Leracet 500mg J.URIACH medicament pentru convulsii (6 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 6 blistere x 10 comprimate
Specificații Levetiracetam

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Levetiracetam	500 mg

Utilizări

indicații

Medicamentul Leracet 500 este indicat în următoarele cazuri:

Folosiți un singur tratament terapeutic în tratamentul convulsiilor de început locale, cu sau fără substanțe chimice mucoase, la pacienții noi diagnosticați cu epilepsie în vârstă de 16 ani și peste. (Epileepsia mioclonică juvenilă). Medicamente antiepileptice actuale.

Levetiracetamul îmbunătățește protecția împotriva convulsiilor în multe modele de convulsii locale și întreaga primă mână la animale, fără efectul convulsiilor. Metaboliții inițiali nu sunt activi.

La om, medicamentul funcționează atât în epilepsia locală, cât și în întreaga epilepsie (epilepsie/forță dramatică - forță de modelare pentru stimularea luminii) care a afirmat spectrul larg al predecesorului medicamentului.

Mecanismul de acțiune

Mecanismul de acţiune al levetiracetamului nu a fost pe deplin explicat. In vitro și in vivo arată că levetiracetamul nu modifică proprietățile de bază ale celulelor și ale neurotransmițătorilor normali.

Studiile in vitro arată că levetiracetamul acționează asupra concentrației de Ca2+ în celulele nervoase prin inhibarea unei părți din Ca2+ și prin reducerea eliberării de Ca2+ din rezervele din celulele nervoase. Mai mult, studiile in vitro arată că levetiracetamul este asociat cu o locație specifică în țesutul cerebral al rozătoarelor. Această poziție de coeziune este proteina 2A din punga sinapelor, despre care se crede că este legată de punga spartă și eliberarea de neurotransmițători. Cercetarea sunetului stimulant pe șoareci cu epilepsie arată că Levetiracetamul are o anumită afinitate cu proteina 2A din punga Synap, corespunzătoare activității antiepileptice a medicamentului. Acest lucru arată că interacțiunea dintre levetiracetam și proteina 2A din punga sinapelor poate contribui la mecanismul antiepileptic al medicamentului.

farmacocinetica

adulți și adolescenți

absorbție

levetiracetamul se absoarbe rapid atunci când este utilizat pe cale orală. Biodisponibilitatea orală este absolut aproape de 100%. Concentrația maximă în plasmă (CMAX) a atins 1,3 ore după băutură. Starea stabilă este atinsă după 2 zile cu un mod de dozare de 2 ori pe zi. Concentrațiile de vârf tipice (CMAX) sunt 31 și 43 μg/ml după o singură doză de 1.000 mg și după ce doza se repetă 1.000 mg de două ori pe zi.

distribuție

Nu există distribuție de date în țesutul uman. Atât levetiracetamul, cât și metaboliții săi inițiali nu sunt legați semnificativ de proteinele plasmatice (

transformare

În Levetiracetam, oamenii sunt aproape mai puțin metabolizați. Principala cale metabolică (24% din doză) este hidroliza acetamidei cu drojdie. Izomerii enzimelor hepatice citocromului P450 nu participă la procesul metabolic original, UCB L057. Măsurarea hidropicității acetamidei în multe țesuturi, inclusiv celule sanguine. Metaboliții UCB L057 nu au activitate farmacologică.

Oamenii identifică, de asemenea, doi metaboliți mici. O substanță obținută prin hidrogen hidrolidonă (1,6% din doză) și substanța rămasă obținută prin deschiderea inelului piroolidonă (0,9% din doză). Alte componente necunoscute reprezintă doar 0,6% din doză.

Nu există dovezi ale transformării Invivo a Levetiracetamului și ale metaboliților săi inițiali.

Invitro, Levetiracetam și metaboliții săi inițiali sunt văzuți ca neinhibarea principalilor izomeri ai enzimelor hepatice citocrom P450 (CYP3A4, 246, 2C9, 2D6, 2E1 și 1A2), Glucuronil Transferazei (UGT1A6) și UGTpoxidaza procesului. În plus, levetiracetamul nu afectează glucuronilarea acidului valproic la Invitro.

În culturile de celule hepatice, levetiracetamul este mic sau nu afectează formarea etinilestradiolului sau a CYP1A1/2. La concentrații mari (680 μg/ml) levetiracetamul provoacă iritații ușoare CYP2B6 și CYP3A4, dar la concentrații apropiate de CMAX atinse după doza repetată de 1500 mg de două ori pe zi, aceste efecte sunt considerate relevanță non-biologică. Deci levetiracetamul nu poate interacționa cu alte substanțe sau invers.

Eliminare

Timpul de semi-dumping la om este de 7 ± 1 oră și nu se modifică în funcție de doză, zahăr sau doza repetată. Clearance-ul mediu al corpului este de 0,96 ml/min/kg.

Principala linie de eliminare este prin urină, reprezentând în medie 95% din doză (aproximativ 93% din doză este eliminată în 48 de ore). Doar 0,3% din doză este excretată prin fecale.

