Klacid MR 500mg Abbott compresse per infezioni respiratorie (1 blister x 5 compresse)
Forma farmaceutica Scatola da 1 blister x 5 compresse
Specifiche Claritromicina
Ingrediente
| Informazioni sulla composizione | Contenuto |
| Claritromicina | 500 mg |
Usi
indicazioni
Il farmaco Klacid MR 500 mg è indicato nei seguenti casi:
Trattamento delle infezioni del tratto respiratorio inferiore: ad esempio bronchite acuta e cronica, Mycoplasma pneumoniae e Legionella, difterite, stadi iniziali della pertosse, possibilità di infezione dovuta al micobatterio.
Infezioni delle vie respiratorie superiori come sinusiti e faringiti, otiti medie. Klacid MR 500 mg è indicato anche nel trattamento delle infezioni della pelle e dei tessuti molli da lievi a moderate, come follicoliti, infiammazioni cellulari e occhiaie. Trattamento delle infezioni dei denti. Farmacologia
La claritromicina è un derivato semisintetico dell'eritromicina A. Il farmaco ha attività antibatterica combinandosi con l'unità ribosomiale 50S di batteri sensibili e inibitori della sintesi proteica. Il farmaco è altamente efficace contro molti batteri Gram-positivi e Gram-negativi e anaerobici. La concentrazione minima inibente (MICS) della claritromicina è generalmente inferiore a quella dei microfoni dell'eritromicina.
I metaboliti metabolici della claritromicina hanno anche attività antibatterica. Il microfono di questa sostanza metabolica è uguale o due volte più alto di quello del complesso madre, ad eccezione di H.influenzae in cui il 14-idrossi metabolico è due volte più alto del complesso madre.
In vitro, Klacid è spesso attivo contro i seguenti batteri:
Riscontrato un accumulo minore o anomalo e la tendenza a trasformarsi invariata in qualsiasi tipo dopo l'uso di molte dosi. Sulla base del rilevamento di questo assorbimento equivalente, i seguenti dati Vivo e Vitro in vitro possono essere utilizzati per il tipo di valutazione.
Distribuzione, cambiamenti biologici ed eliminazione
In vitro: il risultato degli studi in vitro mostra la coesione della claritromicina con le proteine nel plasma umano in media di circa il 70% a concentrazioni di 0,45 - 4,5 mcg/ml. La diminuzione del tasso di coesione al 41% ad una concentrazione di 45 mcg/ml suggerisce che le posizioni di coesione potrebbero essere saturate, ma ciò si verifica solo a concentrazioni superiori alla concentrazione del trattamento.
In vivo: concentrazione di claritromicina in tutti i tessuti, ad eccezione del sistema nervoso centrale, molte volte superiore alla concentrazione dei farmaci nel sistema circolatorio. La concentrazione più alta del farmaco si osserva nei tessuti polmonare ed epatico, dove il rapporto tra la concentrazione del farmaco nel tessuto è compreso tra 10 e 20.
Oggetti normali
Nei pazienti che utilizzano claritromicina 500 mg rilasciata una volta al giorno, il picco dei picchi plasmatici nello stato stabile della claritromicina è 1,3 mcg/ml e quello della 14-idrossi claritromicina è 0,48 mg/ml.
Quando la dose aumenta a 1.000 mg (2 x 500 mg) usata una volta al giorno, la concentrazione massima nello stato stabile della claritromicina è 2,4 mcg/ml e del metabolita è 0,67 mcg/ml. L'emivita di escrezione della claritromicina a 1000 mg è di circa 5,8 ore, mentre quella della 14-OH-claritromicina è di circa 8,9 ore. Il tempo massimo raggiunto per una dose di 500 mg - 1000 mg è di circa 6 ore.
In uno stato stabile, la concentrazione di 14 - OH - Claritromicina non aumenta corrispondentemente alla dose di claritromicina. Il tempo di semi-cancellazione sia della claritromicina che dei metaboliti tende ad essere più lungo a dosi più elevate. La farmacocinetica non lineare della claritromicina insieme alla riduzione della formazione dei prodotti del processo 14 - Idrossilazione e N - Demetilazione ad alte dosi mostrano che il metabolismo non lineare della claritromicina diventa più pronunciato a dosi elevate. L’escrezione nelle urine rappresenta circa il 40% della dose di claritromicina. L'eliminazione attraverso le feci rappresenta circa il 30%.
Paziente
La claritromicina e i metaboliti 14-OH si distribuiscono facilmente nei tessuti e nei fluidi del corpo. I dati limitati ottenuti da un piccolo numero di pazienti mostrano che la claritromicina non raggiunge concentrazioni significative nel liquido cerebrospinale dopo dosaggio orale (vale a dire solo dall'1 al 2% della concentrazione sierica nel liquido cerebrospinale in pazienti con liquidi cerebrospinali normali). La concentrazione nei tessuti è solitamente molte volte superiore alla concentrazione nel siero.
