Ламотриджин 50 мг таблетки Savi лікування епілепсії (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Ламотриджин

Склад

Інформація про складЗміст
Ламотриджин50 мг

Використання

Показання до застосування

Препарат Ламотриджин показаний до застосування в таких випадках:

епілепсія

Дорослі та діти старше 12 років

Ламотриджин показаний для комбінованої або монотерапії при лікуванні локальної епілепсії та загальної епілепсії, включаючи судоми + спазми та судоми при синдромі Леннокса-Гасто.

Діти від 2 до 12 років

Ламотриджин показаний як комбінована терапія при лікуванні локальної епілепсії та всієї епілепсії, включаючи судоми + спазми та конвульсії при синдромі Леннокса-Гасто.

Після контролю епілепсії за допомогою комбінованої терапії комбіновані протиепілептичні препарати та пацієнти продовжують використовувати мономери з ламотриджином.

Ламотриджин показаний для використання мономерів для типової свідомості.

біполярний розлад

Дорослі (від 18 років)

Ламотриджин показаний для запобігання змінам темпераменту у пацієнтів з біполярним розладом, головним чином для запобігання депресії.

Фармакологічність

Точний механізм впливу ламотриджину на протисудомні напади наразі невідомий. У тваринних моделях, розроблених для виявлення протисудомних нападів, Lanolign довів свою ефективність у запобіганні поширенню судомних нападів завдяки максимальній швидкості (MES) та іншим відповідним тестам.

Пропозицію щодо механізму дії ламотриджину зі зв'язком для людини, пов'язаного з бойовим ефектом натрієвих каналів. У фармакологічних дослідженнях in vitro було показано, що ламотриджин пригнічує Na-чутливий канал до напруги, створюючи стабільність мембран нервових клітин і, таким чином, регулюючи вивільнення перед нервовим суглобом, що стимулює анінову кислоту (наприклад, гіумат і аспартат). Ланоріджин має слабку інгібіторну дію на рецептор серотоніну 5-HT3 (IC50 = 18 мкм). Ламотриджин не демонструє високої спорідненості зв’язування (IC50> 100 мкм) з такими рецепторами нейромедіаторів: аденозин А1 і А2, адренергічні α1 і α1, β, D1 і D2 рецептори, парміномасляна кислота (ГАМК) A і B, гістамін H1, каппа-опіоїд, мускариновий ацетилоти та сототонінінон. 5-HT2.

ламотриджин слабо впливає на опіоїдний рецептор Sigma (IC50 = 145 мкМ)

ламотригін не пригнічує всмоктування норадреналіну, опано, серотоніну (IC50> 200 мкМ) під час тестування in vitro на кон’югаті мишей та/або з тромбоцитами людини.

Фармакокінетика

всмоктування

Ламотриджин всмоктується швидко і повністю після прийому, при цьому метаболізм незначний. Їжа не впливає на біологічне використання. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 1,4-4,8 години після прийому препарату.

розповсюдження

Етнічна приналежність середнього очевидного розподілу (VD/F) ламотриджину після перорального застосування коливається від 0,9 до 1,3 літра/кг. Співвідношення VD/F не залежить від того самого потоку та однаково після разової дози або кількох доз як у пацієнтів з епілепсією, так і у здорових добровольців.

Дані досліджень in vitro показують, що ламотриджин зв’язується приблизно на 55% з білками плазми людини, так що концентрація в крові становить від 1 до 10 мкг/мл (10 мкг/мл є високим рівнем, який у 4-6 разів перевищує концентрацію в плазмі, якщо спостерігати за умов суворого захисту з ефективним контролем). Оскільки ламотриджин не має високого рівня з білками плазми, неможливо клінічно взаємодіяти з іншими препаратами через конкуренцію в місці, пов’язаному з білком.

перетворення

Ламотриджин метаболізується переважно комплексом з глюкуроновою кислотою, основним метаболітом є 2-N-глюкуронідний комплекс. Після вживання 240 мг ламотригіну з позначкою 14C (15 мкКі) для 6 здорових любителів Нгуєна близько 94% дози було виявлено в сечі та 2% – у калі. Радіоактивність у сечі містить ламотриджин у незміненому вигляді (10%), метаболіти 2-N-глюкуроніду (76), 5-N-глюкуронід (10%), 2-N-Роті (0,14%) та інші невеликі кількості невідомих метаболітів (4%).

Усунення

Різні часи напівскасування та перорального виведення залежно від протиепілепсії (AED) одночасно.

Середній кліренс у стабільному стані у здорових дорослих становить 39 ± 14 мл/хв. Кліренс ламотриджину відбувається в основному у формі метаболізму та подальшого виведення у вигляді речовин, що зв’язують гени, із сечею. Менше 10 % препарату виводиться із сечею у формі константи. Лише близько 2 % метаболітів препарату виводиться з калом. Кліренс і період напіввиведення, за винятком залежності від дози. Середній період напіввиведення у здорових дорослих становить від 24 до 35 годин.

Період напіввиведення ламотриджину суттєво змінюється при застосуванні лікувальної терапії з періодом напіввиведення зі скороченням у середньому на 14 годин при застосуванні з препаратами, що викликають глюкуроніди, такими як карбамазепін і фенітоїн, і середнім збільшенням приблизно на 70 годин при застосуванні в комбінації з вальпроатом.

Перед прийомом Ламотриджин 50 мг таблетки Savi лікування епілепсії (3 блістери по 10 таблеток)

Як використовувати

пероральні препарати. Ковтати таблетки, не розрізаючи, не розжовуючи та не подрібнюючи таблетку.

Через ризик висипу не перевищуйте початкову дозу, дозу збільшуйте лише поступово.

