Klacid MR 500mg Abbott tabletki na infekcje dróg oddechowych (1 blister x 5 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 1 blister x 5 tabletek
Specyfikacja Klarytromycyna

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Klarytromycyna	500 mg

Używa

wskazania

Lek Klacid MR 500 mg wskazany jest w następujących przypadkach:

Leczenie infekcji dolnych dróg oddechowych: Na przykład ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli, Mycoplasma pneumoniae i Legionella, błonica, wczesne stadia krztuśca, szansa na szansę dzięki prątkom.

Infekcje górnych dróg oddechowych, takie jak zapalenie zatok i zapalenie gardła, zapalenie ucha środkowego. Klacid MR 500 mg jest również wskazany w leczeniu infekcji skóry i tkanek miękkich o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego, takich jak zapalenie mieszków włosowych, zapalenie komórkowe i kręgi. Leczenie infekcji zębów.

Farmakologia

Klarytromycyna jest półsyntetyczną pochodną erytromycyny A. Lek wykazuje działanie przeciwbakteryjne poprzez połączenie z jednostką rybosomu 50S wrażliwych bakterii i inhibitorami syntezy białek. Lek wykazuje wysoką skuteczność wobec wielu bakterii Gram-dodatnich, Gram-ujemnych i beztlenowych. Minimalne stężenie hamujące (MICS) klarytromycyny jest na ogół niższe niż mikrofonów erytromycyny.

Metabolity klarytromycyny mają również działanie przeciwbakteryjne. Mikrofon tej substancji metabolicznej jest równy lub dwukrotnie wyższy niż kompleksu macierzystego, z wyjątkiem H.influenzae, u którego metaboliczny 14-hydroksyl jest dwukrotnie wyższy niż kompleksu macierzystego.

In vitro Klacid jest często aktywny przeciwko następującym bakteriom:

Bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (wrażliwe na metycylinę); Streptococcus pyogenes (hemolizujące paciorkowce β grupa A); paciorkowce hemolizujące α (grupa Viridans); Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae; Streptococcus Agalactiae; Listeria monocytogenes. Campylobacter Jejuni.

Mykoplazma: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma ureaticum.

Inne mikroorganizmy: Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae; Mycobacterium kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium Fortuitum; Mycobacterium intra Cellularis, Chlamydia pneumoniae. Peptococcus niger; Propionibacterium Acnes. Klarytromycyna z Helicobacter pylori w wyższym obojętnym pH w kwaśnym pH. Farmakokinetykę zmian w uwalnianiu klarytromycyny doustnie badano u dorosłych i porównano ją z klarytromycyną 250 i 500 mg o szybkim uwalnianiu. Poziom wchłaniania jest równoważny, gdy całkowita dawka dobowa jest taka sama. Całkowita biodostępność wynosi około 50%.

Stwierdzono mniejszą akumulację lub nieprawidłową akumulację oraz tendencję do przekształcania się w niezmienioną postać w dowolnym typie po zastosowaniu wielu dawek. W oparciu o wykrycie tej równoważnej absorpcji, do rodzaju oceny oceny można zastosować następujące dane Vivo i Vitro in Vitro.

Rozmieszczenie, zmiany biologiczne i eliminacja

In vitro: Wyniki badań in vitro wykazują kohezję klarytromycyny z białkiem w ludzkim osoczu średnio na poziomie około 70% w stężeniach 0,45 - 4,5 mcg/ml. Spadek współczynnika kohezji do 41% przy stężeniu 45 mcg/ml sugeruje, że pozycje kohezji mogą być nasycone, ale ma to miejsce tylko przy stężeniach wyższych niż stężenie poddane obróbce.

In vivo: Stężenie klarytromycyny we wszystkich tkankach z wyjątkiem ośrodkowego układu nerwowego, wielokrotnie wyższe niż stężenie leków w układzie krążenia. Najwyższe stężenie leku obserwuje się w tkance płuc i wątroby, gdzie stosunek stężenia leku w tkance wynosi od 10 do 20.

Zwykłe obiekty

U pacjentów stosujących klarytromycynę w dawce 500 mg uwalnianej raz na dobę, maksymalne stężenie w osoczu w stanie stabilnym klarytromycyny wynosi 1,3 mcg/ml, a 14-hydroksyklarytromycyny wynosi 0,48 mg/ml.

Po zwiększeniu dawki do 1000 mg (2 x 500 mg) stosowanej raz na dobę, maksymalne stężenie klarytromycyny w stanie stabilnym wynosi 2,4 mcg/ml, a metabolitu wynosi 0,67 mcg/ml. Okres półtrwania klarytromycyny w dawce 1000 mg wynosi około 5,8 godziny, natomiast 14-OH-klarytromycyny wynosi około 8,9 godziny. Maksymalny czas osiągany dla dawki 500 mg - 1000 mg to około 6 godzin.

W stanie stabilnym stężenie 14 - OH - Klarytromycyna nie wzrasta w zależności od dawki klarytromycyny. Czas częściowego anulowania zarówno klarytromycyny, jak i jej metabolitów jest zwykle dłuższy w przypadku większych dawek. Nieliniowa farmakokinetyka klarytromycyny wraz ze zmniejszeniem tworzenia się produktów procesu 14 – hydroksylacji i N – demetylacji w dużych dawkach wskazuje, że nieliniowy metabolizm klarytromycyny staje się bardziej wyraźny w przypadku dużych dawek. Wydalanie z moczem stanowi około 40% dawki klarytromycyny. Eliminacja z kałem stanowi około 30%.

