Leracet 500mg J.URIACH medicinale per le convulsioni (6 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 6 blister x 10 compresse
Specifiche Levetiracetam

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Levetiracetam	500 mg

Usi

indicazioni

Il medicinale Leracet 500 è indicato nei seguenti casi:

Utilizzare un singolo trattamento terapeutico nel trattamento delle convulsioni iniziali locali con o senza sostanze chimiche nelle mucose in nuovi pazienti a cui è stata diagnosticata l'epilessia di età pari o superiore a 16 anni. (Epilessia mioclonica giovanile). Attuali farmaci antiepilettici.

Il levetiracetam migliora la protezione degli anticonvulsivanti in molti modelli di convulsioni locali e nell'intera prima mano sugli animali senza l'effetto delle convulsioni. I metaboliti iniziali non sono attivi.

Negli esseri umani, il farmaco funziona sia nell'epilessia locale che in quella generale (epilessia/forza drammatica che modella la forza per la stimolazione della luce) che ha affermato l'ampio spettro del predecessore del farmaco.

Meccanismo d'azione

Il meccanismo d'azione del levetiracetam non è stato completamente spiegato. In vitro e in vivo dimostrano che il levetiracetam non modifica le proprietà di base delle cellule e dei normali neurotrasmettitori.

Studi in vitro dimostrano che levetiracetam agisce sulla concentrazione di Ca2+ nelle cellule nervose inibendo una parte di Ca2+ e riducendo il rilascio di Ca2+ dalle riserve nelle cellule nervose. Inoltre, studi in vitro dimostrano che il levetiracetam è associato ad una posizione specifica nel tessuto cerebrale dei roditori. Questa posizione di coesione è la proteina 2A nel sacco sinaptico, che si ritiene sia correlata alla rottura del sacco e al rilascio di neurotrasmettitori. La ricerca sul suono stimolante sui topi epilettici mostra che il levetiracetam ha una certa affinità con la proteina 2A nella borsa Synap, corrispondente all'attività antiepilettica del farmaco. Ciò dimostra che l'interazione tra levetiracetam e la proteina 2A nella borsa sinaptica può contribuire al meccanismo antiepilettico del farmaco.

farmacocinetica

adulti e adolescenti

assorbimento

il levetiracetam viene rapidamente assorbito se usato per via orale. La biodisponibilità orale è quasi del 100%. La concentrazione massima nel plasma (CMAX) è stata raggiunta 1,3 ore dopo l'assunzione. Lo stato stabile viene raggiunto dopo 2 giorni con una modalità di dosaggio 2 volte al giorno. Le concentrazioni di picco tipiche (CMAX) sono 31 e 43 μg/ml dopo una singola dose di 1.000 mg e dopo la ripetizione della dose di 1.000 mg due volte al giorno.

distribuzione

Non esiste una distribuzione dei dati nei tessuti umani. Sia il levetiracetam che i suoi metaboliti iniziali non sono significativamente collegati alle proteine plasmatiche (

trasformazione

Con Levetiracetam le persone vengono quasi meno metabolizzate. La via metabolica principale (24% della dose) consiste nell'idrolizzare l'acetamide con il lievito. Gli isomeri degli enzimi epatici del citocromo P450 non partecipano al processo metabolico originale, UCB L057. Misurazione dell'idropicità dell'acetamide in molti tessuti, comprese le cellule del sangue. I metaboliti di UCB L057 non hanno attività farmacologica.

Le persone identificano anche due piccoli metaboliti. Una sostanza ottenuta dall'idrogeno idrolidone (1,6% della dose) e la restante sostanza ottenuta aprendo l'anello pirroolidonico (0,9% della dose). Altri componenti sconosciuti rappresentano solo lo 0,6% della dose.

Non ci sono prove della trasformazione Invivo del levetiracetam e dei suoi metaboliti iniziali.