Insufficienza epatica
In uno studio comparativo tra un gruppo di persone sane e un gruppo di pazienti con disfunzione epatica, 250 mg di claritromicina rilasciata immediatamente due volte al giorno per 2 giorni e una singola dose di 250 mg al 3° giorno, le concentrazioni plasmatiche in stato stabile e l'eliminazione di claritromicina non presentano differenze significative tra i due gruppi. Al contrario, la concentrazione nello stato stabile dei metaboliti 14 - OH è notevolmente inferiore nel gruppo di pazienti con insufficienza epatica.
La riduzione dell'eliminazione del composto madre mediante 14-idrossilazione è in qualche modo compensata dall'aumento dell'eliminazione del medicinale madre attraverso i reni, quindi la concentrazione del medicinale madre in uno stato stabile tra i due gruppi è equivalente. Questo risultato non mostra la necessità di aggiustare la dose nelle persone che non raggiungono il livello da medio a grave ma che hanno una normale funzionalità renale.
insufficienza renale
È stato condotto uno studio per valutare e confrontare i dati farmacocinetici relativi all'utilizzo della claritromicina per rilasciare dosi orali di 500 mg in persone con funzionalità renale normale e in persone con funzionalità renale ridotta. La concentrazione plasmatica, il tempo di vendita, la concentrazione massima (cmax) e la concentrazione minima (cmin) sia della claritromicina che dei metaboliti 14 - OH sono più alti e sotto la curva di concentrazione (AUC) più grandi nei pazienti con insufficienza renale.
KELIM (KELIM) e minore escrezione urinaria. La differenza di questi parametri è correlata al livello di insufficienza renale, maggiore è il grado di differenza.
Anziani
È stato inoltre condotto uno studio per valutare e confrontare i dati sulla sicurezza e sulla farmacocinetica quando si utilizzano dosi multiple di claritromicina 500 mg a rilascio orale a rilascio rapido in uomini e donne anziani sani rispetto a uomini e donne giovani sani. Nel gruppo anziano, concentrazione plasmatica circolante più elevata ed eliminazione renale più lenta rispetto al gruppo giovane sia con claritromicina che con metaboliti 14 - OH.
Tuttavia, non vi è alcuna differenza tra i due gruppi quando la clearance attraverso le urine è correlata alla clearance della clearinina. Ciò dimostra che qualsiasi effetto sul metabolismo della claritromicina è correlato alla funzione dei reni e non ha nulla a che fare con l'età.
Prima di prendere Klacid MR 500mg Abbott compresse per infezioni respiratorie (1 blister x 5 compresse)
Come usare
prendi la compressa con un bicchiere d'acqua.
Dosaggio
Adulti
La dose raccomandata di Klacid MR negli adulti e nei bambini sopra i 12 anni è di 1 compressa da 500 mg al giorno, da bere durante i pasti. Nelle infezioni più gravi, la dose può aumentare fino a 2 compresse da 500 mg al giorno. Il tempo di trattamento abituale è di 5-14 giorni, ad eccezione del trattamento della polmonite in comunità e della sinusite che richiede 6-14 giorni di trattamento.
Infezione dei denti
Nel trattamento delle infezioni dei denti, la dose comune utilizzata di Klacid MR è di 1 compressa da 500 mg al giorno, utilizzata per 5 giorni.
Non frantumare o masticare le compresse di Klacid, signor.
Pazienti con insufficienza renale
Nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina
Bambini
L'uso di Klacid MR non è stato studiato nei bambini di età inferiore a 12 anni.
Usa Klacid sotto forma di bambini.
Nota
La dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare in caso di sovradosaggio?
Sintomi
I rapporti mostrano che una grande digestione della claritromicina può causare sintomi digestivi. Un paziente con una storia di disturbo bipolare ha digerito 8 g di claritromicina e mostra cambiamenti mentali, atteggiamento paranoico, riduzione del potassio e dell'ossigeno nel sangue.
Gestione
Dovrebbe trattare le reazioni allergiche che derivano da un sovradosaggio mediante un trattamento gastrointestinale e di supporto. Come altri macrolidi, la concentrazione di claritromicina nel siero non è influenzata dalla dialisi o dal fertilizzante peritoneale.
In caso di emergenza, chiama immediatamente il pronto soccorso 115 o recati alla stazione sanitaria locale più vicina.
Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.
Effetti collaterali
Quando si utilizza il farmaco, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).
Gli effetti avversi comuni legati al trattamento con claritromicina sono dolore addominale, diarrea, nausea, vomito e disturbi del gusto. Queste reazioni avverse sono spesso lievi e note come effetti avversi dei farmaci macrolidi.
