LDNIL медицина 10

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Розувастатин

Склад

Інформація про склад	Зміст
Розувастатин	10 мг

Використання

Показання

Препарати ЛДНІЛ 10 показані в таких випадках:

Симптоми гіперактивності холестерину в крові

Діти

Додайте до дієти, щоб знизити рівень загального холестерину, холестерину ЛПНЩ і АПО В у дітей і підлітків віком від 8 до 17 років із холестерином крові (HEFH) і холестерином ЛПНЩ понад 190 мг/дл або холестерином ЛПНЩ понад 160 мг/дл і мають сімейну історію ранніх серцево-судинних захворювань або мають 2 або більше факторів ризику.

Підтримка дієт до знизити рівень холестерину ЛПНЩ, загального холестерину, холестерину не-ЛПВЩ і APOB у дітей і підлітків віком від 7 до 17 років із гіпертензією гіперлесто-гіперлестини (HOFH) за допомогою одноразової терапії або з іншими ліпідними препаратами (наприклад: зниження рівня холестерину LDL).

Дорослі

Для зниження холестерину ЛПНЩ, загального холестерину та АПО B у дорослих із гіперліпідемією холестерину в крові як допоміжний захід для інших методів лікування ліпідами (наприклад, зниження рівня ЛПНЩ) або використовується в одній терапії, якщо такі методи лікування недоступні.

Профілактика серцево-судинних захворювань

Основна превентивна профілактика атеросклерозу: зменшити ризик інфаркту міокарда (ІМ), інсульту, вазоконстрикторної процедури та стенокардії у дорослих без ішемічної хвороби серця (ІХС) в анамнезі, але існує багато факторів ризику ІХС.

Вторинна профілактика у пацієнтів з атеросклеротичними серцево-судинними захворюваннями: для зниження ризику НМСТ, інсульту, судинних трюків і стенокардії у дорослих із ІХС в анамнезі.

Фармакологія

Механізм впливу

Розувастатин є селективним і конкурентним інгібітором ГМГ-Коа-редуктази, є каталізатором перетворення 3-гідрокси-3-метилутарил коензиму А в мевалонат, попередник холестерину. Основною дією розувастатину є печінка, органи-мішені знижують рівень холестерину.

Розувастатин збільшує кількість рецепторів ЛПНЩ на клітинній поверхні в печінці, таким чином збільшуючи поглинання та катаболізм ЛПНЩ та пригнічуючи синтез ЛПДНЩ у печінці, таким чином зменшуючи ЛПДНЩ та компоненти ЛПНЩ.

Розувастатин знижує рівень холестерину ЛПНЩ, загального холестерину та тригліцеридів і підвищує холестерин ЛПВЩ. Препарат також знижує АПО В, не-ЛПВЩ-ХС, ЛПДНЩ-Х, ЛПДНЩ-Х, ЛЛЛЛ-ТГ і підвищує А-І АПО. Розувастатин також знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, С повний/ХС-ЛПВЩ, не-ЛПВЩ-ХС/ХС-ЛПВЩ та APOB/APOA-I.

Фармакокінетика

всмоктування

Пікова концентрація розувастатину в плазмі досягається приблизно через 5 годин після вживання, абсолютна біодоступність становить близько 20%.

Розповсюдження

Розувастатин, широко поширений у печінці, є основним місцем очищення холестерину та холестерину ЛПНЩ. Розподіл розувастатину становить приблизно 134 л. Близько 90% розувастатину зв’язується з білками плазми, переважно з альбуміном.

Метаболізм

Розувастатин менш метаболізується (близько 10%). Дослідження метаболізму in vitro використовують клітини печінки людини, яка визначає, що розувастатин є слабким субстратом для метаболізму через цитохром Р450. CYP2C9 є основним ферментом, який бере участь у метаболізмі, 3A4 і 2D6 беруть участь на нижчому рівні.

Основні метаболіти ідентифіковані як N-десметил і лактон, N-десметил метаболіти мають меншу активність приблизно на 50%, ніж розувастатин, тоді як лактонова форма не є клінічно активною. Розувастатин становить понад 90% інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази в кровообігу.