Pacjent

Klarytromycyna i jej metabolity 14 - OH łatwo przenikają do tkanek i płynów ustroju. Ograniczone dane uzyskane od małej liczby pacjentów wskazują, że klarytromycyna po podaniu doustnym nie osiąga znaczących stężeń w płynie mózgowo-rdzeniowym (co oznacza jedynie 1 do 2% stężenia w surowicy w płynie mózgowo-rdzeniowym u pacjentów z prawidłowym ogrodzeniem mózgowo-rdzeniowym – płyny mózgowo-rdzeniowe). Stężenie w tkankach jest zwykle kilkukrotnie wyższe niż stężenie w surowicy.

Niewydolność wątroby

W badaniu porównującym grupę zdrowych osób z grupą pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, którym podano 250 mg klarytromycyny podawanej natychmiast dwa razy dziennie przez 2 dni i pojedynczą dawkę 250 mg trzeciego dnia, stwierdzono, że stężenia w osoczu w stanie stabilnym i eliminacja klarytromycyny nie różniły się znacząco pomiędzy obiema grupami. Natomiast stężenie w stanie stabilnym metabolitów 14 – OH jest zauważalnie niższe w grupie pacjentów z niewydolnością wątroby.

Zmniejszenie eliminacji związku macierzystego o 14 - hydroksylację jest w pewnym stopniu kompensowane przez wzrost eliminacji leku macierzystego przez nerki, zatem stężenie leku macierzystego w stanie stabilnym w obu grupach jest równoważne. Wynik ten wskazuje, że nie ma potrzeby dostosowywania dawki u osób, u których poziom leku nie mieści się w zakresie od średniego do ciężkiego, ale mają prawidłową czynność nerek.

niewydolność nerek

Przeprowadzono badanie w celu oceny i porównania danych farmakokinetycznych dotyczących stosowania klarytromycyny w celu uwalniania doustnych dawek 500 mg u osób z prawidłową czynnością nerek i osób z upośledzoną czynnością nerek. Stężenie w osoczu, czas sprzedaży, stężenie maksymalne (cmax) i stężenie minimalne (cmin) zarówno klarytromycyny, jak i jej metabolitów 14 - OH są wyższe, a pod krzywą stężenia (AUC) większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

KELIM (KELIM) i mniejsze wydalanie moczu. Różnica tych parametrów jest związana ze stopniem niewydolności nerek, im większy jest stopień różnicy.

Osoby starsze

Przeprowadzono również badanie w celu oceny i porównania danych dotyczących bezpieczeństwa i farmakokinetyki stosowania wielokrotnych dawek klarytromycyny 500 mg w postaci doustnej o szybkim uwalnianiu u zdrowych mężczyzn i kobiet w podeszłym wieku w porównaniu ze zdrowymi mężczyznami i młodymi kobietami. W grupie osób starszych wyższe stężenie w osoczu i wolniejsza eliminacja przez nerki w porównaniu z grupą młodą, zarówno w przypadku klarytromycyny, jak i metabolitów 14 – OH.

Jednakże nie ma różnicy między obiema grupami, jeśli klirens z moczem jest skorelowany z klirensem klaryniny. Pokazuje to, że jakikolwiek wpływ na metabolizm klarytromycyny jest związany z funkcją nerek i nie ma nic wspólnego z wiekiem.

Przed wzięciem Klacid MR 500mg Abbott tabletki na infekcje dróg oddechowych (1 blister x 5 tabletek)

Sposób użycia

tabletkę należy popić szklanką wody.

Dawkowanie

Dorośli

Zalecana dawka Klacid MR u dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia to 1 tabletka 500 mg na dobę, popić podczas posiłku. W cięższych zakażeniach dawkę można zwiększyć do 2 tabletek po 500 mg na dobę. Zwykle czas leczenia wynosi 5–14 dni, z wyjątkiem leczenia zapalenia płuc w społeczeństwie i zapalenia zatok, które wymaga leczenia przez 6–14 dni.

Infekcja zębów

W leczeniu infekcji zębów najczęściej stosowaną dawką Klacid MR jest 1 tabletka 500 mg na dobę, stosowana przez 5 dni.

Zakaz kruszenia i żucia tabletek Klacid Mr.

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny

Dzieci

Nie badano stosowania leku Klacid MR u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Użyj Klacidu w postaci dzieci.

Uwaga

Powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny. Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Objawy

Raporty pokazują, że duże trawienie klarytromycyny może powodować objawy trawienne. Pacjent z chorobą afektywną dwubiegunową w wywiadzie strawił 8 g klarytromycyny i wykazuje zmiany psychiczne, paranoiczne nastawienie, zmniejszone stężenie potasu i tlenu we krwi.

Obsługa

Należy leczyć reakcje alergiczne powstałe w wyniku przedawkowania poprzez leczenie żołądkowo-jelitowe i wspomagające. Podobnie jak w przypadku innych makrolidów, dializa ani nawóz dootrzewnowy nie wpływają na stężenie klarytromycyny w surowicy.

W nagłym przypadku natychmiast zadzwoń pod numer alarmowy 115 lub udaj się do najbliższej lokalnej stacji zdrowia.

