Лерасет 500мг Ю.УРИАХ лекарство от судорог (6 блистеров по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 6 блистеров по 10 таблеток.
Характеристики Леветирацетам

Состав

Информация о составе	Содержание
Леветирацетам	500мг

Использование

Показания

Лекарственный препарат Лерасет 500 показан в следующих случаях:

Используйте однократное терапевтическое лечение при лечении местных стартовых судорог с применением слизистых химикатов или без них у новых пациентов, у которых диагностирована эпилепсия в возрасте 16 лет и старше. (ювенильская миоклоническая эпилепсия). Современные противоэпилептические препараты.

Леветирацетам усиливает противосудорожную защиту во многих моделях локальных судорог и в целом на животных без эффекта судорог. Начальные метаболиты не активны.

У людей препарат действует как при локальной, так и при тотальной эпилепсии (эпилепсия/драматическая сила, формирующая силу для световой стимуляции), что подтвердило широкий спектр действия предшественника препарата.

Механизм действия

Механизм действия леветирацетама до конца не объяснен. In vitro и in vivo показано, что леветирацетам не изменяет основные свойства клеток и нормальных нейромедиаторов.

Исследования in vitro показывают, что леветирацетам влияет на концентрацию Ca2+ в нервных клетках, ингибируя часть Ca2+ и уменьшая высвобождение Ca2+ из резервов нервных клеток. Более того, исследования in vitro показывают, что леветирацетам связан с определенным местом в ткани головного мозга грызунов. Это положение сцепления представляет собой белок 2А в синаповом мешке, который, как полагают, связан с разрывом мешка и высвобождением нейротрансмиттеров. Исследование стимулирующего звука на мышах с эпилепсией показало, что леветирацетам имеет определенное сродство с белком 2А в пакете Synap, что соответствует противоэпилептической активности препарата. Это показывает, что взаимодействие между леветирацетамом и белком 2А в синаповом мешке может способствовать противоэпилептическому механизму действия препарата.

фармакокинетика

взрослые и подростки

поглощение

Леветирацетам быстро всасывается при пероральном применении. Биодоступность при пероральном приеме составляет почти 100%. Пиковая концентрация в плазме (CMAX) достигается через 1,3 часа после употребления. Стабильное состояние достигается через 2 дня при режиме дозирования 2 раза в сутки. Типичные пиковые концентрации (CMAX) составляют 31 и 43 мкг/мл после однократного приема 1000 мг и после повторного приема 1000 мг два раза в день.

распространение

Данных о распределении в тканях человека нет. И леветирацетам, и его исходные метаболиты незначительно связываются с белками плазмы (

преобразование

У людей леветирацетам почти менее метаболизируется. Основной путь метаболизма (24% дозы) заключается в гидролизе ацетамида дрожжами. Изомеры ферментов печени цитохрома Р450 не участвуют в исходном процессе метаболизма UCB L057. Измерение гидропичности ацетамида во многих тканях, включая клетки крови. Метаболиты UCB L057 не обладают фармакологической активностью.

Люди также выделяют два небольших метаболита. Вещество, полученное гидролидоном (1,6% дозы), а остальное вещество, полученное раскрытием пирролидонового кольца (0,9% дозы). Другие неизвестные компоненты составляют лишь 0,6% дозы.

Нет никаких доказательств трансформации леветирацетама в Invivo и его исходных метаболитов.

Invitro, леветирацетам и его исходные метаболиты рассматриваются как неингибирующие основные изомеры ферментов печени цитохрома P450 (CYP3A4, 246, 2C9, 2D6, 2E1 и 1A2), глюкуронилтрансферазы (UGT1A1 и UGT1A6) и процессов эпоксидгидроксилазы. Кроме того, леветирацетам не влияет на глюкуронилирование вальпроевой кислоты в условиях Invitro.

В культуре клеток печени леветирацетам незначителен или не влияет на образование этинилэстрадиола или CYP1A1/2. В высоких концентрациях (680 мкг/мл) леветирацетам вызывает легкое раздражение CYP2B6 и CYP3A4, но при концентрациях, близких к CMAX, достигаемых после повторного приема 1500 мг два раза в день, эти эффекты считаются небиологически значимыми. Поэтому леветирацетам не может взаимодействовать с другими веществами и наоборот.

Устранение

Время полувыведения у человека составляет 7 ± 1 час и не меняется в зависимости от дозы, сахара или повторной дозы. Средний клиренс организма составляет 0,96 мл/мин/кг.

Основной путь выведения происходит через мочу, что составляет в среднем 95% дозы (около 93% дозы выводится в течение 48 часов). Лишь 0,3% дозы выводится с калом.

