Lek LDNIL 10

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 3 blistry po 10 tabletek
Specyfikacja Rozuwastatyna

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Rozuwastatyna	10 mg

Używa

Wskazania

Leki LDNIL 10 są wskazane w następujących przypadkach:

Objawy objawów nadpobudliwości cholesterolu we krwi

Dzieci

Dodaj do diety w celu obniżenia poziomu cholesterolu całkowitego, LDL-C i APO B u dzieci i młodzieży w wieku od 8 do 17 lat z nadciśnieniem hiperlemicznym, cholesterolem we krwi (HEFH) i LDL-C większym niż 190 mg/dL lub LDL-C większym niż 160 mg/dL oraz u których w rodzinie występowały wczesne choroby układu krążenia lub występują 2 lub więcej czynników ryzyka.

Wsparcie dla diet obniżających LDL-C, cholesterol całkowity, Non HDL-C i APOB u dzieci i młodzieży w wieku od 7 do 17 lat z nadciśnieniem hiperlesto hiperlestycznym (HOFH) w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi terapiami lipidowymi (na przykład: obniżeniem poziomu cholesterolu LDL).

Dorośli

W celu zmniejszenia LDL-C, cholesterolu całkowitego i APO B u osób dorosłych z hiperlesią, jako środek wspomagający inne metody leczenia lipidów (np. redukcję LDL) lub stosowany w pojedynczej terapii, jeśli takie metody leczenia nie są dostępne.

Profilaktyka układu sercowo-naczyniowego

Główna profilaktyka chorób związanych z miażdżycą: Aby zmniejszyć ryzyko zawału mięśnia sercowego (MI), udaru mózgu, zabiegu zwężania naczyń i dławicy piersiowej u dorosłych bez choroby niedokrwiennej serca (CHD) w wywiadzie, ale istnieje wiele czynników ryzyka choroby wieńcowej.

Prewencja wtórna u pacjentów z miażdżycową chorobą układu krążenia: w celu zmniejszenia ryzyka NMCT, udaru, powikłań naczyniowych i dławicy piersiowej u dorosłych z chorobą wieńcową w wywiadzie.

Farmakologia

Mechanizm działania

Rozuwastatyna jest selektywnym i konkurencyjnym inhibitorem reduktazy HMG-Coa oraz katalizatorem przekształcania 3-hydroksy-3-metyloutarylokoenzymu A w mewalonian, prekursor cholesterolu. Głównym zadaniem rozuwastatyny jest wątroba, narządy docelowe zmniejszają cholesterol.

Rozuwastatyna zwiększa liczbę receptorów LDL na powierzchni komórek w wątrobie, zwiększając w ten sposób wchłanianie i katabolizm LDL oraz hamując syntezę VLDL w wątrobie, redukując w ten sposób VLDL i składniki LDL.

Rozuwastatyna zmniejsza stężenie cholesterolu LDL, cholesterolu całkowitego i trójglicerydów oraz zwiększa cholesterol HDL. Lek zmniejsza także APO B, Non HDL-C, VLDL-C, VLDL-C, VLLL-TG i zwiększa A-I APO. Rozuwastatyna zmniejsza również stosunek LDL-C/HDL-C, C pełnego/HDL-C, nie-HDL-C/HDL-C i APOB/APOA-I.

farmakokinetyczne

wchłanianie

Maksymalne stężenie rozuwastatyny w osoczu występuje około 5 godzin po wypiciu, a całkowita biodostępność wynosi około 20%.

Dystrybucja

Rozuwastatyna szeroko dystrybuowana w wątrobie jest głównym miejscem usuwania cholesterolu i LDL-C. Dystrybucja rozuwastatyny wynosi około 134 l. Około 90% rozuwastatyny łączy się z białkami osocza, głównie z albuminą.

Metabolizm

Rozuwastatyna jest metabolizowana w mniejszym stopniu (około 10%). Badania metabolizmu in vitro wykorzystują komórki wątroby osoby, która stwierdza, że rozuwastatyna jest słabym substratem metabolizmu poprzez cytochrom P450. CYP2C9 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie, 3A4 i 2D6 biorą w nim udział na niższym poziomie.

