Klacid MR 500 mg Abbott tablety na respirační infekce (1 blistr x 5 tablet)

Léková forma Krabička 1 blistr x 5 tablet
Specifikace Clarithromycin

Složka

Informace o složení	Obsah
Clarithromycin	500 mg

Použití

indikace

Lék Klacid MR 500 mg je indikován v následujících případech:

Léčba infekcí dolních cest dýchacích: Například akutní a chronická bronchitida, Mycoplasma pneumoniae a Legionella, záškrt, časná stádia černého kašle, možnost výskytu mykobakterií.

Infekce horních cest dýchacích, jako je sinusitida a faryngitida, zánět středního ucha. Klacid MR 500 mg je také indikován při léčbě kožních infekcí a měkkých tkání od mírných až po středně těžké, jako je folikulitida, buněčné záněty a kruhy. Léčba zubních infekcí.

Farmakologie

Klaritromycin je semisyntetický derivát erythromycinu A. Lék má antibakteriální aktivitu tím, že se kombinuje s jednotkou ribozomu 50S citlivých bakterií a inhibitory syntézy proteinů. Lék je vysoce účinný proti mnoha grampozitivním a gramnegativním bakteriím a anaerobním. Minimální inhibiční koncentrace (MICS) klarithromycinu je obecně nižší než u erythromycinových mikrofonů.

Metabolické metabolity klarithromycinu mají také antibakteriální aktivitu. Mikrofon této metabolické látky je roven nebo dvakrát vyšší než mateřský komplex mateřského komplexu, kromě H. influenzae, ve kterém je metabolický 14 - hydroxy dvakrát vyšší než mateřský komplex.

In vitro je Klacid často aktivní proti následujícím bakteriím:

Gram-pozitivní bakterie: Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin); Streptococcus pyogenes (hemolytický streptokok β skupiny A); α hemolytický streptokok (skupina Viridans); Streptococcus (diplococcus) pneumoniae; Streptococcus Agalactiae; Listeria monocytogenes. Campylobacter Jejuni.

Mycoplasma: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma ureaticum.

Jiné mikroorganismy: Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae; Mycobacterium kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium Fortuitum; Mycobacterium intracellularis, Chlamydia pneumoniae. Peptococcus niger; Propionibacterium acnes. Clarithromycin s Helicobacter pylori při vyšším neutrálním pH v kyselém pH. Farmakokinetika změn perorálního uvolňování klarithromycinu byla studována u dospělých a je srovnávána s Clarithromycinem 250 a 500 mg s rychlým uvolňováním. Úroveň absorpce je ekvivalentní, když je celková denní dávka stejná. Absolutní biologická dostupnost je asi 50 %.

Bylo zjištěno menší hromadění nebo abnormální hromadění a tendence k přeměně beze změny u jakéhokoli typu po použití mnoha dávek. Na základě detekce této ekvivalentní absorpce lze pro typ hodnocení použít následující data Vivo a Vitro in Vitro.

Distribuce, biologické změny a eliminace

In vitro: Výsledek studií in vitro ukazuje soudržnost klarithromycinu s proteinem v lidské plazmě v průměru asi 70 % při koncentracích 0,45 - 4,5 mcg/ml. Pokles míry koheze na 41 % při koncentraci 45 mcg/ml naznačuje, že kohezní pozice mohou být nasycené, ale k tomu dochází pouze při koncentracích vyšších, než je koncentrace ošetření.

In vivo: Koncentrace klarithromycinu ve všech tkáních, kromě centrálního nervového systému, mnohonásobně vyšší než koncentrace léčiv v oběhovém systému. Nejvyšší koncentrace léčiva je pozorována v plicní a jaterní tkáni, kde je poměr mezi koncentrací léčiva ve tkáni od 10 do 20.

Normální objekty

U pacientů užívajících klarithromycin 500 mg uvolňovaný jednou denně je vrchol plazmatických vrcholů ve stabilním stavu klarithromycinu 1,3 mcg/ml a 14-hydroxyklaritromycinu je 0,48 mg/ml.

Když se dávka zvýší na 1000 mg (2 x 500 mg) užívaného jednou denně, maximální koncentrace Clarithromycinu je 2x denně. mcg/ml a metabolitu je 0,67 mcg/ml. Poločas vylučování klarithromycinu při dávce 1000 mg je asi 5,8 hodiny, zatímco 14-OH-klaritromycin je asi 8,9 hodiny. Maximální doba dosažená pro dávku 500 mg – 1000 mg je přibližně 6 hodin.

Ve stabilním stavu se koncentrace 14 - OH - klarithromycinu nezvyšuje odpovídající dávce klarithromycinu. Semi-kancelační čas klarithromycinu i metabolitů bývá delší při vyšších dávkách. Nelineární farmakokinetika klarithromycinu spolu se snížením tvorby produktů procesu 14 - hydroxylace a N - demetylace vysokých dávek ukazuje, že nelineární metabolismus klarithromycinu se při vysokých dávkách zvýrazňuje. Vylučování močí představuje asi 40 % dávky klarithromycinu. Vylučování stolicí představuje asi 30 %.