Negli studi clinici, non vi è alcuna differenza significativa nel tasso di effetti avversi sul tratto gastrointestinale nei pazienti con o non contaminati da Mycobacterial in precedenza.
La tabella seguente riporta gli effetti avversi riportati nei pazienti che utilizzavano claritromicina negli studi clinici e nelle segnalazioni dopo aver immesso i farmaci sul mercato. Questi effetti avversi sono organizzati in base al sistema corporeo e alla frequenza di comparsa, le convenzioni sono le seguenti: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100 - sensoriale, dolore Innanzitutto, il sentimento Sensi della luce bocca * Poiché queste reazioni sono volontarie da parte della comunità con dimensioni del campione sconosciute, incapaci di stimare con precisione la frequenza o stabilire una relazione non umana con il farmaco utilizzato. ** In numerosi rapporti su Ly Van, la claritromicina è stata utilizzata contemporaneamente ad altri farmaci noti per essere correlati a premi meccanici come statine, fibrati, colchicina o allopurinolo. 1 reazione avversa è riportata solo alla forma del preparato in polvere. 2 reazioni avverse sono riportate solo alla forma del bordo di rilascio trasformato. 3 reazioni avverse sono segnalate solo alla forma di preparazione delle crocchette in fase orale. 4 reazioni avverse sono segnalate solo alla forma di preparazione in compresse. Pazienti con compromissione dell'immunodeficienza Nei pazienti affetti da AIDS e in altri pazienti con immunodeficienza trattati per lungo tempo con infezioni da micobatteri con dosi elevate di claritromicina, spesso è difficile distinguere gli effetti indesiderati dovuti all'uso di claritromicina o i sintomi dell'HIV o della malattia in corso. Nei pazienti adulti, la maggior parte degli effetti indesiderati registrati nei pazienti trattati con una dose giornaliera di 1000 mg di claritromicina sono: nausea, vomito, alterazione del gusto, dolore addominale, diarrea, eruzione cutanea, gonfiore, mal di testa, disturbi dell'udito, aumento del metabolismo della concentrazione nel server della transaminasi glutammico ossalacetica (SGPT). Gli effetti indesiderati a bassa frequenza includono mancanza di respiro, insonnia e secchezza delle fauci. In questi pazienti con immunodeficienza, la valutazione del valore dei parametri di laboratorio viene effettuata analizzando valori anomali (ad esempio, il limite più alto o più basso). Quando si implementano questi criteri, circa il 2-3% dei pazienti utilizza 1000 mg di claritromicina al giorno, con concentrazioni elevate di SGOT e SGPT anormalmente elevate e il numero di eritrociti e piastrine è anormalmente basso. Una piccola percentuale di pazienti con elevate concentrazioni di panini. Istruzioni per la gestione dell'ADR Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi presso la struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.
Avvertenze
Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.
Controindicato
farmaci controindicati nei seguenti casi:
Sii cauto quando usi
non dovresti prescrivere claritromicina alle donne in gravidanza prima di un'attenta considerazione dei benefici e dei rischi, specialmente nei primi 3 mesi di gravidanza.
Come altri antibiotici, l'uso della claritromicina a lungo termine può causare proliferazione di funghi e batteri non sensibili. Se si verifica una superinfezione, è necessario condurre un trattamento appropriato.
Prestare attenzione quando utilizzato in pazienti con grave insufficienza renale.
Sono stati segnalati casi di disfunzione epatica, inclusi enzimi epatici, infiammazione delle cellule epatiche e/o epatite colestatica, con o senza ittero durante l'utilizzo di claritromicina. La disfunzione epatica può essere grave e spesso guarita. In alcuni casi è stato segnalato decesso per insufficienza epatica spesso associata a gravi malattie disponibili e/o farmaci utilizzati contemporaneamente. Interrompere l'uso della claritromicina se compaiono segni e sintomi di epatite, come anoressia, ittero, prurito alle urine scure o dolore addominale. La finta colite è stata segnalata con la maggior parte dei farmaci antibatterici, compresi i macrolidi, e condizioni da lievi a pericolose per la vita. La diarrea è associata a Clostridium Difficile (CDAD) segnalata quando usato con la maggior parte degli antibiotici, inclusa la claritromicina, e il grado di diarrea lieve fino alla morte.
Il trattamento antibiotico modifica i normali batteri dell'intestino, che può portare a un'iperesorazione di C. Difficile. La CDAD deve essere preoccupata in tutti i pazienti con diarrea dopo antibiotici. Sono necessarie cartelle cliniche accurate perché esiste un rapporto sulla comparsa di CDAD per 2 mesi dopo l'uso di antibiotici.
colchicina
Dopo l'immissione sul mercato del farmaco sono stati segnalati casi di avvelenamento da colchicina durante l'uso di claritromicina e colchicina, soprattutto negli anziani, alcuni si verificano in pazienti con insufficienza renale. In alcuni casi è morto. Limitarsi a utilizzare contemporaneamente colchicina e claritromicina.
