Komboglyze XR 5mg/500mg Astrazeneca 錠剤は血糖コントロールをサポートします (4 ブリスター x 7 錠剤)
剤形 4ブリスター×7錠入り箱
仕様 メトホルミン、サクサグリプチン
成分
| 成分情報 | コンテンツ |
| メトホルミン | 500mg |
| サクサグリプチン | 5mg |
用途
適応症
Komboglyze XR は次の場合に適応されます。
Komboglyze XR は、2 つの抗高血圧薬と、2 型糖尿病患者の血糖コントロールを改善する追加のメカニズムを組み合わせています。サクサグリプチン - ジペプチジル - ペプチダーゼ阻害剤 4 (DPP4) とメトホルミン塩酸塩 - ビグアニドです。
サクサグリプチン
GLP-1 (グルカゴン様ペプチド-1) や GIP (グルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド) などのインボレチン ホルモンの濃度は、小腸から食事に対する血性腸反応へのこれらのホルモンの放出により増加し、グルコース レベルに応じて膵臓のベータ細胞からインスリン放出を引き起こします。同時に、GLP-1 は膵臓のアルファ細胞から分泌されるグルカゴンの量も減少させ、肝臓でのグルコースの合成を減少させます。これらのホルモンは、DPP4 酵素 (ジペプチジル ペプチダーゼ-4) によって数分以内に不活化されます。
2 型糖尿病患者では、GLP-1 濃度は減少しますが、GLP-1 に対するインスリンの反応は変化しません。サクサグリプチンは、ホルモン インコレチンの不活性を軽減する DPP4 競合阻害剤です。 2 型糖尿病患者にサクサグリプチンを使用すると、酵素活性 DPP-4 が 24 時間阻害されます。経口グルコースの使用後または食後、DPP-4 の阻害により血中の GLP-1 および GIP 活性の濃度が 2 ～ 3 倍増加し、グルカゴンレベルが低下し、グルコースレベルに応じて膵臓のベータ細胞からのインスリン放出が増加します。インスリンレベルの上昇とグルカゴン濃度の低下は、空腹時のブドウ糖濃度の低下と、ブドウ糖摂取後または食後のブドウ糖濃度の低下に関連しています。
メトホルミン塩酸塩
メトホルミンは、2 型糖尿病患者の耐糖能を改善し、基礎血糖値と食後の血糖値を下げます。メトホルミンは、肝臓でのグルコースの合成を減少させ、腸でのグルコースの吸収を減少させ、吸収と末梢グルコースの利用の増加によりインスリン感受性を改善します。
スルホニル尿素とは異なり、メトホルミンは異常な場合を除いて 2 型糖尿病患者または健常人に低血糖を引き起こさず、血中インスリンの増加を引き起こしません。メトホルミンで治療すると、インスリン濃度が低くてもインスリン分泌は一定であり、血漿インスリン反応レベルが実際に低下する可能性があります。
動的薬理学
塩酸メトホルミン
徐放性メトホルミンの投与を繰り返すと、メトホルミンは血液中に蓄積されなくなります。メトホルミンは未変化の尿の形で排泄され、肝臓を通じて代謝されません。
吸収
サクサグリプチン
5 mg/1 回/日の用量で使用した後、最大血漿濃度 (TMAX) に達するまでの平均時間は、サクサグリプチンの場合は 2 時間、活性代謝産物の場合は 4 時間です。空腹時と比較して約20分TMAXサクサグリプチンを増加させる高脂肪食品と同時に使用してください。サクサグリプチンの AUC は、空腹時と比較して、食事と同時に使用した場合、約 27% 増加しました。サクサグリプチンは食事中または食事外に使用できます。混合錠剤の形で使用する場合、食品はサクサグリプチンの薬物動態に影響を与えません。
メトホルミン塩酸塩
メトホルミンを単回投与した後、CMAX は 7 時間後に中央値に達し、4 ～ 8 時間の範囲になります。発売時の錠剤のメトホルミンの吸収レベルは、食品と一緒に使用した場合約 50% まで拡大しますが、食品はメトホルミンの CMAX と TMAX に影響を与えません。
分布
サクサグリプチン
インビトロ研究では、サクサグリプチンとその活性代謝産物が、無視できる程度のヒト血清タンパク質と結合していることが示されています。
メトホルミン塩酸塩
長期放出剤の分布に関する研究は行われていません。ただし、瞬間放出量 850 mg のメトホルミンを 1 回投与した後のメトホルミンの見かけの積分値 (V/F) は、平均 654 ± 358 L です。メトホルミンは血漿タンパク質では無視できます。
変換
サクサグリプチン
サクサグリプチンの代謝は主にチトクロム P450 3A4/5 (CYP3A4/5) を通じて発生します。サクサグリプチンの活性にはDPP-4を阻害する効果もあり、サクサグリプチンの活性半分を持っています。したがって、強力な阻害剤や CYP3A4/5 に触れると、サクサグリプチンとその活性代謝物の動態が変化します。
