Клацид MR 500 мг Abbott таблетки для лечения респираторных инфекций (1 блистер по 5 таблеток)

Лекарственная форма Коробка: 1 блистер по 5 таблеток.
Характеристики Кларитромицин

Состав

Информация о составе	Содержание
Кларитромицин	500мг

Использование

Показания

Препарат Клацид МР 500 мг показан в следующих случаях:

Лечение инфекций нижних дыхательных путей: например, острый и хронический бронхит, Mycoplasma pneumoniae и Legionella, дифтерия, ранние стадии коклюша, вероятность возникновения микобактерий.

Инфекции верхних дыхательных путей, такие как синусит и фарингит, средний отит. Клацид MR 500 мг также показан при лечении инфекций кожи и мягких тканей от легкой до умеренной степени, таких как фолликулит, клеточное воспаление и круги. Лечение зубных инфекций.

Фармакокология

Кларитромицин – полусинтетическое производное эритромицина А. Препарат обладает антибактериальной активностью за счет соединения с 50S-звеном рибосомы чувствительных бактерий и ингибиторами синтеза белка. Препарат высокоэффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробов. Минимальная ингибирующая концентрация (MICS) кларитромицина обычно ниже, чем у эритромицина.

Метаболиты кларитромицина также обладают антибактериальной активностью. Микрофон этого метаболического вещества равен или вдвое выше, чем у материнского комплекса, за исключением H.influenzae, у которого метаболический 14-гидрокси в два раза выше, чем у материнского комплекса.

In vitro Клацид часто активен против следующих бактерий:

Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (чувствительны к метициллину); Streptococcus pyogenes (гемолитический стрептококк β группы А); α-гемолизный стрептококковый (группа Вириданс); Стрептококк (диплококк) pneumoniae; стрептококк агалактиае; Листерия моноцитогенная. Кампилобактер Джеюни.

Микоплазма: Mycoplasma pneumoniae; Уреаплазма уреатикум.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis; Микобактерия авиум; Микобактерия лепры; микобактерия канзаса; микобактерия челонае; Микобактерия Фортуитум; Микобактерия внутриклеточная, Chlamydia pneumoniae. пептококк нигер; Пропионибактерии акне. Кларитромицин с Helicobacter pylori при более высоком нейтральном pH в кислом pH. Фармакокинетика пероральных изменений высвобождения кларитромицина изучалась у взрослых и сравнивалась с кларитромицином быстрого высвобождения в дозах 250 и 500 мг. Уровень абсорбции эквивалентен при одинаковой общей суточной дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 50%.

Обнаружено меньшее накопление или аномальное накопление, а также тенденция к трансформации в неизмененный вид любого типа после применения многих доз. На основании обнаружения этого эквивалентного поглощения для оценки типа оценки можно использовать следующие данные Vivo и Vitro in Vitro.

Распространение, биологические изменения и элиминация

In vitro: Результат исследований in vitro показывает когезия кларитромицина с белками плазмы крови человека в среднем около 70% при концентрациях 0,45 – 4,5 мкг/мл. Снижение степени когезии до 41% при концентрации 45 мкг/мл позволяет предположить, что позиции когезии могут насыщаться, но это происходит только при концентрациях, превышающих концентрацию лечения.

In vivo: Концентрация кларитромицина во всех тканях, кроме центральной нервной системы, во много раз превышает концентрацию препарата в системе кровообращения. Наибольшая концентрация препарата наблюдается в тканях легких и печени, где соотношение концентраций препарата в ткани составляет от 10 до 20.

Обычные объекты

У пациентов, применяющих кларитромицин в дозе 500 мг, высвобождаемой один раз в день, пик пиков кларитромицина в плазме в стабильном состоянии составляет 1,3 мкг/мл, а 14-гидрокси кларитромицина — 0,48 мг/мл.

При увеличении дозы до 1000 мг (2 x 500 мг), применяемой один раз в день, максимальная концентрация кларитромицина в стабильном состоянии составляет 2,4. мкг/мл, а метаболита — 0,67 мкг/мл. Период полувыведения кларитромицина в дозе 1000 мг составляет около 5,8 часов, тогда как 14-ОН-Кларитромицин составляет около 8,9 часов. Максимальное время, достигнутое для дозы 500 мг - 1000 мг, составляет около 6 часов.

