Leracet 500 mg J.URIACH lék na křeče (6 blistrů x 10 tablet)

Léková forma Krabička 6 blistrů x 10 tablet
Specifikace levetiracetam

Složka

Informace o složení	Obsah
levetiracetam	500 mg

Použití

indikace

Lék Leracet 500 je indikován v následujících případech:

Použijte jednorázovou terapeutickou léčbu k léčbě lokálních začínajících křečí s nebo bez slizničních chemikálií u nových pacientů, u kterých byla diagnostikována epilepsie ve věku 16 let a starší. (Juvenlie myoklonická epilepsie). Současná antiepileptika.

Levetiracetam zvyšuje ochranu proti záchvatům u mnoha modelů lokálních křečí a celé první ruky na zvířatech bez efektu křečí. Počáteční metabolity nejsou aktivní.

U lidí lék působí jak na lokální, tak na celkovou epilepsii (epilepsie/dramatická síla tvarující sílu pro světelnou stimulaci), která potvrdila široké spektrum předchůdce léku.

Mechanismus působení

Mechanismus účinku levetiracetamu nebyl plně vysvětlen. In vitro a in vivo ukazují, že levetiracetam nemění základní vlastnosti buněk a normálních neurotransmiterů.

Studie in vitro ukazují, že levetiracetam působí na koncentraci Ca2+ v nervových buňkách inhibicí části Ca2+ a snížením uvolňování Ca2+ ze zásob v nervových buňkách. Kromě toho studie in vitro ukazují, že levetiracetam je spojen se specifickou lokalizací v mozkové tkáni hlodavců. Tato kohezní pozice je protein 2A v synapovém vaku, o kterém se předpokládá, že souvisí s rozbitým vakem a uvolňováním neurotransmiterů. Výzkum stimulujícího zvuku na myších s epilepsií ukazuje, že Levetiracetam má určitou afinitu k proteinu 2A ve vaku Synap, což odpovídá antiepileptické aktivitě léku. To ukazuje, že interakce mezi levetiracetamem a proteinem 2A ve vaku synap může přispět k antiepileptickému mechanismu léku.

farmakokinetika

dospělí a dospívající

absorpce

levetiracetam se při perorálním podání rychle vstřebává. Perorální biologická dostupnost je téměř 100 %. Maximální koncentrace v plazmě (CMAX) dosáhla 1,3 hodiny po vypití. Stabilního stavu je dosaženo po 2 dnech s dávkovacím režimem 2krát denně. Typické maximální koncentrace (CMAX) jsou 31 a 43 μg/ml po jedné dávce 1 000 mg a po opakování dávky 1 000 mg dvakrát denně.

distribuce

Neexistuje žádná distribuce dat v lidské tkáni. Levetiracetam ani jeho počáteční metabolity nejsou významně spojeny s plazmatickými proteiny (

transformace

U Levetiracetamu jsou lidé téměř méně metabolizováni. Hlavní metabolickou cestou (24 % dávky) je hydrolýza acetamidu kvasinkami. Izomery jaterních enzymů cytochromu P450 se neúčastní původního metabolického procesu, UCB L057. Měření hydropicity acetamidu v mnoha tkáních včetně krvinek. Metabolity UCB L057 nemají žádnou farmakologickou aktivitu.

Lidé také identifikují dva malé metabolity. Látka získaná hydrogenhydrolidonem (1,6 % dávky) a zbývající látka získaná otevřením pyrolidonového kruhu (0,9 % dávky). Ostatní neznámé složky tvoří pouze 0,6 % dávky.

Neexistují žádné důkazy o transformaci Levetiracetamu Invivo a jeho počátečních metabolitech.

Invitro, levetiracetam a jeho počáteční metabolity neinhibují hlavní izomery jaterních enzymů cytochromu P450 (CYP3A4, 246, 2C9, 2D6, 2E1 a 1A2), glukuronyltransferázy (UGT1A1 a UGT1A6 hydroxylas.procesů) a Epoxid hydroxylas. Kromě toho levetiracetam neovlivňuje glukuronylaci kyseliny valproové na Invitro.

V kultivaci jaterních buněk je levetiracetam malý nebo neovlivňuje tvorbu ethinylestradiolu nebo CYP1A1/2. Ve vysokých koncentracích (680 μg/ml) levetiracetam způsobuje mírné podráždění CYP2B6 a CYP3A4, ale při koncentracích blízkých CMAX dosaženým po opakované dávce 1 500 mg dvakrát denně jsou tyto účinky považovány za nebiologicky relevantní. Levetiracetam tedy nemůže interagovat s jinými látkami nebo naopak.

Eliminace

Doba semi-dumpingu u lidí je 7 ± 1 hodina a nemění se podle dávky, cukru nebo opakované dávky. Průměrná tělesná clearance je 0,96 ml/min/kg.

Hlavní eliminační linie je močí, což představuje průměrně 95 % dávky (přibližně 93 % dávky je vyloučeno během 48 hodin). Pouze 0,3 % dávky se vylučuje stolicí.