塩酸メトホルミン
メトホルミンは変化せずに尿から排泄され、肝臓から代謝されず、胆汁から排泄されません。持続放出錠剤の代謝に関する研究は行われていません。
除去
サクサグリプチン
サクサグリプチンは腎臓と肝臓の両方から排出されます。サクサグリプチン 50 mg を単回摂取した後、活性代謝形態であるサクサグリプチンはそのままであり、使用量の 24%、36%、および 75% の割合で尿を通して排泄される放射性化合物が増加しました。サクサグリプチンの腎臓の平均滞留量 (~ 230 ml/分) は、平均推定糸球体濾過量 (EGFR) (~ 120 ml/分) よりも高く、腎臓における活発な排泄機構を示しています。
放射性物質の約 22% が糞便中に存在し、サクサグリプチンの一部が糞便から排泄されたり、一部が吸収されなかったりすることが証明されています。胃腸管。健康な物体にサクサグリプチン 5 mg を単回投与した後、サクサグリプチンと代謝物の血漿中での平均販売時間は、それぞれ 2.5 時間と 3.1 時間です。
メトホルミン塩酸塩
腎クリアランスはクレアチニン クリアランスよりも約 3.5 倍高く、尿細管での排泄がメトホルミンの主な排泄であることがわかります。飲酒後、吸収された薬物の約 90% は最初の 24 時間以内に腎臓から排泄され、血漿中に排出されるまでの時間は約 6.2 時間です。血液中での販売時間は約 17.6 時間であり、赤血球が予防薬になり得ることを示しています。
服用する前に Komboglyze XR 5mg/500mg Astrazeneca 錠剤は血糖コントロールをサポートします (4 ブリスター x 7 錠剤)
使用方法
コンボグリゼ XR 錠剤 は、多くの場合、1 日 1 回夕食時に使用され、噛まず、割らず、砕かずに錠剤全体を飲みます。
投与量
Komboglyze XR の投与量は、現在の状態、効率、耐性に基づいて各患者に合わせて具体化する必要があります。メトホルミンによる消化管への副作用を軽減するために、用量を徐々に調整してください。
サクサグリプチン 5 mg を必要とし、現在メトホルミンによる治療を受けていない患者におけるコンボグリゼ XR の推奨開始用量は、サクサグリプチン 5 mg/徐放剤 500 mg を含む 1 錠で、メトホルミンによる胃腸への副作用を軽減するために調整用量を増やして 1 日 1 回服用します。
1 日の最大用量は、サクサグリプチン 5 mg および徐放性製剤 2000 mg です。
患者には、Komboglyze XR 2.5 mg/1000 mg で治療できる徐放性メトホルミンと組み合わせて、サクサグリプチン 2.5 mg が必要です。 2.5 mg のサクサグリプチンを必要とするが、メトホルミンを必要としない患者、または 1000 mg を超えるメトホルミンを使用する必要がある患者は、別の有効成分を含む薬剤を使用する必要があります。
メトホルミンで治療中の患者: 治療中のメトホルミン用量と同等のメトホルミン、または最も適切な用量のメトホルミンを提供できる Komboglyze XR を選択する必要があります。
サクサグリプチンと別個のメトホルミン錠剤の併用療法から移行する患者の場合: サクサグリプチンとメトホルミンの治療用量と同じ用量を選択する必要があります。
インスリンとメトホルミンを調整する際に適切な血糖コントロールができなかった患者、またはインスリン、メトホルミン、サクサグリプチンの 3 剤をそれぞれの有効成分を含む薬剤の形で併用療法することで血糖コントロールが安定した患者の場合: Komboglyze XR の用量を選択すると、修正用量と同等のサクサグリプチン 5 MG とメトホルミンの用量が得られます。 Komboglyze XR をインスリンと組み合わせて使用する場合は、低血糖のリスクを制限するために、低用量でインスリンを使用する必要があります。
スルホニルウレアとメトホルミンの併用療法で適切な血糖コントロールができなかった患者、または個々の有効成分を含む薬剤の形でサクサグリプチン、メトホルミン、スルホニル尿素の 3 種類の併用療法から移行する患者の場合: Komboglyze XR を選択し、治療用量と同等のサクサグリプチン 5 MG とメトホルミンを投与します。 Komboglyze XR と 1 種類のスルホニル尿素薬を組み合わせて使用する場合、低血糖のリスクを制限するために、低用量を低用量で使用する必要があります。
注: 上記の用量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?