Główne metabolity to N-demetylo i lakton. Metabolity N-demetylowe mają słabszą aktywność o około 50% niż rozuwastatyna, natomiast forma laktonowa nie jest aktywna klinicznie. Rozuwastatyna stanowi ponad 90% inhibitorów reduktazy HMG-COA znajdujących się w krążeniu.

Eliminacja

Około 90% dawki rozuwastatyny jest wydalane w postaci stałej (w tym substancja czynna, która jest wchłaniana i niewchłaniana), a pozostała część jest wydalana z moczem. Około 5% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Czas sprzedaży plazmy to około 19 godzin. Czas sprzedaży nie wydłuża się przy stosowaniu większej dawki. Średni klirens osocza wynosi około 50 litrów/godzinę (współczynnik zmienny wynosi 21,7%).

Przed wzięciem Lek LDNIL 10

Jak stosować

Przed rozpoczęciem leczenia pacjent musi przestrzegać standardowej diety redukującej cholesterol i kontynuować ten reżim w trakcie leczenia. Rozuwastatynę można stosować o każdej porze dnia, w trakcie posiłków lub poza nimi.

Dawkowanie

Leczenie hipercholesterolu

Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg lub 10 mg, doustnie raz na dobę, zarówno u pacjentów, którzy nigdy nie stosowali grup statyn, jak i u pacjentów, którzy stosowali inhibitory reduktazy HMG-Coa w celu stosowania rozuwastatyny. W razie potrzeby dawkę można dostosowywać co 4 tygodnie. Ponieważ częstość występowania działań niepożądanych wzrasta w przypadku stosowania dawki 40 mg w porównaniu do mniejszych dawek, ostateczną dawkę standardową do 40 mg należy rozważać jedynie u pacjentów z ciężkim przerostem cholesterolu we krwi, pacjentów z wysokim ryzykiem chorób układu krążenia (szczególnie pacjentów z hipercholesterolem we krwi w rodzinie), bez osiągnięcia celów terapeutycznych przy dawce 20 mg i tych pacjentów należy regularnie monitorować. Rozpoczynając stosowanie dawki 40 mg, konieczna jest specjalistyczna obserwacja.

Zapewnienie zdarzeń sercowo-naczyniowych

W badaniach zmniejszających ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych dawka wynosi 20 mg na dobę.

Dzieci: Hiperlemiczna, hiperheterozygiczna krew u dzieci (od 10 do 17 lat): Zwykle stosowana dawka rozuwastatyny wynosi 5-20 mg/dobę, maksymalna zalecana dawka to 20 mg/dobę (w tej grupie pacjentów nie badano większej dawki przekraczającej 20 mg). Dostosowanie dawki należy przeprowadzić dopiero po upływie 4 tygodni.

Nadciśnienie z nadciśnieniem cholesterolowym: Doświadczenie jest ograniczone do małej grupy dzieci (8 lat).

Osoby w podeszłym wieku: u osób w wieku powyżej 70 lat leczenie należy rozpocząć od dawki 5 mg raz na dobę. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki ze względu na wiek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodną do średniej niewydolnością nerek. Przeciwwskazane stosowanie rozuwastatyny u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Poziom kontaktu z rozuwastatyną oblicza się na podstawie stężenia i czasu, który nie wzrasta u pacjentów z punktacją w skali Child-Pugh

Pacjenci z Azji: U pacjentów z Azji należy rozważyć rozpoczęcie stosowania rozuwastatyny w dawce 5 mg/dobę/dobę ze względu na zwiększone stężenie rozuwastatyny w osoczu. Uwaga, aby zwiększyć poziom narażenia na leki u pacjentów azjatyckich, jeśli nie są one kontrolowane w wystarczających dawkach powyżej 20 mg/dzień.

Stosowany w terapii skojarzonej

W połączeniu z gemfibrozylem: zacznij od rozuwastatyny w dawce 5 mg/raz/dzień. Dawkowanie Rozuwastatyny nie powinno przekraczać 10 mg/raz/dzień.

