LDNIL薬10

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様ロスバスタチン

成分

成分情報	コンテンツ
ロスバスタチン	10mg

用途

適応症

LDNIL 10 薬剤は次の場合に適応されます。

血中コレステロール過剰症の症状

子供

高レム高血圧血中コレステロール (HEFH) および LDL-C が 190 mg/dL 以上、または LDL-C が 160 mg/dL 以上で、初期の心血管疾患の家族歴がある、または 2 つ以上の危険因子を持つ 8 ～ 17 歳の小児および青少年の場合、総コレステロール値、LDL-C、APO B を下げるために食事に加えてください。

単回療法または他の脂質治療（例: LDL コレステロール低下）による、過レスト過敏性高血圧（HOFH）の 7 歳から 17 歳の小児および青少年における LDL-C、総コレステロール、非 HDL-C、APOB。

大人

血中コレステロールが高上昇している成人の LDL-C、総コレステロール、APO B を低下させるため。他の脂質治療（LDL 低下など）の補助手段として、またはそのような治療法が利用できない場合は単独療法で使用されます。

心血管予防

アテローム性動脈硬化症の主な予防疾患の予防: 冠状動脈性心疾患 (CHD) の病歴のない成人における心筋梗塞 (MI)、脳卒中、血管収縮薬処置、狭心症のリスクを軽減しますが、CHD には多くの危険因子が存在します。

アテローム性動脈硬化性心血管疾患患者の二次予防: CHD の既往歴のある成人における NMCT、脳卒中、血管トリック、狭心症のリスクを軽減します。

薬理学

影響のメカニズム

ロスバスタチンは、HMG-Coa レダクターゼに対する選択的かつ競合的な阻害剤であり、3-ヒドロキシ-3-メチルウタリル補酵素 A をコレステロールの前駆体であるメバロン酸に変換する触媒です。ロスバスタチンの主な作用部位は肝臓で、標的臓器はコレステロールを減少させます。

ロスバスタチンは肝臓の細胞表面の LDL 受容体の数を増加させ、その結果 LDL の吸収と異化を増加させ、肝臓での VLDL 合成を阻害して VLDL と LDL 成分を減少させます。

ロスバスタチンは LDL コレステロール値、総コレステロール、中性脂肪を減少させ、増加させます。 HDL-コレステロール。この薬剤はまた、APO B、非 HDL-C、VLDL-C、VLDL-C、VLLL-TG を減少させ、A-I APO を増加させます。ロスバスタチンは、LDL-C/HDL-C、C full/HDL-C、非 HDL-C/HDL-C、APOB/APOA-I の比率も低下させます。

薬物動態

吸収

ロスバスタチンのピーク血漿濃度は飲酒後約 5 時間で、約 20% が絶対に生体利用可能になります。

配布

肝臓に広く分布しているロスバスタチンは、コレステロールと LDL-C の除去の主要な場所です。ロスバスタチンの分布は約 134 L です。ロスバスタチンの約 90% は血漿タンパク質、主にアルブミンと結合します。

代謝

ロスバスタチンは代謝が低くなります (約 10%)。代謝に関するインビトロ研究では、ロスバスタチンがシトクロム P450 を介した代謝の弱い基質であると判断した人の肝細胞を使用します。 CYP2C9 は代謝に関与する主な酵素であり、3A4 と 2D6 はより低いレベルで関与します。

主な代謝物はN-デスメチルとラクトンとして同定されており、N-デスメチル代謝物の活性はロスバスタチンより約50%弱く、ラクトン型は臨床的に活性がありません。ロスバスタチンは、循環している HMG-COA レダクターゼ阻害剤の 90% 以上を占めています。

排除

ロスバスタチンの投与量の約 90% は一定の形 (吸収される有効成分と吸収されない有効成分を含む) で排泄され、残りは尿中に排泄されます。約5％は未変化の尿中に排泄されます。プラズマの販売時間は約19時間です。より高い用量を使用しても、販売時間は長くなりません。平均血漿クリアランスは約 50 リットル/時間です (変動係数は 21.7%)。

服用する前に LDNIL薬10

使用方法

治療を開始する前に、患者はコレステロールを減らすための標準的な食事療法に従い、治療中はこの体制を維持し続ける必要があります。ロスバスタチンは、食事中または食事以外の時間を問わず、いつでも使用できます。