Pacient

Klarithromycin a metabolity 14 - OH se snadno distribuují do tělesných tkání a tekutin. Omezené údaje získané od malého počtu pacientů ukazují, že klarithromycin nedosahuje po perorálním podání významných koncentrací v mozkomíšním moku (to znamená pouze 1 až 2 % sérové koncentrace v mozkomíšním moku u pacientů s normálním mozkomíšním plotem – mozkomíšním mokem). Koncentrace v tkáních je obvykle několikanásobně vyšší než koncentrace v séru.

Jaterní selhání

Ve studii srovnání mezi zdravou skupinou lidí se skupinou pacientů s jaterní dysfunkcí, 250 mg klarithromycinu uvolněného okamžitě dvakrát denně po dobu 2 dnů a jednorázová dávka 250 mg 3. den, plazmatické koncentrace ve stabilním stavu a eliminace klarithromycinu nemají mezi těmito dvěma skupinami žádné významné rozdíly. Naproti tomu koncentrace ve stabilním stavu metabolitů 14 - OH je ve skupině pacientů s jaterním selháním znatelně nižší.

Snížení eliminace mateřské látky 14 - hydroxylací je poněkud kompenzováno zvýšením eliminace mateřského léčiva ledvinami, takže koncentrace mateřského léčiva ve stabilním stavu mezi oběma skupinami je ekvivalentní. Tento výsledek ukazuje, že není třeba upravovat dávku u lidí, u kterých selhala úroveň od střední po těžkou, ale mají normální funkci ledvin.

selhání ledvin

Byla provedena studie s cílem vyhodnotit a porovnat farmakokinetické údaje při použití klarithromycinu k uvolnění perorálních dávek 500 mg u lidí s normální funkcí ledvin au pacientů se sníženou funkcí ledvin. Plazmatická koncentrace, doba prodeje, maximální koncentrace (cmax) a minimální koncentrace (cmin) jak klarithromycinu, tak metabolitů 14 - OH jsou vyšší a pod koncentrační křivkou (AUC) větší u pacientů s poruchou funkce ledvin.

KELIM (KELIM) a nižší vylučování moči. Rozdíl těchto parametrů souvisí s úrovní renálního selhání, čím větší je míra rozdílu.

Starší osoby

Byla také provedena studie za účelem vyhodnocení a porovnání bezpečnosti a farmakokinetických údajů při použití více dávek Clarithromycinu 500 mg perorálně s rychlým uvolňováním u zdravých starších mužů a žen ve srovnání se zdravými muži a mladými ženami. Ve skupině starších osob vyšší plazmatická cirkulační koncentrace a pomalejší renální eliminace než u mladé skupiny s klarithromycinem i metabolity 14 - OH.

Mezi těmito dvěma skupinami však není žádný rozdíl, pokud clearance močí koreluje s clearance clearininu. To ukazuje, že jakýkoli účinek na metabolismus klarithromycinu souvisí s funkcí ledvin a nemá nic společného s věkem.

Před odběrem Klacid MR 500 mg Abbott tablety na respirační infekce (1 blistr x 5 tablet)

Jak se používá

zapijte tabletu sklenicí vody.

Dávkování

Dospělí

Doporučená dávka přípravku Klacid MR u dospělých a dětí starších 12 let je 1 tableta 500 mg denně, zapít při jídle. U závažnějších infekcí může být dávka zvýšena na 2 tablety po 500 mg denně. Obvyklá doba léčby je 5–14 dní, s výjimkou léčby pneumonie v komunitě a sinusitidy vyžaduje léčbu 6–14 dní.

Infekce zubů

Při léčbě zubních infekcí je běžná dávka přípravku Klacid MR 1 tableta 500 mg denně, užívaná po dobu 5 dnů.

Žádné drcení nebo žvýkání tablet klacid, pane

Pacienti se selháním ledvin

U pacientů se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu

Děti

Použití Klacid MR nebylo studováno u dětí mladších 12 let.

Používejte Klacid ve formě dětí.

Poznámka

Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování?

Příznaky

Zprávy ukazují, že velké trávení klarithromycinu může způsobit zažívací příznaky. Pacient s bipolární poruchou v anamnéze strávil 8 g klarithromycinu a ukazuje, že duševní změny, paranoidní postoje, snížení draslíku a kyslíku v krvi.

Manipulace

Měl by léčit alergické reakce, které přicházejí s předávkováním, pomocí gastrointestinální a podpůrné léčby. Stejně jako ostatní makrolidy není koncentrace klarithromycinu v séru ovlivněna dialýzou ani peritoneálním hnojivem.

