Клацид Форте 500 мг Abbott препарат від респіраторних інфекцій (14 таблеток)

Лікарська форма Коробка 1 блістер х 14 таблеток
Характеристики Кларитроміцин

Склад

Інформація про склад	Зміст
Кларитроміцин	500 мг

Використання

показаний

Клацид Форте показаний для лікування інфекції, спричиненої однією або кількома чутливими бактеріями.

Інфекції нижніх дихальних шляхів, такі як гострий і хронічний бронхіт, пневмонія.

Інфекції верхніх дихальних шляхів, такі як синусит і біль у горлі.

Клацид підходить для початкового лікування респіраторних інфекцій, якими страждає суспільство, і, як було показано in vitro, має активність проти поширених респіраторних захворювань і зазвичай не входить до складу отрути.

Клацид також показаний при шкірних інфекціях та м’які або помірні м’які тканини.

За наявності інгібіторів омепразолової кислоти Клацид також показаний для лікування ерадикації H.pylori у пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки.

Фармакологія

Група лікування: бактеріальна антибактеріальна дія, макролід

Код ATC: J01FA09.

Мікробіологія

Циаритроміцин є напівсинтетичним похідним еритроміцину А. Він має антибактеріальну дію завдяки поєднанню з одиницею 50S рибосоми чутливих бактерій та інгібіторів синтезу білка. Він високоефективний проти багатьох грампозитивних і грамнеаеробних і анаеробних мікроорганізмів. Мінімальна інгібуюча концентрація (MICS) кларитроміцину зазвичай нижча, ніж у еритроміцину.

14-гідроксиметаболіти кларитроміцину також мають антибактеріальну дію. Мікрофон цього метаболіту вдвічі вищий від матері матері матері, за винятком H. Influenzae; У якому 14-гідроксиметаболіти активовані вдвічі більше, ніж материнський комплекс.

У in vitro Клацид часто активний проти таких бактерій:

Грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну), Streptococcus pyogenes (гемолітична розчинність β групи А), α гемолітичний стрептокок (Viridans), Streptococcus (diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria Monocytogenes. Campylobacter Jejuni.

Мікоплазма: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma ureaticum. Pneumoniae.

Анаеробні бактерії: Clostridium perfringens; Peptococcus різновиди; Peptostreptococcus різновиди; Propionibacterlum acnes. Кларитроміцин також має бактерицидну дію проти багатьох штамів бактерій. Ці бактерії включають Haemophilus Influenzae, Streptococcus Pneumoniae, Streptococcus Pyogenes, Streptococcus Agalactiae, Moraxella (Branhamella) Catatrhalis, Neisseria Gonorrhoeae і Campylobacter SPPP. Навчання

поглинання

Фармакокінетика перорального вивільнення кларитроміцину вивчалася у дорослих і порівнювалася з кларитроміцином у дозах 250 і 500 мг швидкого вивільнення. Рівень абсорбції еквівалентний, коли загальна добова доза однакова. Абсолютна біодоступність становить близько 50%.

Виявлено менше накопичення або аномальне накопичення та тенденцію до трансформації без змін у будь-який тип після використання багатьох доз. На основі виявлення цього еквівалентного поглинання можна використовувати такі дані Vivo та Vitro in Vitro для типу оцінки оцінки.

Поширення, біологічні зміни та елімінація

In vitro. Результати досліджень In vitro показують зв’язування кларитроміцину з білком у плазмі людини в середньому приблизно на 70 % при концентраціях 0,45–4,5 мкг/мл. Зменшення показника когезії до 41% при концентрації 45 мкг/мл свідчить про те, що позиції когезії можуть бути насиченими, але це відбувається лише при концентраціях, вищих за концентрацію лікування.

In vivo: концентрація кларитроміцину у всіх тканинах, крім центральної нервової системи, у багато разів перевищує концентрацію препарату в системі кровообігу. Найвища концентрація препарату спостерігається в легеневій та печінковій тканинах, де співвідношення концентрації препарату в тканині становить від 10 до 20.

Звичайні об'єкти

У пацієнтів, які застосовують кларитроміцин у дозі 500 мг один раз на добу, пік плазмових піків у стабільному стані кларитроміцину становить 1,3 мкг/мл, а 14-гідроксикларитроміцину — 0,48 мг/мл.

Коли доза збільшується до 1000 мг (2 х 500 мг) один раз на день, максимальна концентрація у стабільному стані Кларитроміцин становить 2,4 мкг/мл, метаболіт – 0,67 мкг/мл. Час виведення кларитроміцину в дозі 1000 мг становить приблизно 5,8 години, а 14-го кларитроміцину – приблизно 8,9 години. Максимальний час, досягнутий для дози 500–1000 мг, становить приблизно 6 годин.

У стабільному стані концентрація 14-о-кларитроміцину не підвищується відповідно до дози кларитроміцину. Час напіввиведення як кларитроміцину, так і метаболітів має тенденцію бути довшим при вищих дозах. Нелінійна фармакокінетика кларитроміцину разом із зниженням утворення процесів 14-гідроксилювання та N-деметилювання показує, що нелінійний метаболізм кларитроміцину стає більш вираженим при застосуванні високих доз. Виведення із сечею становить близько 40 % дози кларитроміцину. Виведення з калом становить приблизно 30%.