Co zrobić w przypadku pominięcia dawki? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Skutki uboczne

Podczas stosowania leku mogą wystąpić niepożądane skutki (ADR).

Częstymi działaniami niepożądanymi związanymi z leczeniem klarytromycyną są ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty i zaburzenia smaku. Te działania niepożądane są często łagodne i nazywane działaniami niepożądanymi leków makrolidowych.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono znaczącej różnicy w częstości występowania działań niepożądanych ze strony przewodu żołądkowo-jelitowego u pacjentów, u których występowało lub nie było wcześniej skażone prątkami.

Poniższa tabela przedstawia działania niepożądane zgłaszane u pacjentów stosujących klarytromycynę w badaniach klinicznych oraz raporty po wprowadzeniu leku na rynek.

Te działania niepożądane uporządkowano według układu organizmu i częstotliwości występowania, konwencje są następujące: bardzo częste (≥1/10), częste (≥1/100 - Zrozumienie wpływu na układ narządów bardzo często regularnie Nieznane* 1/100 nie można ocenić na podstawie dostępnych danych Oblicz

Układ krwionośny i limfatyczny

Reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości wstrząs wrażliwy, obrzęk limfatyczny Bezsenność niepokój , stres zaburzenia neurologiczne, splątanie, utrata równowagi osobowość, depresja, dezorientacja, halucynacje, niezwykłe sny, Hung Cam

sensoryczny, ból

Po pierwsze uczucie

Zmysły światła

usta

Świadomość, zawroty głowy, zawroty głowy, senność, bieganie drgawki, utrata smaku, węchu, utrata węchu, utrata nieprawidłowości Tai głuchota Obwód 1 Krwawienie

biegunka , wymioty, niestrawność, nudności, ból brzucha zapalenie przełyku 1, refluks żołądkowo-przełykowy 2, zapalenie żołądka, ból odbytnicy 2, zapalenie jamy ustnej, zapalenie migdałków, wzdęcia brzucha, zaparcia, suchość w ustach, odbijanie Żółć nieprawidłowa czynność wątroby zastój żółci 4, zapalenie wątroby4, zwiększenie czynności wątroby enzymy (SGOT, SGPT), gamma-glutamylotransferaza. Foul Wodne zapalenie skóry 1, swędzenie, pokrzywka, wysypka grudkowata Reakcja jest poważnie szkodliwa dla skóry (SCAR) (na przykład ostre krosty całego ciała (AGEP), zespół Stevensa-Johnsona, zatrucie martwicze naskórka, wysypka spowodowana kwaśną białaczką i objawami ogólnoustrojowymi (Sukienka) Tkanka mięśniowo-szkieletowa i łączna Skurcz mechaniczny, sztywność mięśni 1, ból mięśni

ból mięśni 2, choroba członkowska Krew1 niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek Tieu

* Ponieważ reakcje te są zgłaszane na ochotnika przez społeczność o nieznanej liczebności próby, która nie jest w stanie dokładnie oszacować częstości występowania ani ustalić związku z stosowanym lekiem bez udziału człowieka.

** W wielu raportach dotyczących leku Ly Van klarytromycynę stosowano jednocześnie z innymi lekami, o których wiadomo, że mają działanie mechaniczne, takimi jak statyny, fibraty, kolchicyna lub allopurynol.

1 działanie niepożądane zgłoszono tylko w postaci preparatu w postaci proszku.

2 działania niepożądane zgłoszono tylko w postaci przekształconej granicy uwalniania.

Zgłoszono 3 działania niepożądane wyłącznie w postaci preparatów w postaci bryłek fazy doustnej.

Zgłoszono 4 działania niepożądane dotyczące tylko postaci preparatu w postaci tabletek.

Pacjenci z upośledzeniem odporności

U pacjentów z AIDS i innymi pacjentami z niedoborami odporności, leczonych przez długi czas dużymi dawkami klarytromycyny z powodu zakażenia prątkami, często trudno jest odróżnić działania niepożądane spowodowane stosowaniem klarytromycyny lub objawami HIV lub obecną chorobą.

U pacjentów dorosłych większość działań niepożądanych odnotowuje się u pacjentów leczonych dzienną dawką 1000 mg klarytromycyny to: nudności, wymioty, zmiana smaku, ból brzucha, biegunka, wysypka, wzdęcia, ból głowy, zaburzenia słuchu, zwiększony metabolizm stężenia w serwerze transaminazy glutaminowo-szczawiooctowej, transaminazy (SGPT).

Niepożądane skutki występujące z małą częstotliwością obejmują duszność, bezsenność i suchość w ustach.

U tych pacjentów z niedoborami odporności ocena wartości parametrów laboratoryjnych odbywa się poprzez analizę nieprawidłowych wartości (na przykład najwyższej lub najniższej granicy).

Realizując te kryteria, około 2-3% pacjentów stosuje 1000 mg klarytromycyny dziennie, przy wysokich stężeniach SGOT i SGPT nienormalnie wysokich, a liczba erytrocytów i płytek krwi jest nienormalnie niska. Niewielki odsetek pacjentów z wysokim stężeniem bułek.

