Leracet 500mg J.URIACH medicamento para convulsões (6 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 6 blisters x 10 comprimidos
Especificações Levetiracetam

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Levetiracetam	500mg

Usos

indicações

O medicamento Leracet 500 está indicado nos seguintes casos:

Usar tratamento terapêutico único no tratamento de convulsões locais iniciais com ou sem produtos químicos mucosos em novos pacientes com diagnóstico de epilepsia com 16 anos ou mais. (Epilepsia Mioclônica Juvenlie). Medicamentos antiepilépticos atuais.

O levetiracetam aumenta a proteção dos anticonvulsivantes em muitos modelos de convulsões locais e em toda a primeira mão em animais sem efeito de convulsões. Os metabólitos iniciais não estão ativos.

Em humanos, o medicamento funciona tanto na epilepsia local quanto na global (epilepsia/força modeladora de força dramática para estimulação luminosa), o que confirmou o amplo espectro do antecessor do medicamento.

Mecanismo de ação

O mecanismo de ação do levetiracetam não foi totalmente explicado. In vitro e in vivo mostram que o levetiracetam não altera as propriedades básicas das células e dos neurotransmissores normais.

Estudos in vitro mostram que o levetiracetam atua na concentração de Ca2+ nas células nervosas, inibindo uma parte do Ca2+ e reduzindo a liberação de Ca2+ das reservas nas células nervosas. Além disso, estudos in vitro mostram que o levetiracetam está associado a uma localização específica no tecido cerebral de roedores. Essa posição de coesão é a proteína 2A na bolsa sináptica, que se acredita estar relacionada à ruptura da bolsa e à liberação de neurotransmissores. Pesquisar sons estimulantes em ratos com epilepsia mostra que o Levetiracetam tem certa afinidade com a proteína 2A na bolsa Synap, correspondendo à atividade antiepiléptica da droga. Isso mostra que a interação entre o levetiracetam e a proteína 2A na bolsa sináptica pode contribuir para o mecanismo antiepiléptico da droga.

farmacocinética

adultos e adolescentes

absorção

levetiracetam é rapidamente absorvido quando usado por via oral. A biodisponibilidade oral é absolutamente quase 100%. A concentração plasmática máxima (CMAX) atingiu 1,3 horas após a ingestão. O estado estável é alcançado após 2 dias com um modo de dose 2 vezes ao dia. As concentrações máximas típicas (CMAX) são 31 e 43 μg/ml após uma dose única de 1.000 mg e após a repetição da dose de 1.000 mg duas vezes ao dia.

distribuição

Não há distribuição de dados em tecidos humanos. Tanto o levetiracetam como os seus metabolitos iniciais não estão significativamente ligados às proteínas plasmáticas (

transformação

No Levetiracetam as pessoas são quase menos metabolizadas. A principal via metabólica (24% da dose) é hidrolisar a acetamida com levedura. Os isômeros das enzimas hepáticas do citocromo P450 não participam do processo metabólico original, UCB L057. Medição da hidropicidade da acetamida em muitos tecidos, incluindo células sanguíneas. Os metabólitos UCB L057 não apresentam atividade farmacológica.

As pessoas também identificam dois pequenos metabólitos. Substância obtida pela hidrolidona (1,6% da dose) e restante substância obtida pela abertura do anel pirroolidona (0,9% da dose). Outros componentes desconhecidos representam apenas 0,6% da dose.

Não há evidências da transformação Invivo do Levetiracetam e de seus metabólitos iniciais.

Invitro, Levetiracetam e seus metabólitos iniciais são vistos como não-inibidores dos principais isômeros das enzimas hepáticas do citocromo P450 (CYP3A4, 246, 2C9, 2D6, 2E1 e 1A2), processos de glucuronil transferase (UGT1A1 e UGT1A6) e epóxido hidroxilase. Além disso, o levetiracetam não afeta a glucuronilação do ácido valpróico no Invitro.

Na cultura de células hepáticas, o levetiracetam é pequeno ou não afeta a formação de etinilestradiol ou CYP1A1/2. Em concentrações elevadas (680 μg/ml) o levetiracetam causa irritação ligeira do CYP2B6 e CYP3A4, mas em concentrações próximas da CMAX alcançada após a dose repetida de 1.500 mg duas vezes por dia, estes efeitos são considerados de relevância não biológica. Portanto, o levetiracetam não pode interagir com outras substâncias ou vice-versa.

Eliminação

O tempo de semi-dumping em humanos é de 7 ± 1 hora e não muda de acordo com a dose, açúcar ou dose repetida. A depuração corporal média é de 0,96 ml/min/kg.

A principal linha de eliminação é pela urina, representando em média 95% da dose (cerca de 93% da dose é eliminada em 48 horas). Apenas 0,3% da dosagem é excretada pelas fezes.

