Leracet 500mg J.URIACH medicamento para las convulsiones (6 ampollas x 10 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 6 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones levetiracetam

Ingrediente

Información de composición	Contenido
levetiracetam	500mg

Usos

indicaciones

El medicamento Leracet 500 está indicado en los siguientes casos:

Utilice un tratamiento terapéutico único en el tratamiento de las convulsiones locales iniciales con o sin sustancias químicas mucosas en pacientes nuevos diagnosticados con epilepsia de 16 años o más. (Epilepsia mioclónica de Juvenlie). Fármacos antiepilépticos actuales.

El levetiracetam mejora la protección de los anticonvulsivos en muchos modelos de convulsiones locales y en todo el tratamiento de primera mano en animales sin el efecto de las convulsiones. Los metabolitos iniciales no están activos.

En humanos, el fármaco actúa tanto en la epilepsia local como en la epilepsia total (epilepsia/fuerza dramática, fuerza moldeadora para estimulación luminosa), lo que ha confirmado el amplio espectro del predecesor del fármaco.

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción del levetiracetam no se ha explicado completamente. In vitro e in vivo muestran que levetiracetam no cambia las propiedades básicas de las células y los neurotransmisores normales.

Los estudios in vitro muestran que el levetiracetam actúa sobre la concentración de Ca2+ en las células nerviosas inhibiendo una parte del Ca2+ y reduciendo la liberación de Ca2+ de las reservas en las células nerviosas. Además, los estudios in vitro muestran que el levetiracetam está asociado con una ubicación específica en el tejido cerebral de los roedores. Esta posición de cohesión es la proteína 2A en la bolsa sináptica, que se cree que está relacionada con la rotura de la bolsa y la liberación de neurotransmisores. La investigación del sonido estimulante en ratones con epilepsia muestra que el levetiracetam tiene cierta afinidad con la proteína 2A en la bolsa Synap, lo que corresponde a la actividad antiepiléptica del fármaco. Esto muestra que la interacción entre levetiracetam y la proteína 2A en la bolsa sináptica puede contribuir al mecanismo antiepiléptico del fármaco.

farmacocinética

adultos y adolescentes

absorción

el levetiracetam se absorbe rápidamente cuando se usa por vía oral. La biodisponibilidad oral es absolutamente casi del 100%. La concentración máxima en plasma (CMAX) alcanzó 1,3 horas después de beber. El estado estable se alcanza después de 2 días con una dosis de 2 veces al día. Las concentraciones máximas típicas (CMAX) son 31 y 43 μg/ml después de una dosis única de 1000 mg y después de repetir la dosis de 1000 mg dos veces al día.

distribución

No existe distribución de datos en tejido humano. Tanto el levetiracetam como sus metabolitos iniciales no están significativamente conectados con las proteínas plasmáticas (

transformación

En el levetiracetam las personas se metabolizan casi menos. La principal vía metabólica (24% de la dosis) es hidrolizar la acetamida con levadura. Los isómeros de las enzimas hepáticas del citocromo P450 no participan en el proceso metabólico original, UCB L057. Medición de la hidropicidad de la acetamida en muchos tejidos, incluidas las células sanguíneas. Los metabolitos de UCB L057 no tienen actividad farmacológica.

La gente también identifica dos pequeños metabolitos. Sustancia obtenida por hidrogenohidrolidona (1,6% de la dosis) y la sustancia restante obtenida al abrir el anillo de pirroolidona (0,9% de la dosis). Otros componentes desconocidos representan sólo el 0,6% de la dosis.

No hay evidencia de la transformación Invivo de levetiracetam y sus metabolitos iniciales.

Invitro, levetiracetam y sus metabolitos iniciales se observan como no inhibición de los principales isómeros de las enzimas hepáticas del citocromo P450 (CYP3A4, 246, 2C9, 2D6, 2E1 y 1A2), los procesos de glucuronil transferasa (UGT1A1 y UGT1A6) y epóxido hidroxilasa. Además, el levetiracetam no afecta la glucuronilación del ácido valproico en Invitro.

En cultivos de células hepáticas, el levetiracetam es pequeño o no afecta la formación de etinilestradiol o CYP1A1/2. En concentraciones elevadas (680 μg/ml), levetiracetam causa irritación leve por CYP2B6 y CYP3A4, pero en concentraciones cercanas a CMAX alcanzadas después de la dosis repetida de 1.500 mg dos veces al día, estos efectos se consideran de relevancia no biológica. Por tanto, el levetiracetam no puede interactuar con otras sustancias ni viceversa.

Eliminación

El tiempo de semidescarga en humanos es de 7 ± 1 hora y no cambia según la dosis, azúcar o dosis repetidas. El aclaramiento corporal medio es de 0,96 ml/min/kg.

La principal vía de eliminación es a través de la orina, representando en promedio el 95% de la dosis (aproximadamente el 93% de la dosis se elimina en 48 horas). Sólo el 0,3% de la dosis se excreta a través de las heces.