Пацієнт

Кларитроміцин і 14-ох метаболіти легко розподіляються в тканинах і рідинах організму. Обмежені дані, отримані від невеликої кількості пацієнтів, показують, що кларитроміцин не досягає значних концентрацій у спинномозковій рідині після перорального прийому (що означає лише 1-2% концентрації сироватки в спинномозковій рідині у пацієнтів з нормальними кров’яними бар’єрами – цереброспінальною рідиною). Концентрація в тканинах зазвичай в 2 рази перевищує концентрацію в сироватці крові. Приклади концентрацій у тканинах і сироватці представлені нижче:

концентрація (після дози 250 мг кожні 12 годин) (мкг/мл) td> мигдалики 1,6

0,8

легені 8,8 1,7

У дослідженні, яке порівнювало групу здорових людей із групою пацієнтів із дисфункцією печінки, 250 мг кларитроміцину вивільнялися негайно двічі на добу протягом 2 днів і одноразова доза 250 мг на 3-й день, концентрація в плазмі крові в стабільному стані та виведення кларитроміцину не мають істотних відмінностей між двома групами. Навпаки, концентрація в стабільному стані 14-ох метаболітів помітно нижча в групі пацієнтів з печінковою недостатністю.

Зменшення елімінації вихідної сполуки шляхом 14-гідроксилювання дещо компенсується збільшенням елімінації вихідного препарату через нирки, тому концентрація вихідного препарату в стабільному стані між двома групами еквівалентна. Цей результат показує, що немає необхідності коригувати дозу для людей, у яких від середнього до важкого рівня знижується, але мають нормальну функцію нирок.

ниркова недостатність

Було проведено дослідження для оцінки та порівняння фармакокінетичних даних при застосуванні кларитроміцину для вивільнення пероральних доз 500 мг у людей з нормальною функцією нирок і тих, хто має знижену функцію нирок. Концентрації в плазмі крові, відпрацьований час реалізації, максимальна концентрація (cmax) і мінімальна концентрація (cmin) як кларитроміцину, так і метаболітів 14-oH є вищими та під кривою концентрації (AUC) вищими у пацієнтів з нирковою недостатністю.

КЕЛІМ (KELIM) і зниження виділення сечі. Різниця цих параметрів пов’язана з рівнем ниркової недостатності, чим більше ступінь різниці (див. протипоказання, дозування та застосування).

Люди похилого віку

Було також проведено дослідження для оцінки та порівняння безпеки, а також фармакокінетичних даних при застосуванні багатьох доз кларитроміцину 500 мг швидкого вивільнення перорально у здорових літніх чоловіків і жінок порівняно зі здоровими чоловіками та молодими жінками. У літній групі спостерігалася вища концентрація в плазмі крові та повільніше виведення нирками, ніж у молодій групі з кларитроміцином і метаболітами 14-oH.

Однак немає різниці між двома групами, коли кліренс із сечею корелює з кліренсом клірініну. Це показує, що будь-який вплив на метаболізм кларитроміцину пов’язаний із функцією нирок і не має нічого спільного з віком.

Інфекція Mycobacterium avium

Після прийому дози 500 мг кларитроміцину кожні 12 годин у ВІЛ-інфікованих пацієнтів концентрація в стабільному стані кларитроміцину і 14-о-кларитроміцину подібна до нормальних людей. Однак при більш високих дозах, необхідних для лікування mycobacterium avium, концентрація кларитроміцину значно вища, ніж при застосуванні звичайних доз.

У пацієнтів зрілого віку, інфікованих ВІЛ, які приймають дозу 1000–2000 мг/добу, розділену на 2 прийоми, Cmax кларитроміцину в стабільному стані становить 2–4 мкг/мл і 5–10 мкг/мл по порядку. Час напіврозпродажу довший при прийомі вищих доз, ніж звичайні дози для звичайних людей. Високі концентрації в плазмі та тривалий час реалізації цих доз є придатними для відомої нелінійної фармакокінетики кларитроміцину.

Одночасне застосування з омепразолом

Було проведено фармакокінетичне дослідження кларитроміцину по 500 мг двічі на день і омепразолу по 40 мг один раз на день. При застосуванні 500 мг кларитроміцину (кожні 8 годин) середнє значення CMAX становить приблизно 3,8 мкг/мл, а середнє значення – приблизно 1,8 мкг/мл. Середнє значення AUC0-8 кларитроміцину становить 22,9 мкг/год/мл, Tmax і час реалізації — 2,1 години 5,3 години при застосуванні кларитроміцину в дозі 500 мг 3 рази на добу.

У цьому ж дослідженні при застосуванні кларитроміцину в дозі 500 мг 3 рази на добу одночасно з омепразолом 40 мг 1 раз на добу час реалізації та AUC0-24 омепразолу збільшилися. Для всіх об’єктів при застосуванні в комбінації з кларитроміцином середнє значення AUC0-24 омепразолу вище на 89 %, а T1/2 — на 34 % вище, ніж при застосуванні окремого омепразолу. При застосуванні в комбінації з омепразолом стабільний статус CMAX, CMIN і AUC0-8 кларитроміцину збільшувався до 10%, 27%, 15% у порядку вище, ніж значення, досягнуте при застосуванні кларитроміцину з плацебо.

