Leracet 500mg J.URIACH Obat kejang (6 lecet x 10 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 6 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Levetiracetam

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Levetiracetam	500mg

Kegunaan

indikasi

Obat Leracet 500 diindikasikan dalam kasus berikut:

Gunakan pengobatan terapeutik tunggal dalam pengobatan kejang lokal yang dimulai dengan atau tanpa bahan kimia mukosa pada pasien baru yang didiagnosis menderita epilepsi berusia 16 tahun ke atas. (Epilepsi Mioklonik Juvenlie). Obat anti-epilepsi saat ini.

Levetiracetam meningkatkan perlindungan anti-kejang pada banyak model kejang lokal dan seluruh serangan pertama pada hewan tanpa efek kejang. Metabolit awal tidak aktif.

Pada manusia, obat ini bekerja pada epilepsi lokal dan keseluruhan (epilepsi/kekuatan pembentuk gaya dramatis untuk rangsangan cahaya) yang telah menegaskan spektrum luas dari obat pendahulunya.

Mekanisme aksi

Mekanisme kerja levetiracetam belum sepenuhnya dijelaskan. In vitro dan in vivo menunjukkan bahwa levetiracetam tidak mengubah sifat dasar sel dan neurotransmiter normal.

Penelitian in vitro menunjukkan bahwa levetiracetam bekerja pada konsentrasi Ca2+ di sel saraf dengan menghambat sebagian Ca2+ dan mengurangi pelepasan Ca2+ dari cadangan di sel saraf. Selain itu, penelitian in vitro menunjukkan bahwa levetiracetam dikaitkan dengan lokasi spesifik di jaringan otak hewan pengerat. Posisi kohesi protein 2A pada kantong sinap ini diduga berkaitan dengan pecahnya kantong dan pelepasan neurotransmitter. Meneliti suara rangsangan pada tikus epilepsi menunjukkan bahwa Levetiracetam memiliki afinitas tertentu dengan protein 2A dalam kantong Synap, sesuai dengan aktivitas anti-epilepsi obat tersebut. Hal ini menunjukkan bahwa interaksi antara levetiracetam dan protein 2A dalam kantong sinaps dapat berkontribusi terhadap mekanisme anti-epilepsi obat.

farmakokinetik

dewasa dan remaja

penyerapan

levetiracetam cepat diserap bila digunakan secara oral. Bioavailabilitas oral hampir 100%. Konsentrasi puncak dalam plasma (CMAX) mencapai 1,3 jam setelah diminum. Keadaan stabil dicapai setelah 2 hari dengan rejimen dosis 2 kali sehari. Konsentrasi puncak tipikal (CMAX) adalah 31 dan 43 μg/ml setelah dosis tunggal 1.000 mg dan setelah dosis diulang 1.000 mg dua kali sehari.

distribusi

Tidak ada distribusi data di jaringan manusia. Levetiracetam dan metabolit awalnya tidak terhubung secara signifikan dengan protein plasma (

transformasi

Pada orang Levetiracetam hampir kurang dimetabolisme. Jalur metabolisme utama (24% dari dosis) adalah hidrolisis asetamida dengan ragi. Isomer enzim hati sitokrom P450 tidak berpartisipasi dalam proses metabolisme asli, UCB L057. Mengukur hidropisitas asetamida di banyak jaringan termasuk sel darah. Metabolit UCB L057 tidak memiliki aktivitas farmakologis.

Orang juga mengidentifikasi dua metabolit kecil. Suatu zat yang diperoleh dengan hidrogen hidrolidon (1,6% dari dosis) dan sisa zat diperoleh dengan membuka cincin pirroolidon (0,9% dari dosis). Komponen lain yang tidak diketahui hanya menyumbang 0,6% dari dosis.

Tidak ada bukti transformasi Invivo Levetiracetam dan metabolit awalnya.

Invitro, Levetiracetam dan metabolit awalnya dipandang sebagai non-penghambatan isomer utama enzim hati sitokrom P450 (CYP3A4, 246, 2C9, 2D6, 2E1 dan 1A2), proses Glucuronyl Transferase (UGT1A1 dan UGT1A6) dan Epoksida hidroksilase. Selain itu, levetiracetam tidak mempengaruhi glukuronilasi asam valproat secara Invitro.