Skojarzone leczenie z atazanawirem lub lopinawirem i rytonawirem lub atazanawirem i rytonawirem: rozpocząć od rozuwastatyny w dawce 5 mg/raz/dzień. Dawkowanie Rozuwastatyny nie powinno przekraczać 10 mg/raz/dzień.

Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.

Co zrobić w przypadku przedawkowania? W przypadku przedawkowania należy leczyć objawy i, jeśli to konieczne, zastosować leczenie wspomagające. Należy monitorować czynność wątroby i stężenie ck. Hemoliza może nie przynieść korzyści.

Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej dawki przepisanej.

Skutki uboczne

Podczas stosowania LDNIL 10 mogą wystąpić niepożądane skutki (ADR).

Wspólne, ADR> 1/100

Ciało: słabość.

Skóra: swędzenie, wysypka i pokrzywka.

wątroba - żółć: zapalenie trzustki, żółtaczka, zapalenie wątroby, enzymy wątrobowe.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania leku i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

Przeciwwskazania LDNIL 10 w następujących przypadkach:

Pacjenci z nadwrażliwością na rozuwastatynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku.

Pacjenci z postępującą chorobą wątroby, w tym zwiększoną aktywnością aminotransferaz w surowicy z nieznanych przyczyn oraz gdy stężenie transaminaz w surowicy wzrasta ponad 3-krotnie w stosunku do górnej granicy normy (UN).

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny

Pacjenci z chorobami mięśni.

Pacjenci przyjmują cyklosporynę.

Przeciwwskazane do stosowania w dawce 40 mg u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby mięśni/pogorszenia stanu mięśni. Te czynniki ryzyka obejmują:

Umiarkowana niewydolność nerek (klirens kreatyniny

Niedoczynność tarczycy. We krwi.

Pacjent jest Azjatą.

Zachowaj ostrożność stosując

zalecenie wykonania badania enzymów wątrobowych przed rozpoczęciem leczenia statynami oraz w przypadku wskazań klinicznych do wykonania badania w późniejszym terminie.

Rozważ monitorowanie kinazy kreatynowej (CK) w przypadku:

Przed leczeniem należy wykonać badania CK w następujących przypadkach: zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby genetyczne w wywiadzie lub w rodzinie, choroby mięśni spowodowane przyjmowaniem statyn lub fibratu w wywiadzie, choroby wątroby i/lub spożywanie dużych ilości alkoholu, pacjenci w podeszłym wieku (> 70 lat) są obciążeni czynnikami ryzyka związanymi z przyjmowaniem leków i u niektórych pacjentów. W takich przypadkach należy rozważyć korzyści i ryzyko i monitorować klinicznie pacjentów leczonych statynami. Jeżeli wyniki testu CK są > 5 razy wyższe niż górna granica normy, nie należy rozpoczynać leczenia statynami.

Wpływ na nerki: białkomocz wykrywany za pomocą paska testowego, którego główne pochodzenie pochodzi z kanalików nerkowych, które odnotowano u pacjentów leczonych dużymi dawkami rozuwastatyny, szczególnie w dawce 40 mg, większość tego stanu ma charakter przejściowy lub występuje sporadycznie. Białkomocz nie jest sygnałem ostrzegawczym ostrej lub postępującej choroby nerek. Podczas monitorowania pacjentów leczonych dawką 40 mg konieczna jest ocena czynności nerek.

Wpływ na mięśnie: U pacjentów leczonych rozuwastatyną we wszystkich dawkach, a szczególnie w dawce > 20 mg, odnotowano skutki dla układu mięśniowo-szkieletowego, takie jak powodowanie bólu mięśni i mięśni oraz kilka rzadkich przypadków układu mięśniowego.

pomiar stężenia kinazy kreatynowej (CK): poziomu CK nie należy mierzyć po wysiłku lub gdy obecność określonej przyczyny może zwiększyć CK, ponieważ może to zafałszować wyniki. Jeśli stężenie CK znacznie wzrośnie przed leczeniem (> 5xuln), należy wykonać badanie w celu ponownego określenia w ciągu 5-7 dni. Jeśli badanie zostanie powtórzone w celu określenia poziomu CK przed leczeniem, nadal będzie ono wyższe niż 5xuln, nie należy rozpoczynać leczenia rozuwastatyną.