Дозування

Лікування епілепсії

Слід враховувати вищезазначені можливі ефекти ламотриджину під час припинення прийому протиепілептичних препаратів, які застосовуються одночасно з ламотриджином або додаткових протиепілептичних препаратів у схемі лікування, що містить ламотриджин.

Дозування при лікуванні епілепсії при монотерапії

Дорослі та діти старше 12 років

Початкова доза становить 25 мг один раз на день протягом 2 тижнів, потім 50 мг один раз на день протягом 2 тижнів. Після цього дозу слід збільшувати до 50–100 мг кожні 1–2 тижні до досягнення оптимальної відповіді.

Звичайна підтримуюча доза ламотриджину становить від 100 до 200 мг/добу, прийнята одноразово або розділена на 2 прийоми. Деяким пацієнтам для досягнення відповіді потрібно використовувати до 500 мг ламотриджину на день.

Примітка: через ризик висипу не перевищуйте початкову дозу, оскільки пізніше результат посилиться.

Діти від 2 років до 12 років

Не використовуйте таблетки Savi Lamotrigine для цих пацієнтів через неприйнятний вміст

Дозування при лікуванні епілепсії з узгодженою терапією

Дорослі та діти старше 12 років

Для пацієнтів, які приймають звичайний вальпрес або не приймають інші протиепілептичні препарати, початкова доза ламотриджину становить 25 мг на день протягом 2 тижнів, потім 25 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів. Потім максимальна доза має становити 25–50 мг кожні 1–2 тижні до досягнення оптимальної відповіді.

Звичайна підтримуюча доза ламотриджину становить від 100 до 200 мг/добу, прийнята одноразово або розділена на 2 прийоми.

Для пацієнтів, які приймають комбінацію інших протиепілептичних препаратів або інших препаратів, які викликають глюкороїдні реакції на ламотриджин або які не є спільними з іншими протиепілептичними препаратами (за винятком вальпроату), початкова доза Ламуриджину становить 50 мг х 1 раз на добу протягом 2 тижнів, потім 100 мг на добу, розділених 2 рази, протягом 2 тижнів.

Після цього дозу слід збільшувати до 100 мг кожні Від 1 до 2 тижнів до отримання оптимальної відповіді.

Звичайна підтримуюча доза ламотриджину становить від 200 до 400 мг/добу, розділена на 2 прийоми.

Деяким пацієнтам для досягнення очікуваної відповіді потрібно застосовувати 700 мг ламотриджину на день.

У пацієнтів, які приймають інші препарати, які не інгібують або не спричиняють значного впливу на глюкуроніди ламотриджину, доза ламотриджину починається з 25 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, а потім — з 50 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів.

Потім збільшуйте дозу до 50–100 мг кожні 1–2 тижні до досягнення оптимальної відповіді.

Звичайна підтримуюча доза ламотриджину становить від 100 до 200 мг/добу, прийнята одноразово або розділена на два прийоми.

Примітка: через ризик висипу не перевищуйте початкову дозу, а пізніше дозу збільшуйте.

Діти від 2 до 12 років

Не використовуйте Savi Lamotrigine таблетки у плівковій формі для цих дітей через неправильне формування.

Діти до 2 років (монохроматична епілепсія та координаційне лікування)

Ламотриджин не вивчався щодо мономерів у дітей віком до 2 років або комбінованого лікування у дітей віком до 1 місяця.

Безпека та ефективність ламотриджину при лікуванні місцевої економічної координації у дітей віком від 1 місяця до 2 років не встановлені.

Лікування біполярного розладу

Дорослі та діти віком від 12 років

Ламотриджин рекомендований пацієнтам з екстремальними розладами з ризиком майбутньої депресії. Щоб запобігти депресії, слід дотримуватися наступного процесу перетворення.

Процес конверсії пов’язаний зі збільшенням дози ламотригіну до стабільної підтримуючої дози протягом 6 тижнів, після чого прийом психічних та/або протиепілептичних препаратів можна припинити, якщо є клінічні показання. Слід розглянути додаткове лікування, щоб запобігти емоційним нападам через непідтвердження ефективності ламотриджину у відновленні.

Примітка: через ризик висипу не слід перевищувати початкову дозу, а пізніше дозу збільшувати поступово

(a) LAMOOTRIGIN МАТЕРІАЛИ ДЛЯ АКСЕСУАРІВ ДЛЯ АКСЕСУАРІВ SECURITIAL DOCTION За 6 тижнів

(A.1) Лікування в поєднанні з інгібіторами ламотриджину, такими як вальпроат

Для пацієнтів, які застосовують комбінації глюкуронідоподібних інгібіторів реакції, таких як вальпроат, початкова доза ламотриджину становить 25 мг, яку п’ють щодня протягом 2 тижнів, потім 25 мг один раз на день протягом 2 тижнів. На 5-му тижні дозу слід збільшити до 50 мг на добу (1 або 2 рази).

Звичайна доза для досягнення оптимальної відповіді становить 100 мг/день, прийнята одноразово або розділена на 2 прийоми. Однак її можна збільшити до максимальної добової дози 200 мг залежно від клінічної відповіді.

(A.2) Лікування в комбінації з індукційними препаратами глюкуроніду ламотриджину у пацієнтів, які не використовують такі інгібітори, як вальпроат

Слід використовувати цей режим дозування з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном та іншими препаратами з глюкоронідами ламотригіну.

Для пацієнтів, які зараз приймають хімічні препарати лукароїд і не приймають вальпроат, початкова доза ламотриджину становить 50 мг 1 раз на день, у наступні 2 тижні – 100 мг, розділених 2 рази протягом 2 тижнів. На 5-му тижні дозу слід збільшити до 200 мг/добу, розділених на 2 рази. Дозу можна збільшити до 300 мг/добу через 6 тижнів, але звичайна доза для досягнення максимальної відповіді становить 400 мг/добу, розділену на 2 рази, цю дозу можна застосовувати з 7 тижня.

