レラセット 500mg ジュリアックけいれん治療薬（6水疱×10錠）

剤形 6ブリスター×10錠入り箱
仕様レベチラセタム

成分

成分情報	コンテンツ
レベチラセタム	500mg

用途

適応症

Leracet 500 薬は次の場合に適応されます。

16 歳以上のてんかんと診断された新規患者に対して、粘膜化学物質の使用の有無にかかわらず、局所発作けいれんの治療に単一の治療法を使用します。（ジュベンリーミオクロニーてんかん）。現在の抗てんかん薬。

レベチラセタムは、局所的なけいれんの多くのモデルにおける抗けいれんの保護と、けいれんの影響を受けることなく動物の初手全体の保護を強化します。初期代謝物は活性ではありません。

人間の場合、この薬は局所てんかんとてんかん全体 (てんかん/劇的な力 - 光刺激に対する力の形成) の両方に効果があり、これまでの薬の広範なスペクトルが裏付けられています。

作用機序

レベチラセタムの作用機序は完全には説明されていません。インビトロとインビボでは、レベチラセタムが細胞と正常な神経伝達物質の基本的な特性を変えないことが示されています。

インビトロ研究では、レベチラセタムが Ca2+ の一部を阻害し、神経細胞の予備からの Ca2+ 放出を減少させることにより、神経細胞内の Ca2+ 濃度に作用することが示されています。さらに、インビトロ研究では、レベチラセタムがげっ歯類の脳組織の特定の位置と関連していることが示されています。この接着位置はシナプスバッグ内の 2A タンパク質であり、バッグの破損と神経伝達物質の放出に関係していると考えられています。てんかんマウスの刺激音を研究したところ、レベチラセタムはシナップバッグ中の2Aタンパク質と一定の親和性を持ち、これは薬剤の抗てんかん活性に相当することが示された。これは、レベチラセタムとシナプスバッグ内の 2A タンパク質の間の相互作用が、この薬の抗てんかんメカニズムに寄与している可能性があることを示しています。

薬物動態

成人および青少年

吸収

レベチラセタムは、経口的に使用するとすぐに吸収されます。経口バイオアベイラビリティはほぼ 100% です。血漿中のピーク濃度（CMAX）は飲酒後1.3時間に達しました。 1日2回の投与モードで2日後に安定した状態に達します。典型的なピーク濃度（CMAX）は、1,000 mg の単回投与後および 1,000 mg を 1 日 2 回繰り返し投与した後の 31 μg/ml と 43 μg/ml です。

配布

ヒト組織にはデータ分布がありません。レベチラセタムとその初期代謝産物は両方とも、血漿タンパク質と有意な関連性はありません (

変換

レベチラセタムでは、人々の代謝はほとんど低下します。主な代謝経路 (用量の 24%) は、酵母によるアセトアミドの加水分解です。シトクロム P450 肝酵素の異性体は、本来の代謝プロセスである UCB L057 には関与しません。血球を含む多くの組織におけるアセトアミドの親水性を測定します。 UCB L057 代謝物には薬理活性はありません。

人々はまた、2 つの小さな代謝物を特定します。水素ヒドロリドンによって得られる物質 (用量の 1.6%) とピロリドン環を開環することによって得られる残りの物質 (用量の 0.9%)。他の未知の成分は投与量の 0.6% のみを占めます。

レベチラセタムの Invivo 変化とその初期代謝物の証拠はありません。

インビトロでは、レベチラセタムとその初期代謝産物は、シトクロム P450 肝酵素 (CYP3A4、246、2C9、2D6、2E1、1A2)、グルクロニルトランスフェラーゼ (UGT1A1 および UGT1A6)、およびエポキシドヒドロキシラーゼプロセスの主要な異性体を阻害しないことが確認されています。さらに、レベチラセタムは、Invitro でのバルプロ酸のグルクロニル化に影響を与えません。

培養肝細胞では、レベチラセタムは少量であるか、エチニルエストラジオールまたは CYP1A1/2 の形成に影響を与えません。高濃度（680 μg/ml）のレベチラセタムは、CYP2B6 および CYP3A4 に軽度の刺激を引き起こしますが、1,500 mg を 1 日 2 回反復投与した後に達成される CMAX に近い濃度では、これらの影響は非生物学的関連性であると考えられます。したがって、レベチラセタムは他の物質と相互作用することはできず、その逆も同様です。

除去

ヒトにおけるセミダンピング時間は 7 ± 1 時間で、用量、糖分、または反復投与によって変わりません。平均体内クリアランスは 0.96 ml/分/kg です。

主な排泄ラインは尿を通じてであり、用量の平均 95% を占めます (用量の約 93% は 48 時間以内に排泄されます)。糞便を通じて排泄されるのは投与量のわずか 0.3% です。