Invitro, levetiracetam e i suoi metaboliti iniziali sono risultati non inibitori dei principali isomeri degli enzimi epatici del citocromo P450 (CYP3A4, 246, 2C9, 2D6, 2E1 e 1A2), della glucuronil transferasi (UGT1A1 e UGT1A6) e dei processi di epossido idrossilasi. Inoltre, il levetiracetam non influisce sulla glucuronilazione dell'acido valproico su Invitro.

Nelle cellule epatiche in coltura, il levetiracetam è piccolo o non influenza la formazione di etinilestradiolo o CYP1A1/2. Ad alte concentrazioni (680 μg/ml) levetiracetam provoca lieve irritazione CYP2B6 e CYP3A4, ma a concentrazioni vicine alla CMAX raggiunte dopo la dose ripetuta di 1.500 mg due volte al giorno, questi effetti sono considerati di rilevanza non biologica. Quindi il levetiracetam non può interagire con altre sostanze o viceversa.

Eliminazione

Il tempo di semi-dumping nell'uomo è di 7 ± 1 ora e non cambia in base alla dose, allo zucchero o alla dose ripetuta. La clearance corporea media è di 0,96 ml/min/kg.

La principale linea di eliminazione avviene attraverso le urine e rappresenta in media il 95% della dose (circa il 93% della dose viene eliminato entro 48 ore). Solo lo 0,3% della dose viene escreto attraverso le feci.

Nelle prime 48 ore, l'escrezione accumulata del tratto urinario di Levetiracetam e dei suoi metaboliti iniziali rappresenta il 66% e il 24% della dose. La clearance renale di levetiracetam e UCB L057 corrispondente a 0,6 e 4,2 ml/min/kg mostra che levetiracetam viene escreto per filtrazione glomerulare con riassorbimento nei tubuli renali e mostra che i metaboliti iniziali vengono escreti anche attraverso la via escretoria attiva attraverso i tubuli renali insieme alla filtrazione glomerulare. L'eliminazione del levetiracetam è correlata alla clearance della creatinina.

Anziani

Il tempo di vendita aumenta di circa il 40% (da 10 a 11 ore) negli anziani a causa della funzionalità renale.

Bambini (da 4 a 12 anni)

L'emivita del levetiracetam è di 6 ore dopo l'assunzione di una singola dose di 20 mg/kg nei bambini affetti da epilessia (da 4 a 12 anni). La concentrazione massima di plasma si osserva dopo aver bevuto circa 0,5 - 1 ora. La concentrazione di picco nel plasma e l'area sottostante la curva lineare e proporzionale sono proporzionali alla dose. Il tempo di vendita è di circa 5 ore.

insufficienza renale

La clearance corporea totale sia del levetiracetam che dei suoi metaboliti iniziali è correlata alla clearance della creatinina. Pertanto, per i pazienti con insufficienza renale media e grave, la dose di mantenimento giornaliera di levetiracetam si basa sulla clearance della creatinina.

Nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale, l'emivita viene distrutta tra gli stadi di separazione e durante la corrispondente fase di separazione è di circa 25 e 3,1 ore. Il tasso di levetiracetam è del 51% in un ciclo di separazione di 4 ore.

insufficienza epatica

Non vi è alcuna modifica nella farmacocinetica del levetiracetam nei pazienti con insufficienza epatica lieve (Child-Pugh a) e media (Child-Pugh B). Nei pazienti con insufficienza epatica grave (Child-Pugh C), la clearance corporea del levetiracetam è del 50% rispetto alle persone normali, principalmente a causa della ridotta clearance renale. Nessun aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata. Nei pazienti con grave insufficienza epatica, la clearance della creatinina potrebbe non valutare completamente il livello di insufficienza renale. Pertanto, il 50% della dose di mantenimento giornaliera deve essere ridotta quando la clearance della creatinina è

Prima di prendere Leracet 500mg J.URIACH medicinale per le convulsioni (6 blister x 10 compresse)