V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Co dělat, když zapomenete dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojitou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

Při užívání léku můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Častými nežádoucími účinky souvisejícími s léčbou klarithromycinem jsou bolesti břicha, průjem, nauzea, zvracení a poruchy chuti. Tyto nežádoucí účinky jsou často mírné a známé jako nežádoucí účinky makrolidových léků.

V klinických studiích nebyl zjištěn žádný významný rozdíl v míře nežádoucích účinků na gastrointestinální trakt u pacientů s dříve nebo nekontaminovaných Mycobacterial.

Níže uvedená tabulka uvádí nežádoucí účinky hlášené u pacientů užívajících klarithromycin v klinických studiích a po uvedení léků na trh.

Tyto nežádoucí účinky jsou uspořádány podle tělesného systému a četnosti výskytu, konvence jsou následující: Velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 - Porozumění účinkům pod soustavou tělesných orgánů velmi často pravidelně Neznámé* 1/100 nelze vyhodnotit z dostupných údajů Dtt> Krevní a lymfatický systém Anafylaxická reakce, hypersenzitivní reakce senzitivní šok, lymfatický edém Nespavost

úzkost

ztráta osobnosti, stres, úzkost , stres deprese, dezorientace, halucinace, abnormální sny, Hung Cam

senzorické, bolest

Za prvé, pocit

Smysly světla

ústa

Vědomí, závrať, závrať, ospalost, běh křeče, ztráta chuti, čichu, ztráta čichu, ztráta abnormalit Tai hluchý Okruh 1 průjem

B , zvracení, špatné trávení, nevolnost, bolest břicha ezofagitida 1, gastroezofageální reflux 2, gastritida, rektální bolest 2, stomatitida, tongelitida, abdominální distenze, zácpa, sucho v ústech, říhání Žluč , abnormální funkce jater Hepatitida4, zvýšené jaterní enzymy (SGOT, SGPT), gama-glutamyltransferáza. Nečistoty Vodní dermatitida 1, svědění, kopřivka, hrudkovitá vyrážka Reakce je vážně škodlivá na kůži (SCAR) (například akutní celotělové pustuly (AGEP), Stevens-Johnsonův syndrom, otrávená epidermální nekrotika, vyrážka v důsledku kyselého systému léze) Muskulární tkáň a symptomy kyselého systému Mechanické křeče, svalová ztuhlost 1, bolest svalů

cena svalů 2, nemoc členství Krev1 selhání ledvin, intersticiální nefritida Tieu

* Protože tyto reakce pocházejí dobrovolně z komunity s neznámou velikostí vzorku, nelze přesně odhadnout četnost nebo vytvořit vztah bez člověka s použitým lékem.

** V řadě zpráv o Ly Van byl klarithromycin používán současně s jinými léky, o kterých je známo, že souvisejí s mechanickými cenami, jako jsou statiny, fibráty, kolchicin nebo alopurinol.

1 nežádoucí reakce je hlášena pouze pro formu práškového přípravku.

2 nežádoucí reakce jsou hlášeny pouze pro formu transformované hranice uvolňování.

3 nežádoucí účinky jsou hlášeny pouze na formu přípravy nugetů pro orální fázi.

4 nežádoucí účinky jsou hlášeny pouze na formu tabletového přípravku.

Pacienti s poruchou imunodeficience

U pacientů s AIDS a jiných pacientů s imunodeficiencí, kteří jsou dlouhodobě léčeni mykobakteriální infekcí vysokými dávkami klarithromycinu, často je obtížné rozlišit nežádoucí účinky v důsledku užívání klarithromycinu nebo symptomů HIV nebo současného onemocnění.

U dospělých pacientů je většina nežádoucích účinků zaznamenána u pacientů léčených denní dávkou 1000 mg klarithromycinu: nevolnost, zvracení, změna chuti, bolest břicha, průjem, vyrážka, nadýmání, bolest hlavy, poruchy sluchu, zvýšený metabolismus koncentrace na serveru glutamát-oxalooctové transaminázy (SGPT).

Mezi nežádoucí účinky s nízkou frekvencí patří dušnost, nespavost a sucho v ústech.

U těchto pacientů s imunodeficiencí se vyhodnocení hodnoty laboratorních parametrů provádí analýzou abnormálních hodnot (například nejvyšší nebo nejnižší hranice).

Při implementaci těchto kritérií asi 2–3 % pacientů užívá 1000 mg klarithromycinu denně, přičemž vysoké koncentrace SGOT a SGPT jsou abnormálně vysoké a počet erytrocytů a krevních destiček je abnormálně nízký. Malé procento pacientů s vysokou koncentrací buchty.