În primele 48 de ore, excreția acumulată a tractului urinar Levetiracetam și a metaboliților săi inițiali este de 66% și 24% din doză. Clearance-ul renal al levetiracetamului și UCB L057 corespunzător la 0,6 și 4,2 ml/min/kg arată că levetiracetamul excretă filtrarea glomerulară cu reabsorbție în tubii renali și arată că metaboliții inițiali s-au excretat și prin excretorul activ prin tubii renali împreună cu filtrarea glomerulară. Eliminarea levetiracetamului este corelată cu clearance-ul creatininei.

Bătrâni

Timpul de vânzare crește cu aproximativ 40% (10 până la 11 ore) la vârstnici din cauza funcției renale.

Copii (4 până la 12 ani)

Timpul de înjumătățire al Levetiracetamului este de 6 ore după administrarea unei doze unice de 20 mg/kg la copiii cu epilepsie (4 până la 12 ani). Concentrația maximă a plasmei se observă după băut aproximativ 0,5 - 1 oră. Concentrația maximă în plasmă și aria de sub curba liniară și proporțională sunt proporționale cu doza. Timpul de vânzare este de aproximativ 5 ore.

insuficiență renală

Clearance-ul întregului organism atât al levetiracetamului, cât și al metaboliților săi inițiali este corelat cu clearance-ul creatininei. Prin urmare, pentru pacienții cu insuficiență renală medie și severă, doza zilnică de întreținere a levetiracetamului se bazează pe clearance-ul creatininei.

La pacienții cu boală renală în stadiu terminal, timpul de înjumătățire este distrus între etapele de separare și în timpul etapei de separare corespunzătoare este de aproximativ 25 și 3,1 ore. Rata de levetiracetam este de 51% într-un ciclu de separare de 4 ore.

insuficiență hepatică

Nu există nicio modificare a farmacocineticii levetiracetamului la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (Child-Pugh a) și medie (Child-Pugh B). La pacienții cu insuficiență hepatică severă (Child-Pugh C), clearance-ul corporal al levetiracetamului este de 50% comparativ cu persoanele normale, în principal din cauza clearance-ului renal redus. Nu se ajustează doza la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, clearance-ul creatininei poate să nu evalueze complet nivelul insuficienței renale. Prin urmare, 50% din doza zilnică de întreținere trebuie redusă atunci când clearance-ul creatininei

Înainte de a lua Leracet 500mg J.URIACH medicament pentru convulsii (6 blistere x 10 comprimate)

How to use drink levetiracetam with sufficient amount of liquid (such as water). Dosage Drugs can be taken with or not with meals, daily dose is divided evenly for two drinks. Unit of treatment adults and teenagers aged 16 and over Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. When starting to use levetiracetam, the doctor will set the lower doses for 2 weeks before using the lowest normal dose. Multi -therapy adults and adolescents (12 - 17 years old) weighs 50 kg or more Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. infant (6 - 23 months), children (2 - 11 years old), adolescents (12 - 17 years old) weighing less than 50 kg The doctor will prescribe medication suitable for age, weight and dose. Oral solution is a form suitable for babies and children under 6 years old. Common dose: From 20 mg/kg to 60 mg/kg of body weight per day. babies (1 - 6 months) Oral solution is a form suitable for babies. Elderly (from 65 years of age) Recommendations to adjust the dose in elderly patients with impaired renal function (see the item of patients with renal failure below). Renal failure Daily dose should be adjusted based on kidney function. For adults, refer to the following table and adjust the dose as directed. To use this dose table, it is necessary to estimate creatinine clearance (CLCR) (ml/min) of the patient. It is possible to estimate the CLCR (ml/min) based on the determination of serum creatinine (mg/dl) for adults and adolescents weighing 50 kg or more according to the following formula: CLCR (ml/min) = {[140 - age (year)] x Weight (kg)}: [72 x Creatinine serum (mg/dl)] x (0.85 for women). Then, CLCR is adjusted according to the body surface area (BSA) as follows: CLCR (ml/min/1.73 m2) = Clcr (ml/min): BSA (m2) x 1.73 m2. Adjusting the dose for adults and adolescents weighing 50 kg or more is impaired kidney function: Renal failure Creatinine clearance (ml/min/1.73 m2) Dosage and number of times used 500 - 1500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 2 times/day 250 - 750 mg x 2 times/day 250 - 500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 1 time/day (2) (2): Additional dose recommends 250 - 500 mg after the appraisal. In children with renal failure, the dose adjustment must be based on renal function because the levetiracetam clearance is related to kidney function. This recommendation is based on research in adults with renal failure. CLCR (ml/min/1.73 m2) can be estimated by determining the level of creatinine in serum (mg/dl) for teenagers and children according to the following formula (Schwartz formula): CLCR (ml/min/1.73 m2) = height (cm) x ks: Creatinine concentration in serum (mg/dl). Adjusting the dose for babies, children, teenagers weighing less than 50 kg with renal function:

Efecte secundare

When using the drug, there are common unwanted effects (ADR) such as: The most unwanted effects are rhinitis, drowsiness, headache, fatigue and dizziness. The unwanted effects are presented below based on placebo clinical tests in all research indications with a total of 3,416 patients treated with levetiracetam. These data are added with the use of levetiracetam in the corresponding open label expansion studies as well as in experience after circulation. The unwanted effect of levetiracetam is generally similar between age groups (adults and children) and between approved epilepsy indications. Unwanted effects are reported in clinical studies (in adults, adolescents, children and babies more than 1 month old) and from experience after circulation listed in the table below on each organ system and frequency appears. The unwanted effects are listed in the order of severe reduction and the frequency of appearance is as follows: Very common (≥1/10); Common (≥1/100 to

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

contraindicat

Medicamentul Leracet 500 contraindicat în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate la levetiracetam, orice derivat de pirolidon sau orice ingredient al
.