Dalam kultur sel hati, levetiracetam berukuran kecil atau tidak mempengaruhi pembentukan etinilestradiol atau CYP1A1/2. Pada konsentrasi tinggi (680 μg/ml) levetiracetam menyebabkan iritasi ringan pada CYP2B6 dan CYP3A4, tetapi pada konsentrasi mendekati CMAX yang dicapai setelah dosis berulang 1,500 mg dua kali sehari, efek ini dianggap relevansi non-biologis. Jadi levetiracetam tidak bisa berinteraksi dengan zat lain atau sebaliknya.

Penghapusan

Waktu semi dumping pada manusia adalah 7 ± 1 jam dan tidak berubah sesuai dengan dosis, gula atau dosis yang diulang. Jarak bebas tubuh rata-rata adalah 0,96 ml/menit/kg.

Jalur eliminasi utama adalah melalui urin, terhitung rata-rata 95% dari dosis (sekitar 93% dari dosis dieliminasi dalam waktu 48 jam). Hanya 0,3% dari dosis yang dikeluarkan melalui feses.

Dalam 48 jam pertama, akumulasi ekskresi saluran kemih Levetiracetam dan metabolit awalnya adalah 66% dan 24% dari dosis. Klirens ginjal levetiracetam dan UCB L057 sesuai dengan 0,6 dan 4,2 ml/menit/kg menunjukkan bahwa levetiracetam mengeluarkan filtrasi glomerulus dengan reabsorpsi di tubulus ginjal dan menunjukkan bahwa metabolit awal juga diekskresikan melalui ekskresi aktif melalui tubulus ginjal bersama dengan filtrasi glomerulus. Eliminasi Levetiracetam berkorelasi dengan pembersihan kreatinin.

Orang tua

Waktu penjualan meningkat sekitar 40% (10 hingga 11 jam) pada lansia karena fungsi ginjal.

Anak-anak (4 hingga 12 tahun)

Waktu paruh Levetiracetam adalah 6 jam setelah meminum dosis tunggal 20 mg/kg pada anak-anak dengan epilepsi (4 hingga 12 tahun). Konsentrasi puncak plasma diamati setelah minum sekitar 0,5 - 1 jam. Konsentrasi puncak dalam plasma dan area di bawah kurva linier dan proporsional sebanding dengan dosis. Waktu penjualan sekitar 5 jam.

gagal ginjal

Pembersihan levetiracetam dan metabolit awalnya di seluruh tubuh berkorelasi dengan pembersihan kreatinin. Oleh karena itu, untuk pasien dengan gagal ginjal sedang dan berat, dosis pemeliharaan harian levetiracetam didasarkan pada bersihan kreatinin.

Pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir, waktu paruh dihancurkan antara tahap pemisahan dan selama tahap pemisahan yang sesuai adalah sekitar 25 dan 3,1 jam. Tingkat levetiracetam adalah 51% dalam siklus pemisahan 4 jam.

gagal hati

Tidak ada perubahan farmakokinetik levetiracetam pada pasien dengan gangguan hati ringan (Child-Pugh a) dan rata-rata (Child-Pugh B). Pada pasien dengan gagal hati berat (Child-Pugh C), pembersihan levetiracetam dalam tubuh adalah 50% dibandingkan orang normal, terutama karena penurunan pembersihan ginjal. Tidak ada penyesuaian dosis pada pasien dengan gagal hati ringan sampai sedang. Pada pasien dengan gagal hati berat, bersihan kreatinin mungkin tidak sepenuhnya menilai tingkat gagal ginjal. Oleh karena itu, 50% dari dosis pemeliharaan harian harus dikurangi bila bersihan kreatinin

Sebelum mengambil Leracet 500mg J.URIACH Obat kejang (6 lecet x 10 tablet)

