рассмотрите возможность коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью при применении ритонавира в сочетании с ингибиторами ферментов, включая атазанавир и саквинавир.

Влияние кларитромицина на другие препараты

антиаритмы

Имелись сообщения о возникновении случаев после вывода препарата на рынок при одновременном применении Кларитромицина с Хинидином или Дизопирамидом. Электролитный анализ следует проверять на предмет длины интервала QT во время одновременного применения кларитромицина с этими препаратами. Необходимо контролировать концентрацию этих препаратов в сыворотке крови во время приема кларитромицина.

Были послепродажные сообщения о гипогликемии при применении кларитромицина с дизопирамидом. Поэтому необходимо контролировать уровень сахара в крови при одновременном применении кларитромицина с дизопирамидом.

Пероральные гипогликемические препараты/инсулин

Кларитромицин ингибирует CYP3A и может быть связан с гипогликемией или вызывать ее при одновременном применении с некоторыми гипогликемическими препаратами, такими как натеганид и репаглинид. Нужен строгий контроль уровня сахара в крови.

взаимодействия через CYP3A4

Одновременное применение кларитромицина, известного как ингибитор CYP3A4, с основным метаболическим препаратом через CYP3A4 может быть связано с увеличением концентрации препарата, что может усиливать или продлевать как лечение, так и побочные эффекты того же препарата. Будьте осторожны при применении кларитромицина у пациентов, получающих препараты, известные как субстрат фермента CYP3A4, особенно если субстрат CYP3A4 обладает узкой безопасностью (например, карбамазепин) и субстрат преимущественно метаболизируется этим ферментом. Можно рассмотреть возможность корректировки дозы, и, когда это возможно, следует тщательно контролировать концентрацию в сыворотке препаратов, метаболизирующихся преимущественно CYP3A4, у пациентов, одновременно применяющих кларитромицин.Известно, что следующие препараты или группы препаратов метаболизируются изоферментом CYP3A4: алпразолам, эстемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды куриного гриба, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, мидазолам, мидазолам, мидазолам, мидазолам, Мидазолам, мидилпреднизолон, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинлдин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, но этот список не является полным. Лекарственные взаимодействия с аналогичными механизмами через другие изоферменты системы цитохрома P450 включают фенитоин, теофиллин и вальпроат.

омепразол

Используйте кларитромицин (500 мг каждые 8 часов) вместе с омепразолом (40 мг/день) у здоровых взрослых. Концентрации омепразола в стабильном состоянии в плазме повышались (CMAX увеличивалась на 30%, ACU 0-24 увеличивалась на 89% и время реализации увеличивалось на 34%) при одновременном применении с кларитромицином. Средний 24-часовой pH желудка составляет 5,2 при использовании отдельного омепразола и 5,7 при совместном использовании омепразола с кларитромицином.

Силденафил, Тадалафил и Варденафил

Каждый ингибитор фермента фосфодиэстеразы метаболизируется, по крайней мере частично, поскольку CYP3A4 и CYP3A4 могут ингибироваться при одновременном применении кларитромицина.

Применение этих препаратов одновременно с Кларитромицином может увеличить воздействие ингибиторов фосфодиэстеразы. Дозу этих препаратов следует уменьшить при одновременном применении с кларитромицином.

Теофиллин, карбамезапин

Результаты клинических исследований показывают, что хотя и увеличивается на умеренном уровне, но статистически значимая (P ≤ 0,05) концентрация теофиллина или карбамазепина во время кровообращения при совместном использовании одного из этих препаратов с кларитромицином.

Толтеродин

Основной путь метаболизма толтеродина проходит через изоформу 2D6 цитохрома P450 (CYP2D6). Однако у людей, у которых нет CYP2D6, идентифицированная линия трансформации проходит через CYP3A4. У этих людей ингибирование CYP3A4 значительно увеличит концентрацию толтеродина в сыворотке. Снижение дозы толтеродина может потребоваться при наличии ингибиторов CYP3A4, таких как кларитромицин.

триазолобензодиазепины (например: алпразолам, мидазолам, триазолам)

При одновременном применении мидазолама с кларитромицином (500 мг 2 раза/сут) AUC мидазолама увеличивалась в 2,7 раза при инъекционном применении и в 7 раз при пероральном применении. Поэтому избегайте одновременного применения кларитромицина с пероральным мидазоламом. При одновременном применении мидазолама с кларитромицином следует внимательно наблюдать за пациентами, чтобы иметь возможность корректировать дозу. То же самое касается других бензодиазепинов, трансформируемых через CYP3A4, включая триазолам и алпразолам.

Для бензодиазепинов выведение не зависит от CYP3A4 (темазепам, нитразепам, лоразепам), важные важные взаимодействия практически не возникают при применении с кларитромицином. После вывода препарата на рынок поступали сообщения о лекарственном взаимодействии и влиянии на центральную нервную систему (например, сонливость и спутанность сознания) при одновременном применении Кларитромицина с Триазоламом. Следует контролировать влияние на ЦНС у пациентов, принимающих лекарственные препараты.

Другие лекарственные взаимодействия

аминогликозид

Будьте осторожны при применении Кларитромицина одновременно с другими препаратами, влияющими на другие органы слуха, особенно с аминогликозидами. (См. предупреждение и предостережение).