Pokyny pro zacházení s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikované

kontraindikované léky v následujících případech:

Kontraindikováno u pacientů s přecitlivělostí na antibiotika ze skupiny makrolidů nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva. Vrchol. dlouhá nebo ventrikulární arytmie, včetně zkrouceného vrcholu. Statin), který se metabolizuje převážně prostřednictvím CYP3A4 (lovastatin nebo simvastatin), kvůli zvýšenému riziku svalových onemocnění, včetně mechanického poškození. ranolazin.

Buďte opatrní při používání

by Clarithromycin neměl předepisovat těhotným ženám, dokud pečlivě nezváží přínosy a rizika, zejména v prvních 3 měsících těhotenství.

Stejně jako jiná antibiotika může dlouhodobé užívání klarithromycinu způsobit proliferaci plísní a necitlivé bakterie. Pokud dojde k superinfekci, měla by být provedena vhodná léčba.

Buďte opatrní při použití u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.

Při užívání klarithromycinu byly hlášeny případy dysfunkce jater, včetně jaterních enzymů, zánětu jaterních buněk a/nebo cholestatické hepatitidy se žloutenkou nebo bez ní. Jaterní dysfunkce může být závažná a často se zotaví. V některých případech bylo hlášeno úmrtí na selhání jater často spojené s dostupnými závažnými onemocněními a/nebo současně užívanými léky. Přestaňte používat klarithromycin, pokud se objeví známky a příznaky hepatitidy, jako je anorexie, žloutenka, svědění tmavé moči nebo bolesti břicha. Falešná kolitida byla hlášena u většiny antibakteriálních léků, včetně makrolidů, a u mírných až život ohrožujících stavů. Průjem je spojen s Clostridium Difficile (CDAD) hlášeným při použití s většinou antibiotik včetně klarithromycinu a stupněm mírného průjmu až smrti.

Léčba antibiotiky mění normální střevní bakterie, což může vést k nadměrné exoraci C. Difficile. CDAD se musí znepokojovat u všech pacientů s průjmem po antibiotikách. Pečlivé lékařské záznamy jsou nezbytné, protože existuje zpráva o výskytu CDAD po dobu 2 měsíců po použití antibiotik.

kolchicin

Po uvedení léku na trh byly hlášeny otravy kolchicinem při užívání klarithromycinu a kolchicinu, zejména u starších osob, některé se vyskytují u pacientů s poruchou funkce ledvin. V některých případech zemřel. Omezte současné užívání kolchicinu a klarithromycinu.

Při intramuskulárním použití klarithromycinu s triazolobenzodiazepiny, jako je triazolam a midazolam, buďte opatrní.

Kardiovaskulární příhody

Fenomén prodloužení srdečního procesu a QT intervalu, což má za následek riziko rozvoje arytmie a zkroucení vrcholu při léčbě makrolidovými léky včetně klarithromycinu (viz část o nežádoucích účincích).

Následující případy proto mohou vést ke zvýšení rizika ventrikulární arytmie (včetně torze), proto je třeba být opatrní při používání klarithromycinu u následujících pacientů:

Pacienti s onemocněním koronárních tepen, závažným srdečním selháním, poruchami vedení nebo pomalým srdečním tepem jsou klinicky významní

Pacienti se sníženými elektrolyty, jako je hladina hořčíku v krvi. Klaritromycin nepoužívejte u pacientů s hypotenzí (viz kontrolní část)

Pacienti užívají současně s jinými léky, které prodlužují další QT (viz lékové interakce)

Omezte použití klarithromycinu s astemizolem, cisapridem, dimozidem a terfenadinem (viz kontrolní položka)

Epidemiologické studie zkoumající riziko kardiovaskulárních nevýhod makrolidů ukázaly různé výsledky. Řada pozorovacích studií určila vzácné krátkodobé riziko arytmie, infarktu myokardu a kardiovaskulární smrti související s makrolidem včetně klarithromycinu. Při předepisování klarithromycinu je třeba zvážit tato rizika a zvážit přínosy léčby.

zápal plic

Vzhledem ke zvyšující se rezistenci vůči makrolidům Streptococcus pneumoniae je při předepisování klarithromycinu pacientům s komunitní pneumonií důležité nasazení antibiotik. Klaritromycin by měl být používán v kombinaci s jinými vhodnými antibiotiky při léčbě zápalu plic.

Infekce kůže a měkkých tkání od lehkých po střední

Většina kožních infekcí je obvykle způsobena Staphylococcus aureus a Streptococcus pyogenes, obě bakterie mohou být odolné vůči makrolidovým lékům. Proto jsou antibiotika velmi důležitá. Při absenci beta-laktamových antibiotik (například alergie) mohou být první volbou jiná antibiotika, jako je klindamycin. V současné době jsou makrolidová léčiva zvažována pouze pro léčbu infekcí kůže a měkkých tkání, jako jsou bakteriální infekce způsobené Coryneebacterium minutissimum, akné, kožní infekce způsobující vysokou horečku a případy, kdy nelze použít penicilin.

