دواء ليركاتوب 10 ملغ بلكانفارما يعالج ارتفاع ضغط الدم من الخفيف إلى المتوسط ​​(2 شريط × 14 قرص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 2 شريط × 14 قرص
المواصفات ليركانيديبين

المكوّن

معلومات التكوينمحتوى
ليركانيديبين10 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يستخدم ليركاتوب 10 ملغ في الحالات التالية:

  • يستخدم ليركانيديبين في علاج ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط.

    رمز ATC: c08ca13.

    ليركانيديبين هو حاصر لقنوات الكالسيوم من مجموعة ديهيدروبيريدين، مما يثبط أيونات الكالسيوم في خلايا عضلة القلب والعضلات الملساء. آليته في خفض ضغط الدم ترجع إلى الاسترخاء المباشر للأوعية الدموية، وبالتالي تقليل المقاومة المحيطية. على الرغم من أن نصف العمر في بلازما ليركانيديبين قصير، إلا أن ليركانيديبين له تأثير خافض طويل الأمد بسبب ارتفاع معامل توزيع الماء وله تأثير توسعي انتقائي على العضلات الملساء للأوعية الدموية.

    بسبب تأثير توسع الأوعية الناجم عن ليركانيديبين، فإنه يبدأ ببطء، لذلك نادرًا ما يتم ملاحظة انخفاض حاد في ضغط الدم مع عدم انتظام دقات القلب المنعكس في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم عند استخدام ليركانيديبين.

    مثل عدم التماثل الآخر 1، 4 - ديهيدروبيريدين، فإن تأثير انخفاض ضغط الدم لليركانيديبين يرجع بشكل أساسي إلى الشكل المتماثل S. بالإضافة إلى الدراسات السريرية التي أجريت لدعم مؤشرات العلاج، دراسة عشوائية غير منضبطة على المرضى مع ارتفاع ضغط الدم الشديد (متوسط ± sd لضغط الدم الانبساطي هو 114.5 ± 3.7 مم زئبق) يظهر أن ضغط الدم كان طبيعيًا في 40٪ من 25 مريضًا يتناولون 20 ملغ من ليركانيديبين مرة واحدة يوميًا و 56٪ من مرضى LERCANIDIPIN 25 ملغ يوميًا مرتين. في دراسة مزدوجة عشوائية مضبوطة مقارنة بالعلاج الوهمي في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الانفرادي، كان ليركانيديبين فعالًا في خفض ضغط الدم الانقباضي الأولي من 172.6 ± 5.6 ملم زئبقي إلى 140.2 ± 8.7 ملم زئبق.

    الحركية الدوائية الديناميكية

    يتم امتصاص Lercanidipin 10 mg و 20 mg بشكل كامل بعد تناوله مع وصول الذروة في البلازما إلى 3.30 نانوجرام/مل ± 2.09 و7.66 نانوجرام/مل ± 5.90، بعد حوالي 1.5 - 3 ساعات بعد تناول الدواء.

    نظرًا لارتفاع معدل الأيض الأول، فإن التوافر الحيوي لليركانيديبين عند تناول الدواء مع وجبة الطعام يبلغ حوالي 10%، على الرغم من أنه ينخفض ​​إلى الثلث عند استخدامه للمتطوعين الأصحاء للشرب عند الجوع.

    يتم شرب Lercanidipin 4 مرات أكثر من ساعتين قبل تناول الدواء قبل تناول وجبة غنية بالدهون. وبناء على ذلك، ينبغي شرب Lercanidipin قبل وجبات الطعام.

    يتم توزيع ليركانيديبين من البلازما إلى الأنسجة والأعضاء بسرعة وعلى نطاق واسع. الارتباط ببروتينات البلازما أعلى بنسبة 98%. نظرًا لانخفاض مستوى البروتين في البلازما لدى المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد أو خلل في الكبد، فقد يزيد الدواء المجاني لدى هؤلاء المرضى.

    يتم استقلاب Lercanidipin بشكل رئيسي بواسطة CYP3A4؛ لا يوجد دواء أم في البول أو البراز. يتحول ليركانيديبين بشكل أساسي إلى مستقلبات غير نشطة، ويتم إخراج حوالي 50% من الجرعة في البول.