Instrukcje postępowania z ADR

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

leki przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na antybiotyki z grupy makrolidów lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku. Szczyt. arytmia długa lub komorowa, w tym arytmia szczytowa. Statyna), która jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 (lowastatyna lub symwastatyna), ze względu na zwiększone ryzyko chorób mięśni, w tym chorób mechanicznych. Ranolazyna.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

nie należy przepisywać klarytromycyny kobietom w ciąży przed dokładnym rozważeniem korzyści i ryzyka, zwłaszcza w pierwszych 3 miesiącach ciąży.

Podobnie jak inne antybiotyki, długotrwałe stosowanie klarytromycyny może powodować namnażanie się grzybów i niewrażliwość bakterii. W przypadku wystąpienia nadkażenia należy zastosować odpowiednie leczenie.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Zgłaszano przypadki zaburzeń czynności wątroby, w tym enzymów wątrobowych, zapalenia komórek wątroby i (lub) cholestatycznego zapalenia wątroby, z żółtaczką lub bez niej podczas stosowania klarytromycyny. Zaburzenia czynności wątroby mogą być poważne i często ustępują. W niektórych przypadkach zgłaszano zgony z powodu niewydolności wątroby, często związanej z dostępnymi poważnymi chorobami i/lub jednocześnie stosowanymi lekami. Należy przerwać stosowanie klarytromycyny, jeśli występują objawy przedmiotowe i podmiotowe zapalenia wątroby, takie jak jadłowstręt, żółtaczka, swędzenie ciemnego moczu lub ból brzucha. W przypadku większości leków przeciwbakteryjnych, w tym makrolidów, zgłaszano występowanie pozornego zapalenia jelita grubego o łagodnym lub zagrażającym życiu stanie. Biegunka jest związana z zakażeniem Clostridium Difficile (CDAD), zgłaszanym w przypadku stosowania z większością antybiotyków, w tym klarytromycyną, i ma stopień łagodnej biegunki prowadzącej do śmierci.

Leczenie antybiotykami zmienia prawidłową florę bakteryjną jelit, co może prowadzić do nadmiernego nasilenia C. difficile. CDAD należy uwzględnić u wszystkich pacjentów z biegunką po antybiotykach. Konieczna jest dokładna dokumentacja medyczna, ponieważ istnieje raport o pojawieniu się CDAD przez 2 miesiące po zastosowaniu antybiotyków.

kolchicyna

Pojawiły się doniesienia po wprowadzeniu leku na rynek w przypadku zatrucia kolchicyną podczas stosowania klarytromycyny i kolchicyny, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, niektóre występowały u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W niektórych przypadkach zmarł. Należy powstrzymać się od jednoczesnego stosowania kolchicyny i klarytromycyny.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania domięśniowo klarytromycyny z lekami triazolobenzodiazepinowymi, takimi jak triazolam i midazolam.

Zdarzenia sercowo-naczyniowe

Zjawisko wydłużenia wyrostka sercowego i odstępu QT, skutkujące ryzykiem wystąpienia arytmii i skręcenia szczytu podczas leczenia lekami makrolidowymi, w tym klarytromycyną (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Dlatego następujące przypadki mogą prowadzić do zwiększenia ryzyka komorowych zaburzeń rytmu (w tym skrętu), dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania klarytromycyny u następujących pacjentów:

Pacjenci z chorobą wieńcową, ciężką niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia lub wolnym biciem serca mają znaczenie kliniczne

Pacjenci, u których poziom elektrolitów, takich jak magnez we krwi, jest obniżony. Nie stosować klarytromycyny u pacjentów z niedociśnieniem (patrz część dotycząca kontroli).

Pacjenci stosują jednocześnie inne leki wydłużające inny odstęp QT (patrz interakcje leków)

Należy ograniczyć stosowanie klarytromycyny z astemizolem, cyzaprydem, dimozydem i terfenadyną (patrz punkt kontrolny)

Badania epidemiologiczne dotyczące ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych podczas stosowania makrolidu wykazały różne wyniki. W wielu badaniach obserwacyjnych ustalono rzadkie, krótkotrwałe ryzyko arytmii, zawału mięśnia sercowego i zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych związane ze stosowaniem makrolidów, w tym klarytromycyny. Należy wziąć pod uwagę to ryzyko, aby rozważyć korzyści z leczenia podczas przepisywania klarytromycyny.

zapalenie płuc

Ze względu na rosnącą oporność bakterii Streptococcus pneumoniae na leki makrolidowe, w przypadku ogólnego przepisywania klarytromycyny pacjentom z zapaleniem płuc ważne jest wdrożenie antybiotyków. Klarytromycynę należy stosować w skojarzeniu z innymi odpowiednimi antybiotykami w leczeniu zapalenia płuc.

Zakażenia skóry i tkanek miękkich od lekkiego do średniego

Większość infekcji skóry jest zwykle wywoływana przez Staphylococcus aureus i Streptococcus pyogenes; obie bakterie mogą być oporne na leki makrolidowe. Dlatego antybiotyki są bardzo ważne. W przypadku braku antybiotyków beta-laktamowych (na przykład w przypadku alergii), pierwszym wyborem mogą być inne antybiotyki, takie jak klindamycyna. Obecnie leki makrolidowe są rozważane wyłącznie w leczeniu infekcji skóry i tkanek miękkich, takich jak infekcje bakteryjne wywołane przez coryneebacterium minutissimum, trądzik, infekcje skóry powodujące wysoką gorączkę oraz przypadki, w których nie można zastosować penicyliny.