(A.3) Одноразова терапія ламотриджином або комбіноване лікування у пацієнтів, які приймають інші несенсорні препарати або суттєво інгібують глюкуронід ламотриджину

Початкова доза ламотриджину становить 25 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, потім 50 мг 1 раз на добу (або розділена на 2 рази на добу протягом 2 тижнів. Доцільно збільшити до 100 мг на добу на 5-му тижні.

Однак у клінічних дослідженнях зазвичай застосовують дозу від 100 до 400 мг.

Після досягнення стабільної добової стабільності можна припинити вживання інших психотропних препаратів, як показано в процесі дозування нижче.

(b) Загальна щоденна підтримка щоденної підтримки при екстремальних розладах після припинення прийому інших психотропних або протиепілептичних засобів

(B.1) Після припинення прийому препаратів у комбінованій терапії є інгібітор глюкуроніду, як вальпроат

Слід підвищити дозу ламотриджину вдвічі від початкової стабільної дози та підтримувати цю дозу після припинення застосування вальпроату:

  • Тиждень 1: подвоїть стабільну дозу, але не перевищуйте 100 мг/тиждень, що означає, що необхідна стабільна доза 100 мг/день збільшиться на тижні 1 до 200 мг/день. Під початковою підтримуючою дозою

    Слід використовувати цей режим з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном або іншими препаратами, які індукують глюкуронід ламотригіну.

    Слід поступово зменшувати дозу ламотриджину протягом 3 тижнів після припинення використання індукторів глюкуроніду.

  • тиждень 1: 400 мг/300 мг/200 мг/день.
  • тиждень 2: 300 мг/225 мг/150 мг/день.

    Підтримуйте необхідну дозу, досягнуту в процесі збільшення дози під час припинення прийому інших препаратів.

    Дозування: 200 мг/добу, розділені на 2 прийоми.

    Доза від 100 до 400 мг.

    Примітка: у пацієнтів, які приймають інші протиепілептичні препарати, не знаючи, взаємодіяти з ламотриджином чи ні, режим лікування ламотриджином спочатку полягає в підтримці поточного рівня дози та коригуванні дози ламотриджину відповідно до клінічної відповіді.

    * за потреби можна збільшити дозу до 400 мг/добу.

    Коригуйте добову дозу ламотриджину для пацієнтів з біполярними розладами після прийому додаткових препаратів: клінічного досвіду коригування добової дози ламотриджину після прийому інших препаратів немає. Однак, виходячи з досліджень взаємодії ліків, препарат можна використовувати, як запропоновано нижче:

    Схема лікування
    Стабільна доза при використанні ламотриджину (мг/день)

    1

    тиждень>

    2

    3 тиждень і далі Mg 150 мг Підтримуюча доза (150 мг/день) Початкова доза ламотриджину.

    Слід використовувати цей режим дозування з:

    фенітоїн/карбамазепін/фенобарбітал/примідон або з іншими індукторами глюкуроніду ламотриджину.

    200 мг 200 мг 300 мг 400 мг

    150 мг 150 мг 225 мг 300 мг 100 мг 200 мг

    (C) Доповнення до інших препаратів, які не пригнічують глюкуроніди ламотриджину або значно не реагують на них. Дослідження з ламотриджином чи ні, повинні використовувати рекомендовану схему лікування при застосуванні ламотриджину в комбінації з вальпроатом.

    У клінічних дослідженнях не спостерігалося збільшення частоти, тяжкості або типу побічних ефектів після раптової припинення прийому ламотриджину порівняно з плацебо. Таким чином, пацієнти можуть припинити прийом ламотриджину без поступового зменшення дози.

    Діти до 18 років

    Ламотриджин не показаний при біполярному розладі у дітей віком до 18 років. Безпека та ефективність ламотриджину при лікуванні біполярних розладів у цій віковій групі не встановлені. Тому протипоказання для дітей до 18 років.

    Загальні рекомендації щодо дози ламотригіну для особливих груп пацієнтів

    * Жінки, які використовують оральні контрацептиви, що містять гормони

    (A) Початкова доза ламотригіну у жінок, які приймають оральні контрацептиви, що містять естроген

    Хоча було показано, що оральні контрацептиви, що містять естроген, підвищують кліренс ламотриджину, але немає необхідності коригувати початковий ректифікатор ламотриджину відповідно до інструкцій для збільшення дози сходів, які були запропоновані на основі використання разом з естрогеновмісними контрацептивами. Таким чином, збільшуючи дозу драбини, слід лише дотримуючись рекомендованих інструкцій, починаючи лікування підтримкою ламотриджином на основі побічних реакцій при одночасному застосуванні або з іншими препаратами одночасно.

    (b) Відкоригуйте підтримуючу дозу ламотригіну у жінок, які приймають оральні контрацептиви, що містять естроген

    (1) Використання оральних контрацептивів містить естроген:

    Для жінок, які не застосовують препарати, що викликають ламотриджин, такі як карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, примідон або ридаригін, підтримуючу дозу ламотригіну в більшості випадків потрібно збільшити вдвічі порівняно з цільовою підтримуючою дозою, щоб легко підтримувати рівень ламотриджину у відповідній плазмі.

    Слід збільшити дозу ламотриджину на 50–100 мг/день на тиждень залежно від клінічної відповіді кожного пацієнта. Не перевищуйте межу збільшення цієї дози, якщо не дозволено клінічну відповідь.

