ليراسيت 500 ملغ دواء J.URIACH للتشنجات (6 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 6 شرائط × 10 أقراص
المواصفات ليفيتيراسيتام

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
ليفيتيراسيتام	500 ملغ

الاستخدامات

دواعي الإستعمال

يستخدم دواء ليراسيت 500 في الحالات التالية:

استخدم علاجًا علاجيًا منفردًا في علاج التشنجات المحلية المبدئية مع أو بدون مواد كيميائية مخاطية لدى المرضى الجدد الذين تم تشخيص إصابتهم بالصرع بعمر 16 عامًا أو أكثر. (الصرع الرمع العضلي). الأدوية المضادة للصرع الحالية.

يعزز ليفيتيراسيتام الحماية المضادة للنوبات في العديد من نماذج التشنجات الموضعية والاستخدام الأولي بالكامل على الحيوانات دون تأثير التشنجات. المستقلبات الأولية غير نشطة.

في البشر، يعمل الدواء في علاج الصرع الموضعي والصرع الكامل (الصرع/قوة تشكيل القوة الدرامية لتحفيز الضوء) وهو ما أكد النطاق الواسع للدواء السابق.

آلية العمل

لم يتم شرح آلية عمل ليفيتيراسيتام بشكل كامل. يُظهر في المختبر وفي الجسم الحي أن ليفيتيراسيتام لا يغير الخصائص الأساسية للخلايا والناقلات العصبية الطبيعية.

أظهرت الدراسات المختبرية أن ليفيتيراسيتام يعمل على تركيز Ca2+ في الخلايا العصبية عن طريق تثبيط جزء من Ca2+ وتقليل إطلاق Ca2+ من الاحتياطيات في الخلايا العصبية. علاوة على ذلك، تظهر الدراسات المختبرية أن ليفيتيراسيتام يرتبط بموقع محدد في أنسجة المخ لدى القوارض. موضع التماسك هذا هو بروتين 2A الموجود في كيس التشابك العصبي، والذي يُعتقد أنه مرتبط بالكيس المكسور وإطلاق الناقلات العصبية. أظهرت الأبحاث المحفزة للصوت على الفئران المصابة بالصرع أن ليفيتيراسيتام لديه تقارب معين مع بروتين 2A الموجود في كيس Synap، وهو ما يتوافق مع نشاط الدواء المضاد للصرع. وهذا يدل على أن التفاعل بين ليفيتيراسيتام وبروتين 2A في كيس المشبك يمكن أن يساهم في آلية الدواء المضادة للصرع.

الحرائك الدوائية

البالغين والمراهقين

الامتصاص

يتم امتصاص ليفيتيراسيتام بسرعة عند استخدامه عن طريق الفم. التوافر البيولوجي عن طريق الفم هو على الاطلاق ما يقرب من 100٪. يصل تركيزه الأقصى في البلازما (CMAX) إلى 1.3 ساعة بعد الشرب. يتم تحقيق الحالة المستقرة بعد يومين مع وضع الجرعة مرتين يوميًا. تبلغ تركيزات الذروة النموذجية (CMAX) 31 و43 ميكروجرام/مل بعد جرعة واحدة قدرها 1000 مجم وبعد الجرعة تكرر 1000 مجم مرتين يوميًا.

التوزيع

لا يوجد توزيع للبيانات في الأنسجة البشرية. لا يرتبط كل من ليفيتيراسيتام ومستقلباته الأولية بشكل ملحوظ ببروتينات البلازما (أقل من 10%). يبلغ حجم توزيع ليفيتيراسيتام حوالي 0.5 إلى 0.7 لتر/كجم، وهذه القيمة قريبة من حجم الماء في الجسم بأكمله.

التحويل

في ليفيتيراسيتام، يكون استقلاب الأشخاص أقل تقريبًا. المسار الأيضي الرئيسي (24٪ من الجرعة) هو تحلل الأسيتاميد مع الخميرة. لا تشارك أيزومرات إنزيمات الكبد السيتوكروم P450 في عملية التمثيل الغذائي الأصلية، UCB L057. قياس استسقاء الأسيتاميد في العديد من الأنسجة بما في ذلك خلايا الدم. مستقلبات UCB L057 ليس لها نشاط دوائي.

يتعرف الأشخاص أيضًا على مستقلبين صغيرين. مادة يتم الحصول عليها عن طريق هيدروجين هيدروليدون (1.6% من الجرعة) والمادة المتبقية يتم الحصول عليها عن طريق فتح حلقة البيروليدون (0.9% من الجرعة). وتمثل المكونات الأخرى غير المعروفة 0.6% فقط من الجرعة.