За первые 48 часов накопленная экскреция леветирацетама мочевыводящими путями и его начальных метаболитов составляет 66% и 24% дозы. Почечный клиренс леветирацетама и UCB L057, соответствующий 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, свидетельствует о том, что леветирацетам выводится клубочковой фильтрацией с реабсорбцией в почечных канальцах, а также показывает, что исходные метаболиты выводятся также путем активной экскреции через почечные канальцы наряду с клубочковой фильтрацией. Выведение леветирацетама коррелирует с клиренсом креатинина.

Старики

Время продажи увеличивается примерно на 40 % (от 10 до 11 часов) у пожилых людей из-за функции почек.

Дети (от 4 до 12 лет)

Период полувыведения леветирацетама составляет 6 часов после приема однократной дозы 20 мг/кг у детей с эпилепсией (от 4 до 12 лет). Пик концентрации в плазме наблюдается после употребления примерно через 0,5 – 1 час. Пиковая концентрация в плазме и площадь ниже линейной и пропорциональной кривой пропорциональны дозе. Время продажи около 5 часов.

почечная недостаточность

Клиренс леветирацетама и его начальных метаболитов из организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов со средней и тяжелой почечной недостаточностью суточная поддерживающая доза леветирацетама рассчитывается на основе клиренса креатинина.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения разрушается между стадиями разделения и во время соответствующей стадии разделения составляет около 25 и 3,1 часа. Доля леветирацетама составляет 51% за 4-часовой цикл разделения.

печеночная недостаточность

Фармакокинетика леветирацетама не изменяется у пациентов с нарушением функции печени легкой степени (Чайлд-Пью А) и средней степени тяжести (Чайлд-Пью В). У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по Чайлд-Пью) клиренс леветирацетама из организма составляет 50% по сравнению с нормальными людьми, главным образом за счет снижения почечного клиренса. Коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не допускается. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью клиренс креатинина не может полностью оценить уровень почечной недостаточности. Поэтому 50% суточной поддерживающей дозы следует исключить при клиренсе креатинина

Прежде чем принимать Лерасет 500мг Ю.УРИАХ лекарство от судорог (6 блистеров по 10 таблеток)

How to use drink levetiracetam with sufficient amount of liquid (such as water). Dosage Drugs can be taken with or not with meals, daily dose is divided evenly for two drinks. Unit of treatment adults and teenagers aged 16 and over Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. When starting to use levetiracetam, the doctor will set the lower doses for 2 weeks before using the lowest normal dose. Multi -therapy adults and adolescents (12 - 17 years old) weighs 50 kg or more Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. infant (6 - 23 months), children (2 - 11 years old), adolescents (12 - 17 years old) weighing less than 50 kg The doctor will prescribe medication suitable for age, weight and dose. Oral solution is a form suitable for babies and children under 6 years old. Common dose: From 20 mg/kg to 60 mg/kg of body weight per day. babies (1 - 6 months) Oral solution is a form suitable for babies. Elderly (from 65 years of age) Recommendations to adjust the dose in elderly patients with impaired renal function (see the item of patients with renal failure below). Renal failure Daily dose should be adjusted based on kidney function. For adults, refer to the following table and adjust the dose as directed. To use this dose table, it is necessary to estimate creatinine clearance (CLCR) (ml/min) of the patient. It is possible to estimate the CLCR (ml/min) based on the determination of serum creatinine (mg/dl) for adults and adolescents weighing 50 kg or more according to the following formula: CLCR (ml/min) = {[140 - age (year)] x Weight (kg)}: [72 x Creatinine serum (mg/dl)] x (0.85 for women). Then, CLCR is adjusted according to the body surface area (BSA) as follows: CLCR (ml/min/1.73 m2) = Clcr (ml/min): BSA (m2) x 1.73 m2. Adjusting the dose for adults and adolescents weighing 50 kg or more is impaired kidney function: Renal failure Creatinine clearance (ml/min/1.73 m2) Dosage and number of times used 500 - 1500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 2 times/day 250 - 750 mg x 2 times/day 250 - 500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 1 time/day (2) (2): Additional dose recommends 250 - 500 mg after the appraisal. In children with renal failure, the dose adjustment must be based on renal function because the levetiracetam clearance is related to kidney function. This recommendation is based on research in adults with renal failure. CLCR (ml/min/1.73 m2) can be estimated by determining the level of creatinine in serum (mg/dl) for teenagers and children according to the following formula (Schwartz formula): CLCR (ml/min/1.73 m2) = height (cm) x ks: Creatinine concentration in serum (mg/dl). Adjusting the dose for babies, children, teenagers weighing less than 50 kg with renal function:

Побочные эффекты

When using the drug, there are common unwanted effects (ADR) such as: The most unwanted effects are rhinitis, drowsiness, headache, fatigue and dizziness. The unwanted effects are presented below based on placebo clinical tests in all research indications with a total of 3,416 patients treated with levetiracetam. These data are added with the use of levetiracetam in the corresponding open label expansion studies as well as in experience after circulation. The unwanted effect of levetiracetam is generally similar between age groups (adults and children) and between approved epilepsy indications. Unwanted effects are reported in clinical studies (in adults, adolescents, children and babies more than 1 month old) and from experience after circulation listed in the table below on each organ system and frequency appears. The unwanted effects are listed in the order of severe reduction and the frequency of appearance is as follows: Very common (≥1/10); Common (≥1/100 to

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказан

Препарат Лерасет 500 противопоказан в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к леветирацетаму, любому производному пирролидона или любому ингредиенту
.

Будьте осторожны при применении

Более подробную информацию о препарате смотрите в прилагаемой инструкции по применению препарата.

Осторожно у детей.

Согласно текущей клинической практике, если необходимо прекратить лечение леветирацетамом, необходимо постепенно снижать дозу (например, у взрослых: уменьшать по 500 мг два раза в день каждые две или четыре недели; у детей не снижать дозу более чем на 100 мг/кг два раза в день каждые две недели).

Корректируйте дозу при применении леветирацетама у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью перед выбором дозы следует оценить функцию почек.

Были сообщения о самоубийствах, попытках самоубийства и намерениях совершить самоубийство у пациентов, получавших леветирацетам. Необходимо рекомендовать пациентам немедленно сообщать о любых симптомах депрессии и/или суицидальных намерениях лечащему врачу.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В связи с тем, что чувствительность у каждого человека может различаться, у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость или наблюдаться другие симптомы, связанные с ЦНС, в момент начала лечения или после увеличения дозы. Поэтому будьте осторожны при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Применение препарата женщинам в период беременности и кормления грудью

Нет данных о применении леветирацетама у беременных. Исследования на животных показали, что препараты вызывают репродуктивную токсичность. Люди не знают о потенциальном риске для человека. Леветирацетам не следует применять во время беременности без необходимости.

Как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, физиологические изменения во время беременности могут влиять на концентрацию леветирацетама. Сообщалось о снижении концентрации леветирацетама во время беременности.

Известно, что леветирацетам проникает через грудное молоко, поэтому при использовании леветирацетама не кормите грудью. Однако если леветирацетам необходимо применять кормящим женщинам, необходимо учитывать преимущества/риски, учитывать важность грудного вскармливания.

Интерактивный препарат

Пожалуйста, сообщите своему врачу или фармацевту о лекарствах, которые вы принимаете или принимаете в последнее время, в том числе о препаратах, отпускаемых без рецепта.

Леветирацетам можно принимать во время или вне еды. Не употребляйте алкогольную пищу и напитки во время лечения леветирацетамом.

Данные показывают, что леветирацетам не влияет на концентрацию в сыворотке современных противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин, вальпроик, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон), и эти противосудорожные средства также не влияют на динамику леветирацетама.

Клиренс леветирацетама у детей, принимающих противоэпилептические препараты, раздражает эмаль. на 22% выше, чем они не используют. Однако коррекция дозы не рекомендуется. Леветирацетам не влияет на концентрации в плазме карбамазепина, вальпроата, топирамата или ламотриджина.

Пробенецид (доза 500 мг четыре раза в день), ингибитор, выделяемый в почечных канальцах, ингибирующий способ выведения почками исходного метаболического вещества, но не ингибирующий почечный клиренс леветирацетама. Однако концентрация этого метаболита остается низкой. Считается, что другие препараты, выводимые путем активной экскреции через почечные канальцы, также могут снижать почечный клиренс метаболитов. Влияние леветирацетама на пробенецид не изучалось, и неизвестно влияние леветирацетама на другие активные выводимые из организма препараты, такие как немуриноидные противовоспалительные препараты (НПВП), сульфаниламид и метотрексат.

Доза леветирацетама 1000 мг в сутки не влияет на фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел) и эндокринные параметры (ЛГ и прогестерон) не изменяются. Леветирацетам в дозе 2000 мг в сутки не влияет на фармакокинетику дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина не влияет на фармакокинетику леветирацетама.

Нет данных о влиянии антацидов на всасывание леветирацетама, не влияет прием пищи, но скорость всасывания несколько снижается.

Данных о лекарственном взаимодействии леветирацетама с алкогольными напитками нет.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30°С, избегая света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.