投与量

高コレステロールの治療

スタチン群を使用したことがない患者と、HMG-Coa レダクターゼ阻害剤の使用からロスバスタチンを使用する患者の両方に対して、推奨開始用量は 5 mg または 10 mg を 1 日 1 回経口投与します。必要に応じて、用量は 4 週間ごとに調整できます。 40 mg の用量を摂取すると、低用量に比べて望ましくない影響の頻度が増加するため、40 mg までの最終用量標準は、心血管疾患のリスクが高い重篤な血中コレステロール過形成の患者（特に高コレステロール血族血症の患者）にのみ考慮されるべきであり、20 mg の用量では治療目標を達成できず、これらの患者は定期的にモニタリングする必要があります。 40 mg の用量を開始する場合は、専門家のモニタリングを受ける必要があります。

心血管イベントに関する規定

心血管イベントのリスクを軽減する研究では、用量は 1 日あたり 20 mg です。

小児: 小児 (10 歳から 17 歳) の高血症性高ヘテロ接合性血液: ロスバスタチンの通常の用量は 5 ～ 20 mg/日で、最大推奨用量は 20 mg/日です (この患者グループでは 20 mg を超える大量の用量は研究されていません)。用量の調整は 4 週間の期間後にのみ行ってください。

高コレステロール高血圧症: 経験は少数の子供 (8 歳) に限られています。

高齢者: 70 歳以上の場合は、1 日 1 回 5 mg の用量から開始する必要があります。年齢に応じて投与量を調整する必要はありません。

腎障害のある患者: 軽度から中度の腎不全の患者には用量調整はありません。重度の腎不全患者に対するロスバスタチンの使用は禁忌です。

肝障害のある患者: ロスバスタチンとの接触レベルは、Child-Pugh スコアが 7 未満の患者で増加しない濃度と時間によって計算されます。ただし、薬物への曝露レベルは、Child-Pugh 8 および 9 スコアの患者で記録されています。このような患者では、腎機能の評価を考慮する必要があります。 Child-Pugh スコアが 9 の患者には経験がありません。肝疾患を患っている患者に対するロスバスタチンの禁忌使用が発症しました。

アジア人の患者: アジア人の患者では、血漿ロスバスタチンレベルが上昇しているため、ロスバスタチン 5 mg/日/日から開始することを検討してください。アジア人の患者は、1 日あたり 20 mg を超える十分な用量で管理されていない場合、薬物への曝露レベルが増加することに注意してください。

薬物併用治療に使用される

ゲムフィブロジルとの調整: ロスバスタチン 5 mg/回/日から始めます。ロスバスタチンの投与量は、1 日あたり 10 mg を超えてはなりません。

アタザナビルまたはロピナビルとリトナビル、またはアタザナビルとリトナビルとの併用: ロスバスタチン 5 mg/回/日から開始します。ロスバスタチンの投与量は、1 日あたり 10 mg を超えてはなりません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?過剰摂取の場合、患者は症状を治療し、必要に応じて支持措置を適用する必要があります。肝機能とCK濃度を監視する必要があります。溶血には利益が得られない可能性があります。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

LDNIL 10 を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

コモン、ADR> 1/100

体: 弱さ。

皮膚：かゆみ、発疹、蕁麻疹。

肝臓 - 胆汁: 膵炎、黄疸、肝炎、肝酵素。

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止し、医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

以下の場合の LDNIL 10 の禁忌:

ロスバスタチンまたはその薬物の賦形剤に対して過敏症のある患者。

原因不明の血清トランスアミナーゼの増加や、血清トランスアミナーゼ濃度が正常レベル（UN）の上限の 3 倍を超えて増加する進行性肝疾患の患者。

重度の腎障害（クレアチニンクリアランス

筋肉疾患の患者。

患者はシクロスポリンを服用しています。

筋肉疾患/筋肉パイロットの危険因子を持つ患者への 40 mg の使用は禁忌です。これらの危険因子には次のようなものがあります。

中等度の腎不全 (クレアチニンクリアランス

甲状腺機能低下症。血の中に。

患者はアジア人です。

スタチン治療を開始する前に肝酵素検査を推奨する

場合や、臨床的に後で検査が必要な場合には注意が必要です。

以下の場合には、クレアチンキナーゼ (CK) のモニタリングを検討してください。

次の場合には、治療前に CK 検査を実施する必要があります: 腎機能障害、甲状腺機能低下症、遺伝病の自己病歴または家族歴、スタチンまたはフィブラートによる筋肉疾患の病歴、肝疾患および/または多量の飲酒の病歴、高齢患者 (70 歳以上) で薬物療法の危険因子がある場合、および一部の患者。このような場合、スタチンで治療する場合は、利点とリスクを考慮し、臨床的に患者を監視する必要があります。 CK 検査の結果が正常レベルの上限の 5 倍を超える場合は、スタチン治療を開始しないでください。