колхицин

Колхицин является субстратом как для CYP3A4, так и для P-гликопротеина (PGP). Кларитромицин и другие макролиды ингибируют CYP3A4 и PGP. При одновременном применении кларитромицина с колхицином ингибирование CYP3A4 и/или PGP вследствие кларитромицина может привести к усилению воздействия колхицина, что следует проверять у пациентов на наличие клинических симптомов отравления колхицином.

Следует снизить дозу колхицина при одновременном применении с кларитромицином у пациентов с нормальной функцией почек и печени. Противопоказаны к одновременному применению кларитромицина и колхицина пациентам с почечной или печеночной недостаточностью (см. осторожность).

дигоксин

Дигоксин является субстратом для транспорта P-гликопротеина (PGP). Кларитромицин ингибирует PGP. При совместном применении с кларитромицином и дигоксином ингибиторы PGP кларитромицина могут увеличивать экспозицию дигоксина. Имелись сообщения о повышении концентрации дигоксина в сыворотке крови у пациентов, одновременно применявших дигоксин и кларитромицин. У некоторых пациентов наблюдаются клинические признаки отравления дигоксином, в том числе приводящая к смерти аритмия. Следует внимательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови у пациентов, одновременно применяющих кларитромицин и дигоксин.

зидовудин

Прием кларитромицина одновременно с быстрым высвобождением и зидовудина у взрослых, инфицированных ВИЧ-инфицированными людьми может привести к снижению уровня зидовудина в стабильном состоянии. Поскольку кларитромицин одновременно влияет на абсорбцию зидовудина, этого взаимодействия можно избежать, применяя кларитромицин и зидовудин с перерывами. Подобного взаимодействия не происходит у ВИЧ-инфицированных детей, применяющих кларитромицин Хаос с зидовудином или дидезоксилнозином. Подобные исследования взаимодействия с препаратами кларитромицина скорректированы с зидовудином, которые еще не проводились.

фенитоин и вальпроат

Были спонтанные или опубликованные сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3A4, включая кларитромицин, с препаратами, которые не метаболизируются CYP3A (например, фенитоином и вальпроатом). При применении с кларитромицином следует определять концентрацию этих препаратов в сыворотке крови. Имелись сообщения о повышении концентрации вышеперечисленных препаратов в плазме.

Двустороннее взаимодействие лекарств

Атазанавир

Как кларитромицин, так и атазанавир являются субстратом и ингибиторами CYP3A4, и имеются доказательства двустороннего лекарственного взаимодействия. Используйте кларитромицин одновременно (500 мг х 2 раза/день) с атазанавиром (400 мг один раз в день), увеличивая воздействие кларитромицина в два раза и снижая на 70 % воздействие 14-oh-кларитромицина, что увеличивает AUC атазанавира на 28 %.

Поскольку кларитромицин имеет широкий спектр лечения, снижение дозы кларитромицина не является необходимым у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов со средней почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) дозу кларитромицина следует уменьшить на 50%.

Для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует уменьшить на 75% и использовать разумную форму препарата. Кларитромицин не следует применять одновременно в дозе ≥1000 мг/сут с ингибиторами протеазы.

Блокаторы кальция

Будьте осторожны при применении Кларитромицина одновременно с блокаторами кальция, метаболизирующимися через CYP3A4 (такими как Верапамил, Амлодипин, Дилтиазем) из-за риска развития артериальной гипотензии. Концентрации кларитромицина в плазме и блокаторов кальция повышают лекарственное взаимодействие. Наблюдали гипотонию, медленную аритмию и молочнокислую инфекцию у пациентов, применявших кларитромицин и верапамил.

Траконазол

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A4, что приводит к двустороннему лекарственному взаимодействию. Кларитромицин может повышать концентрацию отраконазола в плазме, тогда как итраконазол может повышать концентрацию кларитромицина в плазме. Пациентов, которые используют кларитромицин и итраконазол, следует внимательно наблюдать за появлением этих признаков или симптомов из-за этого пролонгированного или пролонгированного фармакологического эффекта.

саквинавир

Кларитромицин и саквинавир являются субстратом и ингибиторами CYP3A4, и имеются доказательства двустороннего взаимодействия. Используйте комбинацию кларитромицина (500 мг х 2 раза в день) и саквинавира (мягкая желатиновая капсула, 1200 мг х 3 раза в день) у 12 здоровых добровольцев, чтобы увеличить AUC в стабильном состоянии до 177% и CMAX до 187% по сравнению с саквинавиром. Значения AUC и CMAX кларитромицина примерно на 40 % выше, чем при использовании кларитромицина.

Нет необходимости корректировать дозу при одновременном применении этих двух препаратов в определенный период дозы/формы исследования. Наблюдения в ходе исследований лекарственного взаимодействия при использовании мягких желатиновых капсул могут не совпадать с данными при использовании твердых желатиновых капсул саквинавира. Наблюдения в ходе исследований взаимодействия с лекарственными средствами, проведенных с саквинавиром, могут не совпадать с эффектами, видимыми при лечении саквинавиром/ритонавиром. При применении саквинавира и ритонавира рекомендуется отметить скрытое влияние ритонавира на кларитромицин.

Хранение

Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

Находиться в недоступном для детей месте.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.