V případě akutních a závažných reakcí z přecitlivělosti, jako je Stevens-Jonhnsonův syndrom, anafylaktický šok, otrava epidermální nekrózy a oblékání, okamžitě přestaňte používat klarithromycin a urychleně vyhledejte vhodnou léčbu.

Buďte opatrní při užívání klarithromycinu spolu s léky dráždícími enzymový systém CYP3A4.

Měli byste věnovat pozornost diagonální rezistenci mezi klarithromycinem a jinými makrolidovými léky, stejně jako mezi linkomycinem a klindamycinem.

Inhibitory HMG-CoA reduktázy (statinové léky)

Kontraindikované užívání klarithromycinu s lovastatinem nebo simvastatinem. Buďte opatrní při předepisování Clarithromycinu spolu s jinými statiny. Existují zprávy o Ly Co Van u pacientů užívajících klarithromycin současně se statiny. U pacientů by měly být sledovány známky a příznaky svalového onemocnění.

V případě nuceného užívání klarithromycinu a statinů jsou nejnižší doporučené dávky registrovány u statinu. Zvažte použití statinových léků bez ohledu na metabolismus CYP3A (jako je fluvastatin).

Perorální hypoglykemické léky/inzulin

Současné užívání klarithromycinu a perorálních hypoglykemických léků a/nebo inzulínu může významně snížit hladinu cukru v krvi. Potřeba přísné kontroly hladiny cukru v krvi.

Perorální antikoagulancia

Souběžné podávání Klaritromycin a warfarin jsou vystaveny riziku závažného krvácení, které zvyšuje Inr (mezinárodní normalizovaný poměr) a protrombinový čas. Pravidelné testy Inr a protrombinu musí být kontrolovány, když pacient užívá klarithromycin a antikoagulancia.

pomocné látky

Clarithromycin Change of Liberation Tablets obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnou genetikou netolerují galatózu, nedostatek laktázy nebo nesprávné držení glukózo-galatózy by tuto formu přípravku neměli používat.

ovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyla hlášena žádná zpráva o vlivu léku při řízení a obsluze strojů.

Doporučuje se, aby se při užívání léku vyskytli pacienti s rizikem závratí, zmatenosti a dezorientace.

těhotenství a kojení

Bezpečnost klarithromycinu během těhotenství a kojení nebyla ověřena. Proto by KLACID neměl být užíván během těhotenství nebo kojení, pokud přínosy nepřevyšují riziko.

Bezpečnost klarithromycinu během kojení nebyla studována. Klarithromycin se stanovuje v mateřském mléce.

Léková interakce

cisaprid, pimozid, astemizol a terfenadin

U pacientů se současným užíváním cisapridu a klarithromycinu byla hlášena zvýšená koncentrace cisapridu. To může způsobit prodloužení QT a arytmie včetně komorové tachykardie, ventrikulární vibrace a torze. Podobné projevy byly pozorovány při současném použití pimozidu a klarithromycinu.

Makrolid narušuje metabolismus terfenadinu, E zvyšuje koncentraci terfenadinu, což někdy vede k arytmii, jako je prodloužení QT vzdálenosti, ventrikulární tachykardie, ventrikulární vibrace a torze (viz kontraindikováno). Ve studii se 14 zdravými dobrovolníky, současné užívání klarithromycinu a terfenadinu zvýšilo 2-3krát koncentraci sérových metabolických metabolitů terfenadinu a prodloužilo QT rozmezí, ale nezaznamenalo žádné klinické projevy. Podobné projevy jsou pozorovány při současném použití Astemizolu a jiných makrolidů.

Alkaloidní houba

Zprávy z trhu ukazují, že užívání klarithromycinu současně s ergotaminem nebo dihydroergotaminem souvisí s toxicitou houby typické vazokonstrikcí, ischemií končetin a dalších tkání včetně centrálního nervového systému. Kontraindikováno současné použití klarithromycinu s houbovými alkaloidy.

Inhibitory HMG-CoA reduktázy (statinové léky)

Nepoužívejte současně klarithromycin s lovastatinem nebo simvastatinem, protože tyto statiny jsou metabolizovány z velké části prostřednictvím CYP3A4, což zvyšuje koncentraci léčiva v plazmě při použití s klarithromycinem, což vede ke zvýšení rizika svalového onemocnění, včetně svalového ochabnutí. Existují zprávy o nárůstu svalové hmoty u pacientů užívajících klarithromycin spolu s těmito statiny. V případě potřeby je zapotřebí klarithromycin, lovastatin nebo simvastatin musí být během této léčby vysazeny.

Buďte opatrní při předepisování klarithromycinu se statiny. V případech, kdy je nutné použít klarithromycin a statinové léky, nejnižší doporučené dávkování registruje statin. Zvažte použití statinových léků bez ohledu na metabolismus CYP3A (jako je fluvastatin). U pacientů by měly být sledovány známky a příznaky svalových onemocnění.