腎臓への影響: テストストリップによって検出されるタンパク尿、および尿細管に由来する主な原因は、高用量のロスバスタチン、特に 40 mg の用量で治療を受けた患者で記録されていますが、この状態のほとんどは一過性であるか、まれに発生します。タンパク尿は、急性または進行性の腎臓病の警告兆候ではありません。 40 mg による治療を受けた患者のモニタリング中に腎機能を評価する必要があります。

筋腫への影響: ロスバスタチンのすべての用量、特に 20 mg を超える用量で、ロスバスタチンで治療された患者において、筋肉痛や筋肉痛、まれなケースの筋肉パターンの原因などの筋骨格への影響が記録されています。

クレアチンキナーゼ (CK) 濃度の測定: 結果が偽られる可能性があるため、運動後や特定の原因により CK が上昇する可能性がある場合には、CK レベルを測定しないでください。治療前にCK濃度が大幅に上昇した場合（> 5xuln）、5〜7日以内に再定義するための検査を行う必要があります。治療前にCKレベルを測定するために検査を繰り返してもまだ5xulnを超えている場合は、ロスバスタチンによる治療を開始しないでください。

治療前

他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様、以下のような筋肉パターンを引き起こす可能性のある要因を持つ患者にロスバスタチンを使用する場合は注意が必要です。

腎不全。 Tuong.

このような患者では、治療と臨床モニタリングのリスクと利点を考慮する必要があります。 CK 濃度が治療前と比較して大幅に増加した場合（> 5xuln）、ロスバスタチンによる治療を開始することはお勧めできません。

治療中

は、特に疲労や発熱を伴う場合、筋肉痛、筋力低下、または説明のつかない現象を直ちに報告するよう患者に依頼する必要があります。このような患者ではCK濃度を測定する必要があります。 CK濃度が大幅に増加した場合（> 5xuln）、または重度の筋肉症状や日常の不快感がある場合（CK濃度が5xuln未満の場合でも）、ロスバスタチンは中止する必要があります。これらの症状がなくなり、CK 濃度が正常レベルに戻った場合は、ロスバスタチンの再使用を検討するか、別の HMG-CoA 還元酵素阻害剤を最低用量で使用し、注意深く監視することをお勧めします。症状のない患者の CK 濃度を定期的にモニタリングしても、筋肉疾患の検出を保証するものではありません。しかし、筋肉や筋肉の疾患の発生率が増加しているため、患者はゲムフィブロジル、シクロスポリン、ニコチン酸、抗真菌群のアゾール、酵素阻害剤、マクロライド系抗生物質などのフィブリン酸誘導体と同時に他のHMG-CoA還元酵素阻害剤を使用している。ゲムフィブロジルは、一部の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同時に使用すると、筋肉疾患のリスクを高めます。したがって、ロスバスタチンとゲムフィブロジルの併用は推奨されません。脂質レベルのさらなる変化を達成するためにロスバスタチンとフィブラットまたはナイアシンを組み合わせて使用する場合は、これらの組み合わせによって生じる可能性のある利点とリスクの間で慎重に検討する必要があります。電気、内分泌、過剰な代謝、または制御不能なけいれん）。

肝臓への影響: 他の HMG-COA レダクターゼ阻害剤と同様、重度のアルコール患者や肝疾患の病歴のある患者がロスバスタチンを使用する場合は注意が必要です。肝酵素検査は、スタチン治療を開始する前、および臨床的適応がある場合には後で検査することが推奨されます。血清トランスアミナーゼ濃度が正常レベルの上限の 3 倍である場合、ロスバスタチンは中止される必要があります。甲状腺分泌物またはネフローゼ症候群による続発性低血糖症の患者では、ロスバスタチンを開始する前にこれらの疾患を治療する必要があります。

人種: 薬物動態研究によると、白人に比べてアジア人の患者では、濃度と時間から計算される薬物への曝露レベルが増加していることが示されています。

間質性肺疾患: 間質性肺疾患を除いて、特に長期治療の場合に一部のスタチンで発生することが報告されています。間質性肺疾患の症状には、息切れ、空咳、全身的な健康障害（疲労、体重減少、発熱）などが含まれる場合があります。患者に間質性肺疾患の発症が疑われる場合は、スタチン療法を中止する必要があります。

糖尿病: スタチンがグルコースを引き起こすグループであることを示すいくつかの証拠。ただし、スタチンの心血管リスクを軽減する効果はこのリスクよりも大きいため、高血糖のリスクはスタチン治療を中止する理由にはなりません。

