Лерацет 500 мг J.URIACH ліки від судом (6 блістерів по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка 6 блістерів по 10 таблеток
Характеристики Леветирацетам

Склад

Інформація про склад	Зміст
Леветирацетам	500 мг

Використання

Показання до застосування

Препарат Лерацет 500 показаний у таких випадках:

Використовуйте єдину терапевтичну терапію для лікування локальних конвульсій, що починаються, з або без хімічних речовин на слизовій оболонці у нових пацієнтів віком від 16 років з діагнозом епілепсія. (Ювенлі міоклонічна епілепсія). Сучасні протиепілептичні препарати.

Леветирацетам посилює захист проти судом у багатьох моделях місцевих судом і в цілому на тваринах без ефекту судом. Початкові метаболіти неактивні.

У людей препарат працює як при локальній, так і при загальній епілепсії (епілепсія/драматична сила, що формує силу світлової стимуляції), що підтверджує широкий спектр попередника препарату.

Механізм дії

Механізм дії леветирацетаму повністю не пояснено. In vitro та in vivo показують, що леветирацетам не змінює основних властивостей клітин і нормальних нейромедіаторів.

Дослідження in vitro показують, що леветирацетам впливає на концентрацію Ca2+ у нервових клітинах, пригнічуючи частину Ca2+ і зменшуючи вивільнення Ca2+ із запасів у нервових клітинах. Крім того, дослідження in vitro показують, що леветирацетам пов’язаний із певним розташуванням у тканині мозку гризунів. Ця позиція згуртованості є білком 2A в синапній сумці, яка, як вважають, пов’язана з розривом сумки та вивільненням нейромедіаторів. Дослідження стимулюючого звуку на епілептичних мишах показує, що леветирацетам має певну спорідненість із білком 2A у пакеті Synap, що відповідає протиепілептичній активності препарату. Це показує, що взаємодія між леветирацетамом і білком 2A у синапному мішку може сприяти протиепілептичному механізму препарату.

Фармакокінетика

дорослі та підлітки

поглинання

Леветирацетам швидко всмоктується при пероральному застосуванні. Біодоступність при пероральному прийомі становить майже 100%. Пікова концентрація в плазмі (CMAX) досягається через 1,3 години після вживання. Стабільний стан досягається через 2 дні при режимі дозування 2 рази на добу. Типові пікові концентрації (CMAX) становлять 31 і 43 мкг/мл після разової дози 1000 мг і після повторної дози 1000 мг двічі на день.

розповсюдження

Немає даних про розподіл у тканинах людини. Як леветирацетам, так і його початкові метаболіти незначним чином зв’язуються з білками плазми (

перетворення

У леветирацетаму люди майже менше метаболізуються. Основним метаболічним шляхом (24% дози) є гідроліз ацетаміду дріжджами. Ізомери ферментів печінки цитохрому P450 не беруть участі в початковому процесі метаболізму, UCB L057. Вимірювання гідропічності ацетаміду в багатьох тканинах, включаючи клітини крові. Метаболіти UCB L057 не мають фармакологічної активності.

Люди також ідентифікують два невеликих метаболіти. Речовина, отримана воднем гідролідону (1,6% від дози), а інша речовина, отримана розкриттям піролідонового кільця (0,9% від дози). На інші невідомі компоненти припадає лише 0,6% дози.

Немає доказів трансформації леветирацетаму Invivo та його початкових метаболітів.

Invitro, леветирацетам та його початкові метаболіти розглядаються як неінгібувальники основних ізомерів печінкових ферментів цитохрому P450 (CYP3A4, 246, 2C9, 2D6, 2E1 і 1A2), глюкуронілтрансферази (UGT1A1 і UGT1A6) і процесів епоксидгідроксилази. Крім того, леветирацетам не впливає на глюкуронізацію вальпроєвої кислоти на Invitro.

У культурі клітин печінки леветирацетам невеликий або не впливає на утворення етинілестрадіолу або CYP1A1/2. У високих концентраціях (680 мкг/мл) леветирацетам викликає легке подразнення CYP2B6 і CYP3A4, але при концентраціях, близьких до CMAX, досягнутих після повторної дози 1500 мг двічі на день, ці ефекти вважаються небіологічними. Тому леветирацетам не може взаємодіяти з іншими речовинами або навпаки.

Усунення

Час напіввиведення в організмі людини становить 7 ± 1 годину і не змінюється залежно від дози, цукру чи повторної дози. Середній кліренс тіла становить 0,96 мл/хв/кг.

Основний шлях виведення відбувається через сечу, що становить у середньому 95 % дози (приблизно 93 % дози виводиться протягом 48 годин). Лише 0,3% дози виводиться з калом.