Усунення

Близько 90 % дози розувастатину виводиться в постійній формі (включаючи діючу речовину, яка всмоктується та не всмоктується), а решта виводиться із сечею. Близько 5% виводиться з сечею в незміненому вигляді. Час продажу плазми близько 19 годин. Час реалізації не збільшується при використанні більшої дози. Середній плазмовий кліренс становить близько 50 літрів/год (змінний коефіцієнт становить 21,7%).

Перед прийомом LDNIL медицина 10

Спосіб застосування

Перед початком лікування пацієнт повинен дотримуватися стандартної дієти зі зниження холестерину та продовжувати дотримуватися цього режиму під час лікування. Розувастатин можна застосовувати в будь-який час доби, під час їжі або поза нею.

Дозування

Лікування гіперхолестерину

Рекомендована початкова доза становить 5 мг або 10 мг перорально один раз на день як для пацієнтів, які ніколи не застосовували групу статинів, так і для пацієнтів, які приймають інгібітори ГМГ-Коа-редуктази для застосування розувастатину. При необхідності дозу можна коригувати кожні 4 тижні. Оскільки частота небажаних ефектів збільшується при прийомі дози 40 мг порівняно з нижчими дозами, кінцеву стандартну дозу до 40 мг слід розглядати лише для пацієнтів із тяжкою гіперплазією холестерину в крові, пацієнтів із високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань (особливо пацієнтів із гіперхолестерином у сімейній крові), без досягнення цілей лікування при дозі 20 мг, і ці пацієнти потребують регулярного моніторингу. На початку прийому дози 40 мг необхідний контроль спеціаліста.

Положення про серцево-судинні події

У дослідженнях щодо зниження ризику серцево-судинних подій доза становить 20 мг на день.

Діти: гіперлемічна гіперлемічна гетерозигна кров у дітей (віком від 10 до 17 років): звичайна доза розувастатину становить 5-20 мг/добу, максимальна рекомендована доза – 20 мг/добу (більша доза понад 20 мг у цій групі пацієнтів не вивчалася). Коригувати дозу слід лише через 4 тижні.

Гіпертонія холестерину: досвід обмежений невеликою групою дітей (8 років).

Літні: слід починати з дози 5 мг один раз на день для людей старше 70 років. Немає необхідності коригувати дозу через вік.

Пацієнти з нирковою недостатністю: без коригування дози для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня. Протипоказано застосування розувастатину пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю.

Пацієнти з порушенням функції печінки: Рівень контакту з розувастатином розраховується за концентрацією та часом, які не збільшуються у пацієнтів із шкалою Чайлд-П’ю

Пацієнти азійського походження: для пацієнтів азійського походження слід розглянути можливість початку лікування розувастатином у дозі 5 мг/день/день через підвищення рівня розувастатину в плазмі. Примітка: підвищити рівень впливу ліків на пацієнтів азійського походження, якщо вони не контролюються в достатніх дозах понад 20 мг/день.

Використовується в комплексному лікуванні медикаментами

Координація з гемфіброзилом: починайте з розувастатину 5 мг/раз/день. Дозування розувастатину не повинно перевищувати 10 мг/раз/добу.

Координуйте з атазанавіром або лопінавіром і ритонавіром або атазанавіром і ритонавіром: починайте з розувастатину 5 мг/раз/день. Дозування розувастатину не повинно перевищувати 10 мг/раз/добу.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? У разі передозування пацієнтів слід лікувати симптомами та вживати підтримуючі заходи, якщо це необхідно. Слід контролювати функцію печінки і концентрацію КК. Гемоліз може не принести користі.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Під час використання LDNIL 10 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Тіло: слабкість.

Шкіра: свербіж, висип і кропив'янка.

печінка - жовч: панкреатит, жовтяниця, гепатит, печінкові ферменти.

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

Протипоказання

Протипоказання LDNIL 10 у таких випадках:

Пацієнти з підвищеною чутливістю до розувастатину або будь-яких допоміжних речовин препарату.

Пацієнти з прогресуючою хворобою печінки, включаючи підвищення трансаміназ у сироватці крові з невідомих причин, а також коли концентрація трансаміназ у сироватці крові перевищує верхню межу норми (ООН) більш ніж у 3 рази.

Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Пацієнти із захворюваннями м’язів.

Пацієнти приймають циклоспорин.

Протипоказане застосування 40 мг пацієнтам із факторами ризику захворювань м’язів/м’язовий пілот. Ці фактори ризику включають:

Помірна ниркова недостатність (кліренс креатиніну

Гіпотиреоз. В крові.