У стабільному стані концентрація кларитроміцину в слизовій оболонці шлунка після 6-годинного вживання в групі кларитроміцин/омепразол в 25 разів вища, ніж при застосуванні кларитроміцину. Середня концентрація кларитроміцину в тканині шлунка після 6-годинного вживання в групі кларитроміцину/омепразолу вдвічі вища, ніж у групі, яка застосовувала кларитроміцин з плацебо.

Перед прийомом Клацид Форте 500 мг Abbott препарат від респіраторних інфекцій (14 таблеток)

Спосіб застосування

Запийте таблетку склянкою води. Не подрібнюйте та не розжовуйте таблетки клациду мр.

Дозування

Лікування інфекцій дихальних шляхів або шкіри та м’яких тканин

Дорослі: звичайна доза становить 250 мг двічі на день протягом 7 днів, хоча у випадках важких інфекцій можна збільшити до 500 мг двічі на день і тривати до 14 днів.

Дітям старше 12 років: застосовувати Клацид Форте в дозах, як і дорослим.

Діти до 12 років: Використовуйте Клацид Форте дози хімікатів для дітей. Застосування кларитроміцину швидко вивчається у дітей віком до 12 років.

Видалення H.pylori (дорослі)

Три схеми лікування: кларитроміцин 500 мг двічі на день з амоксициліном 1000 мг двічі на день і стандартний інгібітор бомби, використовуваний стандартною дозою двічі на день протягом 7 днів.

Схема з двома препаратами: кларитроміцин по 500 мг 3 рази на добу з омепразолом 40 мг 1 раз на добу протягом 14 днів, потім омепразол 40 мг 1 раз на добу протягом наступних 14 днів. Допоміжні дослідження, проведені з омепразолом 40 мг один раз на день протягом 14 днів.

Літні: використовувати як дорослі.

Ниркова недостатність: зазвичай не потрібно коригувати дозу, за винятком пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Можна застосовувати Клацид 500 мг незалежно від прийому їжі, оскільки їжа не впливає на біодоступність препарату.

Примітка

Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні? Пацієнт з біполярним розладом в анамнезі перетравив 8 г кларитроміцину та показав, що психічні зміни, параноїдальне ставлення, зниження калію та кисню в крові. Алергічні реакції при передозуванні доцільно лікувати за допомогою шлунково-кишкового та підтримуючого лікування. Як і інші макроліди, на концентрацію кларитроміцину в сироватці крові не впливає діаліз або перитонеальне добриво.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медпункти.

Що робити, якщо забули прийняти дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату можуть виникнути небажані ефекти (ПДП).

Поширеними побічними ефектами, пов’язаними з лікуванням кларитроміцином, є біль у животі, діарея, нудота, блювання та розлади смаку. Ці побічні реакції часто є легкими та відомі як побічні ефекти макролідів.

У клінічних дослідженнях не було виявлено суттєвої різниці в частоті несприятливих ефектів на шлунково-кишковий тракт у пацієнтів, інфікованих або не інфікованих Mycobacterial раніше.

У наведеній нижче таблиці наведені побічні ефекти, про які повідомлялося у пацієнтів, які застосовували кларитроміцин у клінічних дослідженнях, а також у звітах після виведення препаратів на ринок.

Ці несприятливі ефекти впорядковано відповідно до системи організму та частоти появи, умовні поняття такі: дуже поширені (≥1/10), поширені (≥1/100 -

дуже часто

регулярно

нерегулярний

Невідомо*

≥1/10

≥1/100-

≥1/1000 -

неможливо оцінити за наявними даними

Пальміт, шкірні інфекції, що викликають високу температуру

Кров

Переклад

Чутливий шок, лімфатичний набряк

Безсоння

Тривога, стрес

Неврологічні розлади, сплутаність свідомості, втрата особистості, депресія, дезорієнтація, галюцинації, незвичайні сновидіння, маніакальний стан

Свідомість, дисфункція 1, запаморочення, сонливість, біг

Судоми, втрата смаку, нюху, нюху, втрата нюху, парестезії

глухий

серцево-судинні розлади

Звивиста шлуночкова тахікардія

Естерлі 1, гастроезофагеальний рефлюкс 2, гастрит, ректальний біль 2, стоматит, запалення язика, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка

Гострий панкреатит, зміна кольору язика, зміна кольору зубів

Налаштувати 4, Гепатит4, Гіперензим (SGOT, SGPT), Гамма-глутамілтрансфераза

Печінка, жовтяниця

Водяний дерматит 1, свербіж, кропив’янка, горбкувате висипання

Синдром Стівенса-Джонсона, отруєний епідермальний некроз, висипання внаслідок реакції на ліки з кислотною гіпертензією та системними симптомами (вдягання), акне

Ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит

Тести

Підвищення індексу Inr, подовжений протромбіновий час, зміна сечі

* Оскільки ці реакції є звітами добровольців із спільноти з невідомим розміром вибірки, неможливо точно оцінити частоту або встановити надійний зв’язок між людиною та вживаним препаратом. За оцінками, понад 1 мільярд пацієнтів отримували кларитроміцин.