サクサグリプチン
過剰摂取の場合は、患者の臨床状態に基づいて適切な支持療法が必要です。サクサグリプチンとその活性代謝物は透析によって除外できます (4 時間で 23% の用量)。
メトホルミン塩酸塩
塩酸メトホルミンの過剰摂取 (50 グラムを超える用量を含む)。低血糖の約10％が報告されていますが、それが塩酸メトホルミンの使用と関連しているかどうかはまだ判明していません。シフトの約 32% がメトホルミンを過剰摂取し、乳酸性アシドーシスを引き起こしています。メトホルミンのクリアランスは、良好な血行動態では最大 170 ml/分です。したがって、透析は、メトホルミンの過剰摂取が疑われる患者の体内に蓄積した薬物を除去するのに役立ちます。
服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。
副作用
komboglyze XR を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。
サクサグリプチン
コモン、ADR> 1/100
一般的、ADR> 1/100
患者数 (5%)
サクサグリプチン 5mg + メトホルミン
n = 320
プラセボ + メトホルミン
n = 328
頭痛
24 (7.5)
17 (5,2)
22 (6,9) 13 (4.0)
薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。
警告
薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。
禁忌
コンボグリゼ XR は次の場合には禁忌です。
使用時には注意してください
コンボグリゼ XR は、膵炎の病歴のある患者を対象とした研究は行われていません。 Komboglyze XR の使用時に患者に膵炎の既往があるかどうかは不明であり、膵炎のリスクが高くなります。
1 型糖尿病または糖尿病によるセト酸感染症の患者には Komboglyze XR を使用しないでください。
販売後調査プロセスでは、死亡、熱の低下、低血圧、長期にわたる緩慢な不整脈など、メトホルミンに関連する乳酸アシドーシスが記録されています。メトホルミンに関連する乳酸性アシドーシスの発症は、多くの場合、不快感、筋肉痛、呼吸不全、腹痛などの典型的な症状を伴い、検出が容易ではありません。メトホルミンに関連する乳酸性アシドーシスは、血中の乳酸値の増加（> 5 mmol/l）、陰イオン空間（ケト尿またはコト血の証拠はない）、ラクラット/ピルビン酸比の増加、および血漿メトホルミン レベルの一般的な増加> 5 mcg/ml によって象徴されます。
メトホルミンに関連する乳酸性アシドーシスの危険因子には、腎不全、65 歳以上の特定の薬剤（トピラマットなどの炭酸阻害剤など）との同時使用、造影剤を使用したスクリーニングの実施、手術やその他のトリックの実行、吸入酸素の減少（急性うっ血など）、多量のアルコール摂取、肝不全が含まれます。
腎不全
販売後の医薬品モニタリング中のメトホルミンに関連する乳酸アシドーシスは、主に重度の腎不全患者に発生します。メトホルミンは主に腎臓から排泄されるため、メトホルミンの蓄積と乳酸熱のリスクは腎不全の重症度に応じて増加します。患者の腎機能に基づいた臨床上の推奨事項は次のとおりです。
肝不全
肝障害のある患者は、乳酸排泄量の減少により、メトホルミンに関連する全乳酸症状に進行し、血中の乳酸濃度が上昇する可能性があります。したがって、検査または臨床証拠によって肝疾患と診断された患者への Komboglyze XR の使用は避けてください。
吸入酸素の減少
販売後のモニタリング プロセスでは、急性うっ血性心不全 (特に灌流低下と低酸素血症を伴う場合) で発生するメトホルミンに関連する乳酸アシドーシスが多数記録されています。心血管（ショック）、急性心筋梗塞、大量の血液細菌、および低酸素血症に関連するその他の疾患は乳酸アシドーシスに関連しており、腎臓よりも前に窒素を引き起こす可能性もあります。これらのイベントが発生した場合は、Komboglyze XR を停止します。
膵炎