В стабильном состоянии концентрация 14-ОН-Кларитромицина не увеличивается, соответствуя дозе кларитромицина. Время полуотмены как кларитромицина, так и его метаболитов обычно увеличивается при приеме более высоких доз. Нелинейная фармакокинетика кларитромицина наряду со снижением образования продуктов процесса 14-гидроксилирования и N-деметилирования при высоких дозах показывает, что нелинейный метаболизм кларитромицина становится более выраженным при высоких дозах. Выведение с мочой составляет около 40% дозы кларитромицина. Выведение через стул составляет около 30%.

Пациент

Кларитромицин и метаболиты 14-ОН легко распределяются в тканях и жидкостях организма. Ограниченные данные, полученные у небольшого количества пациентов, показывают, что кларитромицин не достигает значительных концентраций в спинномозговой жидкости после перорального приема (имеется в виду только 1–2% концентрации в сыворотке спинномозговой жидкости у пациентов с нормальным цереброспинально-спинномозговой жидкостью). Концентрация в тканях обычно в несколько раз превышает концентрацию в сыворотке крови.

Печеночная недостаточность

В исследовании по сравнению между группой здоровых людей и группой пациентов с нарушением функции печени, 250 мг кларитромицина, высвобождаемого сразу два раза в день в течение 2 дней, и однократная доза 250 мг на 3-й день, концентрации в плазме в стабильном состоянии и элиминация кларитромицина не имели существенных различий между двумя группами. Напротив, концентрация в стабильном состоянии метаболитов 14-ОН заметно ниже в группе больных с печеночной недостаточностью.

Снижение выведения исходного соединения за счет 14-гидроксилирования в некоторой степени компенсируется увеличением выведения материнского лекарства через почки, поэтому концентрация материнского лекарства в стабильном состоянии между двумя группами эквивалентна. Этот результат показывает, что нет необходимости корректировать дозу у людей, у которых уровень снижается от среднего до тяжелого, но с нормальной функцией почек.

почечная недостаточность

Проведено исследование с целью оценки и сравнения фармакокинетических данных при применении кларитромицина для высвобождения пероральной дозы 500 мг у людей с нормальной функцией почек и лиц со сниженной функцией почек. Концентрация в плазме, время реализации, максимальная концентрация (cmax) и минимальная концентрация (cmin) как кларитромицина, так и метаболитов 14-ОН выше и по кривой концентрации (AUC) выше у пациентов с почечной недостаточностью.

КЕЛИМ (KELIM) и снижение выделения мочи. Разница этих показателей связана с уровнем почечной недостаточности, причем степень различия тем больше.

Пожилые

Также было проведено исследование для оценки и сравнения безопасности, а также фармакокинетических данных при применении многократных доз кларитромицина 500 мг с быстрым высвобождением для перорального применения у здоровых пожилых мужчин и женщин по сравнению со здоровыми мужчинами и молодыми женщинами. В группе пожилого возраста наблюдалась более высокая концентрация в плазме крови и более медленная выведение почками, чем в группе молодых, при применении как кларитромицина, так и метаболитов 14-ОН.

Однако между двумя группами нет разницы, когда клиренс с мочой коррелирует с клиренсом клиринина. Это показывает, что любое влияние на метаболизм кларитромицина связано с функцией почек и не имеет ничего общего с возрастом.

Прежде чем принимать Клацид MR 500 мг Abbott таблетки для лечения респираторных инфекций (1 блистер по 5 таблеток)

Как применять

запейте таблетку стаканом воды.

Дозировка

Взрослые

Рекомендуемая доза Клацида МР для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1 таблетка 500 мг в день, пить во время еды. При более тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 2 таблеток по 500 мг в день. Обычное время лечения составляет 5–14 дней, за исключением внебольничной пневмонии и синусита, требующих 6–14 дней лечения.

Инфекция зубов

При лечении зубных инфекций обычная доза Клацида MR составляет 1 таблетку 500 мг в день в течение 5 дней.

Запрещается измельчать или жевать таблетки клацида.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Дети

Применение Клацида МР у детей до 12 лет не изучалось.

Применяют Клацид в детской форме.

Примечание

Вышеуказанная доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

Симптомы

Сообщения показывают, что переваривание кларитромицина в больших количествах может вызвать симптомы нарушения пищеварения. Пациент с биполярным расстройством в анамнезе переварил 8 г кларитромицина и обнаружил изменения в психике, параноидальное отношение, снижение уровня калия и кислорода в крови.