Fai attenzione quando usi la claritromicina con farmaci triazolobenzodiazepinici, come triazolam e midazolam per via intramuscolare.
Eventi cardiovascolari
Il fenomeno dell'estensione del processo cardiaco e dell'intervallo QT, con conseguente rischio di sviluppare aritmia e picco distorto quando trattati con farmaci macrolidi inclusa la claritromicina (vedere la sezione sugli effetti indesiderati).
Pertanto, i seguenti casi possono portare ad un aumento del rischio di aritmia ventricolare (inclusa la torsione), è necessario prestare attenzione quando si utilizza claritromicina nei seguenti pazienti:
I pazienti con malattia coronarica, insufficienza cardiaca grave, disturbi della conduzione o battito cardiaco lento sono clinicamente significativi
I pazienti con elettroliti come il magnesio nel sangue sono ridotti. Non utilizzare la claritromicina per i pazienti con ipotensione (vedere la sezione di controllo)
I pazienti utilizzano contemporaneamente altri farmaci che estendono altri QT (vedi interazioni farmacologiche)
Contrai all'uso di claritromicina con astemizolo, cisapride, dimozide e terfenadina (vedi la voce di controllo)
Gli studi epidemiologici che indagano il rischio di svantaggi cardiovascolari con i macrolidi hanno mostrato risultati diversi. Numerosi studi di osservazione hanno determinato un raro rischio a breve termine di aritmia, infarto del miocardio e morte cardiovascolare correlato al macrolide inclusa la claritromicina. Questi rischi dovrebbero essere considerati per considerare i benefici del trattamento quando si prescrive claritromicina.
polmonite
A causa della crescente resistenza ai farmaci macrolidi dello Streptococcus pneumoniae, l'utilizzo di antibiotici è importante quando si prescrive claritromicina a pazienti affetti da polmonite comunitaria. La claritromicina deve essere utilizzata in combinazione con altri antibiotici appropriati nel trattamento della polmonite.
Infezioni della pelle e dei tessuti molli da lievi a medie
La maggior parte delle infezioni cutanee sono solitamente causate da Staphylococcus aureus e Streptococcus pyogenes, entrambi i batteri possono essere resistenti ai farmaci macrolidi. Pertanto, gli antibiotici sono molto importanti. In assenza di antibiotici beta-lattamici (ad esempio in caso di allergie), altri antibiotici, come la clindamicina, possono essere la prima scelta. Attualmente, i farmaci macrolidi sono presi in considerazione solo per il trattamento delle infezioni della pelle e dei tessuti molli, come le infezioni batteriche causate dal Coryneebacterium minutissimum, l'acne, le infezioni della pelle che causano febbre alta e i casi in cui non può essere utilizzata la penicillina.
In caso di reazioni di ipersensibilità acute e gravi, come la sindrome di Stevens-Jonhnson, shock anafilattico, necrosi epidermica avvelenata e vestiti, interrompere immediatamente l'uso della claritromicina e trattare urgentemente un trattamento appropriato.
Sii cauto quando usi la claritromicina insieme a farmaci che irritano il sistema enzimatico CYP3A4.
È necessario prestare attenzione alla resistenza diagonale tra claritromicina e altri farmaci macrolidi, nonché con lincomicina e clindamicina.
Inibitori dell'HMG-CoA reduttasi (statine)
Uso controindicato Claritromicina con lovastatina o simvastatina. Fai attenzione quando prescrivi la claritromicina insieme ad altre statine. Sono stati segnalati casi di Ly Co Van in pazienti che utilizzavano claritromicina contemporaneamente a statine. I pazienti devono essere monitorati su segni e sintomi di malattie muscolari.
In caso di costrizione a utilizzare claritromicina e statine, le raccomandazioni sul dosaggio più basso vengono registrate dalla statina. Considerare l'uso di statine indipendentemente dal metabolismo del CYP3A (come la fluvastatina).
Farmaci ipoglicemizzanti orali/linsulina
L'uso simultaneo di claritromicina e farmaci ipoglicemizzanti orali e/o insulina può ridurre significativamente lo zucchero nel sangue. Hai bisogno di un controllo rigoroso della glicemia.
Anticoagulanti orali
Concomitanza claritromicina e warfarin sono a rischio di sanguinamento grave, aumentando l'Inr (International Normalized Ratio) e il tempo di protrombina. È necessario controllare regolarmente i test di Inr e protrombina quando il paziente assume claritromicina e anticoagulanti.