** У ряді повідомлень про Ly Van кларитроміцин використовувався одночасно з іншими препаратами, які, як відомо, мають відношення до механічних пошкоджень, такими як статини, фібрати, колхіцин або алопуринол.

Повідомляється про 1 побічну реакцію лише з лікарською формою для змішування розчину для ін’єкцій

Про 2 побічні реакції повідомляється лише на форму таблеток з трансформуючим вивільненням

Повідомляється про 3 побічні реакції лише на форму приготування нагетсів для пероральної фази

Повідомляється про 4 побічні реакції лише на форму випуску таблеток

У хворих на СНІД та інших пацієнтів з імунодефіцитом, які протягом тривалого часу отримували високі дози кларитроміцину з приводу мікобактеріальної інфекції, дуже важко розрізнити, який побічний ефект спричинив кларитроміцин чи симптоми ВІЛ чи наявне захворювання.

У дорослих пацієнтів найбільш несприятливий ефект спостерігається або найчастіше зустрічається, коли пацієнт приймає загальну дозу 1000 мг/добу: нудота, блювання, розлади смаку, біль у животі, діарея, висип, здуття живота, головний біль, запор, розлади слуху, SGOT та SGPT.

Менш несприятливі ефекти включають: задишку, безсоння та сухість у роті у пацієнтів із порушенням імунної функції, результати тестів, отримані шляхом аналізу цих значень, за межами дуже ненормальних концентрацій (що означає занадто високі чи занадто низькі) у конкретних тестах.

Виходячи з цієї стандартної основи, приблизно у 2-3% пацієнтів, які приймають кларитроміцин у дозі 1000 мг на день, концентрації SGOT і SOPT значно підвищилися, а також мають аномальну кількість тромбоцитів і лейкоцитів. Невеликий відсоток пацієнтів також збільшив булочку.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

Протипоказані

протипоказані препарати в таких випадках:

Протипоказаний пацієнтам із підвищеною чутливістю до антибіотиків, що належать до групи макролідів, або до будь-яких допоміжних речовин препарату.

Заборонено застосовувати кларитроміцин із такими препаратами: астемізол, цизаприд/пімозид, терфенадин, оскільки він може спричинити порушення інтервалу QT та аритмію, включаючи шлуночкову тахікардію, вібрацію та кручення шлуночків.

Протипоказане застосування кларитроміцину та алкалоїдів курячої шпори (наприклад, ерготаміну або дигідроерготаміну) через отруєння курячою шпорою.

Протипоказане застосування кларитроміцину разом із пероральним мідазоламом.

Не використовуйте кларитроміцин пацієнтам із подовженим інтервалом QT або шлуночковою аритмією, у тому числі вертексовою, в анамнезі.

Не використовуйте кларитроміцин пацієнтам із гіпотензією.

Не використовуйте кларитроміцин пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю з нирковою недостатністю

Кларитроміцин не застосовуйте з інгібіторами ферменту ГМГ-СА-редуктази (статини), які в основному метаболізуються CYP3A4 (ловастатин або симвастатин), через підвищений ризик захворювань м’язів, у тому числі фізичних м’язів (див. попередження та застереження, препарат взаємодія).

Кларитроміцин (та інші потужні інгібітори CYP3A4) не застосовуються з колхіцином (див. попередження та застереження, лікарська взаємодія).

Заборонено використовувати кларитроміцин з тикагрелором або ранолазином.

Будьте обережні, застосовуючи

Використовуйте будь-яку антибіотикотерапію, наприклад кларитроміцин, для лікування інфекцій H. pylori, які можуть утворювати штами, що протидіють наркотикам.

Не призначайте кларитроміцин вагітним жінкам до ретельного розгляду користі та ризику, особливо в перші 3 місяці вагітності.

Як і інші антибіотики, довготривале застосування кларитроміцину може спричинити проліферацію грибків і нечутливих бактерій. При виникненні суперінфекції необхідно провести відповідне лікування.

Будьте обережні при застосуванні пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю.

Були повідомлення про порушення функції печінки, включаючи порушення печінкових ферментів, запалення печінкових клітин або холестатичний гепатит, з жовтяницею або без неї під час застосування кларитроміцину. Порушення функції печінки може бути серйозним і часто відновлюється. У деяких випадках повідомлялося про смерть від печінкової недостатності, часто пов’язаної з наявними серйозними захворюваннями та/або одночасним прийомом ліків. Припиніть використання кларитроміцину, якщо з’явилися ознаки та симптоми гепатиту, такі як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж або біль у животі. Повідомлялося про фальшивий коліт для більшості антибактеріальних препаратів, включаючи макроліди, і від легкого до загрозливого для життя стану. Діарея пов’язана з Clostridium Difficile (CDAD), про яку повідомлялося при застосуванні з більшістю антибіотиків, включаючи кларитроміцин, і ступенем легкої діареї до смерті.

Лікування антибіотиками змінює нормальні кишкові бактерії, що може призвести до надмірного збудження C. Difficile. CDAD слід хвилювати у всіх пацієнтів з діареєю після прийому антибіотиків. Необхідно ретельно вести медичну документацію, оскільки є повідомлення про появу CDAD протягом 2 місяців після застосування антибіотиків.

Кларитроміцин виводиться переважно через печінку, тому слід бути обережним при застосуванні цього антибіотика пацієнтам з порушенням функції печінки. Також будьте обережні при застосуванні пацієнтам із нирковою недостатністю від важкої до тяжкої.