لا يوجد أي دليل على تحول ليفيتيراسيتام إنفيفو ومستقلباته الأولية.

يُنظر إلى Invitro وLevetiracetam ومستقلباته الأولية على أنها غير مثبطة للإيزومرات الرئيسية لإنزيمات الكبد السيتوكروم P450 (CYP3A4، 246، 2C9، 2D6، 2E1 و1A2)، وعمليات Glucuronyl Transferase (UGT1A1 وUGT1A6) وعمليات إيبوكسيد هيدروكسيلاز. بالإضافة إلى ذلك، لا يؤثر ليفيتيراسيتام على غلوكورونيل حمض الفالبرويك الموجود في Invitro.

في خلايا الكبد المزروعة، يكون ليفيتيراسيتام صغيرًا أو لا يؤثر على تكوين إيثينيل استراديول أو CYP1A1/2. عند التراكيز العالية (680 ميكروجرام/مل) يسبب ليفيتيراسيتام تهيجًا خفيفًا لـ CYP2B6 وCYP3A4، ولكن عند التراكيز القريبة من CMAX التي يتم تحقيقها بعد الجرعة المتكررة البالغة 1500 مجم مرتين يوميًا، تعتبر هذه التأثيرات غير ذات أهمية بيولوجية. لذلك لا يمكن أن يتفاعل ليفيتيراسيتام مع مواد أخرى أو العكس.

الإزالة

مدة نصف الإغراق عند الإنسان هي 7 ± 1 ساعة ولا تتغير حسب الجرعة أو السكر أو الجرعة المتكررة. متوسط تصفية الجسم هو 0.96 مل/دقيقة/كجم.

يتم التخلص من الخط الرئيسي عن طريق البول، وهو ما يمثل متوسط 95% من الجرعة (يتم التخلص من حوالي 93% من الجرعة خلال 48 ساعة). يتم إخراج 0.3% فقط من الجرعة عن طريق البراز.

خلال الـ 48 ساعة الأولى، يبلغ الإفراز المتراكم لليفيتيراسيتام في المسالك البولية ومستقلباته الأولية 66% و24% من الجرعة. تُظهر التصفية الكلوية لليفيتيراسيتام وUCB L057 المقابلة لـ 0.6 و4.2 مل/دقيقة/كجم أن ليفيتيراسيتام يفرز الترشيح الكبيبي مع إعادة الامتصاص في الأنابيب الكلوية ويظهر أن المستقلبات الأولية تفرز أيضًا من خلال الإخراج النشط من خلال الأنابيب الكلوية جنبًا إلى جنب مع الترشيح الكبيبي. ويرتبط التخلص من ليفيتيراسيتام بتصفية الكرياتينين.

كبار السن

يزداد وقت البيع حوالي 40% (10 إلى 11 ساعة) عند كبار السن بسبب وظائف الكلى.

الأطفال (من 4 إلى 12 سنة)

يبلغ العمر النصفي لليفيتيراسيتام 6 ساعات بعد تناول جرعة واحدة 20 ملغم/كغم لدى الأطفال المصابين بالصرع (من 4 إلى 12 سنة). يتم ملاحظة ذروة تركيز البلازما بعد الشرب بحوالي 0.5 - 1 ساعة. يتناسب تركيز الذروة في البلازما والمنطقة الواقعة أسفل المنحنى الخطي والنسبي مع الجرعة. وقت البيع حوالي 5 ساعات.

الفشل الكلوي

ترتبط تصفية الجسم بالكامل لكل من ليفيتيراسيتام ومستقلباته الأولية بتصفية الكرياتينين. لذلك، بالنسبة للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المتوسط والشديد، تعتمد جرعة الصيانة اليومية من ليفيتيراسيتام على تصفية الكرياتينين.

في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في المرحلة النهائية، يتم تدمير نصف العمر بين مراحل الانفصال وخلال مرحلة الانفصال المقابلة حوالي 25 و 3.1 ساعة. تبلغ نسبة ليفيتيراسيتام 51% في دورة فصل مدتها 4 ساعات.

فشل الكبد

لا يوجد أي تغيير في الحرائك الدوائية لليفيتيراسيتام في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف (Child-Pugh a) ومتوسط (Child-Pugh B). في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد (تشايلد-بج سي)، تبلغ تصفية الجسم من ليفيتيراسيتام 50٪ مقارنة بالأشخاص الطبيعيين، ويرجع ذلك أساسًا إلى انخفاض تصفية الكلى. لا تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف إلى المتوسط. في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد، قد لا تقيم تصفية الكرياتينين مستوى الفشل الكلوي بشكل كامل. ولذلك يجب خصم 50% من جرعة المداومة اليومية عندما تكون تصفية الكرياتينين أقل من 70 مل/دقيقة.