Vliv jiných léků na klarithromycin

Léky dráždí enzymový systém CYP3A (například rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, třezalka tečkovaná) mohou zvýšit metabolismus klarithromycinu. To může způsobit nízké hladiny klarithromycinu pod prahem léčby, což snižuje účinnost léčby lékem. Kromě toho může být nutné sledovat plazmatickou koncentraci léků, které dráždí systém CYP3A, kterou lze zvýšit tím, že klarithromycin inhibuje systém CYP3A.

Používejte klarithromycin a rifabutin současně ke zvýšení hladin rifabutinu a snížení hladin klarithromycinu v séru spolu se zvýšeným rizikem zánětu vinné žíly.

O následujících lécích je známo nebo existuje podezření, že ovlivňují koncentraci klarithromycinu v oběhu; Je třeba zvážit úpravu dávky klarithromycinu nebo zvolit alternativní léčbu.

Efavirenz, Nevirapine, Rifampicin, Rifabutin a Rifapentin

Metabolické léky cytochromu P450, jako je Efavirenz, Nevirapine, Rifampicin, Rifabutin a Rifapentin, mohou zvýšit metabolismus klarithromycinu, a tím snížit koncentraci klarithromycinu v plazmě. Mezitím se zvyšuje koncentrace 14-oh-klaritromycinu, který má také antibakteriální aktivitu. Vzhledem k antibakteriální aktivitě klarithromycinu a 14-OH-klaritromycinu, která se u různých bakterií liší, může být účinnost léčby ovlivněna, pokud se klarithromycin užívá současně s látkami indukujícími enzymy.

Eravirin

Etravirin snižuje koncentraci klarithromycinu, avšak zvyšuje koncentraci aktivních metabolitů, 14-oh-klaritromycinu. Protože metabolity mají aktivitu 14-oh-klaritromycinu, která snižuje aktivitu komplexu mycobacterium avium (Mac), může být běžná aktivita pro patogeny změněna. Proto je nutné zvážit nahrazení klarithromycinu jinými léky při léčbě Mac u pacientů s Etravirinem.

flukonazol

Použijte Fluconazole 200 mg ve stejnou dobu a Clarithromycin 500 mg dvakrát denně pro 21 zdravých dobrovolníků ke zvýšení minimální koncentrace (cmin) ve stabilním stavu Clarithromycinu na 33 % a plochy pod křivkou (AUC) na 18 %. Koncentrace metabolitů ve stabilním stavu je aktivní 14-oh-klaritromycin není ovlivněn při současném použití s flukonazolem. Žádná úprava dávky klarithromycinu.

ritonavir

Farmakokinetická studie prokazuje, že současné užívání 200 mg ritonaviru každých 8 hodin a klarithromycinu 500 mg každých 12 hodin inhibuje metabolismus klarithromycinu. Při použití s ritonavirem se CMAX klarithromycinu zvýšil o 31 %, CMIN o 182 % a AUC o 77 %. Nalezena úplná inhibice 14-oh-klaritromycinu.

Protože má klarithromycin široký léčebný rozsah, není nutné snižovat dávku u pacientů s normální funkcí ledvin. U pacientů s poruchou funkce ledvin by však úprava dávky měla být následující: U pacientů s clearance kreatininu od 30 do 60 ml/min snižte dávku klarithromycinu o 50 %. U pacientů s clearance kreatininu

Zvažte úpravu dávky u pacientů s poruchou funkce ledvin při užívání ritonaviru v kombinaci s enzymovými inhibitory včetně atazanaviru a saquinaviru.

Účinek klarithromycinu na jiné léky

anti-arytmie

Po uvedení léku na trh byly hlášeny případy, kdy klarithromycin byl užíván současně s chinidinem nebo disopyramidem. Při současném užívání klarithromycinu s těmito léky by měl být zkontrolován elektrolytový test na délku QT intervalu. Při užívání klarithromycinu je třeba sledovat sérové koncentrace těchto léků.

Existují poprodejní zprávy o hypoglykémii při užívání klarithromycinu s disopyramidem. Při současném užívání klarithromycinu s disopyramidem je proto nutné sledovat hladinu cukru v krvi.