    يتم التخلص بشكل رئيسي عن طريق التمثيل الغذائي البيولوجي، نصف العمر باستثناء 8-10 ساعات، ويستمر نشاط العلاج حتى 24 ساعة بسبب قدرته على الارتباط بمصفوفات الدهون العالية. ولا يلاحظ أي تراكم عند استخدامه بشكل مستمر.

    في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو اختلال وظائف الكبد الخفيف إلى المتوسط، تكون الحرائك الدوائية لليركانيديبين مشابهة لمجموعة المرضى الشائعة. في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد أو المريض الرئيسي، يظهر أن الحرائك الدوائية للدواء أعلى (حوالي 70٪). في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد المتوسط ​​إلى الشديد، قد يزداد التوافر البيولوجي الجهازي لليركانيديبين لأن هذا الدواء يتم استقلابه بشكل رئيسي من خلال الكبد.

    • قبل اتخاذ دواء ليركاتوب 10 ملغ بلكانفارما يعالج ارتفاع ضغط الدم من الخفيف إلى المتوسط ​​(2 شريط × 14 قرص)

    How to use oral tablets. Take the tablet with a glass of water. Take at least 15 minutes before meals. Dosage Dosage recommended 10 mg once a day at least 15 minutes before meals; The dose may increase to 20 mg depending on the response of each patient. Adjusting the dose should be slowly because of the clear hypotension effect of the drug can take about 2 weeks. Some patients without adequate control when taking a single antihypertensive drug, can see the benefits from the addition of lercanidipin, along with a beta blocker, a diuretic (hydrochlorothiazide) or an angiotensin transferring enzyme inhibitors. Although the pharmacokinetic and clinical test data shows that the dose adjustment is not necessary, so be careful when starting treatment in the elderly. In children: Lercanidipin is not recommended for children and teenagers under 18 years of age because they do not have enough clinical data. In people with impaired liver or kidney function: Need to take special care when starting treatment in patients with renal or liver dysfunction from mild to medium. Although the usual dose regimen is recommended to be tolerated in this patient group, the dosage increase to 20 mg of Lercanidipin daily should be carefully approached. The low voltage effect can be enhanced in patients with liver failure and the consequence of a dose adjustment to be considered. Lercanidipin is not recommended for patients with severe liver failure or severe renal failure (creatinine clearance

    آثار جانبية

    When using the drug is often used for unwanted effects (ADR). The following undesirable effects have been reported in clinical studies and in the post -commercial period: Agency system The harmful reactions of drugs Chicken Nervous system less common headache, dizziness breasts Pain. Gums The ureter The whole body rare weakness, fatigue Instructions on how to handle ADR: Notify the physician with unwanted effects when using the drug.

    تحذيرات

    قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

    موانع الاستعمال

    يمنع استعمال دواء ليركاتوب 10 ملغ في الحالات التالية:

  • فرط الحساسية لليركانيديبين أو ثنائي هيدروبيريدين أو لأي من مكونات المستحضر. شديدة.

    الحذر عند استخدام

    متلازمة الجيوب الأنفية المرضية:

    يجب توخي الحذر بشكل خاص عند استخدام ليركانيديبين في المرضى الذين يعانون من متلازمة زر الجيب المرضي (إذا لم يكن جهاز تنظيم ضربات القلب يطبع في الموقع). على الرغم من أن دراسات التحكم في الدورة الدموية تظهر أنه لا يوجد أي ضعف في وظيفة البطين، إلا أنه يجب الحذر أيضًا عند المرضى الذين يعانون من خلل في البطين الأيسر. وقد اقترح أن بعض ديهيدروبيريدين قصير المفعول قد يترافق مع زيادة في خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية لدى مرضى فقر الدم القلبي الموضعي. على الرغم من أن تأثير Lercanidipin طويل الأمد، إلا أنه من الضروري أيضًا توخي الحذر في هذه المجموعة من المرضى.

    الذبحة الصدرية:

    يعتبر بعض ثنائي هيدروبيريدين خطيرًا جدًا عندما يؤدي إلى الذبحة الصدرية أو الألم قبل القلب. من النادر جدًا أن يصاب المرضى بالذبحة الصدرية التي قد تزيد من تكرار الألم أو وقته أو شدته. يمكن ملاحظة حالة خاصة من احتشاء عضلة القلب.