Eccipienti
Claritromicina Change of Liberation Tablets contiene lattosio. I pazienti con genetica rara non tollerano il galatosio, carenza di lattasi o esposizione errata di glucosio-galatosio non devono utilizzare questa forma di preparato.
influisce sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari
Non sono stati pubblicati rapporti sull'impatto del farmaco durante la guida e l'uso di macchinari.
Si raccomanda che i pazienti con rischio di vertigini, confusione e disorientamento possano verificarsi durante l'utilizzo del farmaco.
gravidanza e allattamento
La sicurezza della claritromicina durante la gravidanza e l'allattamento al seno non è stata verificata. Pertanto, KLACID non deve essere usato durante la gravidanza o l'allattamento a meno che i benefici non siano superiori al rischio.
La sicurezza della claritromicina durante l'allattamento al seno non è stata studiata. La claritromicina viene rilevata nel latte materno.
Interazione farmacologica
cisapride, pimozide, astemizolo e terfenadina
È stato segnalato un aumento della concentrazione di cisapride nei pazienti con uso simultaneo di cisapride e claritromicina. Ciò può causare un’estensione dell’intervallo QT e aritmie tra cui tachicardia ventricolare, vibrazione ventricolare e torsione. Manifestazioni simili sono state osservate quando si utilizzavano contemporaneamente pimozide e claritromicina.
Il macrolide interrompe il metabolismo della terfenadina, l'E aumenta la concentrazione di terfenadina, portando talvolta ad aritmie come l'estensione della distanza QT, tachicardia ventricolare, vibrazione ventricolare e torsione (vedi controindicato). In uno studio su 14 volontari sani, l’uso simultaneo di claritromicina e terfenadina ha aumentato di 2-3 volte la concentrazione dei metaboliti metabolici sierici della terfenadina e ha esteso l’intervallo QT ma non ha rilevato alcuna manifestazione clinica. Manifestazioni simili si osservano quando si utilizzano contemporaneamente Astemizolo e altri macrolidi.
Fungo alcaloide
I rapporti di mercato mostrano che l'uso contemporaneo di claritromicina con ergotamina o diidroergotamina è correlato alla tossicità del fungo tipica della vasocostrizione, dell'ischemia degli arti e di altri tessuti compreso il sistema nervoso centrale. Uso controindicato contemporaneamente claritromicina con alcaloidi dei funghi.
Inibitori dell'HMG-CoA reduttasi (statine)
Non utilizzare contemporaneamente claritromicina con lovastatina o simvastatina perché queste statine sono metabolizzate in gran parte dal CYP3A4, aumentando la concentrazione plasmatica del farmaco quando utilizzate con claritromicina, portando ad un aumento del rischio di malattie muscolari, compreso il muscolo muscoloscheletrico. Sono stati segnalati miglioramenti muscolari in pazienti che utilizzavano claritromicina insieme a queste statine. Se necessario, è necessaria la claritromicina, la lovastatina o la simvastatina devono essere interrotte durante questo trattamento.
Prestare attenzione quando si prescrive la claritromicina con farmaci a base di statine. Nei casi in cui è necessario utilizzare la claritromicina e le statine, le raccomandazioni sul dosaggio più basso vengono registrate per la statina. Considerare l'uso di statine indipendentemente dal metabolismo del CYP3A (come la fluvastatina). I pazienti devono essere monitorati su segni e sintomi di malattie muscolari.
L'impatto di altri farmaci sulla claritromicina
I farmaci che irritano il sistema enzimatico CYP3A (ad esempio rifampicina, fenitoina, carbamazepina, fenobarbital, erba di San Giovanni) possono aumentare il metabolismo della claritromicina. Ciò può causare bassi livelli di claritromicina al di sotto della soglia di trattamento, riducendo l'efficacia del trattamento del farmaco. Inoltre, potrebbe essere necessario monitorare la concentrazione plasmatica dei farmaci che irritano il sistema CYP3A, che può essere aumentata dalla claritromicina che inibisce il sistema CYP3A.
L'uso contemporaneo di claritromicina e rifabutina aumenta i livelli di rifabutina e riduce i livelli di claritromicina sierica, insieme ad un aumento del rischio di infiammazione delle vene dell'uva.
È noto o sospettato che i seguenti farmaci influenzino la concentrazione circolatoria di claritromicina; Dovrebbe essere preso in considerazione l'aggiustamento della dose di claritromicina o la scelta del trattamento alternativo.
Efavirenz, Nevirapina, Rifampicina, Rifabutina e Rifapentina
I farmaci metabolici del citocromo P450 come Efavirenz, Nevirapina, Rifampicina, Rifabutina e Rifapentina possono aumentare il metabolismo della claritromicina, riducendo così la concentrazione di claritromicina nel plasma. Nel frattempo aumenta la concentrazione della 14-oh-claritromicina, che possiede anche attività antibatterica. A causa dell'attività antibatterica della claritromicina e della 14-OH-claritromicina diversa per i diversi batteri, l'efficacia del trattamento può essere influenzata se utilizzata contemporaneamente claritromicina e sostanze di induzione enzimatica.