Обработка

Аллергические реакции, возникающие при передозировке, следует лечить желудочно-кишечным и поддерживающим лечением. Как и другие макролиды, на концентрацию кларитромицина в сыворотке крови не влияют диализ или перитонеальные удобрения.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

При применении препарата могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Распространенными побочными эффектами, связанными с лечением кларитромицином, являются боль в животе, диарея, тошнота, рвота и расстройства вкуса. Эти побочные реакции часто выражены слабо и известны как побочные эффекты макролидных препаратов.

В клинических исследованиях не выявлено существенной разницы в частоте неблагоприятного воздействия на желудочно-кишечный тракт у пациентов, зараженных микобактериями или не зараженных ранее микобактериями.

В таблице ниже представлены побочные эффекты, зарегистрированные у пациентов, принимавших кларитромицин в клинических исследованиях и отчетах после вывода препарата на рынок.

Эти нежелательные эффекты упорядочены в зависимости от системы организма и частоты появления, условные обозначения следующие: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - Понимание эффектов в системе органов тела очень часто регулярно Неизвестно* 1/100 невозможно оценить на основе имеющихся данных Рассчитать

Кровь и лимфатическая система

Анафилаксия, реакция гиперчувствительности чувствительный шок, лимфатический отек Бессонница тревога , стресс неврологические расстройства, спутанность сознания, потеря личности, депрессия, дезориентация, галлюцинации, аномальные сны, Хунг Кам

сенсорика, боль

Во-первых, чувства

Чувство света

рот

Сознание, головокружение, головокружение, сонливость, бег судороги, потеря вкуса, обоняния, потеря обоняния, потеря отклонений от нормы Тай глухота 1 контур Кровотечение

диарея , рвота, расстройство желудка, тошнота, боль в животе эзофагит 1, гастроэзофагеальный рефлюкс 2, гастрит, боль в прямой кишке 2, стоматит, тонгелит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка Желчь нарушение функции печени застой желчи 4, Гепатит 4, повышение уровня ферментов печени (СГОТ, СГПТ), гамма-глутамилтрансферазы. Недопустимо Водяной дерматит 1, зуд, крапивница, комковатая сыпь Реакция серьезно опасна для кожи (СКАР) (например, острые пустулы всего тела (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона, отравленный эпидермальный некротик, сыпь вследствие кислотного лейкоза и системные симптомы (Платье) Скелетно-мышечная и соединительная ткань Механический спазм, ригидность мышц 1, мышечная боль

мышечный приз 2, болезнь членства Кровь1 почечная недостаточность, интерстициальный нефрит Тиу

* Поскольку эти реакции были добровольно получены от сообщества с неизвестным размером выборки, невозможно точно оценить частоту или установить связь с используемым препаратом без участия человека.

** В ряде сообщений о Ли Ване кларитромицин использовался одновременно с другими препаратами, которые, как известно, связаны с механическими призами, такими как статины, фибраты, колхицин или аллопуринол.

1 нежелательная реакция зарегистрирована только на форму порошкообразного препарата.

2 побочных реакции зарегистрирована только на форму трансформированной границы высвобождения.

Сообщается о 3 побочных реакциях только на форму наггетсов для пероральной фазы.

Сообщается о 4 побочных реакциях только на таблетированную форму.

Пациенты с иммунодефицитными нарушениями

У больных СПИДом и других больных с иммунодефицитом, которые лечатся от микобактериальной инфекции высокими дозами кларитромицина в течение длительного времени, часто трудно отличить нежелательные эффекты, обусловленные применением кларитромицина, от симптомов ВИЧ или текущего заболевания.

У взрослых пациентов большинство нежелательных эффектов, регистрируемых у пациентов, принимавших кларитромицин в суточной дозе 1000 мг, включают: тошноту, рвоту, изменение вкуса, боль в животе, диарею, сыпь, вздутие живота, головную боль, нарушения слуха, повышение метаболизма концентрации в сервере глутаминовой щавелевоуксусной трансаминазы (SGPT).

Нежелательные эффекты с низкой частотой включают одышку, бессонницу и сухость во рту.

У этих пациентов с иммунодефицитом оценка значения лабораторных показателей производится путем анализа аномальных значений (например, верхнего предела или самого низкого).