W przypadku ostrych i ciężkich reakcji nadwrażliwości, takich jak zespół Stevensa-Jonhnsona, wstrząs anafilaktyczny, zatruta martwica naskórka i obrzęk, należy natychmiast przerwać stosowanie klarytromycyny i pilnie wdrożyć odpowiednie leczenie.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania klarytromycyny razem z lekami drażniącymi układ enzymatyczny CYP3A4.

Należy zwrócić uwagę na oporność diagonalną pomiędzy klarytromycyną i innymi lekami makrolidowymi, a także linkomycyną i klindamycyną.

Inhibitory reduktazy HMG-CoA (leki statynowe)

Przeciwwskazane stosowanie Klarytromycyna z lowastatyną lub symwastatyną. Należy zachować ostrożność przepisując klarytromycynę razem z innymi statynami. Istnieją doniesienia o stosowaniu Ly Co Van u pacjentów stosujących klarytromycynę jednocześnie ze statynami. Należy monitorować pacjentów pod kątem objawów przedmiotowych i podmiotowych chorób mięśni.

W przypadku konieczności stosowania klarytromycyny i statyn, zalecenia dotyczące najniższych dawek rejestrowane są przez statynę. Rozważ stosowanie statyn niezależnie od metabolizmu CYP3A (takich jak fluwastatyna).

Doustne leki hipoglikemizujące/lnsulina

Jednoczesne stosowanie Klarytromycyna i doustne leki hipoglikemizujące i/lub insulina mogą znacząco obniżać poziom cukru we krwi. Potrzebujesz ścisłej kontroli poziomu cukru we krwi.

Doustne antykoagulanty

Jednoczesne stosowanie Klarytromycyna i warfaryna są narażone na ryzyko poważnego krwawienia, zwiększającego Inr (międzynarodowy współczynnik znormalizowany) i czas protrombinowy. Kiedy pacjent przyjmuje klarytromycynę i leki przeciwzakrzepowe, należy regularnie oznaczać Inr i protrombinę.

substancje pomocnicze

Clarithromycin Change of Liberation Tablets zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką genetyką nie tolerują galatozy, niedobór laktazy lub nieprawidłowe stężenie glukozy-galatozy nie powinni stosować tej formy preparatu.

wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie ma doniesień na temat wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Zaleca się, aby podczas stosowania leku u pacjentów, u których występuje ryzyko zawrotów głowy, dezorientacji i dezorientacji.

ciąża i laktacja

Bezpieczeństwo klarytromycyny podczas ciąży i karmienia piersią nie zostało potwierdzone. Dlatego preparatu KLACID nie należy stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią, chyba że korzyści przewyższają ryzyko.

Nie badano bezpieczeństwa stosowania klarytromycyny podczas karmienia piersią. Klarytromycyna oznacza się w mleku matki.

Interakcje leków

cyzapryd, pimozyd, astemizol i terfenadyna

Zgłaszano zwiększone stężenie cyzaprydu u pacjentów stosujących jednocześnie cyzapryd i klarytromycynę. Może to powodować wydłużenie odstępu QT i zaburzenia rytmu, w tym częstoskurcz komorowy, wibracje i skręcenie komór. Podobne objawy zaobserwowano przy jednoczesnym stosowaniu pimozydu i klarytromycyny.

Makrolid zaburza metabolizm terfenadyny, E zwiększa stężenie terfenadyny, czasami prowadząc do arytmii, takiej jak wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy, wibracje i skręcenie komór (patrz przeciwwskazane). W badaniu z udziałem 14 zdrowych ochotników jednoczesne stosowanie klarytromycyny i terfenadyny zwiększało 2-3-krotnie stężenie w surowicy metabolitów metabolicznych terfenadyny i wydłużało zakres QT, ale nie powodowało żadnych objawów klinicznych. Podobne objawy obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu astemizolu i innych makrolidów.

Grzyb alkaloidowy

Doniesienia rynkowe wskazują, że jednoczesne stosowanie klarytromycyny z ergotaminą lub dihydroergotaminą wiąże się z toksycznością grzyba charakterystyczną dla zwężenia naczyń, niedokrwienia kończyn i innych tkanek, w tym centralnego układu nerwowego. Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie klarytromycyny z alkaloidami grzybowymi.

Inhibitory reduktazy HMG-CoA (leki statynowe)

Nie należy stosować klarytromycyny jednocześnie z lowastatyną lub symwastatyną, ponieważ statyny te są metabolizowane głównie przez CYP3A4, co powoduje zwiększenie stężenia leku w osoczu w przypadku stosowania z klarytromycyną, co prowadzi do zwiększenia ryzyka chorób mięśni, w tym mięśni. Istnieją doniesienia o zagęszczeniu mięśni u pacjentów stosujących klarytromycynę w skojarzeniu z tymi statynami. Jeśli to konieczne, konieczna jest klarytromycyna. Na czas leczenia należy odstawić lowastatynę lub symwastatynę.

Należy zachować ostrożność przepisując klarytromycynę ze statynami. W przypadkach, gdy konieczne jest zastosowanie klarytromycyny i leków statynowych, zalecenia dotyczące najniższych dawek rejestruje statyna. Rozważ stosowanie statyn niezależnie od metabolizmu CYP3A (takich jak fluwastatyna). Należy monitorować pacjentów pod kątem oznak i objawów chorób mięśni.