Eravirina
La concentrazione di claritromicina viene ridotta da Etravirina, tuttavia, aumenta la concentrazione dei metaboliti attivi, 14-oh-claritromicina. Poiché i metaboliti hanno un'attività 14-oh-claritromicina che riduce l'attività del complesso Mycobacterium avium complex (Mac), l'attività comune per i patogeni può essere modificata. Pertanto, è necessario prendere in considerazione la sostituzione della claritromicina con altri farmaci nel trattamento del Mac in pazienti con Etravirina.
fluconazolo
Utilizzare Fluconazolo 200 mg contemporaneamente e Claritromicina 500 mg due volte al giorno per 21 volontari sani per aumentare la concentrazione minima (cmin) nello stato stabile della claritromicina al 33% e l'area sotto la curva (AUC) al 18%. La concentrazione nello stato stabile dei metaboliti è attiva. La 14-oh-claritromicina non viene influenzata se usata contemporaneamente al fluconazolo. Nessun aggiustamento della dose di claritromicina.
ritonavir
Uno studio di farmacocinetica dimostra che l'uso simultaneo di ritonavir 200 mg ogni 8 ore e claritromicina 500 mg ogni 12 ore inibisce il metabolismo della claritromicina. La CMAX della claritromicina è aumentata del 31%, la CMIN è aumentata del 182% e l'AUC è aumentata del 77% quando utilizzata con ritonavir. Riscontrata la completa inibizione della 14-oh-claritromicina.
Poiché la claritromicina ha un ampio range di trattamento, non è necessario ridurre la dose nei pazienti con funzionalità renale normale. Tuttavia, per i pazienti con insufficienza renale, l’aggiustamento della dose deve essere il seguente: Per i pazienti con clearance della creatinina compresa tra 30 e 60 ml/min, ridurre la dose di claritromicina del 50%. Per i pazienti con clearance della creatinina
Considerare l'aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale quando si utilizza Ritonavir in combinazione con inibitori enzimatici inclusi Atazanavir e Saquinavir.
L'effetto della claritromicina su altri farmaci
antiarittici
Dopo l'immissione del farmaco sul mercato, sono stati segnalati casi di utilizzo contemporaneo di claritromicina e chinidina o disopiramide. Il test degli elettroliti deve essere controllato per circa la lunghezza del QT durante l'uso contemporaneo di claritromicina con questi farmaci. È necessario monitorare la concentrazione sierica di questi farmaci durante l'assunzione di claritromicina.
Sono stati segnalati casi di ipoglicemia post-vendita durante l'utilizzo di claritromicina con disopiramide. Pertanto, è necessario monitorare la glicemia quando si utilizza claritromicina contemporaneamente a disopiramide.
Farmaci ipoglicemizzanti orali/insulina
La claritromicina inibisce il CYP3A e può essere correlata o causare ipoglicemia se utilizzata contemporaneamente ad alcuni farmaci ipoglicemizzanti come Nateganide e Repaglinide. È necessario un controllo rigoroso della glicemia.
interazioni tramite CYP3A4
L'uso contemporaneo di claritromicina, noto come inibitore del CYP3A4, con un farmaco metabolico principale attraverso il CYP3A4 può essere correlato all'aumento della concentrazione del farmaco, che può aumentare o prolungare sia il trattamento che gli effetti avversi dello stesso farmaco. Prestare attenzione quando si utilizza Claritromicina in pazienti trattati con farmaci noti come substrato dell'enzima CYP3A4, soprattutto se il substrato del CYP3A4 ha una sicurezza ristretta (ad esempio carbamazepina) e il substrato viene metabolizzato principalmente da questo enzima. Si può prendere in considerazione un aggiustamento della dose e, quando possibile, la concentrazione sierica dei farmaci metabolizzati principalmente dal CYP3A4 deve essere attentamente controllata nei pazienti che assumono claritromicina contemporaneamente.È noto che i seguenti farmaci o gruppi di farmaci vengono metabolizzati da ISOzyme CYP3A4: Alprazolam, Estemizolo, Carbamazepina, Cilostazolo, Cisapride, Ciclosporina, Disopiramide, alcaloidi del fungo del pollo, Lovastatina, metilprednisolone, Midazolam, Midazolam, Midazolam, Midazolam, Midazolam, Midazolam, Midylprednisolone Omeprazolo, anticoagulanti orali (ad esempio Warfarin), Pimozide, Quinldina, Rifabutina, Sildenafil, Simvastatina, Tacrolimus, Terfenadina, Triazolam e Vinblastina, ma questo elenco non è completo. Le interazioni farmacologiche con meccanismi simili attraverso altri isoenzimi nel sistema del citocromo P450 includono fenitoina, teofillina e valproato.
omeprazolo
Utilizzare la claritromicina (500 mg ogni 8 ore) insieme all'omeprazolo (40 mg al giorno) su adulti sani. Le concentrazioni plasmatiche nello stato stabile di omeprazolo sono aumentate (la CMAX è aumentata del 30%, l'ACU 0-24 è aumentata dell'89% e il tempo di vendita è aumentato del 34%) quando usato contemporaneamente alla claritromicina. Il pH gastrico medio nelle 24 ore è 5,2 quando si utilizza omeprazolo da solo e 5,7 quando si condivide Omeprazolo con claritromicina.