Przed leczeniem

Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, należy zachować ostrożność podczas stosowania rozuwastatyny u pacjentów z czynnikami mogącymi prowadzić do powstania układu mięśniowego, takimi jak:

Niewydolność nerek. Tuong.

U tych pacjentów należy rozważyć ryzyko i korzyści wynikające z leczenia i monitorowania klinicznego. Jeśli stężenie CK znacznie wzrośnie w porównaniu do stanu przed leczeniem (> 5xuln), nie zaleca się rozpoczynania leczenia rozuwastatyną.

w trakcie leczenia

powinien poprosić pacjenta o natychmiastowe zgłoszenie zjawiska bólu mięśni, osłabienia mięśni lub braku wyjaśnień, szczególnie jeśli towarzyszy mu zmęczenie lub gorączka. U tych pacjentów należy oznaczać stężenie CK. Rozuwastatynę należy przerwać w przypadku znacznego zwiększenia stężenia CK (> 5xuln) lub wystąpienia ciężkich objawów mięśniowych i codziennego dyskomfortu (nawet jeśli stężenie CK

Wpływ na wątrobę: Podobnie jak inne inhibitory reduktazy HMG-COA, należy zachować ostrożność podczas stosowania rozuwastatyny u pacjentów z ciężkim alkoholem i (lub) chorobami wątroby w wywiadzie. Zaleca się wykonanie badań enzymów wątrobowych przed rozpoczęciem leczenia statynami oraz w przypadku wskazań klinicznych do wykonania badania w późniejszym terminie. Leczenie rozuwastatyną należy przerwać, jeśli stężenie transaminaz w surowicy trzykrotnie przekroczy górną granicę normy. U pacjentów z wtórną hipoglikemią spowodowaną wydzieliną tarczycy lub zespołem nerczycowym choroby te należy leczyć przed rozpoczęciem stosowania rozuwastatyny.

Rasa: Badania farmakokinetyczne pokazują, że u pacjentów rasy azjatyckiej występuje wzrost poziomu narażenia na leki obliczonego na podstawie stężenia i czasu w porównaniu z osobami rasy białej.

Śródmiąższowa choroba płuc: Z wyjątkiem śródmiąższowej choroby płuc, zgłaszano ją w przypadku niektórych statyn, zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia. Objawy śródmiąższowej choroby płuc mogą obejmować duszność, suchy kaszel i ogólne pogorszenie stanu zdrowia (zmęczenie, utrata masy ciała i gorączka). Jeśli u pacjenta podejrzewa się śródmiąższową chorobę płuc, należy przerwać leczenie statynami.

Cukrzyca: istnieją dowody na to, że statyny to grupa powodująca powstawanie glukozy. Jednak efekt zmniejszenia ryzyka sercowo-naczyniowego stosowania statyny jest większy niż to ryzyko, dlatego ryzyko hiperglikemii nie jest powodem do zaprzestania leczenia statynami.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ rozuwastatyny na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn. Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyny należy pamiętać, że w trakcie leczenia mogą wystąpić zawroty głowy.

Ciąża i okres laktacji

Rozuwastatyna przeciwwskazana u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Interakcje lecznicze

Inhibitory białek transportowych: Rozuwastatyna jest substratem dla specyficznych białek transportowych, w tym środków wchłaniających w wątrobie ATP1B1 i przekłuciu BCRP. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny z lekami będącymi inhibitorami tych białek transportujących może prowadzić do zwiększenia stężenia rozuwastatyny w osoczu i zwiększenia ryzyka chorób mięśni.

Cyklosporyna: należy stosować rozuwastatynę jednocześnie z cyklosporyną, wartości AUC rozuwastatyny są 7 razy większe niż tej wartości u zdrowych ochotników. Przeciwwskazane rozuwastatyna u pacjentów stosujących jednocześnie cyklosporynę.