    (2) Почніть приймати оральні контрацептиви, що містять строген

    У жінок, які приймають стабільну підтримуючу дозу ламотриджину та не використовують препарати, що викликають ламотриджин, такі як карбамазепін, фенітоїн, фенобартіал, примідан або тампін, у більшості випадків підтримуючу дозу потрібно збільшити вдвічі для лікування рівня америгіну, пов’язаного з аритмією. Збільшувальну дозу ламотригіну слід розпочинати при застосуванні одночасно з протизаплідними таблетками залежно від клінічної відповіді, але не перевищуючи дозу від 50 до 100 мг/добу на тиждень. Не перевищуйте межу збільшення цієї дози, якщо не дозволено клінічну відповідь.

    (3) Припиніть прийом оральних контрацептивів, що містять естроген

    У більшості випадків необхідна підтримка ламотриджину до 50%.

    За винятком випадків, коли клінічна відповідь не допускається, добову дозу Ламотригіну слід поступово знижувати до добової дози від 50 до 100 мг на тиждень (при цьому рівень зниження дози на тиждень не перевищує 25% від загальної добової дози) протягом 3 тижнів.

    (4) Жінки з іншими протизаплідними гормональними препаратами або замісною гормональною терапією

    Ефекти інших протизаплідних гормональних препаратів або кінетичної замісної терапії ламотриджином систематично не оцінювалися. Були повідомлення про те, що етинілестрадіол (використовується в замісній гормональній терапії), а не прогестаген, збільшує кліренс лангтригіну вдвічі, а препарати прогестагену (таблетки, що містять тільки прогестин) не впливають на активність ламотриджину в плазмі.

    Тому немає необхідності коригувати дозування ламотриджину при застосуванні з мономерами прогестагену.

    * Використовувати одночасно з комбінацією атазанавір/ритонавір

    Незважаючи на те, що комбінація атазанавіру/ритонавіру знижує рівень ламотригіну в плазмі крові, немає необхідності коригувати рекомендовану дозу ламотриджину відповідно до інструкцій щодо збільшення, якщо це базується на застосуванні атазанавіру/ритонавіру.

    Необхідно дотримуватися рекомендованих збільшень доз при застосуванні ламотриджину з вальпротом (інгібіторами глюкуроніду ламотриджину) або з препаратом, який індукує ген аморигіну, або додатковим ламотриджином без використання вальпроту або індукцією глюконіду ламотриджину, крім пацієнтів, які застосовують підтримуючу ламотриджин і немедикаментозні препарати глюкуроніду, може знадобитися збільшити дозу ламотригін при застосуванні атазанавіру/ритонавіру або зменшити дозу ламотриджину при припиненні використання атазанавіру/ритонавіру.

    * Літні люди (65 років)

    Без коригування дози із запропонованої схеми. Фармакокінетика ламотриджину в цій віковій групі істотно не відрізняється від фармакокінетики молодшої групи.

    * Печінкова недостатність

    Початкова доза, наступна доза збільшується, а намет зазвичай зменшується приблизно на 50% ламотриджину при помірній печінковій недостатності (Чайлд-П’ю B) і на 75% у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (c) слід коригувати збільшення дози та підтримувати її відповідно до клінічної відповіді.

    * ниркова недостатність

    Будьте обережні при застосуванні ламотриджину пацієнтам із порушенням функції нирок. Для пацієнтів із нирковою недостатністю наприкінці лікування Ламотриджином слід починати з протиепілептичних препаратів пацієнта, зниження підтримуючої дози може бути ефективним для пацієнтів із значною функцією нирок.

    Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

    Що робити при передозуванні?

    Були повідомлення про передозування до 15 г ламотриджину, деякі з яких призвели до смерті. Передозування призвело до втрати кондиціонування повітря, вібрації очного яблука, посилення судом, зниження рівня свідомості, коми та уповільнення трансмісії в шлуночку.

    Передозування

    Специфічного антидоту для ламотриджину немає. Після передозування пацієнт потребує госпіталізації. Загальними показаннями є підтримуюча терапія, включаючи регулярний моніторинг важливих ознак і уважне спостереження за пацієнтами. При показаннях слід зупинитися на блювоті, вжити загальних профілактичних заходів щодо захисту дихальних шляхів.

    Слід зазначити, що ламотриджин швидко всмоктується. Штучний діаліз не обов'язково є найефективнішим засобом видалення крові з крові. У 6 пацієнтів з нирковою недостатністю приблизно 20% кількості ламотриджину в організмі виводиться шляхом діалізу протягом 4 годин.

    У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медпункти.

    Що робити, якщо забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

    • Побічні ефекти

    Розуміння побічних ефектів описано:

  • Серйозний шкірний висип.

    Клінічні випробування

    Безпека ламотриджину була оцінена для пацієнтів з епілепсією та біполярними розладами. Про побічну реакцію повідомлялося для кожної групи пацієнтів, перелічених нижче. Побічні реакції були виключені в цілому для отримання інформації та невідповідних причин для вживання наркотиків.

    епілепсія

    Найпоширеніша побічна реакція в усіх клінічних дослідженнях при підтримці підтримки у дорослих з епілепсією:

    Найпоширеніший (≥ 5% побічних реакцій на ламотриджин і більш поширений у плацебо) пов’язаний із ламотриджином під час фази тестування під час підтримки у дорослих і не бачить еквівалентної частоти у пацієнтів, які приймали плацебо, запаморочення, втрата кондиціонування повітря, сонливість, головний біль, двоїння в очах, нудота, блювота та висипання.

    Запаморочення, погляд, втрата кондиціонування повітря, затуманення зору, нудота та блювота пов'язані з дозою. Запаморочення, подвійне бачення, втрата кондиціонування повітря та розмитість зору частіше виникають у пацієнтів, які отримують карбамазепін разом із ламотриджином, ніж у пацієнтів, які отримують інші протиепілептичні засоби з ламотриджином.