Sildenafil, Tadalafil e Vardenafil
Ciascun inibitore dell'enzima fosfodiesterasi viene metabolizzato, almeno in parte, poiché il CYP3A4 e il CYP3A4 possono essere inibiti se utilizzati contemporaneamente con claritromicina.
L'uso di questi farmaci contemporaneamente alla claritromicina sarà in grado di aumentare l'esposizione agli inibitori della fosfodiesterasi. La dose di questi farmaci deve essere ridotta se usati contemporaneamente alla claritromicina.
Teofillina, carbamezapina
I risultati degli studi clinici mostrano che, sebbene aumentino a un livello modesto, la concentrazione di teofillina o carbamazepina durante la circolazione è statisticamente significativa (P ≤ 0,05) quando condividono uno di questi farmaci con claritromicina.
Tolterodina
La via metabolica principale della tolterodina avviene attraverso la forma ISO 2D6 del citocromo P450 (CYP2D6). Tuttavia, nelle persone che non hanno il CYP2D6, la linea di trasformazione identificata passa attraverso il CYP3A4. In queste persone, l’inibizione del CYP3A4 aumenterà significativamente la concentrazione sierica della tolterodina. La diminuzione della dose di tolterodina può essere necessaria quando sono presenti inibitori del CYP3A4 come la claritromicina.
triazolobenzodiazepina (ad esempio: Alprazolam, Midazolam, Triazolam)
Quando si utilizzava Midazolam contemporaneamente a Claritromicina (500 mg, 2 volte al giorno), l'AUC di Midazolam aumentava di 2,7 volte quando usato per via iniettabile ed aumentava di 7 volte quando usato per via orale. Pertanto, evitare l'uso contemporaneo di claritromicina e midazolam orale. Se si utilizza midazolam iniettato contemporaneamente a claritromicina, è necessario monitorare attentamente i pazienti per poter aggiustare la dose. Stessa nota per le altre benzodiazepine trasformate attraverso il CYP3A4, tra cui triazolam e alprazolam.
Per le benzodiazepine, l'eliminazione non dipende dal CYP3A4 (Temazepam, Nitrazepam, Lorazepam), interazioni importanti importanti non si verificano quasi mai quando utilizzate con Claritromicina. Dopo l'immissione del farmaco sul mercato, sono stati segnalati interazioni farmacologiche e effetti sul sistema nervoso centrale (ad esempio sonnolenza e confusione) quando si utilizzava claritromicina contemporaneamente a triazolam. Dovrebbe monitorare l'effetto sul sistema nervoso centrale nei pazienti che assumono farmaci.
Altre interazioni farmacologiche
colchicina
La colchicina è un substrato sia del CYP3A4 che della P-Glicoprotezione (PGP). La claritromicina e altri macrolidi inibiscono il CYP3A4 e il PGP. Quando si utilizza claritromicina contemporaneamente a colchicina, l'inibizione del CYP3A4 e/o PGP dovuta alla claritromicina può portare ad un aumento dell'esposizione alla colchicina. È necessario controllare il paziente sui sintomi clinici dovuti all'avvelenamento da colchicina. La dose di colchicina deve essere ridotta quando utilizzata contemporaneamente a claritromicina in pazienti con funzionalità renale ed epatica normale. Convincimento simultaneo di claritromicina e colchicina in pazienti con insufficienza renale o insufficienza epatica.
digossina
La digossina è un substrato per il trasporto della glicoproteina P (PGP). La claritromicina inibisce la PGP. Se condivisi con claritromicina e digossina, gli inibitori PGP della claritromicina possono aumentare l’esposizione alla digossina. È stato segnalato un aumento della concentrazione sierica di digossina in pazienti che assumevano contemporaneamente digossina e claritromicina. Alcuni pazienti presentano segni clinici di avvelenamento da digossina, inclusa un'aritmia che causa la morte. Dovrebbe monitorare attentamente le concentrazioni sieriche di digossina nei pazienti che usano claritromicina e digossina contemporaneamente.