サクサグリプチンが市場に出回った後、サクサグリプチンを使用した患者の急性膵炎が記録されています。苦しみ、Komboglyze XR の使用を開始した後、患者は腎臓ベースの兆候と膵炎の症状を監視する必要があります。膵炎の疑いがある場合は、Komboglyze XR を疑い、適切な治療を受ける必要があります。 Komboglyze XR の使用時に患者に膵炎の既往があるかどうかは不明であり、膵炎のリスクが高まります。
手術またはその他の手術
手術中またはその他の処置中に食物や液体を保管すると、体積の減少、低血圧、腎不全のリスクが高まる可能性があります。患者の食事や堆積物の量が限られている場合は、Komboglyze XR の使用を一時的に中止する必要があります。
高齢者
高齢の患者は腎機能が損なわれている可能性が最も高くなります。腎障害のある患者ではメトホルミンは禁忌であるため、高齢者では腎機能を監視し、年齢が徐々に上がるにつれてコンボグリゼ XR を慎重に使用する必要があります。
メトホルミンに乳酸関連の疑いがある場合は、Komboglyze XR の使用を中止し、速やかに患者を病院に連れて行き、治療措置を講じることをお勧めします。コンボグリゼ XR による治療を受けており、乳アシドーシスまたは乳アシドーシスの可能性が高いと診断された患者には、アシドーシスを調整し、蓄積したメトホルミン部分を除去するために濾過を速やかに推奨します（出血状態が良好な場合、塩酸メトホルミンは 170 mL/分で分離できます）。透析により症状が逆転し、回復する可能性があります。
ビタミン B12 濃度
は、メトホルミンを使用している患者のビタミン B の正常レベルを下回る減少を記録しました。この低下は、ビタミン B の内因子複合体によるビタミン B の吸収能力への介入によるものである可能性があります。コンボグリゼ XR を使用する患者には、血液学的パラメーターを毎年チェックすることが推奨され、異常が現れた場合には検査を受け、適切に治療する必要があります。
酸素欠乏
心血管（ショック）、急性うっ血性心不全、急性心筋梗塞および低酸素症を特徴とするその他の疾患、乳酸感染症は、腎臓よりも前に血中尿素を引き起こす可能性があります。 Komboglyze XR で治療中の患者にこれらの事象が現れた場合は、直ちに薬剤を中止する必要があります。
過敏反応
サクサグリプチンが市場に出回った後に、サクサグリプチンを使用した患者に重篤な過敏反応が記録されたという報告があります。これらの反応には、アナフィラキシー反応、血管拡張、および薄片状の皮膚状態が含まれます。これらの反応はサクサグリプチンによる治療の最初の 3 か月以内に発生し、一部のケースでは初回投与後に発生しました。過敏反応が疑われる場合は、Komboglyze XR が疑われ、その事象の隠れた原因が評価され、糖尿病の代替治療法が模索されます。
他のジペプチジル ペプチダーゼ 4 (DPP4) 阻害剤による血管浮腫の既往歴のある患者には、Komboglyze XR で血管浮腫が発生したかどうかがまだわかっているため、慎重に使用してください。
心不全の病歴や中度から重度の腎不全など、心不全による入院の危険因子を持つ患者にコンボグリゼ XR を使用する場合は注意が必要です。
関節痛、重度の症例が発生する可能性があり、この薬が市場に出回った後に DPP4 阻害剤で記録されています。
機械を運転および操作する能力
機械を運転および操作する能力に対するコンボグリゼ XR またはサクサグリプチンの影響に関する研究はありません。
サクサグリプチンまたはメトホルミンは、機械の運転や操作によって大きな影響を受けることはありません。サクサグリプチンを用いた研究ではめまいが記録されていることに注意してください。
妊婦
妊婦における Komboglyze XR の使用またはその薬の個々の成分について、妊婦との十分な研究が行われていません。動物の生殖に関する研究は、人間で起こる反応を予測するために常に使用できるとは限らないため、真に必要な妊娠中は、コンボグリゼ XR を他の糖尿病薬と同様に使用すべきではありません。
授乳期間