    Клінічні дані показують, що спостерігається більша частка висипу, включаючи серйозну еритему, у пацієнтів, які отримують вальпроат одночасно, порівняно з пацієнтами, які не отримують вальпроат. Близько 11% із загалом 3378 дорослих пацієнтів, які отримують зловживання, наприклад додаткову лікувальну терапію в клінічних маркетингових дослідженнях, повинні припинити лікування через побічні реакції. Найчастішими побічними ефектами суспензії є висип (3,0%), запаморочення (2,8%), головний біль (2,5%). У дослідженні дози у дорослих відсоток зловживання зловживанням через запаморочення, втрату кондиціонування повітря, двоїння в очах, зір, нудоту та блювання пов’язаний із дозою.

    Одноразова терапія у дорослих з епілепсією:

    Найпоширеніший (≥ 5% побічних реакцій ламотриджину та частіше у плацебо) пов’язаний із застосуванням ламотриджину в монотерапії на етапі тестування у дорослих, не спостерігаючи еквівалентної частоти в контрольній групі блювання, порушення координації, нетравлення, нудоти, запаморочення, запалення носа, тривоги, інфекції, болю, болю та болю, болю, болю, болю, болю, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль, біль. пов’язані з ламотриджином під час переходу на додаткову терапію (Addon) і не бачать еквівалентної частоти в групі пацієнтів, які отримували низькі дози вальпроту, запаморочення, головний біль, нудота, аномалії, блювання, інтенсивність, інтенсивність, інтенсивність, інтенсивність, інтенсивність, втрата травми. Біг, затуманення зору, безсоння, очне яблуко, діарея, лімфатичні вузли, свербіж і синусит.

    Близько 10% із 420 дорослих пацієнтів, які отримують ламотриджин як єдину терапію в клінічних випробуваннях перед виходом на ринок, повинні припинити лікування через побічну реакцію. Найпоширенішими побічними реакціями, пов’язаними із суспензією, є висип (4,5%), головний біль (3,1%) і слабкість (2,4%).

    Дифіпітуди

    Найпоширеніший (≥ 5%) невідкладний випадок щодо побічних реакцій пов’язаний із застосуванням ламотриджину як одноразової терапії (від 100 до 400 мг/день) у дорослих (≥ 18 років) з біполярними розладами в двох контрольованих сліпих тестах із застосуванням плацебо, 18-місячний період і частота вища, ніж у пацієнтів, які отримують плацебо.

    Побічна реакція виникає принаймні у 5% пацієнтів та частоти, більш поширені на етапі збільшення дози ламотригіну в тестах (коли пацієнт, можливо, отримував одночасне лікування) порівняно з періодом одноразового лікування головного болю (25%), висипу (11%), запаморочення (10%), діареї (8%), патологічних сновидінь (6%).

    Побічні реакції легкого ступеня інтенсивності. Інші реакції виникають у 5% пацієнтів або більше, такі ж або вищі, ніж у групах плацебо, — це запаморочення, маніакальний біль, головний біль, інфекція, грип, біль, травми внаслідок нещасних випадків, діарея та розлади травлення.

    Побічна реакція виникає з частотою менше 5% і більше 1% пацієнтів, які приймають ламотриджин, і частіше, ніж плацебо:

  • Системні: лихоманка, біль у шиї, як правило, зниження чутливості.
  • Респіраторна система: синусит.

    У 2 тестах підтримуючої дози не було виявлено посилення тяжкості або побічних реакцій у пацієнтів з біполярним розладом після раптового припинення лікування ламотриджином. У клінічних випробуваннях за участю пацієнтів з біполярним розладом у двох пацієнтів спостерігалися судоми одразу після раптового припинення зловживання. Однак існують також інші фактори, які можуть сприяти появі судом при дипольних розладах.

    Симптоми легкого божевілля/помірного настрою/змішаного настрою:

    У подвійних сліпих клінічних дослідженнях із застосуванням плацебо пацієнта переводили з психотропної медицини на терапію ламотриджином (доза від 100 мг до 400 мг/день) і спостерігали протягом 18 місяців. Повідомлялося про побічні реакції з легким співвідношенням або змішаним настроєм у приблизно 5% пацієнтів, які отримували ламотриджин (n = 227) Lithi (n = 166) і 7% для пацієнтів, які отримували плацебо (n = 190).

    У всіх біполярних дослідженнях із контролем побічні реакції, такі як легка манія (включаючи легку манію та змішані стадії настрою), були зареєстровані у 5% пацієнтів, які отримували ламотриджин (n = 956), 3% пацієнтів, які отримували літій (n = 280), і 4% пацієнтів, які отримували плацебо (n = 803).

    Інші побічні реакції спостерігаються в усіх клінічних дослідженнях. випробування

    Ламотриджин використовувався для 6694 пацієнтів із повними даними про побічні реакції, зібраними в усіх клінічних випробуваннях, лише деякі з них контролювали плацебо.