Wpływ innych leków na klarytromycynę

Leki drażniące układ enzymatyczny CYP3A (na przykład ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, dziurawiec zwyczajny) mogą zwiększać metabolizm klarytromycyny. Może to spowodować zmniejszenie stężenia klarytromycyny poniżej progu leczenia, zmniejszając skuteczność leczenia lekiem. Ponadto może zaistnieć konieczność monitorowania stężenia w osoczu leków podrażniających układ CYP3A, które może zwiększyć klarytromycyna hamująca układ CYP3A.

Stosowanie klarytromycyny i ryfabutyny jednocześnie zwiększa stężenie ryfabutyny i zmniejsza stężenie klarytromycyny w surowicy, co wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zapalenia żył winogronowych.

Wiadomo, że następujące leki wpływają lub podejrzewa się, że wpływają na stężenie klarytromycyny w krążeniu: Należy dostosować dawkę klarytromycyny lub wybrać alternatywne leczenie. Należy rozważyć.

Efawirenz, newirapina, ryfampicyna, ryfabutyna i ryfapentyna

Leki metaboliczne cytochromu P450, takie jak efawirenz, newirapina, ryfampicyna, ryfabutyna i ryfapentyna, mogą zwiększać metabolizm klarytromycyny, zmniejszając w ten sposób stężenie klarytromycyny w osoczu. Jednocześnie zwiększa się stężenie 14-oh-klarytromycyny, która również wykazuje działanie przeciwbakteryjne. Ze względu na różne działanie przeciwbakteryjne klarytromycyny i 14-OH-klarytromycyny na różne bakterie, jednoczesne stosowanie klarytromycyny i substancji indukujących enzymy może mieć wpływ na skuteczność leczenia.

Erawiryna

Etrawiryna zmniejsza stężenie klarytromycyny, jednakże zwiększa się stężenie aktywnych metabolitów 14-oh-klarytromycyny. Ponieważ metabolity mają działanie 14-oh-klarytromycyny, które zmniejsza aktywność kompleksu Mycobacterium avium complex (Mac), wspólna aktywność wobec patogenów może ulec zmianie. Dlatego należy rozważyć zastąpienie klarytromycyny innymi lekami podczas leczenia Mac u pacjentów przyjmujących etrawirynę.

flukonazol

Należy stosować flukonazol w dawce 200 mg w tym samym czasie i klarytromycynę w dawce 500 mg dwa razy na dobę u 21 zdrowych ochotników, aby zwiększyć minimalne stężenie (cmin) w stanie stabilnym klarytromycyny do 33% i pole pod krzywą (AUC) do 18%. Stężenie metabolitów w stanie stabilnym jest aktywnych. 14-oh-klarytromycyna nie ulega zmianie, jeśli jest stosowana jednocześnie z flukonazolem. Brak dostosowania dawki klarytromycyny.

rytonawir

Badanie farmakokinetyczne dowodzi, że jednoczesne stosowanie rytonawiru w dawce 200 mg co 8 godzin i klarytromycyny w dawce 500 mg co 12 godzin hamuje metabolizm klarytromycyny. W przypadku stosowania z rytonawirem CMAX klarytromycyny zwiększyło się o 31%, CMIN zwiększyło się o 182%, a AUC zwiększyło się o 77%. Stwierdzono całkowite hamowanie 14-oh-klarytromycyny.

Ponieważ klarytromycyna ma szeroki zakres leczenia, nie ma konieczności zmniejszania dawki u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Jednakże u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dostosowanie dawki powinno być następujące: U pacjentów z klirensem kreatyniny w zakresie 30–60 ml/min dawkę klarytromycyny należy zmniejszyć o 50%. U pacjentów z klirensem kreatyniny

Należy rozważyć dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek podczas stosowania rytonawiru w skojarzeniu z inhibitorami enzymów, w tym atazanawirem i sakwinawirem.

Wpływ klarytromycyny na inne leki

antyarytmiczne

Po wprowadzeniu leku na rynek zgłaszano przypadki jednoczesnego stosowania klarytromycyny z chinidyną lub dyzopiramidem. Podczas jednoczesnego stosowania klarytromycyny z tymi lekami należy kontrolować poziom elektrolitów pod kątem długości odstępu QT. Należy monitorować stężenie tych leków w surowicy podczas przyjmowania klarytromycyny.

Istnieją doniesienia posprzedażowe dotyczące hipoglikemii podczas stosowania klarytromycyny z dyzopiramidem. Dlatego konieczne jest monitorowanie poziomu cukru we krwi podczas jednoczesnego stosowania klarytromycyny i dyzopiramidu.

Doustne leki hipoglikemizujące/insulina

Klarytromycyna hamuje CYP3A i może być powiązana z hipoglikemią lub ją powodować, jeśli jest stosowana jednocześnie z niektórymi lekami hipoglikemizującymi, takimi jak nateganid i repaglinid. Potrzebujesz ścisłej kontroli poziomu cukru we krwi.