Inhibitory proteaz: chociaż dokładny mechanizm interakcji jest nieznany, jednoczesne stosowanie inhibitorów proteaz może powodować zwiększenie ekspozycji na rozwastatynę. Dlatego podczas koordynacji należy rozważyć dostosowanie dawki rozuwastatyny w zależności od zwiększonego narażenia na rozuwastatynę: ograniczyć dawkę rozuwastatyny do 10 mg raz na dobę.

Antagoniści witaminy K: Podobnie jak inne inhibitory reduktazy HMG-COA, rozpoczęcie leczenia lub zwiększenie dawki rozuwastatyny u pacjentów leczonych jednocześnie antagonistami witaminy K (takimi jak warfaryna) może zwiększyć wartość Inr. Zaprzestanie stosowania lub zmniejszenie dawki rozuwastatyny może spowodować zmniejszenie INR. W takich przypadkach należy monitorować wartość Inr.

Gemfibrozyl i inne leki zmniejszające stężenie lipidów we krwi: należy stosować jednocześnie rozuwastatynę z gemfibrozylem, w ilościach 2 razy większych od wskaźników Cmax i AUC rozuwastatyny. Gemfibrozyl, fenofibrat, inne fibraty i niacyna (kwas nikotynowy) w dawkach lipidowych (21 g/dzień) zwiększają ryzyko chorób mięśni, jeśli są stosowane jednocześnie z inhibitorami reduktazy HMG-COA, być może dlatego, że leki te stosowane indywidualnie mogą powodować choroby mięśni. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie przez pacjentów dawki 40 mg z fibratami. U tych pacjentów leczenie należy rozpocząć od dawki 5 mg.

Ezetymib: Jednoczesne stosowanie skojarzenia 10 mg rozuwastatyny i 10 mg ezetymibu prowadzi do 1,2-krotności AUC rozuwastatyny w przypadku hipercholesteroliny i hipercholesteru. Nie można wykluczyć interakcji farmakologicznych i działań niepożądanych pomiędzy rozuwastatyną i ezetymibem.

Leki zobojętniające: Rozuwastatynę należy stosować jednocześnie z lekami zobojętniającymi zawierającymi hydroksyd glinu i magnezu, co zmniejsza o około 50% stężenie rozuwastatyny w osoczu. W przypadku przyjmowania leków zobojętniających 2 godziny po zastosowaniu rozuwastatyny, stężenie rozuwastatyny w osoczu będzie mniejsze.

erytromycyna: należy stosować jednocześnie rozuwastatynę z erytromycyną, zmniejszając o 20% AUC rozuwastatyny. Ta interakcja może być spowodowana zwiększeniem motoryki jelit przez erytromycynę.

Doustne środki antykoncepcyjne/hormonalna terapia zastępcza (HTZ): jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i pigułki antykoncepcyjnej zwiększa AUC etynyloestradiolu o 26% i AUC norgestrelu o 34%.

Kwas fusydowy: Nie przeprowadzono interaktywnych badań rozuwastatyny i kwasu fusydowego. Podobnie jak w przypadku innych statyn, po wprowadzeniu leku na rynek zgłaszano zdarzenia związane z mięśniami, w tym układ mięśniowy podczas jednoczesnego stosowania rozuwastatyny i kwasu fusydowego. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania rozuwastatyny i kwasu fusydowego.

Zwiększone ryzyko uszkodzenia mięśni podczas jednoczesnego stosowania statyn z następującymi lekami: Gemfibrozil. Inne leki na cholesterol we krwi fibratu. Wysokie dawki (> 1 g dziennie). Kolchicyna. Stosowanie skoncentrowanych leków statynowo-lipidowych u pacjentów z wirusem HIV i wirusowym zapaleniem wątroby typu C (HCV) może zwiększać ryzyko uszkodzenia mięśni, najpoważniejszego mięśnia, uszkodzenia nerek, prowadząc do niewydolności nerek i może być śmiertelne.

Przechowywanie

Przechowywać w chłodnych, suchych miejscach, w temperaturze poniżej 30°C. Unikać światła

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.