При реализации этих критериев около 2-3% больных применяют 1000 мг кларитромицина в сутки, при этом концентрации СГОТ и СГПТ аномально высокие, а количество эритроцитов и тромбоцитов аномально низкое. Небольшой процент пациентов с высокими концентрациями булочек.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказаны

препараты противопоказаны в следующих случаях:

Противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам группы макролидов или любым вспомогательным веществам препарата. Пик. длительная или желудочковая аритмия, в том числе пиковая скрученная. Статин), который метаболизируется в основном с помощью CYP3A4 (ловастатин или симвастатин), из-за увеличения риска мышечных заболеваний, в том числе механического поражения. Ранолазин.

Будьте осторожны при применении

не следует назначать Кларитромицин беременным женщинам до тщательного рассмотрения пользы и риска, особенно в первые 3 месяца беременности.

Как и другие антибиотики, длительное применение кларитромицина может вызвать размножение грибков и появление нечувствительных бактерий. При возникновении суперинфекции следует провести соответствующее лечение.

Будьте осторожны при применении у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Сообщалось о нарушениях функции печени, в том числе ферментов печени, воспалении клеток печени и/или холестатическом гепатите с желтухой или без нее при применении кларитромицина. Дисфункция печени может быть серьезной и часто восстанавливается. В некоторых случаях сообщалось о смерти от печеночной недостаточности, часто связанной с имеющимися серьезными заболеваниями и/или одновременно применявшимися лекарствами. Прекратите использование кларитромицина при появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, желтуха, зуд темной мочи или боль в животе. При применении большинства антибактериальных препаратов, включая макролиды, сообщалось о ложном колите, а также о легких или опасных для жизни состояниях. Диарея связана с Clostridium Difficile (CDAD), о которой сообщалось при использовании с большинством антибиотиков, включая кларитромицин, и степенью легкой диареи до смерти.

Лечение антибиотиками изменяет нормальные бактерии кишечника, что может привести к чрезмерному выделению C. Difficile. CDAD следует насторожить у всех пациентов с диареей после приема антибиотиков. Необходима тщательная медицинская документация, поскольку имеется сообщение о появлении CDAD в течение 2 месяцев после применения антибиотиков.

колхицин

После поступления препарата на рынок поступали сообщения об отравлении колхицином при применении кларитромицина и колхицина, особенно у пожилых людей, некоторые наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью. В некоторых случаях умирал. Противопоставьте одновременное применение Колхицина и Кларитромицина.

Будьте осторожны при применении Кларитромицина с триазолобензодиазепиновыми препаратами, такими как триазолам и мидазолам, внутримышечно.

Сердечно-сосудистые события

Явление удлинения отростка сердца и интервала QT, приводящее к риску развития аритмии и скручивания пика при лечении макролидными препаратами, в том числе кларитромицином (см. раздел «Нежелательные эффекты»).

Следовательно, следующие случаи могут привести к увеличению риска возникновения желудочковой аритмии (в том числе перекрута), следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина у следующих пациентов:

Клинически значимыми являются пациенты с ишемической болезнью сердца, тяжелой сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости или замедленным сердцебиением

У пациентов уровень электролитов, таких как магний в крови, снижен. Не используйте кларитромицин пациентам с гипотонией (см. раздел «Контроль»)

Больные применяют одновременно с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. Лекарственное взаимодействие)

Противопоставить Кларитромицин совместно с Астемизолом, Цизапридом, Димозидом и Терфенадином (см. контрольный элемент)

Эпидемиологические исследования по изучению риска сердечно-сосудистых нарушений при применении макролидов показали разные результаты. Ряд наблюдательных исследований выявил редкий краткосрочный риск развития аритмии, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смерти, связанный с применением макролидов, включая кларитромицин. Эти риски следует учитывать, чтобы учитывать преимущества лечения при назначении Кларитромицина.

пневмония

В связи с ростом лекарственной устойчивости Streptococcus pneumoniae к макролидам, применение антибиотиков важно при назначении кларитромицина больным внебольничной пневмонией. Кларитромицин следует применять в сочетании с другими соответствующими антибиотиками при лечении пневмонии.

Инфекции кожи и мягких тканей от легкой до средней степени тяжести

Большую часть кожных инфекций обычно вызывают Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes, обе бактерии могут быть устойчивы к препаратам макролидов. Поэтому антибиотики очень важны. При отсутствии бета-лактамных антибиотиков (например, при аллергии) первым выбором могут быть другие антибиотики, например клиндамицин. В настоящее время препараты макролидов рассматриваются только для лечения инфекций кожи и мягких тканей, таких как бактериальные инфекции, вызванные Corynebacterium minutissimum, акне, кожные инфекции, вызывающие высокую температуру, и случаи, когда нельзя использовать пенициллин.