колхіцин

Були повідомлення про отруєння колхіцином при застосуванні кларитроміцину та колхіцину після виходу препарату на ринок, особливо у людей похилого віку, деякі трапляються у пацієнтів з порушенням функції нирок. У деяких випадках померли. Забороняється одночасне застосування колхіцину та кларитроміцину.

Будьте обережні при застосуванні кларитроміцину з триазолобензодіазепінами, такими як триазолам і мідазолам внутрішньом’язово.

Будьте обережні при одночасному застосуванні Кларитроміцину з іншими препаратами, що впливають на слух, особливо з аміноглікозидами. Під час і після лікування необхідно контролювати функцію слуху та вестибулярного апарату.

Через ризик подовження інтервалу QT кларитроміцин слід застосовувати з обережністю пацієнтам з ішемічною хворобою серця, тяжкою серцевою недостатністю, нестачею магнію, повільною частотою серцевих скорочень (

пневмонія

У зв'язку зі зростанням резистентності Streptococcus pneumoniae до макролідів, застосування антибіотиків є важливим при призначенні кларитроміцину пацієнтам з пневмонією з поширеністю. Кларитроміцин слід застосовувати в комбінації з іншими відповідними антибіотиками при лікуванні пневмонії.

Інфекції шкіри та м’яких тканин від легкого до середнього

Більшість шкірних інфекцій зазвичай викликаються Staphylococcus aureus і Streptococcus pyogenes, обидві бактерії можуть бути стійкими до макролідних препаратів. Тому антибіотики дуже важливі. За відсутності бета-лактамних антибіотиків (наприклад, при алергії) першим вибором можуть бути інші антибіотики, такі як кліндаміцин. Наразі макроліди розглядаються лише для лікування інфекцій шкіри та м’яких тканин, таких як бактеріальні інфекції, спричинені Coryneebacterium minutissimum, акне, шкірні інфекції, що спричиняють високу температуру, і випадки, коли пеніцилін не можна застосовувати.

У разі гострих і тяжких реакцій гіперчутливості, таких як синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, отруєний епідермальний некроз і одяг, негайно припиніть застосування кларитроміцину та терміново проведіть відповідне лікування.

Будьте обережні при застосуванні кларитроміцину разом із препаратами, що подразнюють ферментну систему CYP3A4.

Слід звернути увагу на діагональну резистентність між кларитроміцином та іншими макролідами, а також лінкоміцином і кліндаміцином.

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини)

Протипоказане застосування Кларитроміцину з ловастатином або симвастатином. Будьте обережні, призначаючи Кларитроміцин разом з іншими статинами. Були повідомлення про застосування Ly Co Van у пацієнтів, які застосовували кларитроміцин одночасно зі статинами. Пацієнти повинні перебувати під наглядом щодо ознак і симптомів м’язових захворювань.

У разі вимушеного застосування кларитроміцину та статинів рекомендовано найнижче дозування статину. Розгляньте можливість використання статинів незалежно від метаболізму CYP3A (наприклад, флувастатин).

Пероральні гіпоглікемічні препарати/інсулін

Одночасне застосування кларитроміцину та пероральних гіпоглікемічних засобів або інсуліну може значно знизити рівень цукру в крові. Необхідний суворий контроль рівня цукру в крові.

Пероральні антикоагулянти

Одночасне застосування кларитроміцину та варфарину може призвести до серйозної кровотечі, збільшення Inr (міжнародного нормалізованого відношення) та протромбінового часу. Під час прийому пацієнтом кларитроміцину та антикоагулянтів необхідно регулярно перевіряти показники Inr та протромбіну.

Здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами

Повідомлень про вплив препарату під час керування автомобілем та роботи з механізмами немає.

Рекомендовано пацієнтам із ризиком виникнення запаморочення, сплутаності свідомості та дезорієнтації під час застосування препарату.

Вагітність і лактація

Безпека кларитроміцину під час вагітності не перевірена. Тому препарат не слід застосовувати під час вагітності, якщо тільки користь не перевищує ризик.

Безпека кларитроміцину під час годування груддю не встановлена. Кларитроміцин виявляється в грудному молоці.

Лікарська взаємодія

цизаприд, пімозид, астемізол і терфенадин

Повідомлялося про підвищення концентрації цизаприду у пацієнтів при одночасному застосуванні цизаприду та кларитроміцину. Це може спричинити подовження інтервалу QT та аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію, вібрацію та кручення шлуночків. Подібні прояви спостерігалися при одночасному застосуванні пімозиду та кларитроміцину.

Макролід порушує метаболізм терфенадину, Е підвищує концентрацію терфенадину, що іноді призводить до аритмії, такої як подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія, вібрація та кручення шлуночків (див. Протипоказання). У дослідженні за участю 14 здорових добровольців одночасне застосування кларитроміцину і терфенадину призвело до підвищення в 2-3 рази концентрації метаболічних метаболітів терфенадину в сироватці крові та розширення інтервалу QT, але не виявило жодних клінічних проявів. Подібні прояви спостерігаються при одночасному застосуванні астемізолу та інших макролідів.