Nas primeiras 48 horas, a excreção acumulada do trato urinário do Levetiracetam e de seus metabólitos iniciais é de 66% e 24% da dose. A depuração renal do levetiracetam e do UCB L057 correspondente a 0,6 e 4,2 ml/min/kg mostra que o levetiracetam excretou a filtração glomerular com reabsorção nos túbulos renais e mostra que os metabólitos iniciais também foram excretados através da excreção ativa através dos túbulos renais junto com a filtração glomerular. A eliminação do levetiracetam está correlacionada com a depuração da creatinina.

Idosos

O tempo de venda aumenta cerca de 40% (10 a 11 horas) em idosos devido à função renal.

Crianças (4 a 12 anos)

A meia-vida do Levetiracetam é de 6 horas após a administração de uma dose única de 20 mg/kg em crianças com epilepsia (4 a 12 anos). O pico de concentração plasmática é observado após beber cerca de 0,5 a 1 hora. A concentração máxima no plasma e a área abaixo da curva linear e proporcional são proporcionais à dose. O tempo de venda é de cerca de 5 horas.

insuficiência renal

A depuração corporal total do levetiracetam e dos seus metabolitos iniciais está correlacionada com a depuração da creatinina. Portanto, para pacientes com insuficiência renal média e grave, a dose diária de manutenção do levetiracetam é baseada na depuração da creatinina.

Em pacientes com doença renal em estágio terminal, a meia-vida é destruída entre os estágios de separação e durante o estágio de separação correspondente é de cerca de 25 e 3,1 horas. A taxa de levetiracetam é de 51% em um ciclo de separação de 4 horas.

insuficiência hepática

Não há alteração na farmacocinética do levetiracetam em pacientes com insuficiência hepática leve (Child-Pugh a) e média (Child-Pugh B). Em pacientes com insuficiência hepática grave (Child-Pugh C), a depuração corporal do levetiracetam é de 50% em comparação com pessoas normais, principalmente devido à redução da depuração renal. Nenhum ajuste de dose em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada. Em pacientes com insuficiência hepática grave, a depuração da creatinina pode não avaliar completamente o nível de insuficiência renal. Portanto, 50% da dose diária de manutenção deve ser descontada quando o clearance de creatinina

Antes de tomar Leracet 500mg J.URIACH medicamento para convulsões (6 blisters x 10 comprimidos)

How to use drink levetiracetam with sufficient amount of liquid (such as water). Dosage Drugs can be taken with or not with meals, daily dose is divided evenly for two drinks. Unit of treatment adults and teenagers aged 16 and over Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. When starting to use levetiracetam, the doctor will set the lower doses for 2 weeks before using the lowest normal dose. Multi -therapy adults and adolescents (12 - 17 years old) weighs 50 kg or more Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. infant (6 - 23 months), children (2 - 11 years old), adolescents (12 - 17 years old) weighing less than 50 kg The doctor will prescribe medication suitable for age, weight and dose. Oral solution is a form suitable for babies and children under 6 years old. Common dose: From 20 mg/kg to 60 mg/kg of body weight per day. babies (1 - 6 months) Oral solution is a form suitable for babies. Elderly (from 65 years of age) Recommendations to adjust the dose in elderly patients with impaired renal function (see the item of patients with renal failure below). Renal failure Daily dose should be adjusted based on kidney function. For adults, refer to the following table and adjust the dose as directed. To use this dose table, it is necessary to estimate creatinine clearance (CLCR) (ml/min) of the patient. It is possible to estimate the CLCR (ml/min) based on the determination of serum creatinine (mg/dl) for adults and adolescents weighing 50 kg or more according to the following formula: CLCR (ml/min) = {[140 - age (year)] x Weight (kg)}: [72 x Creatinine serum (mg/dl)] x (0.85 for women). Then, CLCR is adjusted according to the body surface area (BSA) as follows: CLCR (ml/min/1.73 m2) = Clcr (ml/min): BSA (m2) x 1.73 m2. Adjusting the dose for adults and adolescents weighing 50 kg or more is impaired kidney function: Renal failure Creatinine clearance (ml/min/1.73 m2) Dosage and number of times used 500 - 1500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 2 times/day 250 - 750 mg x 2 times/day 250 - 500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 1 time/day (2) (2): Additional dose recommends 250 - 500 mg after the appraisal. In children with renal failure, the dose adjustment must be based on renal function because the levetiracetam clearance is related to kidney function. This recommendation is based on research in adults with renal failure. CLCR (ml/min/1.73 m2) can be estimated by determining the level of creatinine in serum (mg/dl) for teenagers and children according to the following formula (Schwartz formula): CLCR (ml/min/1.73 m2) = height (cm) x ks: Creatinine concentration in serum (mg/dl). Adjusting the dose for babies, children, teenagers weighing less than 50 kg with renal function:

Efeitos colaterais

When using the drug, there are common unwanted effects (ADR) such as: The most unwanted effects are rhinitis, drowsiness, headache, fatigue and dizziness. The unwanted effects are presented below based on placebo clinical tests in all research indications with a total of 3,416 patients treated with levetiracetam. These data are added with the use of levetiracetam in the corresponding open label expansion studies as well as in experience after circulation. The unwanted effect of levetiracetam is generally similar between age groups (adults and children) and between approved epilepsy indications. Unwanted effects are reported in clinical studies (in adults, adolescents, children and babies more than 1 month old) and from experience after circulation listed in the table below on each organ system and frequency appears. The unwanted effects are listed in the order of severe reduction and the frequency of appearance is as follows: Very common (≥1/10); Common (≥1/100 to

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

contra-indicado

Leracet 500 medicamento contra-indicado nos seguintes casos:

Hipersensibilidade ao levetiracetam, qualquer derivado da pirrolidona ou qualquer ingrediente do
.

Tenha cuidado ao usar

Consulte mais informações sobre o medicamento na ficha de instruções de uso do medicamento em anexo.

Cuidado com crianças.

De acordo com a prática clínica atual, se tiver que interromper o tratamento com levetiracetam, deve reduzir gradualmente a dose (por exemplo, em adultos: diminuir 500 mg duas vezes ao dia a cada duas ou quatro semanas; em crianças, não reduzir a dose em mais de 100 mg/kg duas vezes ao dia a cada duas semanas).

Ajustar a dose ao usar levetiracetam em pacientes com insuficiência renal. Para pacientes com insuficiência hepática grave, a função renal deve ser avaliada antes de escolher a dose.

Houve relatos de suicídio, tentativa de suicídio e intenção de suicídio em pacientes tratados com levetiracetam. É necessário aconselhar os pacientes a notificar imediatamente quaisquer sintomas de depressão e/ou intenções suicidas ao médico assistente.

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

Devido à sensibilidade de cada indivíduo pode variar, alguns pacientes podem apresentar sono ou apresentar outros sintomas relacionados ao sistema nervoso central no momento do início ou após o aumento da dose. Portanto, tenha cuidado ao dirigir ou operar máquinas.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Não existem dados sobre o uso de levetiracetam em mulheres grávidas. Estudos em animais mostraram medicamentos que causam toxicidade reprodutiva. As pessoas não sabem o risco potencial para os seres humanos. O levetiracetam não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que seja necessário.

Como outros medicamentos antiepilépticos, as alterações fisiológicas durante a gravidez podem afetar a concentração do levetiracetam. Houve um relato sobre a redução da concentração de levetiracetam durante a gravidez.

Sabe-se que o levetiracetam passa pelo leite humano, portanto, não amamente enquanto estiver usando levetiracetam. Porém, se for necessário o uso do Levetiracetam em mulheres que amamentam, é necessário considerar os benefícios/riscos, considerar a importância da amamentação.

Medicamento interativo

Informe o seu médico ou farmacêutico sobre os medicamentos que você tomou ou está tomando recentemente, incluindo medicamentos de venda livre.

o levetiracetam pode ser tomado durante ou fora das refeições. Não consuma alimentos ou bebidas alcoólicas durante o tratamento com levetiracetam.

Os dados mostram que o Levetiracetam não afeta a concentração sérica dos medicamentos antiepilépticos atuais (Fenitoína, Carbamazepina, Valpróico, Fenobarbital, Lamotrigina, Gabapentina e Primidona) e esses anticonvulsivantes também não afetam a dinâmica do levetiracetam. Contudo, o ajuste da dose não é recomendado. O levetiracetam não afeta as concentrações plasmáticas de carbamazepina, valproato, topiramato ou lamotrigina.

Probenecida (dose de 500 mg quatro vezes ao dia), um inibidor excretado nos túbulos renais, mostrando a inibição do modo de remoção renal da substância metabólica inicial, mas não inibe a depuração renal do levetiracetam. No entanto, a concentração deste metabolito permanece baixa. Pensa-se que outros medicamentos excretados por excreção ativa através dos túbulos renais também podem reduzir a depuração renal dos metabólitos. O impacto do levetiracetam sobre a probenecida não foi estudado e não se conhecem os efeitos do levetiracetam sobre outros medicamentos ativos excretados, como antiinflamatórios não mineróides (AINEs), sulfonamida e metotrexato.

A dose diária de levetiracetam 1000 mg não afeta a farmacocinética dos contraceptivos orais (Etinilestradiol e levonorgestrel) e os parâmetros endócrinos (LH e Progesterona) não são alterados. A dose diária de levetiracetam de 2.000 mg não afeta a farmacocinética da digoxina, os contraceptivos orais e a varfarina não afetam a farmacocinética do levetiracetam.

Não há dados sobre os efeitos dos antiácidos na absorção do levetiracetam não afetada pelos alimentos, mas a taxa de absorção é ligeiramente reduzida.

Não há dados sobre interação medicamentosa entre levetiracetam e bebidas alcoólicas.

Armazenamento

Armazenar em temperatura não superior a 30°C, evitando a luz.

Outras drogas

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