В случае возникновения острых и тяжелых реакций гиперчувствительности, таких как синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, отравленный эпидермальный некроз и кожный некроз, немедленно прекратить применение кларитромицина и срочно провести соответствующее лечение.

Будьте осторожны при применении Кларитромицина вместе с препаратами, раздражающими ферментную систему CYP3A4.

Следует обратить внимание на диагональную резистентность между кларитромицином и другими препаратами-макролидами, а также с линкомицином и клиндамицином.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Противопоказано применение Кларитромицина с ловастатином или симвастатином. Будьте осторожны при назначении Кларитромицина вместе с другими статинами. Имелись сообщения о применении Ли Ко Ван у пациентов, применяющих Кларитромицин одновременно со статинами. Пациентов следует контролировать на наличие признаков и симптомов мышечных заболеваний.

В случае вынужденного применения кларитромицина и статиновых препаратов рекомендации по наименьшим дозировкам регистрируются для статинов. Рассмотрите возможность использования статинов независимо от метаболизма CYP3A (например, флувастатина).

Пероральные гипогликемические препараты/инсулин

Одновременное применение Кларитромицина и пероральных сахароснижающих препаратов и/или инсулина может значительно снизить уровень сахара в крови. Нужен строгий контроль уровня сахара в крови.

Пероральные антикоагулянты

Одновременное применение кларитромицина и варфарина сопряжено с риском серьезного кровотечения, что приводит к увеличению Inr (международного нормализованного отношения) и протромбинового времени. При приеме кларитромицина и антикоагулянтов необходимо регулярно проверять Inr и протромбин.

Вспомогательные вещества

Таблетки Кларитромицина с изменением высвобождения содержат лактозу. Пациентам с редкой генетикой, не переносящими галатозу, дефицитом лактазы или нарушением положения глюкозы-галатозы, не следует применять данную форму препарата.

влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Сообщений о влиянии препарата при вождении автомобиля и работе с механизмами не поступало.

Рекомендуется у пациентов с риском возникновения головокружения, спутанности сознания и дезориентации при применении препарата.

Беременность и лактация

Безопасность кларитромицина во время беременности и кормления грудью не подтверждена. Поэтому КЛАКИД не следует использовать во время беременности или кормления грудью, за исключением случаев, когда польза превышает риск.

Безопасность кларитромицина в период грудного вскармливания не изучалась. Кларитромицин определяется в грудном молоке.

Лекарственное взаимодействие

Цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин

Сообщалось о повышении концентрации цизаприда у пациентов при одновременном применении цизаприда и кларитромицина. Это может вызвать удлинение интервала QT и аритмии, включая желудочковую тахикардию, вибрацию и перекручивание желудочков. Аналогичные проявления наблюдались при одновременном применении пимозида и кларитромицина.

Макролид нарушает метаболизм терфенадина Е, повышает концентрацию терфенадина, что иногда приводит к аритмиям, таким как удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, желудочковая вибрация и перекрут (см. Противопоказано). В исследовании с участием 14 здоровых добровольцев одновременное применение кларитромицина и терфенадина увеличивало в 2-3 раза концентрацию метаболитов терфенадина в сыворотке крови и расширяло интервал QT, но не выявило каких-либо клинических проявлений. Подобные проявления наблюдаются при одновременном применении Астемизола и других макролидов.

Алкалоидный гриб

Рыночные отчеты показывают, что применение кларитромицина одновременно с эрготамином или дигидроэрготамином связано с токсичностью грибка, характерной для вазоконстрикции, ишемии конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Противопоказано одновременное применение Кларитромицина с алкалоидами грибов.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Не используйте одновременно кларитромицин с ловастатином или симвастатином, поскольку эти статины метаболизируются в основном с помощью CYP3A4, увеличивая концентрацию лекарства в плазме при использовании с кларитромицином, что приводит к увеличению риска мышечных заболеваний, в том числе мышечной массы. Были сообщения об увеличении мышечной массы у пациентов, принимавших кларитромицин вместе с этими статинами. При необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время лечения.

Будьте осторожны при назначении Кларитромицина со статинами. В случаях, когда необходимо применять кларитромицин и статины, рекомендации по наименьшим дозировкам регистрируются для статинов. Рассмотрите возможность использования статинов независимо от метаболизма CYP3A (например, флувастатина). Пациентов следует контролировать на наличие признаков и симптомов мышечных заболеваний.