En las primeras 48 horas, la excreción acumulada del tracto urinario de levetiracetam y sus metabolitos iniciales son del 66% y 24% de la dosis. El aclaramiento renal de levetiracetam y UCB L057 correspondiente a 0,6 y 4,2 ml/min/kg muestra que el levetiracetam se excreta por filtración glomerular con reabsorción en los túbulos renales y muestra que los metabolitos iniciales también se excretan a través de la excreción activa a través de los túbulos renales junto con la filtración glomerular. La eliminación de levetiracetam se correlaciona con el aclaramiento de creatinina.

Personas mayores

El tiempo de venta aumenta aproximadamente un 40% (10 a 11 horas) en las personas mayores debido a la función renal.

Niños (4 a 12 años)

La vida media de levetiracetam es de 6 horas después de tomar una dosis única de 20 mg/kg en niños con epilepsia (de 4 a 12 años). La concentración plasmática máxima se observa después de beber entre 0,5 y 1 hora. La concentración máxima en plasma y el área debajo de la curva lineal y proporcional es proporcional a la dosis. El tiempo de venta es de unas 5 horas.

insuficiencia renal

El aclaramiento corporal total tanto de levetiracetam como de sus metabolitos iniciales se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. Por lo tanto, para pacientes con insuficiencia renal media y grave, la dosis de mantenimiento diaria de levetiracetam se basa en el aclaramiento de creatinina.

En pacientes con enfermedad renal terminal, la vida media se destruye entre las etapas de separación y durante la etapa de separación correspondiente es de aproximadamente 25 y 3,1 horas. La tasa de levetiracetam es del 51% en un ciclo de separación de 4 horas.

insuficiencia hepática

No hay cambios en la farmacocinética de levetiracetam en pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh a) y media (Child-Pugh B). En pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C), el aclaramiento corporal de levetiracetam es del 50% en comparación con las personas normales, principalmente debido al aclaramiento renal reducido. No hay ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. En pacientes con insuficiencia hepática grave, es posible que el aclaramiento de creatinina no evalúe completamente el nivel de insuficiencia renal. Por tanto, se debe descontar el 50% de la dosis diaria de mantenimiento cuando el aclaramiento de creatinina

antes de tomar Leracet 500mg J.URIACH medicamento para las convulsiones (6 ampollas x 10 comprimidos)

How to use drink levetiracetam with sufficient amount of liquid (such as water). Dosage Drugs can be taken with or not with meals, daily dose is divided evenly for two drinks. Unit of treatment adults and teenagers aged 16 and over Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. When starting to use levetiracetam, the doctor will set the lower doses for 2 weeks before using the lowest normal dose. Multi -therapy adults and adolescents (12 - 17 years old) weighs 50 kg or more Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. infant (6 - 23 months), children (2 - 11 years old), adolescents (12 - 17 years old) weighing less than 50 kg The doctor will prescribe medication suitable for age, weight and dose. Oral solution is a form suitable for babies and children under 6 years old. Common dose: From 20 mg/kg to 60 mg/kg of body weight per day. babies (1 - 6 months) Oral solution is a form suitable for babies. Elderly (from 65 years of age) Recommendations to adjust the dose in elderly patients with impaired renal function (see the item of patients with renal failure below). Renal failure Daily dose should be adjusted based on kidney function. For adults, refer to the following table and adjust the dose as directed. To use this dose table, it is necessary to estimate creatinine clearance (CLCR) (ml/min) of the patient. It is possible to estimate the CLCR (ml/min) based on the determination of serum creatinine (mg/dl) for adults and adolescents weighing 50 kg or more according to the following formula: CLCR (ml/min) = {[140 - age (year)] x Weight (kg)}: [72 x Creatinine serum (mg/dl)] x (0.85 for women). Then, CLCR is adjusted according to the body surface area (BSA) as follows: CLCR (ml/min/1.73 m2) = Clcr (ml/min): BSA (m2) x 1.73 m2. Adjusting the dose for adults and adolescents weighing 50 kg or more is impaired kidney function: Renal failure Creatinine clearance (ml/min/1.73 m2) Dosage and number of times used 500 - 1500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 2 times/day 250 - 750 mg x 2 times/day 250 - 500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 1 time/day (2) (2): Additional dose recommends 250 - 500 mg after the appraisal. In children with renal failure, the dose adjustment must be based on renal function because the levetiracetam clearance is related to kidney function. This recommendation is based on research in adults with renal failure. CLCR (ml/min/1.73 m2) can be estimated by determining the level of creatinine in serum (mg/dl) for teenagers and children according to the following formula (Schwartz formula): CLCR (ml/min/1.73 m2) = height (cm) x ks: Creatinine concentration in serum (mg/dl). Adjusting the dose for babies, children, teenagers weighing less than 50 kg with renal function:

Efectos secundarios

When using the drug, there are common unwanted effects (ADR) such as: The most unwanted effects are rhinitis, drowsiness, headache, fatigue and dizziness. The unwanted effects are presented below based on placebo clinical tests in all research indications with a total of 3,416 patients treated with levetiracetam. These data are added with the use of levetiracetam in the corresponding open label expansion studies as well as in experience after circulation. The unwanted effect of levetiracetam is generally similar between age groups (adults and children) and between approved epilepsy indications. Unwanted effects are reported in clinical studies (in adults, adolescents, children and babies more than 1 month old) and from experience after circulation listed in the table below on each organ system and frequency appears. The unwanted effects are listed in the order of severe reduction and the frequency of appearance is as follows: Very common (≥1/10); Common (≥1/100 to

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

contraindicado

Medicamento Leracet 500 contraindicado en los siguientes casos:

Hipersensibilidad al levetiracetam, cualquier derivado de pirrolidona o cualquier ingrediente de
.

Tenga cuidado al usarlo

Consulte más información sobre el medicamento en la hoja de instrucciones de uso del medicamento adjunta.

Precaución en niños.

Según la práctica clínica actual, si hay que suspender el tratamiento con levetiracetam, se debe reducir gradualmente la dosis (por ejemplo, en adultos: disminuir 500 mg dos veces al día cada dos o cuatro semanas; en niños, no reducir la dosis a más de 100 mg/kg dos veces al día cada dos semanas).

Ajuste la dosis cuando use levetiracetam en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia hepática grave, se debe evaluar la función renal antes de elegir la dosis.

Ha habido informes sobre suicidio, intento de suicidio y intención de suicidio en pacientes tratados con levetiracetam. Es necesario aconsejar a los pacientes que notifiquen inmediatamente al médico tratante cualquier síntoma de depresión y/o intenciones suicidas.

El efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Debido a la sensibilidad de cada individuo puede variar, algunos pacientes pueden tener somnolencia o tener otros síntomas relacionados con el sistema nervioso central al momento de comenzar o después de un aumento de la dosis. Así que tenga cuidado al conducir o utilizar maquinaria.

Uso de medicamentos en mujeres durante el embarazo y la lactancia

No hay datos sobre el uso de levetiracetam en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han demostrado medicamentos que causan toxicidad reproductiva. La gente no conoce el riesgo potencial para los humanos. El levetiracetam no debe usarse durante el embarazo a menos que sea necesario.

Al igual que otros fármacos antiepilépticos, los cambios fisiológicos durante el embarazo pueden afectar la concentración de levetiracetam. Ha habido un informe sobre la reducción de la concentración de levetiracetam durante el embarazo.

Se sabe que el levetiracetam pasa a través de la leche humana, por lo que no amamante mientras usa levetiracetam. Sin embargo, si es necesario usar levetiracetam en mujeres lactantes, es necesario considerar los beneficios/riesgos, considerar la importancia de la lactancia materna.

Medicamento interactivo

Informe a su médico o farmacéutico acerca de los medicamentos que toma o está tomando recientemente, incluidos los medicamentos de venta libre.

levetiracetam se puede tomar durante o fuera de las comidas. No utilice alimentos o bebidas alcohólicas durante el tratamiento con levetiracetam.

Los datos muestran que el levetiracetam no afecta la concentración sérica de los fármacos antiepilépticos actuales (fenitoína, carbamazepina, valproico, fenobarbital, lamotrigina, gabapentina y primidona) y estos anticonvulsivos tampoco afectan la dinámica del levetiracetam. uso. Sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis. El levetiracetam no afecta las concentraciones plasmáticas de carbamazepina, valproato, topiramato o lamotrigina.

Probenecid (dosis de 500 mg cuatro veces al día), un inhibidor excretado en los túbulos renales, que muestra la inhibición del modo de eliminación renal de la sustancia metabólica inicial pero no inhibe la eliminación renal de levetiracetam. Sin embargo, la concentración de este metabolito sigue siendo baja. Se cree que otros fármacos excretados mediante excreción activa a través de los túbulos renales también pueden reducir la eliminación renal de metabolitos. No se ha estudiado el impacto del levetiracetam sobre el probenecid y no se conocen los efectos del levetiracetam sobre otros fármacos excretados activos, como los antiinflamatorios no mineroides (AINE), la sulfonamida y el metotrexato.

La dosis de levetiracetam de 1000 mg al día no afecta la farmacocinética de los anticonceptivos orales (etinilestradiol y levonorgestrel) y los parámetros endocrinos (LH y progesterona) no se modifican. La dosis de levetiracetam de 2000 mg al día no afecta la farmacocinética de la digoxina, los anticonceptivos orales y la warfarina no afectan la farmacocinética del levetiracetam.

No hay datos sobre los efectos de los antiácidos en la absorción de levetiracetam que no se ven afectados por los alimentos, pero la tasa de absorción se reduce ligeramente.

No hay datos sobre la interacción farmacológica entre levetiracetam y bebidas alcohólicas.

Almacenamiento

Conservar a una temperatura no superior a 30°C, evitando la luz.

Otras drogas

Descargo de responsabilidad

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