How to use drink levetiracetam with sufficient amount of liquid (such as water). Dosage Drugs can be taken with or not with meals, daily dose is divided evenly for two drinks. Unit of treatment adults and teenagers aged 16 and over Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. When starting to use levetiracetam, the doctor will set the lower doses for 2 weeks before using the lowest normal dose. Multi -therapy adults and adolescents (12 - 17 years old) weighs 50 kg or more Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. infant (6 - 23 months), children (2 - 11 years old), adolescents (12 - 17 years old) weighing less than 50 kg The doctor will prescribe medication suitable for age, weight and dose. Oral solution is a form suitable for babies and children under 6 years old. Common dose: From 20 mg/kg to 60 mg/kg of body weight per day. babies (1 - 6 months) Oral solution is a form suitable for babies. Elderly (from 65 years of age) Recommendations to adjust the dose in elderly patients with impaired renal function (see the item of patients with renal failure below). Renal failure Daily dose should be adjusted based on kidney function. For adults, refer to the following table and adjust the dose as directed. To use this dose table, it is necessary to estimate creatinine clearance (CLCR) (ml/min) of the patient. It is possible to estimate the CLCR (ml/min) based on the determination of serum creatinine (mg/dl) for adults and adolescents weighing 50 kg or more according to the following formula: CLCR (ml/min) = {[140 - age (year)] x Weight (kg)}: [72 x Creatinine serum (mg/dl)] x (0.85 for women). Then, CLCR is adjusted according to the body surface area (BSA) as follows: CLCR (ml/min/1.73 m2) = Clcr (ml/min): BSA (m2) x 1.73 m2. Adjusting the dose for adults and adolescents weighing 50 kg or more is impaired kidney function: Renal failure Creatinine clearance (ml/min/1.73 m2) Dosage and number of times used 500 - 1500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 2 times/day 250 - 750 mg x 2 times/day 250 - 500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 1 time/day (2) (2): Additional dose recommends 250 - 500 mg after the appraisal. In children with renal failure, the dose adjustment must be based on renal function because the levetiracetam clearance is related to kidney function. This recommendation is based on research in adults with renal failure. CLCR (ml/min/1.73 m2) can be estimated by determining the level of creatinine in serum (mg/dl) for teenagers and children according to the following formula (Schwartz formula): CLCR (ml/min/1.73 m2) = height (cm) x ks: Creatinine concentration in serum (mg/dl). Adjusting the dose for babies, children, teenagers weighing less than 50 kg with renal function:

Efek samping

When using the drug, there are common unwanted effects (ADR) such as: The most unwanted effects are rhinitis, drowsiness, headache, fatigue and dizziness. The unwanted effects are presented below based on placebo clinical tests in all research indications with a total of 3,416 patients treated with levetiracetam. These data are added with the use of levetiracetam in the corresponding open label expansion studies as well as in experience after circulation. The unwanted effect of levetiracetam is generally similar between age groups (adults and children) and between approved epilepsy indications. Unwanted effects are reported in clinical studies (in adults, adolescents, children and babies more than 1 month old) and from experience after circulation listed in the table below on each organ system and frequency appears. The unwanted effects are listed in the order of severe reduction and the frequency of appearance is as follows: Very common (≥1/10); Common (≥1/100 to

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

kontraindikasi

Obat Leracet 500 dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

Hipersensitivitas terhadap levetiracetam, turunan pirolidon apa pun, atau bahan apa pun dari
.

Berhati-hatilah saat menggunakan

Silakan lihat informasi lebih lanjut tentang obat pada lembar petunjuk penggunaan obat yang terlampir.

Perhatian pada anak-anak.

Menurut praktik klinis saat ini, jika Anda harus menghentikan pengobatan dengan levetiracetam, Anda harus mengurangi dosisnya secara bertahap (misalnya, pada orang dewasa: kurangi 500 mg dua kali sehari setiap dua atau empat minggu; pada anak-anak, jangan kurangi dosis lebih dari 100 mg/kg dua kali sehari setiap dua minggu).

Sesuaikan dosis bila menggunakan levetiracetam untuk pasien gagal ginjal. Untuk pasien dengan gagal hati berat, fungsi ginjal harus dinilai sebelum memilih dosis.