Влияние других препаратов на кларитромицин

Лекарственные средства, раздражающие ферментную систему CYP3A (например, Рифампицин, Фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал, Зверобой), могут усиливать метаболизм Кларитромицина. Это может привести к снижению уровня кларитромицина ниже порога лечения, что снижает эффективность лечения препаратом. Более того, может возникнуть необходимость контролировать концентрацию в плазме препаратов, раздражающих систему CYP3A, которая может быть повышена за счет ингибирования системы CYP3A кларитромицином.

Одновременное применение кларитромицина и рифабутина повышает уровень рифабутина и снижает уровень кларитромицина в сыворотке крови, а также повышает риск воспаления виноградной вены.

Известно или предполагается, что следующие препараты влияют на концентрацию кларитромицина в крови; Следует рассмотреть возможность корректировки дозы кларитромицина или выбора альтернативного лечения.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Метаболические препараты цитохрома P450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин, могут усиливать метаболизм кларитромицина, тем самым снижая концентрацию кларитромицина в плазме. При этом увеличивается концентрация 14-о-кларитромицина, который также обладает антибактериальной активностью. В связи с тем, что антибактериальная активность Кларитромицина и 14-ОН-Кларитромицина различна для разных бактерий, эффективность лечения может снижаться при одновременном применении Кларитромицина с веществами, индуцирующими ферменты.

Эравирин

Этравирином снижается концентрация кларитромицина, однако увеличивается концентрация активного метаболита 14-о-кларитромицина. Поскольку метаболиты обладают активностью 14-oh-кларитромицина, которая снижает активность комплекса Mycobacterium avium complex (Mac), общая активность патогенов может быть изменена. Поэтому необходимо рассмотреть возможность замены кларитромицина другими препаратами при лечении Мак у пациентов этравирином.

флуконазол

Одновременное применение флуконазола 200 мг и кларитромицина 500 мг два раза в день у 21 здорового добровольца для увеличения минимальной концентрации (cmin) в стабильном состоянии кларитромицина до 33% и площади под кривой (AUC) до 18%. Концентрация в стабильном состоянии активных метаболитов 14-о-кларитромицина не изменяется при одновременном применении с флуконазолом. Никакой коррекции дозы кларитромицина.

ритонавир

Фармакокинетическое исследование доказывает, что одновременное применение ритонавира по 200 мг каждые 8 часов и кларитромицина по 500 мг каждые 12 часов подавляет метаболизм кларитромицина. CMAX кларитромицина увеличилась на 31%, CMIN увеличилась на 182%, а AUC увеличилась на 77% при применении с ритонавиром. Обнаружено полное ингибирование 14-о-кларитромицина.

Поскольку Кларитромицин имеет широкий диапазон лечения, нет необходимости снижать дозу у пациентов с нормальной функцией почек. Однако для пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы должна быть следующей: для пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. Пациентам с клиренсом креатинина

Рассмотрите возможность коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью при применении ритонавира в сочетании с ингибиторами ферментов, включая атазанавир и саквинавир.

Влияние кларитромицина на другие препараты

антиаритмы

Поступали сообщения о возникновении случаев после вывода препарата на рынок при одновременном применении Кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Электролитный анализ следует проверять на предмет длины интервала QT во время одновременного применения кларитромицина с этими препаратами. Необходимо контролировать концентрацию этих препаратов в сыворотке крови во время приема кларитромицина.

Были послепродажные сообщения о гипогликемии при применении кларитромицина с дизопирамидом. Поэтому необходимо контролировать уровень сахара в крови при одновременном применении кларитромицина с дизопирамидом.

Пероральные гипогликемические препараты/инсулин

Кларитромицин ингибирует CYP3A и может быть связан с гипогликемией или вызывать ее при одновременном применении с некоторыми гипогликемическими препаратами, такими как натеганид и репаглинид. Нужен строгий контроль уровня сахара в крови.