interakcje za pośrednictwem CYP3A4

Jednoczesne stosowanie klarytromycyny, znanej jako inhibitor CYP3A4, z głównym lekiem metabolizowanym przez CYP3A4 może wiązać się ze zwiększeniem stężenia leku, co może nasilić lub wydłużyć zarówno leczenie, jak i działania niepożądane tego samego leku. Należy zachować ostrożność stosując klarytromycynę u pacjentów leczonych lekami będącymi substratami enzymu CYP3A4, zwłaszcza jeśli substrat CYP3A4 ma wąskie bezpieczeństwo (np. karbamazepina) i substrat jest metabolizowany głównie przez ten enzym. Można rozważyć dostosowanie dawki i jeśli to możliwe, należy dokładnie sprawdzić stężenie w surowicy leków metabolizowanych głównie przez CYP3A4 u pacjentów stosujących jednocześnie klarytromycynę.Wiadomo, że następujące leki lub grupy leków są metabolizowane przez izozym CYP3A4: alprazolam, estemizol, karbamazepina, cylostazol, cyzapryd, cyklosporyna, dyzopiramid, alkaloidy grzyba kurzego, lowastatyna, metyloprednizolon, midazolam, midazolam, midazolam, midazolam, midazolam, midazolam, midylprednizolon Omeprazol, doustne leki przeciwzakrzepowe (np. Warfaryna), pimozyd, chinldyna, ryfabutyna, syldenafil, symwastatyna, takrolimus, terfenadyna, triazolam i winblastyna, ale lista ta nie jest kompletna. Interakcje leków o podobnych mechanizmach za pośrednictwem innych izozymów układu cytochromu P450 obejmują fenytoinę, teofilinę i walproinian.

omeprazol

U zdrowych dorosłych należy stosować klarytromycynę (500 mg co 8 godzin) wraz z omeprazolem (40 mg/dzień). Stężenia omeprazolu w osoczu w stanie stabilnym wzrosły (CMAX wzrosło o 30%, ACU 0-24 wzrosło o 89%, a czas sprzedaży wydłużył się o 34%) w przypadku jednoczesnego stosowania z klarytromycyną. Średnie 24-godzinne pH żołądka wynosi 5,2 w przypadku stosowania samego omeprazolu i 5,7 w przypadku jednoczesnego stosowania omeprazolu z klarytromycyną.

Sildenafil, Tadalafil i Wardenafil

Każdy inhibitor enzymu fosfodiesterazy jest metabolizowany, przynajmniej częściowo, ponieważ jednoczesne stosowanie klarytromycyny może hamować CYP3A4 i CYP3A4.

Stosowanie tych leków jednocześnie z klarytromycyną będzie w stanie zwiększyć ekspozycję na inhibitory fosfodiesterazy. Dawkę tych leków należy zmniejszyć w przypadku jednoczesnego stosowania z klarytromycyną.

Teofilina, karbamezapina

Wyniki badań klinicznych pokazują, że choć wzrasta w niewielkim stopniu, statystycznie istotne (P ≤ 0,05) stężenie teofiliny lub karbamazepiny w krążeniu, gdy łączą one jeden z tych leków z klarytromycyną.

Tolterodyna

Główny szlak metaboliczny tolterodyny przebiega przez izoformę 2D6 cytochromu P450 (CYP2D6). Jednakże u osób, które nie mają CYP2D6, zidentyfikowana linia transformacji przebiega przez CYP3A4. U tych osób hamowanie CYP3A4 znacznie zwiększa stężenie tolterodyny w surowicy. Zmniejszenie dawki tolterodyny może być konieczne, jeśli stosowane są inhibitory CYP3A4, takie jak klarytromycyna.

triazolobenzodiazepina (na przykład: alprazolam, midazolam, triazolam)

Podczas jednoczesnego stosowania midazolamu z klarytromycyną (500 mg, 2 razy dziennie), wartość AUC midazolamu zwiększała się 2,7-krotnie w przypadku stosowania we wstrzyknięciach i 7-krotnie w przypadku podawania doustnego. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania klarytromycyny z doustnym midazolamem. W przypadku stosowania midazolamu podawanego jednocześnie z klarytromycyną, należy uważnie monitorować stan pacjenta, aby móc dostosować dawkę. Ta sama uwaga dotyczy innych benzodiazepin przekształcanych przez CYP3A4, w tym triazolamu i alprazolamu.

W przypadku benzodiazepiny eliminacja nie zależy od CYP3A4 (temazepam, nitrazepam, lorazepam), a podczas stosowania z klarytromycyną prawie nie występują ważne interakcje. Po wprowadzeniu leku na rynek zgłaszano interakcje leków i wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (na przykład senność i splątanie) podczas jednoczesnego stosowania klarytromycyny i triazolamu. Należy monitorować wpływ na ośrodkowy układ nerwowy u pacjentów przyjmujących leki.

Inne interakcje leków

kolchicyna

Kolchicyna jest substratem zarówno CYP3A4, jak i P-glikoprotelnu (PGP). Klarytromycyna i inne makrolidy hamują CYP3A4 i PGP. Podczas stosowania klarytromycyny i kolchicyny, hamowanie CYP3A4 i (lub) PGP przez klarytromycynę może prowadzić do zwiększonego narażenia na kolchicynę. Konieczne jest zbadanie pacjenta pod kątem objawów klinicznych związanych z zatruciem kolchicyną. Dawkę kolchicyny należy zmniejszyć w przypadku jednoczesnego stosowania z klarytromycyną u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i wątroby. Jednoczesne przekonanie klarytromycyny i kolchicyny u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby.