zidovudina
L'assunzione contemporanea di claritromicina a rilascio rapido e zidovudina negli adulti infetti da HIV può portare a una diminuzione dei livelli di zidovudina in uno stato stabile. Poiché la claritromicina influenza contemporaneamente l'assorbimento della zidovudina, è possibile evitare questa interazione utilizzando claritromicina e zidovudina a distanza. Questa interazione non si verifica nei bambini affetti da HIV che usano claritromicina caos con zidovudina o dideossilnosina. Studi simili sull'interazione farmacologica con compresse di claritromicina sono stati aggiustati con zidovudina e non sono stati condotti.
fenitoina e valproato
Sono stati segnalati rapporti spontanei o pubblicati sull'interazione degli inibitori del CYP3A4, inclusa la claritromicina, con farmaci che non vengono metabolizzati dal CYP3A (ad esempio fenitoina e valproato). La concentrazione sierica di questi farmaci deve essere determinata con claritromicina. Sono stati segnalati aumenti delle concentrazioni plasmatiche dei suddetti farmaci.
Interazione farmacologica bidirezionale
Atazanavir
sia la claritromicina che l'atazanavir sono il substrato e gli inibitori del CYP3A4 e vi è evidenza di un'interazione farmacologica a due vie. Utilizzare claritromicina contemporaneamente (500 mg x 2 volte/giorno) con atazanavir (400 mg una volta al giorno) aumentando l'esposizione alla claritromicina due volte e riducendo del 70% l'esposizione alla 14-oh-claritromicina, con un aumento del 28% dell'AUC dell'atazanavir.
Poiché la claritromicina ha un ampio spettro di trattamenti, la diminuzione della claritromicina non è necessaria nei pazienti con funzionalità renale normale. Nei pazienti con insufficienza renale media (eliminazione della creatinina da 30 a 60 ml/min), la dose di claritromicina deve essere ridotta del 50%.
Per i pazienti con clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min, la claritromicina deve essere ridotta del 75% e deve essere utilizzata una forma ragionevole di farmaci. La claritromicina non deve essere utilizzata contemporaneamente a ≥1000 mg/giorno con inibitori della proteasi.
Calciobloccanti
Prestare attenzione quando si utilizza claritromicina contemporaneamente con calcio-antagonisti metabolizzati attraverso il CYP3A4 (come verapamil, amlodipina, diltiazem) a causa del rischio di ipotensione. Le concentrazioni plasmatiche di claritromicina e calcio-antagonisti hanno un aumento dell'interazione farmacologica. Ipotensione osservata, aritmia lenta e infezione da acido lattico in pazienti che utilizzano claritromicina e verapamil.
iTraconazolo
sia la claritromicina che l'itraconazolo sono i substrati e gli inibitori del CYP3A4, determinando un'interazione farmacologica a due vie. La claritromicina può aumentare la concentrazione plasmatica di otraconazolo, mentre iTraconazolo può aumentare la concentrazione plasmatica di claritromicina. I pazienti che utilizzano claritromicina e itraconazolo devono essere attentamente monitorati per questi segni o sintomi a causa di questo effetto farmacologico prolungato o prolungato.
saquinavir
sia la claritromicina che il saquinavir sono il substrato e gli inibitori del CYP3A4 e sono state riscontrate prove di interazione a due vie. Utilizzare una combinazione di claritromicina (500 mg x 2 volte/giorno) e saquinavir (capsula di gelatina molle, 1200 mg x 3 volte/giorno) per 12 volontari sani per aumentare l'AUC in uno stato stabile al 177% e la CMAX al 187% rispetto a saquinavir. I valori AUC e CMAX della claritromicina sono circa il 40% più alti rispetto all'utilizzo della claritromicina.
Non è necessario aggiustare la dose quando si utilizzano questi due farmaci contemporaneamente in un determinato periodo di dosaggio/forma di ricerca. Le osservazioni degli studi sulle interazioni farmacologiche con l'uso di capsule di gelatina molle potrebbero non essere le stesse di quelle ottenute con l'uso di capsule di gelatina dura di Saquinavir. Le osservazioni provenienti dagli studi di interazione farmacologica condotti con Saquinavir potrebbero non essere le stesse degli effetti visibili quando trattati con Saquinavir/Ritonavir. Quando si utilizzano Saquinavir e Ritonavir, si raccomanda di notare l'effetto nascosto di ritonavir sulla claritromicina.
Conservazione
Lasciare un luogo fresco, evitare la luce, la temperatura inferiore a 30 ⁰C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Altri farmaci
- Aerinaze
- Bemfola
- INVICORP 25 MICROGRAMS / 2 MG SOLUTION FOR INJECTION
- Latuda
- MERIOFERT 150 IU POWDER AND SOLVENT FOR SOLUTION FOR INJECTION
- XENETIX 350 (350 MGI/ML) SOLUTION FOR INJECTION)
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