Пацієнт азіатського походження.

Будьте обережні, використовуючи

рекомендації щодо тесту на печінкові ферменти перед початком лікування статинами та у разі клінічних показань для тестування пізніше.

Розгляньте можливість моніторингу креатинкінази (КК) у випадку:

Перед початком лікування слід провести тести КК у таких випадках: порушення функції нирок, гіпотиреоз, генетичні захворювання в анамнезі або в сімейному анамнезі, захворювання м’язів в анамнезі внаслідок прийому статинів або фібрату в анамнезі, захворювання печінки в анамнезі та/або вживання великої кількості алкоголю, пацієнти похилого віку (> 70 років) мають фактори ризику для лікування та деякі пацієнти. У цих випадках слід враховувати переваги/ризики та проводити клінічний моніторинг пацієнтів при лікуванні статинами. Якщо результати аналізу КК у 5 разів перевищують верхню межу нормальних рівнів, не починайте лікування статинами.

Вплив на нирки: протеїнурія, що виявляється тест-смужкою та головним джерелом з ниркових канальців, яка була зареєстрована у пацієнтів, які отримували високі дози розувастатину, особливо в дозі 40 мг, у більшості випадків цей стан є минущим або виникає іноді. Протеїнурія не є ознакою гострого або прогресуючого захворювання нирок. Під час спостереження за пацієнтами, які отримували 40 мг, необхідно оцінити функцію нирок.

Ефекти на м’язи: у пацієнтів, які отримували розувастатин у всіх дозах і особливо в дозі> 20 мг, було зареєстровано такі ефекти з боку опорно-рухового апарату, як спричинення болю в м’язах і м’язах, а також деякі рідкісні випадки розладу м’язів.

вимірювання концентрації креатинкінази (КК): рівень КК не слід вимірювати після фізичного навантаження або коли наявність певної причини може підвищити КК, оскільки це може спотворити результати. Якщо концентрація КФК значно підвищується перед лікуванням (> 5xuln), слід провести тест для повторного визначення протягом 5-7 днів. Якщо тест повторюють, щоб визначити рівень креатиніназу до лікування все ще перевищує 5xuln, не починайте лікування розувастатином.

Перед лікуванням

Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, розувастатин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із такими факторами, які можуть призвести до розладів м’язів, як-от:

Ниркова недостатність. Туонг.

Для цих пацієнтів необхідно враховувати ризик і переваги лікування та клінічного моніторингу. Якщо концентрація КК значно підвищується порівняно з показниками до лікування (> 5xuln), не рекомендується розпочинати лікування розувастатином.

під час лікування

слід попросити пацієнта негайно повідомити про явище м'язового болю, м'язової слабкості або відсутність пояснень, особливо якщо це супроводжується втомою або лихоманкою. У цих пацієнтів слід вимірювати концентрацію КК. Застосування розувастатину слід припинити, якщо концентрація КК значно підвищується (> 5xuln) або виражені м’язові симптоми та щоденний дискомфорт (навіть якщо концентрація CK

Вплив на печінку: як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, будьте обережні при застосуванні розувастатину пацієнтам із сильним алкоголізмом та/або захворюваннями печінки в анамнезі. Перед початком лікування статинами рекомендується здавати тести на печінкові ферменти, а за наявності клінічних показань — пізніше. Застосування розувастатину слід припинити, якщо концентрація трансаміназ у сироватці крові в 3 рази перевищує верхню межу нормального рівня. У пацієнтів із вторинною гіпоглікемією внаслідок виділень із щитовидної залози або нефротичного синдрому ці захворювання необхідно лікувати перед початком застосування Розувастатину.

Расова приналежність: фармакокінетичні дослідження показують, що спостерігається підвищення рівня впливу ліків, розрахованого за концентрацією та часом, у пацієнтів азійського походження порівняно з білими людьми.

Інтерстиціальне захворювання легенів: за винятком інтерстиціального захворювання легень, повідомлялося про це при застосуванні деяких статинів, особливо при тривалому лікуванні. Прояви інтерстиціального захворювання легенів можуть включати задишку, сухий кашель і загальне погіршення самопочуття (втомлюваність, втрата ваги і лихоманка). Якщо у пацієнта є підозра на розвиток інтерстиціального захворювання легень, терапію статинами слід припинити.