Komboglyze XR の併用形態を使用した動物の授乳に関する研究はありません。各薬物成分について行われた研究では、サクサグリプチンとメトホルミンの両方が授乳マウスの乳汁中に排泄されます。サクサグリプチンやメトホルミンは、母乳中に排泄されるかどうかは不明です。母乳中には多くの薬物が排泄されるため、授乳中の女性が Komboglyze XR を使用する場合は注意が必要です。
薬物相互作用
強力な酵素阻害剤 CYP3A4/5
サクサグリプチン: ケトコナゾールは体内のサクサグリプチンのレベルを大幅に増加させます。同様に、血漿中のサクサグリプチン濃度の上昇は、強力な阻害剤 CYP3A4/5 (アタザナビル、クラン、インジナビル、イトラコナゾール、ネファゾドン、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビル、テリスロマイシンなど) を同時に使用した場合にも発生します。
カチオン イオン (カチオン)
メトホルミン塩酸塩
理論的には、陽イオン化イオン (アミロライド、ジゴキシン、モルヒネ、プロセサミド、キニジン、キニーネ、ラニチジン、トリアムテレン、トリメトプリムなど) は尿細管の排泄を通じて排泄され、正常な腎臓系で競合することでメトホルミンと相互作用することができます。
メトホルミンとメトホルミンの相互作用この形態のシメチジン経口シメチジンは、健康なボランティアで記録されています。この種の相互作用は理論上のみ存在しますが（シメチジンを除く）、患者を注意深く監視し、コンボグリゼ XR の用量を調整したり、腎臓付近から排泄されるカチオン性薬剤を服用している患者にはより多くの介入を行うよう注意することをお勧めします。
アルコール (アルコール)
KomBoglyze XR の有効成分メトホルミンにより、急性アルコール中毒（特に飢餓、栄養失調、または障害の場合）の場合、乳酸感染のリスクが増加します。
造影剤にはヨウ素が含まれています
X 線で血管にヨウ素を含む反射物質が追加されると、腎不全を引き起こし、メトホルミンの蓄積や乳酸感染のリスクを引き起こす可能性があります。したがって、患者は最初にKomboglyze XRを中止するか、撮影時に中止し、その後48時間以内に薬剤を服用しない必要があります。腎機能が再評価され、正常であることが確認された場合にのみ、薬の服用を続けてください。
スルホニル尿素またはインスリンと同時に使用した場合の低血糖
サクサグリプチン
サクサグリプチンをスルホニル尿素またはインスリンと組み合わせて使用すると、低血糖を引き起こす薬剤になります。プラセボとスルホニル尿素またはインスリンを組み合わせて使用すると、低血糖の頻度が高く診断されます。したがって、Komboglyze XR と併用する場合は、血中血糖値を下げるリスクを最小限に抑えるために、低用量のインスリンまたはインスリン刺激薬を使用する必要があります。
塩酸メトホルミン
通常の条件下では、単一のメトホルミンを使用している患者では低血糖症は発生しません。ただし、体内に取り込まれるカロリー量が不足している場合、または激しい運動をしても、対応するカロリー量を追加しても補えない場合に発生する可能性があります。または、血糖を下げる薬（スルホニル尿素やインスリンなど）やアルコールと同時に使用した場合。
うつ病や栄養失調の高齢患者、副腎不全や下垂体挿入、アルコール中毒の患者は、特に低血糖症に敏感です。高齢の患者やベータ交感神経阻害剤を服用している患者では、低血糖を特定するのが難しい場合があります。
一部の薬は高血糖を引き起こし、血糖コントロールの喪失につながる可能性があります
これらの薬物には、チアジドおよびその他の利尿薬、コルチコステロイド、フェノチアジン、甲状腺製剤、女性ホルモン、経口避妊薬、ニコチン酸フェニトイン、交感神経興奮薬、カルシウム阻害薬、イソニアジドなどが含まれます。
Komboglyze XR を受けている患者が上記の薬剤を服用する場合は、血糖値を注意深く監視する必要があります。 Komboglyze XR を服用している患者がこの薬の服用を中止するときは、血糖値の低下を避けるために患者を注意深く監視する必要があります。保管
光を避け、湿気を避け、30 °C 以下の温度で保管してください。
その他の薬
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