機械の運転および操作能力

機械の運転および操作に対するロスバスタチンの効果を判定する研究は行われていません。車の運転や機械の操作の際は、治療中にめまいが起こる可能性があることに注意してください。

妊娠中および授乳期

ロスバスタチンは妊娠中および授乳中の女性には禁忌です。

薬との相互作用

輸送タンパク質阻害剤: ロスバスタチンは、ATP1B1 肝臓および BCRP 穿孔における吸収剤を含む特定の輸送タンパク質の基質です。ロスバスタチンとこれらの輸送タンパク質の阻害剤を同時に使用すると、血漿ロスバスタチン濃度が上昇し、筋肉疾患のリスクが高まる可能性があります。

シクロスポリン: ロスバスタチンとシクロスポリンを同時に使用すると、ロスバスタチンの AUC 値は健康なボランティアのこの値よりも 7 倍高くなります。シクロスポリンを同時に使用している患者にはロスバスタチンは禁忌です。

プロテアーゼ阻害剤: 相互作用の正確なメカニズムは不明ですが、プロテアーゼ阻害剤を同時に使用すると、ロスバスタチンへの曝露量が増加する可能性があります。したがって、調整する際には、ロスバスタチンへの曝露の増加に基づいてロスバスタチンの用量を調整することを考慮する必要があります。ロスバスタチンの用量を 1 日 1 回 10 mg までに制限します。

ビタミン K アンタゴニスト: 他の HMG-COA レダクターゼ阻害剤と同様、ビタミン K アンタゴニスト (ワルファリンなど) と同時に治療を受けている患者のロスバスタチンの治療を開始または増量すると、Inr 値が上昇する可能性があります。ロスバスタチンの投与を中止または減量すると、INR が低下する可能性があります。このような場合、Inr 値を監視する必要があります。

ゲムフィブロジルおよびその他の血中脂質治療薬: ロスバスタチンとゲムフィブロジルを同時に使用します。ロスバスタチンの C および AUC 指標は 2 倍です。ゲムフィブロジル、フェノフィブラット、その他のフィブラートおよびナイアシン (ニコチン酸) を脂質用量 (21 g/日) で HMG-COA レダクターゼ阻害剤と同時に使用すると、筋肉疾患のリスクが増加します。これはおそらく、これらの薬剤を個別に使用すると筋肉疾患を引き起こす可能性があるためと考えられます。 40mg の用量は、患者がフィブラートと同時に使用することは禁忌です。このような患者は、5 mg の用量から開始する必要があります。

エゼチミブ: ロスバスタチン 10 mg とエゼチミブ 10 mg を同時に組み合わせて使用すると、高コレステロール血症におけるロスバスタチンの AUC の 1.2 倍が得られます。ロスバスタチンとエゼチミブの間の薬理学的相互作用や副作用を排除することはできません。

制酸薬: ロスバスタチンを水酸化アルミニウムおよび水酸化マグネシウムを含む制酸薬と同時に使用すると、血漿中のロスバスタチンレベルが約 50% 減少します。ロスバスタチン使用後 2 時間後に制酸薬を服用すると、血漿ロスバスタチンレベルの低下は少なくなります。

エリスロマイシン: ロスバスタチンとエリスロマイシンを同時に使用すると、ロスバスタチンの AUC が 20% 減少します。この相互作用は、エリスロマイシンが腸の運動性を高めるためである可能性があります。

経口避妊薬/ホルモン補充療法 (HRT): ロスバスタチンと避妊薬の同時使用により、エチニルエストラジオールの AUC が 26%、ノルゲストレルの AUC が 34% 増加します。

フシジン酸: ロスバスタチンとフシジン酸との相互作用研究は行われていません。他のスタチンと同様に、ロスバスタチンとフシジン酸を同時に使用した場合の筋肉パターンなどの筋肉関連事象が、この薬が市場に出た後に報告されています。したがって、ロスバスタチンとフシジン酸の併用は推奨されません。

スタチンを次の薬剤と同時に使用すると、筋肉損傷のリスクが増加します: ゲムフィブロジル。他のフィブラット血中コレステロール薬。高用量（1日あたり1g以上）。コルヒチン。 HIV および C 型肝炎 (HCV) に対してスタチン脂質薬を集中的に使用すると、筋肉損傷、最も深刻な筋肉損傷、腎臓損傷のリスクが増加し、腎不全につながり、致命的になる可能性があります。

保管

30 °C 以下の涼しく乾燥した場所に保管してください。光を避けてください。

その他の薬

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