How to use drink levetiracetam with sufficient amount of liquid (such as water). Dosage Drugs can be taken with or not with meals, daily dose is divided evenly for two drinks. Unit of treatment adults and teenagers aged 16 and over Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. When starting to use levetiracetam, the doctor will set the lower doses for 2 weeks before using the lowest normal dose. Multi -therapy adults and adolescents (12 - 17 years old) weighs 50 kg or more Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. infant (6 - 23 months), children (2 - 11 years old), adolescents (12 - 17 years old) weighing less than 50 kg The doctor will prescribe medication suitable for age, weight and dose. Oral solution is a form suitable for babies and children under 6 years old. Common dose: From 20 mg/kg to 60 mg/kg of body weight per day. babies (1 - 6 months) Oral solution is a form suitable for babies. Elderly (from 65 years of age) Recommendations to adjust the dose in elderly patients with impaired renal function (see the item of patients with renal failure below). Renal failure Daily dose should be adjusted based on kidney function. For adults, refer to the following table and adjust the dose as directed. To use this dose table, it is necessary to estimate creatinine clearance (CLCR) (ml/min) of the patient. It is possible to estimate the CLCR (ml/min) based on the determination of serum creatinine (mg/dl) for adults and adolescents weighing 50 kg or more according to the following formula: CLCR (ml/min) = {[140 - age (year)] x Weight (kg)}: [72 x Creatinine serum (mg/dl)] x (0.85 for women). Then, CLCR is adjusted according to the body surface area (BSA) as follows: CLCR (ml/min/1.73 m2) = Clcr (ml/min): BSA (m2) x 1.73 m2. Adjusting the dose for adults and adolescents weighing 50 kg or more is impaired kidney function: Renal failure Creatinine clearance (ml/min/1.73 m2) Dosage and number of times used 500 - 1500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 2 times/day 250 - 750 mg x 2 times/day 250 - 500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 1 time/day (2) (2): Additional dose recommends 250 - 500 mg after the appraisal. In children with renal failure, the dose adjustment must be based on renal function because the levetiracetam clearance is related to kidney function. This recommendation is based on research in adults with renal failure. CLCR (ml/min/1.73 m2) can be estimated by determining the level of creatinine in serum (mg/dl) for teenagers and children according to the following formula (Schwartz formula): CLCR (ml/min/1.73 m2) = height (cm) x ks: Creatinine concentration in serum (mg/dl). Adjusting the dose for babies, children, teenagers weighing less than 50 kg with renal function:

Effetti collaterali

When using the drug, there are common unwanted effects (ADR) such as: The most unwanted effects are rhinitis, drowsiness, headache, fatigue and dizziness. The unwanted effects are presented below based on placebo clinical tests in all research indications with a total of 3,416 patients treated with levetiracetam. These data are added with the use of levetiracetam in the corresponding open label expansion studies as well as in experience after circulation. The unwanted effect of levetiracetam is generally similar between age groups (adults and children) and between approved epilepsy indications. Unwanted effects are reported in clinical studies (in adults, adolescents, children and babies more than 1 month old) and from experience after circulation listed in the table below on each organ system and frequency appears. The unwanted effects are listed in the order of severe reduction and the frequency of appearance is as follows: Very common (≥1/10); Common (≥1/100 to

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

controindicato

Farmaco Leracet 500 controindicato nei seguenti casi:

Ipersensibilità al levetiracetam, a qualsiasi derivato del pirrolidone o a qualsiasi ingrediente di
.

Sii cauto quando usi

Si prega di consultare ulteriori informazioni sul farmaco nel foglio di istruzioni per l'uso del farmaco allegato.

Attenzione nei bambini.

Secondo la pratica clinica attuale, se è necessario interrompere il trattamento con levetiracetam, è necessario ridurre gradualmente la dose (ad esempio, negli adulti: diminuire 500 mg due volte al giorno ogni due o quattro settimane; nei bambini, non ridurre la dose di oltre 100 mg/kg due volte al giorno ogni due settimane).