قبل اتخاذ ليراسيت 500 ملغ دواء J.URIACH للتشنجات (6 بثور × 10 أقراص)

How to use drink levetiracetam with sufficient amount of liquid (such as water). Dosage Drugs can be taken with or not with meals, daily dose is divided evenly for two drinks. Unit of treatment adults and teenagers aged 16 and over Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. When starting to use levetiracetam, the doctor will set the lower doses for 2 weeks before using the lowest normal dose. Multi -therapy adults and adolescents (12 - 17 years old) weighs 50 kg or more Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. infant (6 - 23 months), children (2 - 11 years old), adolescents (12 - 17 years old) weighing less than 50 kg The doctor will prescribe medication suitable for age, weight and dose. Oral solution is a form suitable for babies and children under 6 years old. Common dose: From 20 mg/kg to 60 mg/kg of body weight per day. babies (1 - 6 months) Oral solution is a form suitable for babies. Elderly (from 65 years of age) Recommendations to adjust the dose in elderly patients with impaired renal function (see the item of patients with renal failure below). Renal failure Daily dose should be adjusted based on kidney function. For adults, refer to the following table and adjust the dose as directed. To use this dose table, it is necessary to estimate creatinine clearance (CLCR) (ml/min) of the patient. It is possible to estimate the CLCR (ml/min) based on the determination of serum creatinine (mg/dl) for adults and adolescents weighing 50 kg or more according to the following formula: CLCR (ml/min) = {[140 - age (year)] x Weight (kg)}: [72 x Creatinine serum (mg/dl)] x (0.85 for women). Then, CLCR is adjusted according to the body surface area (BSA) as follows: CLCR (ml/min/1.73 m2) = Clcr (ml/min): BSA (m2) x 1.73 m2. Adjusting the dose for adults and adolescents weighing 50 kg or more is impaired kidney function: Renal failure Creatinine clearance (ml/min/1.73 m2) Dosage and number of times used 500 - 1500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 2 times/day 250 - 750 mg x 2 times/day 250 - 500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 1 time/day (2) (2): Additional dose recommends 250 - 500 mg after the appraisal. In children with renal failure, the dose adjustment must be based on renal function because the levetiracetam clearance is related to kidney function. This recommendation is based on research in adults with renal failure. CLCR (ml/min/1.73 m2) can be estimated by determining the level of creatinine in serum (mg/dl) for teenagers and children according to the following formula (Schwartz formula): CLCR (ml/min/1.73 m2) = height (cm) x ks: Creatinine concentration in serum (mg/dl). Adjusting the dose for babies, children, teenagers weighing less than 50 kg with renal function:

آثار جانبية

When using the drug, there are common unwanted effects (ADR) such as: The most unwanted effects are rhinitis, drowsiness, headache, fatigue and dizziness. The unwanted effects are presented below based on placebo clinical tests in all research indications with a total of 3,416 patients treated with levetiracetam. These data are added with the use of levetiracetam in the corresponding open label expansion studies as well as in experience after circulation. The unwanted effect of levetiracetam is generally similar between age groups (adults and children) and between approved epilepsy indications. Unwanted effects are reported in clinical studies (in adults, adolescents, children and babies more than 1 month old) and from experience after circulation listed in the table below on each organ system and frequency appears. The unwanted effects are listed in the order of severe reduction and the frequency of appearance is as follows: Very common (≥1/10); Common (≥1/100 to

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

يمنع استخدام دواء Leracet 500 في الحالات التالية:

فرط الحساسية تجاه ليفيتيراسيتام أو أي من مشتقات البيروليدون أو أي من مكونات
.

كن حذرًا عند استخدام

يرجى الاطلاع على مزيد من المعلومات حول الدواء في ورقة تعليمات استخدام الدواء المرفقة.

الحذر عند الأطفال.

وفقًا للممارسة السريرية الحالية، إذا كان عليك التوقف عن العلاج باستخدام ليفيتيراسيتام، فيجب عليك تقليل الجرعة تدريجيًا (على سبيل المثال، عند البالغين: قم بتقليل 500 مجم مرتين يوميًا لكل أسبوعين أو أربعة أسابيع؛ وفي الأطفال، لا تقلل الجرعة بأكثر من 100 مجم / كجم مرتين يوميًا لكل أسبوعين).

ضبط الجرعة عند استخدام ليفيتيراسيتام لمرضى الفشل الكلوي. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد، يجب تقييم وظائف الكلى قبل اختيار الجرعة.