    Поширений, ADR> 1/100

  • Нервова система: сплутаність свідомості та парестезії.
  • Системні ефекти: алергічні реакції, озноб і втома Пар, гастрит, гінгівіт, підвищений апетит, підвищене слиновиділення, відхилення показників функції печінки та виразки ротової порожнини.
  • Нервова система: лежачи/сидячи неспокійно, байдуже, втрачаючи мову,
  • Центральна нервова система (ЦНС): депресія, втрата особистості, розлад мовлення, рухові розлади, відсвіження, галюцинації, ворожість, збільшення рухів, підвищення тонусу, зниження сексуального бажання, зниження пам’яті, рухові розлади, м’язово-скелагізм, оглушення, розлади сну, сон розлади, розлади сну, розлади сну, розлади сну Намір суїциду.
  • Дихальна система: позіхання. 1/1000
  • Шкіра: Евала, еритема, лущення шкіри, грибковий дерматит, інфекція оперізувального лишаю, біла шкіра, різноманітна еритема, геморагічний висип, пустуловий висип, синдром Стівенса-Джонсона та пухирчастий висип. набряк порожнини рота та язика,
  • Ендокринна система: зоб та гіпотиреоз. Трансаміназа аланін, підвищення білірубіну крові, загальний набряк, підвищення гамма-глутамілтранспептидази та гіперглікемія. Посилення чутливості, зниження рухової функції, зниження тонусу, депресивні реакції, м'язові спазми, неврологічні болі, неврологічні розлади, паралічі та периферичні неврити. . Очі, косоокість, втрата смаку, увеїт і порушення зору.

    • Попередження

    Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

    Протипоказання

    Препарати ламотриджину протипоказані в таких випадках:

  • Відома гіперчутливість до ламотриджину або будь-яких інгредієнтів препарату. гачок.

    Застереження під час використання

    * Враховуйте загальну стандартну дозу

    Попередження про серйозну висипку на шкірі

    Існують припущення, хоча й не було доведено, що ризик сильного висипу, що загрожує життю, може збільшуватися, якщо (1) спільне використання ламотриджину з вальпроатом, (2) передозування початкового ламотриджину або (3) поза пропозицією збільшити дозу ламотригіну. Однак були випадки відсутності цих факторів. Тому важливо ретельно стежити за рекомендаціями щодо використання наркотиків.

    Майже всі випадки небезпечних для життя висипань, спричинених ламотриджином, виникали протягом 2–4 тижнів після початку лікування. Однак окремий випадок стався після тривалого лікування (наприклад, 6 місяців). Відповідно, тривалість лікування може не ґрунтуватися на засобах прогнозування потенційного ризику першої появи за першою появою.

    Тому бажано припинити застосування Ламотриджину, коли з’являються перші ознаки висипу, якщо тільки висип явно не пов’язаний з препаратом. Зупинка, нездатна запобігти висипу, стає загрозою для життя або назавжди втрачає працездатність.

    Ризик появи сильної висипки у дітей у дорослих. Ризик несерйозного висипання може зрости після початкової пропозиції та/або перевищити збільшення при застосуванні ламотриджину та у пацієнтів з алергією або висипаннями в анамнезі при застосуванні інших препаратів. Доза згідно із запропонованою схемою титрування протягом перших 5 тижнів лікування базується на препаратах, які одночасно застосовували пацієнти з епілепсією (> 12 років) і біполярним розладом (≥ 18 років), щоб допомогти зменшити ймовірність висипу.

    Не рекомендується повторно використовувати ламотриджин, щоб пацієнти припинили прийом препарату через попередні висипання з попереднім лікуванням ламотриджином, за винятком випадків, коли потенційна користь є більшою. чітко, ніж ризики. Якщо рішення про повторне застосування для пацієнта призвело до припинення прийому ламотриджину на певний період часу та більше ніж на 5 напівобманних циклів прийому препарату, необхідно рекомендувати та спрямовувати застосування препарату в оригінальній найнижчій дозі. На період напіввиведення ламотриджину впливають інші одночасні препарати.

    * мультиорганні реакції гіперчутливості та фізична слабкість

    Реакція мультиорганної гіперчутливості, також відома як лікарська реакція, що супроводжувалася еозинофілією та системними симптомами (Dress = лікарська реакція з еозинофілією та системними симптомами), виникала при застосуванні ламотриджину. Деякі призвели до смерті або становили загрозу життю. Очікувані симптоми, хоча і не абсолютно, проявляються у вигляді висипу, лихоманки та/або захворювання лімфатичної системи, пов’язаного з ураженням інших органів, наприклад гепатиту, гематиту, міокардиту або мускулиту, іноді як у хворого на гостру вірусну інфекцію. Часто з'являються природні лейкоцити. Цей розлад може змінюватися у своєму прояві, і інші органи, не зазначені тут, можуть брати участь.

    Повідомлялося про випадки смерті, пов’язані з багаторівневим ослабленням внутрішніх органів і різними рівнями печінкової недостатності, у 2 із 3796 дорослих пацієнтів і у 4 із 2435 дітей, які отримували ламотриджин у клінічних тестах на епілепсію. Також повідомлялося про рідкісні випадки смерті від поліорганної недостатності після використання на ринку. При застосуванні Ламотриджину також повідомлялося про окрему печінкову недостатність без висипу або за участю інших органів.

    Важливо зазначити, що ранні прояви гіперчутливості (такі як лихоманка, збільшення лімфаденопатії) можуть бути присутніми, навіть якщо висипання нечіткі. Якщо є такі ознаки або симптоми, пацієнтів слід негайно обстежити. Прийом ламотриджину слід припинити, якщо є альтернатива ознакам або симптомам, які не встановлені.

    Перед початком лікування ламотриджином пацієнтів необхідно проінструктувати щодо висипань або ознак або симптомів чутливості (таких як лихоманка, збільшення лімфаденопатії), які можуть помітити серйозну медичну подію, і пацієнти повинні негайно повідомляти лікаря про будь-які такі події.

    * Дискрентії крові

    Були повідомлення про захворювання крові, які можуть бути або не бути пов’язаними з поліорганною гіперчутливістю (також відомі як симптоми Дресса). Ці симптоми включають нейтропенію, лейкопенію, анемію, тромбоцитопенію, нерегенеровану анемію та рідкість властивостей анемії та властивостей клітин.