Алкалоїдний гриб

Звіти про ринок показують, що застосування кларитроміцину одночасно з ерготаміном або дигідроерготаміном пов’язане з токсичністю грибка грибка, характерною для вазоконстрикції, ішемії кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему. Протипоказано одночасне застосування Кларитроміцину з алкалоїдами грибів.

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини)

Не використовуйте кларитроміцин одночасно з ловастатином або симвастатином, оскільки ці статини метаболізуються в основному CYP3A4, підвищуючи концентрацію ліків у плазмі крові при застосуванні з кларитроміцином, що призводить до збільшення ризику захворювань м’язів, у тому числі м’язової вади. Були повідомлення про збільшення м’язів у пацієнтів, які застосовували кларитроміцин разом із цими статинами. При необхідності прийом кларитроміцину, ловастатину або симвастатину необхідно припинити під час цього лікування.

Будьте обережні, призначаючи кларитроміцин зі статинами. У випадках, коли необхідно використовувати кларитроміцин і статини, рекомендовані найнижчі дозування статину. Розгляньте можливість застосування статинів незалежно від метаболізму CYP3A (таких як флувастатин). За пацієнтами слід спостерігати за ознаками та симптомами захворювань м’язів.

Вплив інших препаратів на кларитроміцин

Препарати, що подразнюють ферментну систему CYP3A (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій) можуть посилювати метаболізм кларитроміцину. Це може спричинити низькі рівні кларитроміцину нижче порогу лікування, що знижує ефективність лікування препаратом. Крім того, може знадобитися контролювати концентрацію в плазмі препаратів, що подразнюють систему CYP3A, яку можна підвищити за допомогою кларитроміцину, який пригнічує систему CYP3A.

Одночасне застосування кларитроміцину та рифабутину підвищує рівні рифабутину та знижує рівні кларитроміцину в сироватці крові, а також збільшує ризик запалення жилок винограду.

Відомо або підозрювано, що такі препарати впливають на концентрацію кларитроміцину в кровообігу; Необхідно відкоригувати дозу кларитроміцину або обрати альтернативне лікування.

Ефавіренц, Невірапін, Рифампіцин, Рифабутин і Рифапентин

Метаболічні препарати цитохрому Р450, такі як ефавіренц, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин, можуть посилювати метаболізм кларитроміцину, таким чином знижуючи концентрацію кларитроміцину в плазмі. При цьому підвищується концентрація 14-о-кларитроміцину, який також має антибактеріальну дію. Через те, що антибактеріальна активність кларитроміцину та 14-OH-кларитроміцину різна для різних бактерій, ефективність лікування може бути знижена, якщо застосовувати кларитроміцин одночасно з речовинами, що індукують ферменти.

Еравірин

Етравірином знижує концентрацію кларитроміцину, однак підвищує концентрацію активних метаболітів 14-о-кларитроміцину. Оскільки метаболіти мають активність 14-ох-кларитроміцину, яка знижує активність комплексу Mycobacterium avium complex (Mac), загальна активність для патогенів може бути змінена. Таким чином, необхідно розглянути можливість заміни кларитроміцину іншими препаратами при лікуванні Mac у пацієнтів етравірином.

флуконазол

Використовуйте флуконазол 200 мг одночасно та кларитроміцин 500 мг двічі на день для 21 здорового добровольця, щоб підвищити мінімальну концентрацію (cmin) у стабільному стані кларитроміцину до 33 % і площу під кривою (AUC) до 18 %. Концентрація в стабільному стані активних метаболітів 14-о-кларитроміцину не змінюється при одночасному застосуванні з флуконазолом. Без коригування дози кларитроміцину.

ритонавір

Фармакокінетичне дослідження доводить, що одночасне застосування ритонавіру 200 мг кожні 8 годин і кларитроміцину 500 мг кожні 12 годин пригнічує метаболізм кларитроміцину. При застосуванні з ритонавіром CMAX кларитроміцину зросла на 31%, CMIN — на 182%, а AUC — на 77%. Виявлено повне інгібування 14-о-кларитроміцину.

Оскільки кларитроміцин має широкий діапазон лікування, немає необхідності зменшувати дозу у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Однак для пацієнтів із порушенням функції нирок коригування дози має бути таким: для пацієнтів із кліренсом креатиніну 30–60 мл/хв дозу кларитроміцину слід зменшити на 50 %. Пацієнтам із кліренсом креатиніну

Розгляньте можливість коригування дози для пацієнтів із порушенням функції нирок при застосуванні ритонавіру в комбінації з інгібіторами ферментів, включаючи атазанавір і саквінавір.

Вплив кларитроміцину на інші препарати

антиаритми

Були повідомлення про те, що після виведення препарату на ринок кларитроміцин застосовувався одночасно з хінідином або дизопірамідом. Під час одночасного застосування кларитроміцину з цими препаратами слід перевіряти електролітний тест приблизно на довжину інтервалу QT. Під час прийому кларитроміцину необхідно контролювати концентрацію цих препаратів у сироватці крові.

Були повідомлення про гіпоглікемію після продажу при застосуванні кларитроміцину з дизопірамідом. Тому при одночасному застосуванні кларитроміцину з дизопірамідом необхідно контролювати рівень цукру в крові.