وردت تقارير عن حالات انتحار ومحاولة الانتحار والنية في الانتحار لدى المرضى الذين عولجوا بدواء ليفيتيراسيتام. ومن الضروري نصح المرضى بإبلاغ الطبيب المعالج فورًا بأي أعراض اكتئاب و/أو نوايا انتحارية.

تأثير الدواء على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

بسبب حساسية كل فرد قد تختلف، قد يشعر بعض المرضى بالنعاس أو لديهم أعراض أخرى تتعلق بالجهاز العصبي المركزي في وقت البدء أو بعد زيادة الجرعة. لذا كن حذرًا عند القيادة أو تشغيل الآلات.

استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

لا بالرغم من وجود بيانات عن استخدام ليفيتيراسيتام لدى النساء الحوامل. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن الأدوية تسبب سمية تناسلية. الناس لا يعرفون المخاطر المحتملة على البشر. لا ينبغي استخدام ليفيتيراسيتام أثناء الحمل إلا عند الضرورة.

كما هو الحال مع الأدوية المضادة للصرع الأخرى، فإن التغيرات الفسيولوجية أثناء الحمل يمكن أن تؤثر على تركيز ليفيتيراسيتام. هناك تقرير عن انخفاض تركيز ليفيتيراسيتام أثناء الحمل.

من المعروف أن ليفيتيراسيتام يمر عبر حليب الأم، لذا لا ترضعي طفلك عند استخدام ليفيتيراسيتام. ومع ذلك، إذا كان من الضروري استخدام ليفيتيراسيتام في النساء المرضعات، فمن الضروري مراعاة الفوائد/المخاطر، والنظر في أهمية الرضاعة الطبيعية.

الدواء التفاعلي

يرجى إبلاغ طبيبك أو الصيدلي عن الأدوية التي تناولتها أو تتناولها مؤخرًا، بما في ذلك الأدوية التي لا تستلزم وصفة طبية.

يمكن تناول ليفيتيراسيتام أثناء الوجبات أو خارجها. لا تستخدم الأطعمة أو المشروبات الكحولية أثناء العلاج باستخدام ليفيتيراسيتام.

تشير البيانات إلى أن ليفيتيراسيتام لا يؤثر على تركيز مصل الأدوية المضادة للصرع الحالية (الفينيتوين، كاربامازيبين، فالبرويك، الفينوباربيتال، لاموتريجين، جابابنتين وبريميدون) وأن مضادات النوبات هذه أيضًا لا تؤثر على ديناميكية ليفيتيراسيتام.

تبلغ تصفية ليفيتيراسيتام عند الأطفال الذين يستخدمون أدوية مضادة للصرع تهيج المينا 22% أعلى مما لا يستخدمونه. ومع ذلك، لا ينصح بتعديل الجرعة. لا يؤثر ليفيتيراسيتام على تركيزات الكاربامازيبين أو فالبروات أو توبيرامات أو لاموتريجين في البلازما.

البروبينسيد (جرعة 500 مجم أربع مرات يوميًا)، مثبط إفراز في الأنابيب الكلوية، يُظهر تثبيط طريقة الإزالة الكلوية للمادة الأيضية الأولية ولكنه لا يثبط التصفية الكلوية لليفيتيراسيتام. ومع ذلك، يظل تركيز هذا المستقلب منخفضًا. ويعتقد أن الأدوية الأخرى التي تفرز عن طريق الإفراز النشط من خلال الأنابيب الكلوية يمكن أن تقلل أيضًا من تصفية الكلى للأيضات. لم تتم دراسة تأثير ليفيتيراسيتام على البروبينيسيد ولا يُعرف تأثير ليفيتيراسيتام على الأدوية النشطة الأخرى التي تفرز، مثل الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs)، والسلفوناميد والميثوتريكسيت.

لا تؤثر جرعة ليفيتيراسيتام 1000 ملغ يوميًا على الحرائك الدوائية لموانع الحمل الفموية (إيثينيل استراديول وليفونورجيستريل) ولا تتغير معلمات الغدد الصماء (LH والبروجستيرون). جرعة ليفيتيراسيتام 2000 ملغ يومياً لا تؤثر على الحرائك الدوائية للديجوكسين، وموانع الحمل الفموية والوارفارين لا تؤثر على الحرائك الدوائية لليفيتيراسيتام.

لا توجد بيانات عن تأثيرات مضادات الحموضة على امتصاص ليفيتيراسيتام لا يتأثر بالطعام ولكن معدل الامتصاص ينخفض قليلاً.

لا توجد بيانات عن التفاعل الدوائي بين ليفيتيراسيتام والمشروبات الكحولية.

التخزين

يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية، مع تجنب الضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.