Fiți precaut când utilizați

Vă rugăm să consultați mai multe informații despre medicament în fișa de instrucțiuni de utilizare a medicamentului atașată.

Atenție la copii.

Conform practicii clinice actuale, dacă trebuie să întrerupeți tratamentul cu levetiracetam, trebuie să reduceți treptat doza (de exemplu, la adulți: scădeți 500 mg de două ori pe zi la fiecare două sau patru săptămâni; la copii, nu reduceți doza de mai mult de 100 mg/kg de două ori pe zi la fiecare două săptămâni).

Ajustați doza atunci când utilizați levetiracetam la pacienții cu insuficiență renală. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, funcția rinichilor trebuie evaluată înainte de a alege doza.

Au existat rapoarte privind sinuciderea, încercarea de a se sinucide și intenția de a se sinucide la pacienții tratați cu levetiracetam. Este necesar să se sfătuiască pacienții să notifice imediat medicului curant orice simptome de depresie și/sau intenții de sinucidere.

Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Datorită sensibilității fiecărui individ poate varia, unii pacienți pot avea somnolență sau pot prezenta alte simptome legate de sistemul nervos central la momentul începerii sau după creșterea dozei. Prin urmare, aveți grijă când conduceți sau utilizați utilaje.

Utilizați medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Nu, chiar dacă există date privind utilizarea levetiracetamului la femeile însărcinate. Studiile pe animale au arătat medicamente care provoacă toxicitate asupra reproducerii. Oamenii nu cunosc riscul potențial pentru oameni. Levetiracetamul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este necesar.

Ca și alte medicamente antiepileptice, modificările fiziologice din timpul sarcinii pot afecta concentrația levetiracetamului. A existat un raport privind reducerea concentrației de levetiracetam în timpul sarcinii.

se știe că levetiracetamul trece prin laptele uman, așa că nu alăptați când utilizați levetiracetam. Cu toate acestea, dacă Levetiracetamul este necesar pentru a fi utilizat la femeile care alăptează, este necesar să se ia în considerare beneficiile/riscurile, să se ia în considerare importanța alăptării.

Medicament interactiv

Vă rugăm să vă informați medicul sau farmacistul despre medicamentele pe care le aveți sau pe care le luați recent, inclusiv medicamentele fără prescripție medicală. Nu utilizați alimente sau băuturi alcoolice în timpul tratamentului cu levetiracetam.

Datele arată că Levetiracetamul nu afectează concentrația serică a medicamentelor antiepileptice actuale (Fenitoină, Carbamazepină, Valproic, Fenobarbital, Lamotrigină, Gabapentină și Primidonă) și că aceste convulsii nu afectează nici dinamica levetiracetamului. este cu 22% mai mare decât nu folosesc. Cu toate acestea, ajustarea dozei nu este recomandată. Levetiracetamul nu afectează concentrațiile plasmatice ale carbamazepinei, valproatului, topiramatului sau lamotriginei.

Probenecid (doză de 500 mg de patru ori pe zi), un inhibitor excretat în tubii renali, care arată inhibarea modului de îndepărtare renală a substanței metabolice inițiale, dar nu inhibă clearance-ul renal al levetiracetamului. Cu toate acestea, concentrația acestui metabolit rămâne scăzută. Se crede că alte medicamente excretate prin excreția activă prin tubii renali pot reduce, de asemenea, clearance-ul renal al metaboliților. Impactul levetiracetamului asupra probenecidului nu a fost studiat și nu cunoaște efectele levetiracetamului asupra altor medicamente active excretate, cum ar fi medicamentele antiinflamatoare non-mineroide (AINS), sulfonamida și metotrexatul.

Doza zilnică de 1000 mg de levetiracetam nu afectează farmacocinetica contraceptivelor orale (etinilestradiol și levonorgestrel), iar parametrii endocrini (LH și progesteron) nu sunt modificați. Doza zilnică de 2000 mg de levetiracetam nu afectează farmacocinetica Digoxinei, contraceptivele orale și warfarina nu afectează farmacocinetica levetiracetamului.

Nu există date despre efectele antiacidelor asupra absorbției levetiracetamului care nu este afectat de alimente, dar rata de absorbție este ușor redusă.

Nu există date despre interacțiunea medicamentoasă dintre levetiracetam și băuturile alcoolice.

Depozitare

A se păstra la o temperatură care să nu depășească 30 ° C, evitând lumina.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.