Пероральні гіпоглікемічні препарати/інсулін

Кларитроміцин інгібує CYP3A і може бути пов’язаний із гіпоглікемією або викликати її при одночасному застосуванні з деякими гіпоглікемічними препаратами, такими як натеганід і репаглінід. Потрібен суворий контроль рівня цукру в крові.

взаємодії через CYP3A4

Одночасне застосування кларитроміцину, відомого як інгібітор CYP3A4, з основним метаболічним препаратом через CYP3A4 може бути пов’язане зі збільшенням концентрації препарату, що може збільшити або подовжити як лікування, так і побічні ефекти того самого препарату. Будьте обережні при застосуванні кларитроміцину пацієнтам, які приймають препарати, відомі як субстрат ферменту CYP3A4, особливо якщо субстрат CYP3A4 має вузьку безпеку (наприклад, карбамазепін) і субстрат в основному метаболізується цим ферментом. Можна розглянути можливість коригування дози та, якщо це можливо, слід ретельно перевірити сироваткові концентрації препаратів, які метаболізуються переважно CYP3A4, у пацієнтів, які одночасно застосовують кларитроміцин.Відомо, що такі препарати або групи препаратів метаболізуються ізоферментом CYP3A4: алпразолам, естемізол, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди курячого гриба, ловастатин, метилпреднізолон, мідазолам, мідазолам, мідазолам, мідазолам, мідазолам, Мідазолам, мідилпреднізолон, омепразол, пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин), пімозид, квінлін, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, триазолам і вінбластин, але цей список не повний. Лікарські взаємодії з подібними механізмами через інші ізоферменти в системі цитохрому P450 включають фенітоїн, теофілін і вальпроат.

омепразол

Використовуйте кларитроміцин (500 мг кожні 8 годин) разом з омепразолом (40 мг/добу) здоровим дорослим. Концентрації омепразолу в стабільному стані в плазмі збільшувалися (CMAX збільшувався на 30%, ACU 0-24 збільшувався на 89%, а час продажу збільшувався на 34%) при застосуванні одночасно з кларитроміцином. Середній 24-годинний pH шлунка становить 5,2 при застосуванні окремого омепразолу та 5,7 при спільному застосуванні омепразолу з кларитроміцином.

Силденафіл, Тадалафіл і Варденафіл

Кожен інгібітор ферменту фосфодіестерази метаболізується, принаймні частково, оскільки CYP3A4 і CYP3A4 можуть пригнічуватися при одночасному застосуванні з кларитроміцином.

Застосування цих препаратів одночасно з кларитроміцином дозволить збільшити вплив інгібіторів фосфодіестерази. При одночасному застосуванні з кларитроміцином дозу цих препаратів слід зменшувати.

Теофілін, карбамезапін

Результати клінічних досліджень показують, що, незважаючи на збільшення на помірному рівні, статистично значуща (P ≤ 0,05) концентрація теофіліну або карбамазепіну під час циркуляції при спільному застосуванні одного з цих препаратів із кларитроміцином.

Толтеродин

Основний метаболічний шлях толтеродину проходить через 2D6 ISOформу цитохрому P450 (CYP2D6). Однак у людей, які не мають CYP2D6, ідентифікована лінія трансформації проходить через CYP3A4. У цих людей пригнічення CYP3A4 значно підвищить концентрацію толтеродину в сироватці крові. Зменшення дози толтеродину може бути необхідним, коли є інгібітори CYP3A4, такі як кларитроміцин.

триазолобензодіазепіни (наприклад: алпразолам, мідазолам, триазолам)

При одночасному застосуванні мідазоламу з кларитроміцином (500 мг 2 рази/добу) AUC мідазоламу збільшувалася в 2,7 рази при ін’єкційному застосуванні та в 7 разів при пероральному застосуванні. Тому уникайте одночасного застосування кларитроміцину з пероральним мідазоламом. При одночасному введенні мідазоламу з кларитроміцином слід уважно спостерігати за пацієнтами, щоб мати можливість коригувати дозу. Така ж примітка для інших бензодіазепінів, що трансформуються через CYP3A4, включаючи триазолам і алпразолам.

Для бензодіазепіну елімінація не залежить від CYP3A4 (темазепам, нітразепам, лоразепам), важливі важливі взаємодії майже не виникають при застосуванні з кларитроміцином. Після виведення препарату на ринок надходили повідомлення про лікарські взаємодії та вплив на центральну нервову систему (наприклад, сонливість і сплутаність свідомості) при одночасному застосуванні кларитроміцину з триазоламом. Слід контролювати вплив на центральну нервову систему у пацієнтів, які приймають лікарські засоби.

Інші лікарські взаємодії

аміноглікозид

Будьте обережні при одночасному застосуванні Кларитроміцину з іншими препаратами, що впливають на слух, особливо з аміноглікозидами. (Див. попередження та застереження).

колхіцин

Колхіцин є субстратом як для CYP3A4, так і для P-глікопротеїну (PGP). Кларитроміцин та інші макроліди інгібують CYP3A4 і PGP. При одночасному застосуванні кларитроміцину з колхіцином інгібування CYP3A4 та/або PGP кларитроміцином може призвести до збільшення впливу колхіцину, що слід перевірити у пацієнтів за клінічними симптомами отруєння колхіцином.