    * Ризик самогубства

    Симптоми депресії та/або біполярних розладів можуть виникати у пацієнтів з епілепсією, і існують докази високого ризику самогубства при епілепсії та біполярних розладах. Приблизно 25-50% пацієнтів із біполярним розладом намагаються покінчити життя самогубством принаймні один раз, і симптоми депресії можуть посилюватися та/або з’являтися та мати суїцидальну поведінку, незалежно від того, чи застосовували вони для лікування біполярних розладів, включаючи ламотриджин.

    Є повідомлення про поведінку та самогубства пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати за багатьма показаннями, включаючи показання до епілепсії та біполярних розладів. Аналіз випадкових тестів, контрольованих плацебо на препарати від епілепсії (включаючи ламотриджин), показує, що існує незначне підвищення ризику та суїцидальної поведінки. Механізм, який спричиняє цей ризик, невідомий, і наявні дані не виключають можливості підвищення цього ризику при застосуванні ламотриджину.

    Тому рекомендується контролювати бажані ознаки та суїцидальну поведінку пацієнта. Слід рекомендувати пацієнтам (і догляду за ними) звертатися за медичною допомогою, якщо з’являються ознаки навмисної чи суїцидальної поведінки.

    * Застосування наркотиків пацієнтами з біполярними розладами

    гостра терапія змін настрою

    Безпека та ефективність ламотриджину при гострому лікуванні симптомів, які змінюють настрій, не встановлені.

    Діти та підлітки до 18 років

    Безпека та ефективність ламотриджину у пацієнтів віком від 18 років із розладами настрою, які не встановлені.

    Клінічний стан погіршується, а ризик суїциду пов’язаний із біполярним розладом.

    У пацієнтів із біполярним розладом можуть погіршуватися симптоми депресії та/або з’являтися наміри та суїцидальна поведінка (суїцидальність), незалежно від того, чи є у них біполярні розлади, чи ні. Необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами щодо погіршення клінічних (включаючи розвиток нових симптомів) суїцидальних намірів і поведінки, особливо на початку процесу лікування або під час зміни дози. Крім того, пацієнт має в анамнезі суїцидальну поведінку або наміри, пацієнт виявляє серйозність суїцидальних намірів перед початком лікування, і молоді люди мають ризик збільшення суїцидальних думок або суїцидальної поведінки, слід контролювати нирки під час лікування.

    Необхідно розглянути можливість зміни режиму лікування, включаючи можливість припинити прийом препарату для пацієнта, який пройшов через погіршення клінічного стану (включаючи розвиток нових симптомів) та/або появу суїцидальних намірів/дій, особливо якщо ці симптоми стають серйозними, виникають раптово або не є частиною симптомів пацієнта.

    Ламотриджин слід призначати лише з найменшою кількістю таблеток, придатних для належного лікування пацієнтів, щоб зменшити ризик передозування. Повідомлялося про передозування ламотриджину, деякі з яких померли.

    * Асептичний менінгіт

    Лікування ламотриджином підвищує ризик розвитку стерильного менінгіту. Оскільки потенційні серйозні наслідки менінгіту не лікуються за інших причин, пацієнти також потребують оцінки інших причин менінгіту та відповідного лікування. Були повідомлення про випадки стерильного менінгіту після виведення препарату на ринок у пацієнтів, у яких діти та дорослі отримували зловживання.

    Ці симптоми включають головний біль, лихоманку, нудоту, блювання та скутість. У деяких випадках реєструється висип, світлобоязнь, біль у м'язах, озноб, відчуття змін і сонливість. Ці симптоми виникають протягом 1-45 днів після початку лікування. У більшості випадків симптоми проявляються самостійно після припинення прийому препарату. Повторний вплив призведе до швидкого повернення цих симптомів (протягом 30 хвилин до дня після початку лікування) і часто погіршення. У деяких пацієнтів, які отримували лікування ламотриджином, розвинулася асептична стерильна дисфункція, яка в основному діагностується як системний червоний вовчак або інше аутоімунне захворювання.

    Аналіз спинномозкової рідини (ЦСЖ) під час клінічних проявів у випадках показує наявність таких характеристик, як незначне збільшення до середнього збільшення цереброспінальної рідини, нормальна концентрація глюкози та невелике підвищення до середнього вмісту білка. Кількість підрахованих лімфатичних клітин спинномозкової рідини відрізняється і вказує на перевагу нейтрофілів у більшості випадків, хоча спостерігається перевага лімфоцитів, про яку повідомлялося приблизно в 1 випадку. Деякі пацієнти також мають нові ознаки та симптоми за участю інших органів (переважно за участю печінки та нирок), які можуть свідчити про те, що у випадку стерильного менінгіту є частина реакції гіперчутливості.

    * Використовуйте одночасно з оральними контрацептивами (Див. також частину про дозу).

    * Припинення лікування епілепсії

    Подібно до інших протиепілептичних препаратів (AEDS), раптове зловживання не повинно зупиняти плігін. Здатність збільшувати частоту судом при припиненні прийому препарату у хворих на епілепсію. Під час клінічних випробувань за участю пацієнтів з біполярним розладом у двох пацієнтів виникли судоми відразу після раптового припинення зловживання, але існують інші фактори, які могли сприяти появі нападів дипольних розладів. Якщо немає проблем з безпекою, необхідно швидше припинити прийом препарату, дозу ламотригіну слід зменшити протягом принаймні 2 тижнів (зниження приблизно на 50% на тиждень).

    * Раптова смерть невідомої причини внаслідок епілепсії (судеп)

    Під час розвитку ринку ламотриджину надходили повідомлення про 20 випадків раптової смерті, які не знайшли пояснення в дослідженні понад 4700 пацієнтів з епілепсією (5747 пацієнтів піддавалися впливу цілий рік).