Діабет: деякі докази того, що група статинів викликає глюкозу. Однак ефект зниження серцево-судинного ризику статинів є більшим, ніж цей ризик, і тому ризик гіперглікемії не є причиною припинення лікування статином.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Досліджень для визначення впливу розувастатину на керування автотранспортом і роботу з механізмами не проводили. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами зверніть увагу, що під час лікування може виникнути запаморочення.

Вагітність і період лактації

Розувастатин протипоказаний вагітним і годуючим жінкам.

Лікарська взаємодія

Інгібітори транспортних білків: Розувастатин є субстратом для специфічних транспортних білків, включаючи агенти поглинання в печінці ATP1B1 і BCRP. Одночасне застосування розувастатину з препаратами, інгібіторами цих транспортних білків, може призвести до підвищення рівня розувастатину в плазмі крові та збільшити ризик захворювань м’язів.

Циклоспорин: при одночасному застосуванні розувастатину з циклоспорином значення AUC розувастатину в 7 разів перевищують це значення у здорових добровольців. Розувастатин протипоказаний пацієнтам із одночасним застосуванням циклоспорину.

Інгібітори протеази: хоча точний механізм взаємодії невідомий, одночасне застосування інгібіторів протеази може спричинити підвищення експозиції розвастатину. Тому при координації необхідно розглянути коригування дози розувастатину з урахуванням збільшення експозиції розувастатину: обмежити дозу розувастатину до 10 мг 1 раз на добу.

Антагоністи вітаміну К: як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, на початку лікування або збільшенні дози розувастатину у пацієнтів, які одночасно лікуються антагоністами вітаміну К (такими як варфарин), може збільшитися значення Inr. Припинення або зменшення дози розувастатину може знизити INR. У таких випадках слід контролювати значення Inr.

Гемфіброзил та інші ліпідні препарати крові: застосовувати розувастатин одночасно з гемфіброзилом, у 2 рази вище показників C і AUC розувастатину. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ніацин (нікотинова кислота) у дозах ліпідів (21 г/день) підвищують ризик захворювання м’язів при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо тому, що ці препарати можуть викликати захворювання м’язів при індивідуальному застосуванні. Дозу 40 мг пацієнтам протипоказано застосовувати одночасно з фібратами. Цим пацієнтам слід починати з дози 5 мг.

Езетиміб: застосування одночасної комбінації 10 мг розувастатину та 10 мг езетимібу призводить до збільшення AUC розувастатину в 1,2 раза у гіперхолестерину. Не можна виключити фармакологічну взаємодію, побічні ефекти між розувастатином та езетимібом.

Антациди: використовуйте Розувастатин одночасно з антацидами, що містять гідроксид алюмінію та магнію, що знижує приблизно 50% рівнів розувастатину в плазмі. При прийомі антацидів через 2 години після застосування розувастатину рівень розувастатину в плазмі знижується менше.

еритроміцин: одночасно застосовувати розувастатин з еритроміцином, знижуючи на 20% AUC розувастатину. Ця взаємодія може бути спричинена тим, що еритроміцин посилює перистальтику кишечника.

Оральні контрацептиви/замісна гормональна терапія (ЗГТ): одночасне застосування розувастатину з протизаплідними таблетками, що підвищує AUC етинілестрадіолу на 26 % і AUC норгестрелу на 34 %.

Фузидієва кислота: Інтерактивні дослідження розувастатину та фузидієвої кислоти не проводились. Як і у випадку з іншими статинами, після виходу препарату на ринок повідомлялося про явища, пов’язані з м’язами, у тому числі структуру м’язів при одночасному застосуванні розувастатину та фузидової кислоти. Тому комбінація розувастатину та фузидової кислоти не рекомендована.

Підвищений ризик пошкодження м'язів при одночасному застосуванні статину з такими препаратами: Гемфіброзил. Інші препарати фібрату для зниження рівня холестерину в крові. Високі дози (> 1 г на день). Колхіцин. Концентроване застосування статинів-ліпідних препаратів при ВІЛ та гепатиті С (ВГС) може збільшити ризик пошкодження м’язів, найсерйозніше пошкодження м’язів, нирок призводить до ниркової недостатності та може бути летальним.

Зберігання

Зберігати в сухих прохолодних місцях при температурі нижче 30 °C. Уникати світла

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.