Слід зменшити дозу колхіцину при одночасному застосуванні з кларитроміцином у пацієнтів з нормальною функцією нирок і печінки. Заборонено одночасне застосування кларитроміцину та колхіцину пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю (див. застереження).

дигоксин

Дигоксин є субстратом для транспортування P-глікопротеїну (PGP). Кларитроміцин пригнічує PGP. При спільному застосуванні з кларитроміцином і дигоксином інгібітори PGP кларитроміцину можуть збільшити експозицію дигоксину. Було повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в сироватці крові у пацієнтів, які застосовували дигоксин і кларитроміцин одночасно. Деякі пацієнти мають клінічні ознаки отруєння дигоксином, включаючи аритмію, що спричиняє смерть. Необхідно ретельно контролювати концентрацію дигоксину в сироватці крові у пацієнтів, які застосовують кларитроміцин і дигоксин одночасно.

зидовудин

Одночасний прийом Кларитроміцину з швидким вивільненням і зидовудину у дорослих ВІЛ-інфікованих людей може призвести до зниження рівня зидовудину в стабільному стані. Оскільки кларитроміцин одночасно впливає на абсорбцію зидовудину, можна уникнути цієї взаємодії, застосовуючи кларитроміцин і зидовудин одночасно. Ця взаємодія не відбувається у ВІЛ-інфікованих дітей, які застосовують хаос кларитроміцин із зидовудином або дидезоксилнозином. Подібні інтерактивні дослідження лікарських засобів із застосуванням таблеток кларитроміцину коригуються із зидовудином, яких не проводили.

фенітоїн і вальпроат

Були спонтанні або опубліковані повідомлення про взаємодію інгібіторів CYP3A4, включаючи кларитроміцин, з препаратами, які не метаболізуються CYP3A (наприклад, фенітоїн і вальпроат). Концентрацію цих препаратів у сироватці крові слід визначати при застосуванні з кларитроміцином. Були повідомлення про підвищення концентрації вищезазначених препаратів у плазмі крові.

Двостороння взаємодія ліків

Атазанавір

І кларитроміцин, і атазанавір є субстратом та інгібіторами CYP3A4, і є докази двосторонньої взаємодії лікарських засобів. Використовуйте кларитроміцин одночасно (500 мг 2 рази на день) з атазанавіром (400 мг 1 раз на день), збільшуючи експозицію кларитроміцину вдвічі та зменшуючи на 70% експозицію 14-oh-кларитроміцину, збільшуючи AUC атазанавіру на 28%.

Оскільки кларитроміцин має широкий спектр лікування, зниження дози кларитроміцину не є необхідним для пацієнтів з нормальною функцією нирок. Пацієнтам із середньою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 30 до 60 мл/хв) дозу кларитроміцину слід зменшити на 50%.

Для пацієнтів із кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв дозу кларитроміцину слід зменшити на 75 % і слід використовувати розумну форму ліків. Кларитроміцин не слід застосовувати одночасно з інгібіторами протеази у дозі ≥1000 мг/добу.

Блокатори кальцію

Будьте обережні при одночасному застосуванні кларитроміцину з блокаторами кальцію, що метаболізуються CYP3A4 (такими як верапаміл, амлодипін, дилтіазем), через ризик артеріальної гіпотензії. У плазмових концентраціях кларитроміцину та блокаторів кальцію підвищується лікарська взаємодія. Спостерігали гіпотензію, повільну аритмію та молочнокислу інфекцію у пацієнтів, які застосовували кларитроміцин і верапаміл.

ітраконазол

І кларитроміцин, і ітраконазол є субстратами та інгібіторами CYP3A4, що призводить до двосторонньої взаємодії ліків. Кларитроміцин може підвищувати концентрацію отраконазолу в плазмі крові, тоді як ітраконазол може підвищувати концентрацію кларитроміцину в плазмі крові. Пацієнти, які застосовують кларитроміцин та ітраконазол, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо цих ознак або симптомів через цей подовжений або подовжений фармакологічний ефект.

саквінавір

І кларитроміцин, і саквінавір є субстратом та інгібіторами CYP3A4, і є докази двосторонньої взаємодії. Використовуйте комбінацію кларитроміцину (500 мг x 2 рази/день) і саквінавіру (м’яка желатинова капсула, 1200 мг x 3 рази/день) для 12 здорових добровольців, щоб збільшити AUC у стабільному стані до 177% і CMAX до 187% порівняно з саквінавіром. Значення AUC і CMAX кларитроміцину приблизно на 40% вищі, ніж при застосуванні кларитроміцину.

Немає необхідності коригувати дозу при застосуванні цих двох препаратів одночасно в певний період дози/форми дослідження. Спостереження, отримані в ході досліджень лікарських взаємодій при застосуванні м’яких желатинових капсул, можуть не збігатися з даними при застосуванні твердих желатинових капсул саквінавіру. Спостереження в інтерактивних дослідженнях препаратів, проведених із саквінавіром, можуть не збігатися з ефектами, видимими при лікуванні саквінавіром/ритонавіром. При застосуванні саквінавіру та ритонавіру рекомендується враховувати приховану дію ритонавіру на кларитроміцин.

Зберігання

Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температура нижче 30⁰C.

Бути в недоступному для дітей місці.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.