    Вплив ліків на водіїв і роботу механізмів

    через побічні ефекти, такі як втрата зору, сплутаність свідомості ... під час прийому препарату. Пацієнтам з епілепсією або біполярним розладом, які лікуються, слід обмежити керування транспортними засобами та роботу з механізмами.

    Застосування препаратів жінкам під час вагітності та годування груддю

    Вагітність

    Немає адекватних і добре контрольованих досліджень за участю вагітних жінок. Оскільки результати досліджень на тваринах не завжди передбачувані щодо реакції людей, цей препарат слід застосовувати під час вагітності, лише якщо потенційна користь перевищує ризик для плоду.

    Період грудного вигодовування

    Ламотриджин виявився в молоці жінок, які годують груддю. Дані багатьох невеликих досліджень показують, що концентрація ламотриджину в плазмі лактації становить 50% від концентрації в сироватці.

    Немовлята та маленькі діти мають вищий ризик розвитку сироватки, оскільки рівень сироватки та молока матері може зрости після народження до високого рівня, якщо доза ламотригіну була збільшена під час вагітності. Переваги грудного вигодовування слід порівнювати з ризиком побічних ефектів у дітей.

    Лікарська взаємодія

    (A). Лікарські взаємодії ламотриджину підсумовано в таблиці нижче

    Одночасне застосування препаратів
    Ламітригін/концентрація препарату
    Клінічні коментарі Зменшити рівень ламотриджину приблизно на 50%.

    ? Епоксид CBZ

    Карбамазепін знижує концентрацію ламотриджину приблизно на 40%. фенітоїн (PHT) ↓ ламотригін знижує концентрацію ламотриджину приблизно на 40%. VALPROAT ↑ ламотриджин

    ? Вальпроат

     збільшив майже вдвічі концентрацію ламотриджину. Зниження середньої концентрації вальпроату приблизно на 25% через 3 тижні та стабілізація у здорових добровольців; Не змінювався у пацієнтів з епілепсією під час клінічних випробувань

    ↑ = підвищення (гальмування глюкуронізації ламотриджину).

    ? = Антагоністичні дані.

     Інші лікарські взаємодії

    бупропіон: Фармакокінетика одноразової дози 100 мг ламотриджину у здорових добровольців (n = 12) не змінюється при застосуванні з бупропіоном (150 мг 2 рази на день), які почали лікування за 11 днів до цього.

    Фелбамат: у дослідженні за участю 21 здорового добровольця спільне застосування фелбамату (1200 мг 2 рази на день) і ламотриджину (100 мг 2 рази на день протягом 10 днів) не має клінічного впливу на фармакокінетику ламотригіну.

    габапентин: на підставі аналізу збереження концентрацій у плазмі крові 34 пацієнтів, які отримували зловживання, включаючи так і ні габапентин, габапентин не змінив кліренс ламотриджину.

    леветирацетам: здатність леветирацетаму та ламотриджину взаємодіяти з лікарськими засобами оцінюється шляхом визначення концентрації обох у сироватці крові під час клінічного випробування з плацебо. Ці дані показують, що ламотриджин не впливає на кінетичну динаміку леветирацетаму, а леветирацетам також не впливає на кінетичну динаміку ламотриджину.

    літій: фармакокінетика літію не змінюється при застосуванні з ламотриджином (доза 100 мг/добу; протягом 6 днів) у здорових людей (n = 20).

    оланзапін: значення AUC і CMAX оланзапіну подібні до тих, що застосовуються при доповненні комбінації оланзапіну (15 мг один раз на день) з ламотриджином (200 мг один раз на день) для здорових чоловіків-добровольців (N = 16) порівняно з AUC і CMAX у здорових чоловіків-добровольців, які отримують оланзапін (N = 16). У подібному дослідженні, наведеному вище, значення AUC і CMAX ламотриджину знизилися в середньому на 24% і 20% відповідно після доповнення координації оланзапіну ламотриджином у здорового добровольця чоловічої статі порівняно з особою, яка отримувала один ламотриджин. Зниження рівня ламотриджину в плазмі може не бути клінічно пов’язаним.

    окскарбазепін: значення AUC і Cmax окскарбазепіну та метаболітів з активністю 10-моногідрокси окскарбазепіну не є суттєвою різницею після прийому добавки окскарбазепіну (n = 13). У тому ж дослідженні, наведеному вище, значення AUC і CMAX ламотриджину подібні до додавання лікування окскарбазепіном (600 мг двічі на добу) ламотриджином у здорових чоловіків-добровольців порівняно з тими, хто отримував один ламотриджин. Клінічні дані обмежені, свідчать про високу частоту головного болю, запаморочення, нудоти та сонливості при спільному застосуванні ламотриджину з окскарбазепіном порівняно з одночасним застосуванням ламотриджину або монохромним окскарбазепіном.

    Прегабалін: прегабалін не впливає на стан стабільної концентрації ламотригіну в плазмі при одночасному застосуванні (200 мг 3 рази на день). Фармакокінетичної взаємодії між ламотриджином і прегабаліном немає.

    Топірамат: Топірамат дає результати, які не змінюють концентрацію ламотриджину в плазмі. Застосування з ламотриджином призводить до збільшення концентрації топірамату на 15%.

    Зонісамід: у дослідженні 18 пацієнтів з епілепсією, які спільно застосовували зонісамід (200–400 мг/день) з ламотриджином (150–500 мг/день протягом 35 днів), не виявлено значного впливу на фармакокінетику ламотриджину.

    Препарат виключається в основному ферментами CYP2D6: Результати експериментів in vitro показують, що ламотриджин не знижує кліренс препаратів, які виключаються в основному CYP2D6.

    • Зберігання

    Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температура нижче 30⁰C.

    Інші препарати

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    count views

    Популярні ключові слова