dioksyna

Digoksyna jest substratem transportu glikoproteiny P (PGP). Klarytromycyna hamuje PGP. Inhibitory PGP stosowane przez klarytromycynę, podawane razem z klarytromycyną i digoksyną, mogą zwiększać ekspozycję na digoksynę. Istnieją doniesienia dotyczące zwiększenia stężenia digoksyny w surowicy u pacjentów stosujących jednocześnie digoksynę i klarytromycynę. U niektórych pacjentów występują kliniczne objawy zatrucia digoksyną, w tym arytmia powodująca śmierć. Należy uważnie monitorować stężenie digoksyny w surowicy u pacjentów stosujących jednocześnie klarytromycynę i digoksynę.

zydowudyna

Przyjmuj klarytromycynę jednocześnie szybko uwalniając i zydowudynę u dorosłych zakażonych wirusem HIV, u osób zakażonych wirusem HIV może prowadzić do obniżenia stężenia zydowudyny w stanie stabilnym. Ponieważ klarytromycyna wpływa jednocześnie na wchłanianie zydowudyny, można uniknąć tej interakcji, stosując klarytromycynę i zydowudynę w odstępach czasu. Ta interakcja nie występuje u dzieci zakażonych wirusem HIV stosujących klarytromycynę chaosową z zydowudyną lub dideoksynozyną. Podobne badania dotyczące interakcji leku z klarytromycyną w tabletkach zostały dostosowane do zydowudyny, których nie przeprowadzono.

fenytoina i walproinian

Istnieją spontaniczne lub opublikowane doniesienia dotyczące interakcji inhibitorów CYP3A4, w tym klarytromycyny, z lekami, które nie są metabolizowane przez CYP3A (np. fenytoiną i walproinianem). Stężenie tych leków w surowicy należy oznaczyć za pomocą klarytromycyny. Istnieją doniesienia o zwiększonym stężeniu powyższych leków w osoczu.

Dwukierunkowa interakcja leków

Atazanawir

zarówno klarytromycyna, jak i atazanawir są substratem i inhibitorami CYP3A4 i istnieją dowody na dwukierunkową interakcję między lekami. Należy stosować klarytromycynę w tym samym czasie (500 mg x 2 razy/dobę) z atazanawirem (400 mg raz na dobę), zwiększając dwukrotnie ekspozycję na klarytromycynę i zmniejszając o 70% ekspozycję na 14-oh-klarytromycynę, co oznacza wzrost AUC atazanawiru o 28%.

Ponieważ klarytromycyna ma szeroki zakres leczenia, zmniejszenie dawki klarytromycyny nie jest konieczne u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów ze średnimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny od 30 do 60 ml/min) dawkę klarytromycyny należy zmniejszyć o 50%.

U pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 30 ml/min należy zmniejszyć dawkę klarytromycyny o 75% i zastosować rozsądną formę leku. Nie należy stosować klarytromycyny w dawce ≥1000 mg/dobę jednocześnie z inhibitorami proteaz.

Blokery wapnia

Należy zachować ostrożność stosując klarytromycynę jednocześnie z antagonistami wapnia metabolizowanymi przez CYP3A4 (takimi jak werapamil, amlodypina, diltiazem) ze względu na ryzyko niedociśnienia. Stężenia klarytromycyny w osoczu i antagonistów wapnia powodują zwiększenie interakcji lekowych. Zaobserwowano niedociśnienie, powolną arytmię i zakażenie kwasem mlekowym u pacjentów stosujących klarytromycynę i werapamil.

iTrakonazol

zarówno klarytromycyna, jak i itrakonazol są substratami i inhibitorami CYP3A4, co powoduje dwukierunkową interakcję między lekami. Klarytromycyna może zwiększać stężenie otrakonazolu w osoczu, natomiast iTrakonazol może zwiększać stężenie klarytromycyny w osoczu. Należy ściśle monitorować pacjentów stosujących klarytromycynę i itrakonazol pod kątem występowania tych objawów przedmiotowych i podmiotowych ze względu na przedłużone lub długotrwałe działanie farmakologiczne.

sakwinawir

zarówno klarytromycyna, jak i sakwinawir są substratem i inhibitorami CYP3A4 i istnieją dowody na dwukierunkową interakcję. Należy zastosować połączenie klarytromycyny (500 mg x 2 razy/dobę) i sakwinawiru (miękka kapsułka żelatynowa, 1200 mg x 3 razy/dobę) dla 12 zdrowych ochotników, aby zwiększyć AUC w stanie stabilnym do 177% i CMAX do 187% w porównaniu z sakwinawirem. Wartości AUC i CMAX klarytromycyny są o około 40% wyższe niż w przypadku klarytromycyny.

Nie ma konieczności dostosowywania dawki w przypadku jednoczesnego stosowania tych dwóch leków w określonym okresie dawki/formy badań. Obserwacje z badań interakcji leków z zastosowaniem miękkich kapsułek żelatynowych mogą różnić się od obserwowanych w przypadku stosowania twardych kapsułek żelatynowych produktu Saquinavir. Obserwacje z badań interakcji leków przeprowadzonych z użyciem sakwinawiru mogą nie być takie same, jak efekty widoczne po leczeniu sakwinawirem/rytonawirem. Podczas stosowania sakwinawiru i rytonawiru zaleca się zwrócić uwagę na ukryty wpływ rytonawiru na klarytromycynę.

Przechowywanie

Pozostaw chłodne miejsce, unikaj światła i temperatury poniżej 30⁰C.

Aby znajdować się poza zasięgiem dzieci.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.