Aggiustare la dose quando si utilizza levetiracetam per i pazienti con insufficienza renale. Per i pazienti con grave insufficienza epatica, la funzionalità renale deve essere valutata prima di scegliere la dose.

Sono stati segnalati casi di suicidio, tentativo di suicidio e intenzione di suicidarsi in pazienti trattati con levetiracetam. È necessario consigliare ai pazienti di segnalare immediatamente al medico curante eventuali sintomi di depressione e/o intenzioni suicide.

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e di usare macchinari

A causa della sensibilità di ciascun individuo può variare, alcuni pazienti possono avere sonnolenza o avere altri sintomi legati al sistema nervoso centrale al momento dell'inizio o dopo l'aumento della dose. Prestare quindi attenzione quando si guida o si utilizzano macchinari.

Uso di farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

No, anche se ci sono dati sull'uso del levetiracetam nelle donne in gravidanza. Gli studi sugli animali hanno dimostrato che i farmaci causano tossicità riproduttiva. Le persone non conoscono il potenziale rischio per gli esseri umani. Levetiracetam non deve essere usato durante la gravidanza se non necessario.

Come altri farmaci antiepilettici, i cambiamenti fisiologici durante la gravidanza possono influenzare la concentrazione di levetiracetam. È stato riportato un rapporto sulla riduzione della concentrazione di levetiracetam durante la gravidanza.

è noto che levetiracetam passa attraverso il latte umano, quindi non allattare al seno quando si utilizza levetiracetam. Tuttavia, se è necessario utilizzare il levetiracetam nelle donne che allattano, è necessario considerare i benefici/rischi, considerare l'importanza dell'allattamento al seno.

Farmaco interattivo

Informi il medico o il farmacista sui farmaci che sta assumendo o sta assumendo di recente, compresi i farmaci da banco.

il levetiracetam può essere assunto durante o fuori dai pasti. Non utilizzare cibi o bevande alcoliche durante il trattamento con levetiracetam.

I dati mostrano che il levetiracetam non influenza la concentrazione sierica degli attuali farmaci antiepilettici (fenitoina, carbamazepina, valproico, fenobarbital, lamotrigina, gabapentina e primidone) e anche questi antiepilettici non influenzano la dinamica del levetiracetam.

La clearance del levetiracetam nei bambini che usano farmaci antiepilettici lo smalto irritato è del 22% superiore a quella non usano. Tuttavia, l’aggiustamento della dose non è raccomandato. Levetiracetam non influenza le concentrazioni plasmatiche di carbamazepina, valproato, topiramato o lamotrigina.

Probenecid (dose di 500 mg quattro volte al giorno), un inibitore escreto nei tubuli renali, che mostra l'inibizione della modalità di rimozione renale della sostanza metabolica iniziale ma non inibisce la clearance renale del levetiracetam. Tuttavia, la concentrazione di questo metabolita rimane bassa. Si ritiene che anche altri farmaci escreti mediante escrezione attiva attraverso i tubuli renali possano ridurre la clearance renale dei metaboliti. L'impatto del levetiracetam sul probenecid non è stato studiato e non si conoscono gli effetti del levetiracetam su altri farmaci attivi escreti, come i farmaci antinfiammatori non mineroidi (FANS), sulfamidici e metotrexato.

La dose di levetiracetam 1000 mg al giorno non influisce sulla farmacocinetica dei contraccettivi orali (etinilestradiolo e levonorgestrel) e i parametri endocrini (LH e progesterone) non vengono modificati. La dose di levetiracetam di 2000 mg al giorno non influisce sulla farmacocinetica di Digoxin, i contraccettivi orali e il warfarin non influenzano la farmacocinetica di levetiracetam.

Non ci sono dati sugli effetti degli antiacidi sull'assorbimento di levetiracetam non influenzato dal cibo ma la velocità di assorbimento è leggermente ridotta.

Non sono disponibili dati sull'interazione farmacologica tra levetiracetam e bevande alcoliche.

Conservazione

Conservare a una temperatura non superiore a 30 ° C, evitando la luce.

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