Протягом перших 48 годин накопичена екскреція леветирацетаму сечовивідними шляхами та його початкових метаболітів становить 66% і 24% дози. Нирковий кліренс леветирацетаму та UCB L057, що відповідає 0,6 та 4,2 мл/хв/кг, свідчить про те, що леветирацетам виводиться шляхом клубочкової фільтрації з реабсорбцією в ниркових канальцях, і показує, що вихідні метаболіти також виводяться через активну екскреторну систему через ниркові канальці разом із клубочковою фільтрацією. Виведення леветирацетаму корелює з кліренсом креатиніну.

Старі люди

Час продажу збільшується приблизно на 40% (від 10 до 11 годин) у людей похилого віку через функцію нирок.

Діти (від 4 до 12 років)

Період напіввиведення леветирацетаму становить 6 годин після прийому разової дози 20 мг/кг у дітей з епілепсією (віком від 4 до 12 років). Максимальна концентрація в плазмі спостерігається після прийому напою приблизно через 0,5 - 1 годину. Пікова концентрація в плазмі та площа під лінійною та пропорційною кривою пропорційні дозі. Час продажу близько 5 годин.

ниркова недостатність

Загальний кліренс леветирацетаму та його початкових метаболітів в організмі корелює з кліренсом креатиніну. Таким чином, для пацієнтів із середньою та тяжкою нирковою недостатністю добова підтримуюча доза леветирацетаму базується на кліренсі креатиніну.

У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності період напіввиведення руйнується між стадіями відокремлення, а під час відповідної стадії відокремлення становить приблизно 25 та 3,1 години. Рівень леветирацетаму становить 51% у 4-годинному циклі розлуки.

печінкова недостатність

Немає змін у фармакокінетиці леветирацетаму у пацієнтів з легким (Чайлд-П’ю А) та середнім (Чайлд-П’ю В) ураженням печінки. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (клас С за Чайлдом-П’ю) кліренс леветирацетаму з організму становить 50 % порівняно зі звичайними людьми, головним чином через знижений нирковий кліренс. Корекція дози у пацієнтів із легкою та помірною печінковою недостатністю не проводиться. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю кліренс креатиніну може не повністю оцінити рівень ниркової недостатності. Тому 50% добової підтримуючої дози слід знижувати, якщо кліренс креатиніну

Перед прийомом Лерацет 500 мг J.URIACH ліки від судом (6 блістерів по 10 таблеток)

How to use drink levetiracetam with sufficient amount of liquid (such as water). Dosage Drugs can be taken with or not with meals, daily dose is divided evenly for two drinks. Unit of treatment adults and teenagers aged 16 and over Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. When starting to use levetiracetam, the doctor will set the lower doses for 2 weeks before using the lowest normal dose. Multi -therapy adults and adolescents (12 - 17 years old) weighs 50 kg or more Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. infant (6 - 23 months), children (2 - 11 years old), adolescents (12 - 17 years old) weighing less than 50 kg The doctor will prescribe medication suitable for age, weight and dose. Oral solution is a form suitable for babies and children under 6 years old. Common dose: From 20 mg/kg to 60 mg/kg of body weight per day. babies (1 - 6 months) Oral solution is a form suitable for babies. Elderly (from 65 years of age) Recommendations to adjust the dose in elderly patients with impaired renal function (see the item of patients with renal failure below). Renal failure Daily dose should be adjusted based on kidney function. For adults, refer to the following table and adjust the dose as directed. To use this dose table, it is necessary to estimate creatinine clearance (CLCR) (ml/min) of the patient. It is possible to estimate the CLCR (ml/min) based on the determination of serum creatinine (mg/dl) for adults and adolescents weighing 50 kg or more according to the following formula: CLCR (ml/min) = {[140 - age (year)] x Weight (kg)}: [72 x Creatinine serum (mg/dl)] x (0.85 for women). Then, CLCR is adjusted according to the body surface area (BSA) as follows: CLCR (ml/min/1.73 m2) = Clcr (ml/min): BSA (m2) x 1.73 m2. Adjusting the dose for adults and adolescents weighing 50 kg or more is impaired kidney function: Renal failure Creatinine clearance (ml/min/1.73 m2) Dosage and number of times used 500 - 1500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 2 times/day 250 - 750 mg x 2 times/day 250 - 500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 1 time/day (2) (2): Additional dose recommends 250 - 500 mg after the appraisal. In children with renal failure, the dose adjustment must be based on renal function because the levetiracetam clearance is related to kidney function. This recommendation is based on research in adults with renal failure. CLCR (ml/min/1.73 m2) can be estimated by determining the level of creatinine in serum (mg/dl) for teenagers and children according to the following formula (Schwartz formula): CLCR (ml/min/1.73 m2) = height (cm) x ks: Creatinine concentration in serum (mg/dl). Adjusting the dose for babies, children, teenagers weighing less than 50 kg with renal function:

Побічні ефекти

When using the drug, there are common unwanted effects (ADR) such as: The most unwanted effects are rhinitis, drowsiness, headache, fatigue and dizziness. The unwanted effects are presented below based on placebo clinical tests in all research indications with a total of 3,416 patients treated with levetiracetam. These data are added with the use of levetiracetam in the corresponding open label expansion studies as well as in experience after circulation. The unwanted effect of levetiracetam is generally similar between age groups (adults and children) and between approved epilepsy indications. Unwanted effects are reported in clinical studies (in adults, adolescents, children and babies more than 1 month old) and from experience after circulation listed in the table below on each organ system and frequency appears. The unwanted effects are listed in the order of severe reduction and the frequency of appearance is as follows: Very common (≥1/10); Common (≥1/100 to

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

Препарат Лерацет 500 протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до леветирацетаму, будь-якого похідного піролідону або будь-якого інгредієнта
.

Будьте обережні при застосуванні

Додаткову інформацію про препарат дивіться в інструкції із застосування препарату, що додається.

Обережно дітям.

Згідно з поточною клінічною практикою, якщо вам потрібно припинити лікування леветирацетамом, ви повинні поступово зменшувати дозу (наприклад, у дорослих: зменшуйте дозу на 500 мг двічі на день кожні два або чотири тижні; у дітей не зменшуйте дозу більше ніж на 100 мг/кг двічі на день кожні два тижні).

Відкоригуйте дозу при застосуванні леветирацетаму для пацієнтів з нирковою недостатністю. Для пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю перед вибором дози слід оцінити функцію нирок.

Були повідомлення про самогубство, спроби покінчити життя самогубством і наміри покінчити життя самогубством у пацієнтів, які отримували лікування леветирацетамом. Необхідно рекомендувати пацієнтам негайно повідомляти лікуючого лікаря про будь-які симптоми депресії та/або суїцидальних намірів.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Через чутливість кожного індивідуума може відрізнятися, деякі пацієнти можуть бути сонливими або мати інші симптоми, пов’язані з центральною нервовою системою, на момент початку або після збільшення дози. Тому будьте обережні під час керування автомобілем або роботи з механізмами.

Застосування препаратів жінкам під час вагітності та годування груддю

Немає навіть незважаючи на дані про застосування леветирацетаму вагітними. Дослідження на тваринах виявили препарати, які спричиняють репродуктивну токсичність. Люди не знають потенційного ризику для людей. Леветирацетам не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не необхідно.

Як і інші протиепілептичні препарати, фізіологічні зміни під час вагітності можуть впливати на концентрацію леветирацетаму. Було повідомлення про зниження концентрації леветирацетаму під час вагітності.

Відомо, що леветирацетам проникає через жіноче молоко, тому не годуйте грудьми під час застосування леветирацетаму. Однак, якщо леветирацетам необхідно застосовувати жінкам, які годують грудьми, необхідно зважити переваги/ризики, врахувати важливість грудного вигодовування.

Інтерактивний препарат

Будь ласка, повідомте свого лікаря або фармацевта про ліки, які ви приймаєте або приймаєте нещодавно, включно з безрецептурними препаратами.

леветирацетам можна приймати під час або поза їжею. Не вживайте алкогольні продукти та напої під час лікування леветирацетамом.

Дані показують, що леветирацетам не впливає на сироваткову концентрацію поточних протиепілептичних препаратів (фенітоїну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, ламотриджину, габапентину та примідону), і ці протисудомні напади також не впливають на динаміку леветирацетаму. на 22% більше, ніж вони не використовують. Однак корекція дози не рекомендується. Леветирацетам не впливає на плазмові концентрації карбамазепіну, вальпроату, топірамату чи ламотриджину.

Пробенецид (доза 500 мг чотири рази на добу), інгібітор, що виділяється в ниркових канальцях, демонструє пригнічення способу виведення нирками вихідної метаболічної речовини, але не пригнічує нирковий кліренс леветирацетаму. Однак концентрація цього метаболіту залишається низькою. Вважається, що інші препарати, які виводяться шляхом активного виділення через ниркові канальці, також можуть знижувати нирковий кліренс метаболітів. Вплив леветирацетаму на пробенецид не вивчався, і невідомо про вплив леветирацетаму на інші активні виведені препарати, такі як немінероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), сульфаніламіди та метотрексат.

Леветирацетам у дозі 1000 мг на добу не впливає на фармакокінетику пероральних контрацептивів (етинілестрадіолу та левоноргестрелу) та ендокринні показники (ЛГ та прогестерон) не змінюються. Доза леветирацетаму 2000 мг на добу не впливає на фармакокінетику дигоксину, оральних контрацептивів і варфарину не впливає на фармакокінетику леветирацетаму.

Немає даних про вплив антацидів на всмоктування леветирацетаму без впливу їжі, але швидкість всмоктування дещо знижена.

Немає даних про лікарську взаємодію між леветирацетамом та алкогольними напоями.

Зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С, уникаючи світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.