Během prvních 48 hodin tvoří akumulované vylučování levetiracetamu močovými cestami a jeho počátečních metabolitů 66 % a 24 % dávky. Renální clearance levetiracetamu a UCB L057 odpovídající 0,6 a 4,2 ml/min/kg ukazuje, že levetiracetam vylučoval glomerulární filtrací s reabsorpcí v renálních tubulech, a ukazuje, že počáteční metabolity se také vylučují aktivním vylučováním ledvinovými tubuly spolu s glomerulární filtrací. Eliminace levetiracetamu koreluje s clearance kreatininu.

Staří lidé

Prodejní doba se u starších osob v důsledku funkce ledvin prodlužuje asi o 40 % (10 až 11 hodin).

Děti (4 až 12 let)

Poločas levetiracetamu je 6 hodin po užití jedné dávky 20 mg/kg u dětí s epilepsií (ve věku 4 až 12 let). Maximální koncentrace v plazmě je pozorována po vypití asi za 0,5 - 1 hodinu. Maximální koncentrace v plazmě a plocha pod lineární a proporcionální křivkou jsou úměrné dávce. Doba prodeje je přibližně 5 hodin.

selhání ledvin

Celotělová clearance levetiracetamu a jeho počátečních metabolitů koreluje s clearance kreatininu. U pacientů se středně těžkým a těžkým selháním ledvin je proto denní udržovací dávka levetiracetamu založena na clearance kreatininu.

U pacientů v konečném stádiu onemocnění ledvin je poločas rozpadu mezi jednotlivými fázemi separace a během odpovídajícího stádia separace je přibližně 25 a 3,1 hodiny. Míra levetiracetamu je 51 % ve 4hodinovém separačním cyklu.

selhání jater

Farmakokinetika levetiracetamu se nemění u pacientů s mírným poškozením jater (Child-Pugh a) a průměrným (Child-Pugh B). U pacientů se závažným jaterním selháním (Child-Pugh C) je tělesná clearance levetiracetamu 50 % ve srovnání s normálními lidmi, zejména v důsledku snížené ledvinové clearance. U pacientů s mírným až středně závažným jaterním selháním není nutná žádná úprava dávky. U pacientů se závažným selháním jater nemusí clearance kreatininu plně posoudit úroveň selhání ledvin. Při clearance kreatininu

Před odběrem Leracet 500 mg J.URIACH lék na křeče (6 blistrů x 10 tablet)

How to use drink levetiracetam with sufficient amount of liquid (such as water). Dosage Drugs can be taken with or not with meals, daily dose is divided evenly for two drinks. Unit of treatment adults and teenagers aged 16 and over Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. When starting to use levetiracetam, the doctor will set the lower doses for 2 weeks before using the lowest normal dose. Multi -therapy adults and adolescents (12 - 17 years old) weighs 50 kg or more Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. infant (6 - 23 months), children (2 - 11 years old), adolescents (12 - 17 years old) weighing less than 50 kg The doctor will prescribe medication suitable for age, weight and dose. Oral solution is a form suitable for babies and children under 6 years old. Common dose: From 20 mg/kg to 60 mg/kg of body weight per day. babies (1 - 6 months) Oral solution is a form suitable for babies. Elderly (from 65 years of age) Recommendations to adjust the dose in elderly patients with impaired renal function (see the item of patients with renal failure below). Renal failure Daily dose should be adjusted based on kidney function. For adults, refer to the following table and adjust the dose as directed. To use this dose table, it is necessary to estimate creatinine clearance (CLCR) (ml/min) of the patient. It is possible to estimate the CLCR (ml/min) based on the determination of serum creatinine (mg/dl) for adults and adolescents weighing 50 kg or more according to the following formula: CLCR (ml/min) = {[140 - age (year)] x Weight (kg)}: [72 x Creatinine serum (mg/dl)] x (0.85 for women). Then, CLCR is adjusted according to the body surface area (BSA) as follows: CLCR (ml/min/1.73 m2) = Clcr (ml/min): BSA (m2) x 1.73 m2. Adjusting the dose for adults and adolescents weighing 50 kg or more is impaired kidney function: Renal failure Creatinine clearance (ml/min/1.73 m2) Dosage and number of times used 500 - 1500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 2 times/day 250 - 750 mg x 2 times/day 250 - 500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 1 time/day (2) (2): Additional dose recommends 250 - 500 mg after the appraisal. In children with renal failure, the dose adjustment must be based on renal function because the levetiracetam clearance is related to kidney function. This recommendation is based on research in adults with renal failure. CLCR (ml/min/1.73 m2) can be estimated by determining the level of creatinine in serum (mg/dl) for teenagers and children according to the following formula (Schwartz formula): CLCR (ml/min/1.73 m2) = height (cm) x ks: Creatinine concentration in serum (mg/dl). Adjusting the dose for babies, children, teenagers weighing less than 50 kg with renal function:

Vedlejší efekty

When using the drug, there are common unwanted effects (ADR) such as: The most unwanted effects are rhinitis, drowsiness, headache, fatigue and dizziness. The unwanted effects are presented below based on placebo clinical tests in all research indications with a total of 3,416 patients treated with levetiracetam. These data are added with the use of levetiracetam in the corresponding open label expansion studies as well as in experience after circulation. The unwanted effect of levetiracetam is generally similar between age groups (adults and children) and between approved epilepsy indications. Unwanted effects are reported in clinical studies (in adults, adolescents, children and babies more than 1 month old) and from experience after circulation listed in the table below on each organ system and frequency appears. The unwanted effects are listed in the order of severe reduction and the frequency of appearance is as follows: Very common (≥1/10); Common (≥1/100 to

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

kontraindikováno

Lék Leracet 500 je kontraindikován v následujících případech:

Hypersenzitivita na levetiracetam, jakýkoli derivát pyrrolidonu nebo kteroukoli složku přípravku
.

Buďte opatrní při používání

Více informací o léku naleznete v přiloženém návodu k použití léku.

Opatrnost u dětí.

Podle současné klinické praxe, pokud musíte ukončit léčbu levetiracetamem, musíte postupně snižovat dávku (například u dospělých: snižujte 500 mg dvakrát denně každé dva nebo čtyři týdny; u dětí nesnižujte dávku na více než 100 mg/kg dvakrát denně každé dva týdny).

Při použití levetiracetamu u pacientů se selháním ledvin upravte dávku. U pacientů se závažným selháním jater by měla být před volbou dávky vyšetřena funkce ledvin.

U pacientů léčených levetiracetamem byly hlášeny případy sebevraždy, pokusu o sebevraždu a úmyslu spáchat sebevraždu. Je nutné pacientům doporučit, aby jakékoli příznaky deprese a/nebo sebevražedné úmysly okamžitě oznámili ošetřujícímu lékaři.

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k citlivosti každého jednotlivce se může lišit, někteří pacienti mohou být ospalí nebo mít jiné příznaky související s centrálním nervovým systémem v době zahájení nebo po zvýšení dávky. Buďte proto opatrní při řízení nebo obsluze strojů.

Užívání léků pro ženy během těhotenství a kojení

Ne, i když údaje o použití levetiracetamu u těhotných žen. Studie na zvířatech prokázaly léky, které způsobují reprodukční toxicitu. Lidé neznají potenciální riziko pro člověka. Levetiracetam by se neměl během těhotenství užívat, pokud to není nezbytné.

Stejně jako ostatní antiepileptika mohou fyziologické změny během těhotenství ovlivnit koncentraci levetiracetamu. Existuje zpráva o snížení koncentrace levetiracetamu během těhotenství.

Je známo, že levetiracetam prochází lidským mlékem, proto při užívání levetiracetamu nekojte. Pokud je však nutné použít Levetiracetam u kojících žen, je nutné zvážit přínosy/rizika, zvážit důležitost kojení.

Interaktivní lék

Informujte prosím svého lékaře nebo lékárníka o lécích, které užíváte nebo užíváte v nedávné době, včetně léků volně prodejných.

levetiracetam lze užívat během jídla nebo mimo něj. Během léčby levetiracetamem nepoužívejte alkoholická jídla ani nápoje.

Údaje ukazují, že levetiracetam neovlivňuje sérové koncentrace současných antiepileptik (fenytoin, karbamazepin, valproic, fenobarbital, lamotrigin, gabapentin a primidon) a tyto anti-záchvaty rovněž neovlivňují dynamiku levetiracetamu. o 22 % vyšší než nepoužívají. Úprava dávky se však nedoporučuje. Levetiracetam neovlivňuje plazmatické koncentrace karbamazepinu, valproátu, topiramátu nebo lamotriginu.

Probenecid (dávka 500 mg čtyřikrát denně), inhibitor vylučovaný v renálních tubulech, vykazující inhibici způsobu odstraňování původní metabolické látky ledvinami, ale neinhibuje clearance levetiracetamu ledvinami. Koncentrace tohoto metabolitu však zůstává nízká. Předpokládá se, že další léky vylučované aktivním vylučováním ledvinovými tubuly mohou také snižovat clearance metabolitů ledvinami. Vliv levetiracetamu na probenecid nebyl studován a nejsou známy účinky levetiracetamu na jiná aktivní vylučovaná léčiva, jako jsou nemineroidní protizánětlivé léky (NSAID), sulfonamid a methotrexát.

Dávka levetiracetamu 1000 mg denně neovlivňuje farmakokinetiku perorálních kontraceptiv (ethinylestradiol a levonorgestrel) a endokrinní parametry (LH a progesteron) se nemění. Dávka levetiracetamu 2000 mg denně neovlivňuje farmakokinetiku digoxinu, perorální antikoncepce a warfarin neovlivňuje farmakokinetiku levetiracetamu.

Neexistují žádné údaje o účincích antacidů na absorpci levetiracetamu, která není ovlivněna potravou, ale rychlost absorpce je mírně snížena.

Neexistují žádné údaje o lékové interakci mezi levetiracetamem a alkoholickými nápoji.

Skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 30 °C, chraňte před světlem.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.