最初の 48 時間で、レベチラセタムの尿路からの蓄積排泄量とその初期代謝産物は用量の 66% と 24% になります。０．６および４．２ｍｌ／分／ｋｇに相当するレベチラセタムおよびＵＣＢＬ０５７の腎クリアランスは、レベチラセタムが腎尿細管での再吸収を伴って糸球体濾過を排泄したことを示し、また、初期代謝産物も糸球体濾過とともに腎尿細管を通る活性排泄物を介して排泄されたことを示している。レベチラセタムの除去はクレアチニンのクリアランスと相関しています。

老人

腎機能により、高齢者では販売時間が約 40% (10 ～ 11 時間) 増加します。

子供 (4 ～ 12 歳)

てんかんのある小児 (4 ～ 12 歳) にレベチラセタムの半減期は、20 mg/kg を単回投与した後 6 時間です。血漿濃度のピークは飲酒後約0.5～1時間で観察されます。血漿中のピーク濃度と直線比例曲線の下の面積は用量に比例します。販売時間は約 5 時間です。

腎不全

レベチラセタムとその初期代謝産物の両方の全身クリアランスは、クレアチニンクリアランスと相関しています。したがって、中度および重度の腎不全患者の場合、レベチラセタムの 1 日あたりの維持用量はクレアチニンクリアランスに基づいています。

末期腎疾患の患者では、半減期は分離段階の間で失われ、対応する分離段階では約 25 ～ 3.1 時間になります。 4 時間の分離サイクルでのレベチラセタムの割合は 51% です。

肝不全

軽度の肝障害のある患者 (Child-Pugh a) と平均的な肝障害のある患者 (Child-Pugh B) では、レベチラセタムの薬物動態に変化はありません。重度の肝不全患者（チャイルド・ピュー C）では、主に腎臓のクリアランスが低下しているため、レベチラセタムの体内クリアランスは正常な人と比較して 50% です。軽度から中等度の肝不全患者には用量調整はありません。重度の肝不全患者では、クレアチニンクリアランスが腎不全のレベルを完全に評価できない可能性があります。したがって、クレアチニンのクリアランスが 70 ml/分未満の場合、1 日の維持用量の 50% を割引く必要があります。

服用する前にレラセット 500mg ジュリアックけいれん治療薬（6水疱×10錠）

How to use drink levetiracetam with sufficient amount of liquid (such as water). Dosage Drugs can be taken with or not with meals, daily dose is divided evenly for two drinks. Unit of treatment adults and teenagers aged 16 and over Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. When starting to use levetiracetam, the doctor will set the lower doses for 2 weeks before using the lowest normal dose. Multi -therapy adults and adolescents (12 - 17 years old) weighs 50 kg or more Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. infant (6 - 23 months), children (2 - 11 years old), adolescents (12 - 17 years old) weighing less than 50 kg The doctor will prescribe medication suitable for age, weight and dose. Oral solution is a form suitable for babies and children under 6 years old. Common dose: From 20 mg/kg to 60 mg/kg of body weight per day. babies (1 - 6 months) Oral solution is a form suitable for babies. Elderly (from 65 years of age) Recommendations to adjust the dose in elderly patients with impaired renal function (see the item of patients with renal failure below). Renal failure Daily dose should be adjusted based on kidney function. For adults, refer to the following table and adjust the dose as directed. To use this dose table, it is necessary to estimate creatinine clearance (CLCR) (ml/min) of the patient. It is possible to estimate the CLCR (ml/min) based on the determination of serum creatinine (mg/dl) for adults and adolescents weighing 50 kg or more according to the following formula: CLCR (ml/min) = {[140 - age (year)] x Weight (kg)}: [72 x Creatinine serum (mg/dl)] x (0.85 for women). Then, CLCR is adjusted according to the body surface area (BSA) as follows: CLCR (ml/min/1.73 m2) = Clcr (ml/min): BSA (m2) x 1.73 m2. Adjusting the dose for adults and adolescents weighing 50 kg or more is impaired kidney function: Renal failure Creatinine clearance (ml/min/1.73 m2) Dosage and number of times used 500 - 1500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 2 times/day 250 - 750 mg x 2 times/day 250 - 500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 1 time/day (2) (2): Additional dose recommends 250 - 500 mg after the appraisal. In children with renal failure, the dose adjustment must be based on renal function because the levetiracetam clearance is related to kidney function. This recommendation is based on research in adults with renal failure. CLCR (ml/min/1.73 m2) can be estimated by determining the level of creatinine in serum (mg/dl) for teenagers and children according to the following formula (Schwartz formula): CLCR (ml/min/1.73 m2) = height (cm) x ks: Creatinine concentration in serum (mg/dl). Adjusting the dose for babies, children, teenagers weighing less than 50 kg with renal function:

副作用

When using the drug, there are common unwanted effects (ADR) such as: The most unwanted effects are rhinitis, drowsiness, headache, fatigue and dizziness. The unwanted effects are presented below based on placebo clinical tests in all research indications with a total of 3,416 patients treated with levetiracetam. These data are added with the use of levetiracetam in the corresponding open label expansion studies as well as in experience after circulation. The unwanted effect of levetiracetam is generally similar between age groups (adults and children) and between approved epilepsy indications. Unwanted effects are reported in clinical studies (in adults, adolescents, children and babies more than 1 month old) and from experience after circulation listed in the table below on each organ system and frequency appears. The unwanted effects are listed in the order of severe reduction and the frequency of appearance is as follows: Very common (≥1/10); Common (≥1/100 to

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Leracet 500 薬剤は以下の場合には禁忌です:

レベチラセタム、ピロリドン誘導体、またはその成分に対する過敏症
。

使用上の注意

薬の詳細については、添付の薬の使用説明書をご覧ください。

お子様は注意してください。

現在の臨床実践によれば、レベチラセタムによる治療を中止しなければならない場合は、徐々に用量を減らす必要があります（たとえば、成人の場合、2 ～ 4 週間ごとに 1 日 2 回、500 mg を減量します。小児の場合、2 週間ごとに 1 日 2 回、100 mg/kg を超えて減量しないでください）。

腎不全患者にレベチラセタムを使用する場合は、用量を調整します。重度の肝不全患者の場合は、用量を選択する前に腎機能を評価する必要があります。

レベチラセタムで治療されている患者の自殺、自殺未遂、自殺の意図についての報告があります。うつ病の症状や自殺願望があれば直ちに主治医に報告するよう患者にアドバイスする必要があります。

機械の運転および操作能力に対する薬物の影響

感受性は個人によって異なるため、一部の患者では、投与開始時または増量後に眠くなったり、中枢神経系に関連するその他の症状が現れたりすることがあります。したがって、車の運転や機械の操作には注意してください。

妊娠中および授乳中の女性には薬を使用してください

妊娠中の女性におけるレベチラセタムの使用に関するデータはありませんが、いいえ。動物実験では、薬物が生殖毒性を引き起こすことが示されています。人間に対する潜在的なリスクを人々は知りません。レベチラセタムは、必要な場合を除き、妊娠中に使用しないでください。

他の抗てんかん薬と同様、妊娠中の生理学的変化はレベチラセタム濃度に影響を与える可能性があります。妊娠中のレベチラセタム濃度の低下に関する報告があります。

レベチラセタムは母乳を通過することが知られているため、レベチラセタムを使用する場合は授乳しないでください。ただし、授乳中の女性にレベチラセタムを使用する必要がある場合は、メリットとリスクを考慮し、授乳の重要性を考慮する必要があります。

相互作用薬

市販薬を含め、現在服用している薬、または最近服用している薬について医師または薬剤師に知らせてください。

レベチラセタムは食事中または食事外に服用できます。レベチラセタムによる治療中はアルコールの食べ物や飲み物を摂取しないでください。

データによると、レベチラセタムは現在の抗てんかん薬 (フェニトイン、カルバマゼピン、バルプロイック、フェノバルビタール、ラモトリギン、ガバペンチン、プリミドン) の血清濃度に影響を与えず、これらの抗てんかん薬もレベチラセタムの動態には影響を与えません。

エナメル質を刺激した抗てんかん薬を使用している小児におけるレベチラセタムのクリアランスは、使用しない場合よりも 22% 高くなります。ただし、用量の調整は推奨されません。レベチラセタムは、カルバマゼピン、バルプロ酸、トピラメート、ラモトリギンの血漿濃度に影響を与えません。

プロベネシド (500 mg を 1 日 4 回)、尿細管で排泄される阻害剤で、初期代謝物質の腎臓除去モードの阻害を示しますが、レベチラセタムの腎臓クリアランスは阻害しません。しかし、この代謝産物の濃度は低いままです。尿細管を通した能動排泄によって排泄される他の薬剤も、代謝産物の腎臓クリアランスを低下させる可能性があると考えられています。プロベネシドに対するレベチラセタムの影響は研究されておらず、非ミネロイド系抗炎症薬 (NSAID)、スルホンアミド、メトトレキサートなどの他の活性排泄薬に対するレベチラセタムの影響は不明です。

レベチラセタムの 1 日あたり 1000 mg の投与は、経口避妊薬 (エチニルエストラジオールおよびレボノルゲストレル) の薬物動態に影響を与えず、内分泌パラメーター (LH およびプロゲステロン) も変化しません。レベチラセタムの 1 日あたり 2000 mg の用量は、ジゴキシンの薬物動態、経口避妊薬、ワルファリンはレベチラセタムの薬物動態に影響を与えません。

食物の影響を受けないレベチラセタムの吸収に対する制酸薬の影響に関するデータはありませんが、吸収率はわずかに低下します。

レベチラセタムとアルコール飲料との薬物相互作用に関するデータはありません。

保管

光を避け、30 °C を超えない温度で保管してください。

その他の薬

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