взаимодействия через CYP3A4

Одновременное применение кларитромицина, известного как ингибитор CYP3A4, с основным метаболическим препаратом через CYP3A4 может быть связано с увеличением концентрации препарата, что может усиливать или продлевать как лечение, так и побочные эффекты того же препарата. Будьте осторожны при применении кларитромицина у пациентов, получающих препараты, известные как субстрат фермента CYP3A4, особенно если субстрат CYP3A4 обладает узкой безопасностью (например, карбамазепин) и субстрат преимущественно метаболизируется этим ферментом. Можно рассмотреть возможность корректировки дозы, и, когда это возможно, следует тщательно контролировать концентрацию в сыворотке препаратов, метаболизирующихся преимущественно CYP3A4, у пациентов, одновременно применяющих кларитромицин.Известно, что следующие препараты или группы препаратов метаболизируются изоферментом CYP3A4: алпразолам, эстемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды куриного гриба, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, мидазолам, мидазолам, мидазолам, мидазолам, Мидазолам, мидилпреднизолон, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинлдин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, но этот список не является полным. Лекарственные взаимодействия с аналогичными механизмами через другие изоферменты системы цитохрома P450 включают фенитоин, теофиллин и вальпроат.

омепразол

Используйте кларитромицин (500 мг каждые 8 часов) вместе с омепразолом (40 мг/день) у здоровых взрослых. Концентрации омепразола в стабильном состоянии в плазме повышались (CMAX увеличивалась на 30%, ACU 0-24 увеличивалась на 89% и время реализации увеличивалось на 34%) при одновременном применении с кларитромицином. Средний 24-часовой pH желудка составляет 5,2 при использовании отдельного омепразола и 5,7 при совместном использовании омепразола с кларитромицином.

Силденафил, Тадалафил и Варденафил

Каждый ингибитор фермента фосфодиэстеразы метаболизируется, по крайней мере частично, поскольку CYP3A4 и CYP3A4 могут ингибироваться при одновременном применении кларитромицина.

Применение этих препаратов одновременно с Кларитромицином может увеличить воздействие ингибиторов фосфодиэстеразы. Дозу этих препаратов следует уменьшить при одновременном применении с кларитромицином.

Теофиллин, карбамезапин

Результаты клинических исследований показывают, что хотя и увеличивается на умеренном уровне, но статистически значимая (P ≤ 0,05) концентрация теофиллина или карбамазепина во время кровообращения при совместном использовании одного из этих препаратов с кларитромицином.

Толтеродин

Основной путь метаболизма толтеродина проходит через изоформу 2D6 цитохрома P450 (CYP2D6). Однако у людей, у которых нет CYP2D6, идентифицированная линия трансформации проходит через CYP3A4. У этих людей ингибирование CYP3A4 значительно увеличит концентрацию толтеродина в сыворотке. Снижение дозы толтеродина может потребоваться при наличии ингибиторов CYP3A4, таких как кларитромицин.

триазолобензодиазепины (например: алпразолам, мидазолам, триазолам)

При одновременном применении мидазолама с кларитромицином (500 мг 2 раза/сут) AUC мидазолама увеличивалась в 2,7 раза при инъекционном применении и в 7 раз при пероральном применении. Поэтому избегайте одновременного применения кларитромицина с пероральным мидазоламом. При одновременном применении мидазолама с кларитромицином следует внимательно наблюдать за пациентами, чтобы иметь возможность корректировать дозу. То же самое касается других бензодиазепинов, трансформируемых через CYP3A4, включая триазолам и алпразолам.

Для бензодиазепинов выведение не зависит от CYP3A4 (темазепам, нитразепам, лоразепам), важные важные взаимодействия практически не возникают при применении с кларитромицином. После вывода препарата на рынок поступали сообщения о лекарственном взаимодействии и влиянии на центральную нервную систему (например, сонливость и спутанность сознания) при одновременном применении Кларитромицина с Триазоламом. Следует контролировать влияние на ЦНС у пациентов, принимающих лекарственные препараты.

Другие лекарственные взаимодействия

колхицин

Колхицин является субстратом как для CYP3A4, так и для P-гликопротеина (PGP). Кларитромицин и другие макролиды ингибируют CYP3A4 и PGP. При одновременном применении кларитромицина с колхицином ингибирование CYP3A4 и/или PGP вследствие кларитромицина может привести к усилению воздействия колхицина. Необходимо проверить больного на наличие клинических симптомов отравления колхицином. Дозу колхицина следует уменьшить при одновременном применении с кларитромицином у пациентов с нормальной функцией почек и печени. Убеждены одновременно кларитромицин и колхицин у больных с почечной или печеночной недостаточностью.