Perorální hypoglykemické léky/inzulin

Klaritromycin inhibuje CYP3A a může souviset s hypoglykémií nebo ji způsobovat, pokud je užíván současně s některými hypoglykemickými léky, jako je Nateganid a Repaglinid. Potřebujete přísnou kontrolu hladiny cukru v krvi.

interakce prostřednictvím CYP3A4

Současné užívání klarithromycinu, známého jako inhibitor CYP3A4, s hlavním metabolickým lékem prostřednictvím CYP3A4 může souviset se zvýšením koncentrace léku, což může zvýšit nebo prodloužit jak léčbu, tak nežádoucí účinky stejného léku. Buďte opatrní při používání klarithromycinu u pacientů léčených léky známými jako substrát enzymu CYP3A4, zvláště pokud má substrát CYP3A4 úzkou bezpečnost (např. karbamazepin) a substrát je metabolizován hlavně tímto enzymem. U pacientů, kteří současně užívají klarithromycin, lze zvážit úpravu dávky a pokud je to možné, je třeba pečlivě kontrolovat sérovou koncentraci léků metabolizovaných převážně CYP3A4.Je známo, že následující léky nebo skupiny léků jsou metabolizovány izozym CYP3A4: Alprazolam, Estemizol, Karbamazepin, Cilostazol, Cisaprid, Cyklosporin, Disopyramid, alkaloidy z kuřecí houby, Lovastatin, methylprednisolon, Midazolam, Midazolam, Midazolam, Midazolam, Midazolam, Midazolam, Midazolam, Midazolam perorální antikoagulancia (např. Warfarin), pimozid, quinldin, rifabutin, sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam a vinblastin, ale tento seznam není úplný. Lékové interakce s podobnými mechanismy prostřednictvím jiných izoenzymů v systému cytochromu P450 zahrnují fenytoin, theofylin a valproát.

omeprazol

Používejte klarithromycin (500 mg každých 8 hodin) spolu s omeprazolem (40 mg/den) u zdravých dospělých. Plazmatické koncentrace ve stabilním stavu omeprazolu se zvýšily (CMAX se zvýšil o 30 %, ACU 0-24 se zvýšil o 89 % a doba prodeje se prodloužila o 34 %), pokud byl užíván současně s klarithromycinem. Průměrné 24hodinové pH žaludku je 5,2 při použití samotného omeprazolu a 5,7 při sdílení omeprazolu s klarithromycinem.

Sildenafil, Tadalafil a Vardenafil

Každý inhibitor enzymu fosfodiesterázy je alespoň částečně metabolizován, protože CYP3A4 a CYP3A4 mohou být inhibovány při současném použití klarithromycinu.

Užívání těchto léků současně s klarithromycinem může zvýšit expozici inhibitorů fosfodiesterázy. Při současném užívání s klarithromycinem by měla být dávka těchto léků snížena.

Theofylin, karbamazepin

Výsledky klinických studií ukazují, že i když se mírně zvyšuje, je statisticky významná (P ≤ 0,05) koncentrace theofylinu nebo karbamazepinu v oběhu, když sdílejí jeden z těchto léků s klarithromycinem.

Tolterodin

Hlavní metabolická cesta tolterodinu vede přes 2D6 ISOformu cytochromu P450 (CYP2D6). Avšak u lidí, kteří nemají CYP2D6, je identifikovaná transformační linie přes CYP3A4. U těchto lidí inhibice CYP3A4 významně zvýší koncentraci sérového tolterodinu. Snížení dávky tolterodinu může být nezbytné, pokud existují inhibitory CYP3A4, jako je klarithromycin.

triazolobenzodiazepin (například: Alprazolam, Midazolam, Triazolam)

Při současném použití midazolamu s klarithromycinem (500 mg, 2krát/den) se AUC midazolamu zvýšilo 2,7krát při injekčním podání a 7krát při perorálním podání. Vyhněte se proto současnému užívání klarithromycinu s perorálním midazolamem. Pokud používáte midazolam podávaný současně s klarithromycinem, měli byste pacienty pečlivě sledovat, abyste mohli upravit dávku. Stejná poznámka pro další benzodiazepiny transformované prostřednictvím CYP3A4, včetně triazolamu a alprazolamu.

U benzodiazepinu eliminace nezávisí na CYP3A4 (Temazepam, Nitrazepam, Lorazepam), důležité důležité interakce se při použití s klarithromycinem téměř nevyskytují. Po uvedení léku na trh byly hlášeny lékové interakce a účinky na centrální nervový systém (například ospalost a zmatenost) při současném užívání klarithromycinu s triazolamem. Měl by sledovat účinek na centrální nervový systém u pacientů užívajících drogy.

Jiné lékové interakce

kolchicin

Kolchicin je substrátem pro CYP3A4 i P-glykoproteln (PGP). Klaritromycin a další makrolidy inhibují CYP3A4 a PGP. Při použití klarithromycinu současně s kolchicinem může inhibice CYP3A4 a/nebo PGP v důsledku klarithromycinu vést ke zvýšené expozici kolchicinu. Je nutné zkontrolovat pacienta na klinické příznaky otravy kolchicinem. U pacientů s normální funkcí ledvin a jater by dávka kolchicinu měla být snížena, pokud je užíván současně s klarithromycinem. Přesvědčování současně klarithromycinu a kolchicinu u pacientů se selháním ledvin nebo jater.