Ada laporan tentang bunuh diri, mencoba bunuh diri dan berniat bunuh diri pada pasien yang diobati dengan levetiracetam. Penting untuk menyarankan pasien untuk segera memberitahukan gejala depresi dan/atau niat bunuh diri kepada dokter yang merawat.

Efek obat terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Karena sensitivitas setiap individu mungkin berbeda-beda, beberapa pasien mungkin mengantuk atau mengalami gejala lain yang berhubungan dengan sistem saraf pusat pada saat memulai atau setelah peningkatan dosis. Jadi berhati-hatilah saat mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Penggunaan obat untuk wanita selama kehamilan dan menyusui

Tidak ada data meskipun penggunaan levetiracetam pada wanita hamil. Penelitian pada hewan menunjukkan obat yang menyebabkan toksisitas reproduksi. Masyarakat tidak mengetahui potensi risikonya terhadap manusia. Levetiracetam tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali diperlukan.

Seperti obat anti-epilepsi lainnya, perubahan fisiologis selama kehamilan dapat mempengaruhi konsentrasi levetiracetam. Ada laporan tentang penurunan konsentrasi levetiracetam selama kehamilan.

levetiracetam diketahui melalui ASI, jadi jangan menyusui saat menggunakan levetiracetam. Namun jika Levetiracetam perlu digunakan pada wanita menyusui, perlu mempertimbangkan manfaat/risikonya, mempertimbangkan pentingnya menyusui.

Obat interaktif

Harap beri tahu dokter atau apoteker Anda tentang obat-obatan yang Anda miliki atau sedang Anda konsumsi baru-baru ini, termasuk obat bebas.

levetiracetam dapat diminum selama atau di luar waktu makan. Jangan gunakan makanan atau minuman beralkohol selama pengobatan dengan levetiracetam.

Data menunjukkan bahwa Levetiracetam tidak mempengaruhi konsentrasi serum obat anti-epilepsi saat ini (Phenytoin, Carbamazepine, Valproic, Phenobarbital, Lamotrigine, Gabapentine dan Primidone) dan anti-kejang ini juga tidak mempengaruhi dinamika levetiracetam.

Izin Levetiracetam pada anak-anak yang menggunakan obat anti-epilepsi yang mengiritasi enamel adalah 22% lebih tinggi dibandingkan mereka yang tidak menggunakan. Namun penyesuaian dosis tidak dianjurkan. Levetiracetam tidak mempengaruhi konsentrasi plasma karbamazepin, valproat, topiramate, atau lamotrigin.

Probenecid (dosis 500 mg empat kali sehari), suatu inhibitor yang diekskresikan dalam tubulus ginjal, menunjukkan penghambatan mode pembuangan ginjal dari zat metabolik awal tetapi tidak menghambat pembersihan ginjal levetiracetam. Namun konsentrasi metabolit ini masih rendah. Diperkirakan bahwa obat lain yang diekskresikan melalui ekskresi aktif melalui tubulus ginjal juga dapat mengurangi pembersihan metabolit di ginjal. Dampak levetiracetam pada probenesid belum diteliti dan belum diketahui efek levetiracetam terhadap obat aktif ekskresi lainnya, seperti obat antiinflamasi non-mineroid (NSAID), sulfonamida, dan metotreksat.

Dosis Levetiracetam 1000 mg setiap hari tidak mempengaruhi farmakokinetik kontrasepsi oral (Etinil estradiol dan levonorgestrel) dan parameter endokrin (LH dan Progesteron) tidak berubah. Levetiracetam dosis 2000 mg setiap hari tidak mempengaruhi farmakokinetik Digoxin, kontrasepsi oral dan warfarin tidak mempengaruhi farmakokinetik levetiracetam.

Tidak ada data tentang efek antasida terhadap penyerapan levetiracetam tidak dipengaruhi oleh makanan tetapi tingkat penyerapannya sedikit berkurang.

Tidak ada data tentang interaksi obat antara levetiracetam dan minuman beralkohol.

Penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C, hindari cahaya.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.