дигоксин

Дигоксин является субстратом для транспорта P-гликопротеина (PGP). Кларитромицин ингибирует PGP. При совместном применении с кларитромицином и дигоксином ингибиторы PGP кларитромицина могут увеличивать экспозицию дигоксина. Имелись сообщения о повышении концентрации дигоксина в сыворотке крови у пациентов, одновременно применявших дигоксин и кларитромицин. У некоторых пациентов наблюдаются клинические признаки отравления дигоксином, в том числе приводящая к смерти аритмия. Следует внимательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови у пациентов, одновременно применяющих кларитромицин и дигоксин.

зидовудин

Прием кларитромицина одновременно с быстрым высвобождением и зидовудина у взрослых, инфицированных ВИЧ-инфицированными людьми может привести к снижению уровня зидовудина в стабильном состоянии. Поскольку кларитромицин одновременно влияет на абсорбцию зидовудина, этого взаимодействия можно избежать, применяя кларитромицин и зидовудин с перерывами. Подобного взаимодействия не происходит у ВИЧ-инфицированных детей, применяющих кларитромицин Хаос с зидовудином или дидезоксилнозином. Подобные исследования взаимодействия с препаратами кларитромицина скорректированы с зидовудином, которые еще не проводились.

фенитоин и вальпроат

Были спонтанные или опубликованные сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3A4, включая кларитромицин, с препаратами, которые не метаболизируются CYP3A (например, фенитоином и вальпроатом). Концентрацию этих препаратов в сыворотке следует определять с помощью кларитромицина. Имелись сообщения о повышении концентрации вышеперечисленных препаратов в плазме.

Двустороннее взаимодействие лекарств

Атазанавир

Как кларитромицин, так и атазанавир являются субстратом и ингибиторами CYP3A4, и имеются доказательства двустороннего лекарственного взаимодействия. Используйте кларитромицин одновременно (500 мг х 2 раза/день) с атазанавиром (400 мг один раз в день), увеличивая воздействие кларитромицина в два раза и снижая на 70 % воздействие 14-oh-кларитромицина, что увеличивает AUC атазанавира на 28 %.

Поскольку кларитромицин имеет широкий спектр лечения, снижение дозы кларитромицина не является необходимым у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов со средней почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) дозу кларитромицина следует уменьшить на 50%.

Для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75% и использовать разумную форму препарата. Кларитромицин не следует применять одновременно в дозе ≥1000 мг/сут с ингибиторами протеазы.

Блокаторы кальция

Будьте осторожны при применении Кларитромицина одновременно с блокаторами кальция, метаболизирующимися через CYP3A4 (такими как Верапамил, Амлодипин, Дилтиазем) из-за риска развития артериальной гипотензии. Концентрации кларитромицина в плазме и блокаторов кальция повышают лекарственное взаимодействие. Наблюдали гипотонию, медленную аритмию и молочнокислую инфекцию у пациентов, применявших кларитромицин и верапамил.

iТраконазол

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A4, что приводит к двустороннему лекарственному взаимодействию. Кларитромицин может повышать концентрацию отраконазола в плазме, тогда как итраконазол может повышать концентрацию кларитромицина в плазме. Пациентов, которые используют кларитромицин и итраконазол, следует внимательно наблюдать за появлением этих признаков или симптомов из-за этого пролонгированного или пролонгированного фармакологического эффекта.

саквинавир

Кларитромицин и саквинавир являются субстратом и ингибиторами CYP3A4, и имеются доказательства двустороннего взаимодействия. Используйте комбинацию кларитромицина (500 мг х 2 раза в день) и саквинавира (мягкая желатиновая капсула, 1200 мг х 3 раза в день) у 12 здоровых добровольцев, чтобы увеличить AUC в стабильном состоянии до 177% и CMAX до 187% по сравнению с саквинавиром. Значения AUC и CMAX кларитромицина примерно на 40 % выше, чем при использовании кларитромицина.

Нет необходимости корректировать дозу при одновременном применении этих двух препаратов в определенный период дозы/формы исследования. Наблюдения в ходе исследований лекарственного взаимодействия при использовании мягких желатиновых капсул могут не совпадать с данными при использовании твердых желатиновых капсул саквинавира. Наблюдения в ходе исследований взаимодействия с лекарственными средствами, проведенных с саквинавиром, могут не совпадать с эффектами, видимыми при лечении саквинавиром/ритонавиром. При применении саквинавира и ритонавира рекомендуется отметить скрытое влияние ритонавира на кларитромицин.

Хранение

Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

Находиться в недоступном для детей месте.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.