digoxin

Digoxin je substrátem pro transport P-glykoproteinu (PGP). Klaritromycin inhibuje PGP. Při společném užívání s klarithromycinem a digoxinem mohou inhibitory PGP klarithromycinem zvýšit expozici digoxinu. Existuje zpráva o zvýšení sérové koncentrace digoxinu u pacientů užívajících současně digoxin a klarithromycin. Někteří pacienti mají klinické příznaky otravy digoxinem, včetně arytmie způsobující smrt. Měli byste pečlivě sledovat sérové koncentrace digoxinu u pacientů užívajících současně klarithromycin a digoxin.

zidovudin

Užívejte klarithromycin současně s rychlým uvolňováním a zidovudin u dospělých infikovaných HIV může vést ke snížení hladin zidovudinu ve stabilním stavu. Vzhledem k tomu, že klarithromycin ovlivňuje vstřebávání zidovudinu současně, je možné se této interakci vyhnout používáním klarithromycinu a zidovudinu v časovém odstupu. Tato interakce se nevyskytuje u dětí infikovaných HIV užívajících chaos clarithromycin se zidovudinem nebo dideoxylnosinem. Podobné studie lékové interakce s tabletami klarithromycinu byly upraveny se zidovudinem, které nebyly provedeny.

fenytoin a valproát

Existují spontánní nebo publikované zprávy o interakci inhibitorů CYP3A4, včetně klarithromycinu, s léky, které nejsou metabolizovány CYP3A (např. fenytoin a valproát). Sérová koncentrace těchto léků by měla být stanovena pomocí klarithromycinu. Byly hlášeny zvýšené plazmatické koncentrace výše uvedených léků.

Obousměrná léková interakce

Atazanavir

jak klarithromycin, tak atazanavir jsou substráty a inhibitory CYP3A4 a existují důkazy o dvoucestné lékové interakci. Používejte klarithromycin ve stejnou dobu (500 mg x 2krát denně) s atazanavirem (400 mg jednou denně), což zvyšuje expozici klarithromycinu dvakrát a snižuje 70 % expozice 14-oh-klaritromycinu, což je zvýšení AUC atazanaviru o 28 %.

Vzhledem k tomu, že klarithromycin má široké spektrum léčby, není snížení klarithromycinu nutné u pacientů s normální funkcí ledvin. U pacientů s průměrnou poruchou funkce ledvin (vylučování kreatininu 30 až 60 ml/min) by měla být dávka klarithromycinu snížena o 50 %.

U pacientů s clearance kreatininu nižší než 30 ml/min by měla být dávka klarithromycinu snížena o 75 % a měla by se používat rozumná forma léků. Clarithromycin by neměl být užíván současně v dávce ≥1000 mg/den s inhibitory proteázy.

Blokátory vápníku

Buďte opatrní při současném užívání klarithromycinu s blokátory vápníku metabolizovanými prostřednictvím CYP3A4 (jako je verapamil, amlodipin, diltiazem) kvůli riziku hypotenze. Plazmatické koncentrace klarithromycinu a blokátory kalcia mají zvýšenou lékovou interakci. Pozorovaná hypotenze, pomalá arytmie a infekce kyselinou mléčnou u pacientů užívajících klarithromycin a verapamil.

iTraconazole

jak klarithromycin, tak itrakonazol jsou substráty a inhibitory CYP3A4, což vede k obousměrné lékové interakci. Klaritromycin může zvýšit plazmatickou koncentraci otrakonazolu, zatímco iTrakonazol může zvýšit plazmatickou koncentraci klarithromycinu. Pacienti, kteří užívají klarithromycin a itrakonazol, by měli být pečlivě sledováni podle těchto známek nebo symptomů v důsledku tohoto prodlouženého nebo prodlouženého farmakologického účinku.

saquinavir

Clarithromycin i Saquinavir jsou substráty a inhibitory CYP3A4 a existují důkazy o dvoucestné interakci. Použijte kombinaci klarithromycinu (500 mg x 2krát/den) a saquinaviru (měkká želatinová tobolka, 1200 mg x 3krát/den) u 12 zdravých dobrovolníků ke zvýšení AUC ve stabilním stavu na 177 % a CMAX na 187 % ve srovnání se saquinavirem. Hodnoty AUC a CMAX klarithromycinu jsou asi o 40 % vyšší než při použití klarithromycinu.

Při současném užívání těchto dvou léků v určitém období dávky/formy výzkumu není třeba upravovat dávku. Pozorování ze studií lékových interakcí s použitím měkkých želatinových tobolek nemusí být stejná jako při použití tvrdých želatinových tobolek saquinaviru. Pozorování z lékových interaktivních studií provedených se saquinavirem nemusí být stejné jako účinky viditelné při léčbě saquinavirem/ritonavirem. Při používání saquinaviru a ritonaviru se doporučuje zaznamenat skrytý účinek ritonaviru na klarithromycin.

Skladování

Ponechejte na chladném místě, vyhněte se světlu, teplotě pod 30⁰C.

Být mimo dosah dětí.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.