    يستخدم في المرضى الذين يعانون من خلل في الكلى أو الكبد:

    كن حذرًا عند بدء العلاج في المرضى الذين يعانون من خلل في الكلى أو خلل بسيط إلى متوسط ​​في الكبد. على الرغم من أنه يوصى بتحمل نظام الجرعة المعتادة في هذه المجموعة من المرضى، إلا أنه يجب تناول زيادة الجرعة إلى 20 ملغ من ليركانيديبين يوميًا بعناية. يمكن تعزيز تأثير الجهد المنخفض في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد ويجب أخذ نتائج تعديل الجرعة بعين الاعتبار.

    لا ينصح باستخدام ليركانيديبين للمرضى الذين يعانون من فشل كبدي حاد أو فشل كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة).

    الدواء التحريضي CYP3A4:

    قد تؤدي الأدوية التحريضية CYP3A4 مثل مضادات التشنجات (مثل الفينيتوين والكاربامازيبين) والريفامبيسين إلى تقليل مستويات ليركانيديبين في البلازما وبالتالي تقليل تأثير ليركانيديبين أكثر من المتوقع.

    يحتوي هذا الدواء على مونوهيدرات اللاكتوز ولذلك لا ينبغي استخدامه في المرضى الذين يعانون من نقص إنزيم اللاكتاز أو الجالاكتوزيميا أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز - الجالاكتوز.

    تأثير الدواء على القيادة وتشغيل الآلات

    ليس ليركانيديبين القدرة على القيادة وتشغيل الآلات أو لا يكاد يذكر. ومع ذلك، يجب توخي الحذر بسبب الدوخة والضعف والتعب والنعاس نادراً ما يحدث.

    استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

    الحمل:

    لا توجد بيانات كافية حول استخدام ليركانيديبين في النساء الحوامل. تظهر البيانات غير السريرية أنه لا يوجد دليل على وجود تأثير وحشي في الجرذان والأرانب، كما أن الخصوبة لدى الفئران ليست ضعيفة. نظرًا لأن مركبات ديهيدروبيريدين أخرى لها مسخية، فلا ينبغي استخدام ليركانيديبين للنساء الحوامل أو النساء في سن الإنجاب دون وسائل منع الحمل الفعالة.

    فترة الرضاعة الطبيعية:

    لأن جسم الجسم جسم الجسم مرتفع، يمكن أن يتواجد ليركانيديبين بكثرة في حليب الثدي، يجب عدم استخدام لركانيديبين للنساء المرضعات.

    التفاعل الدوائي

    يتم استقلاب ليركانيديبين بواسطة إنزيم CYP3A4، لذلك يمكن للمثبطات أو مثبطات CYP3A4 أن تتفاعل مع عملية التمثيل الغذائي والتخلص من ليركانيديبين إذا تم استخدامها في وقت واحد.

    مثبطات CYP3A4:

    تجنب استخدام ليركانيديبين مع مثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول، أوتراكونازول، ريتونافير، إريثرومايسين، ترولياندومايسين).

    في دراسة تتفاعل مع مثبطات قوية CYP3A4، أظهر الكيتوكونازول زيادة كبيرة في تركيزات البلازما من ليركانيديبين (زيادة قدرها 15 ضعف المساحة تحت منحنى AUC، زيادة قدرها 8 أضعاف التركيز الأقصى للأيزومر S - تيركانيديبين).

    لوحظ زيادة في تركيزات البلازما من كل من ليركانيديبين وسيكلوسبورين عند الاستخدام المتزامن. أظهرت دراسة أجريت على متطوعين شباب أصحاء أنه عند استخدام السيكلوسبورين بعد 3 ساعات من تناول ليركانيديبين، فإن مستوى ليركانيديبين في البلازما لا يتغير، في حين أن المنطقة الواقعة تحت منحنى AUC للسيكلوسبورين تزيد بحوالي 27٪. ومع ذلك، فإن الاستخدام المتزامن لليركانيديبين مع السيكلوسبورين يؤدي إلى زيادة تركيزات البلازما اللمفاوية بمقدار 3 مرات، وتزيد المساحة الواقعة تحت منحنى AUC للسيكلوسبورين بنسبة 21٪. لذلك يجب عدم استخدام سيكلوسبورين وليركانيديبين في وقت واحد.

    كما هو الحال مع الديهيدروبيريدين الأخرى، فإن ليركانيديبين حساس لتثبيط استقلاب عصير الجريب فروت، ويزيد من التوافر البيولوجي في الجسم ويزيد من تأثير خفض ضغط الدم. لا يجوز تناول ليركاريديبين مع عصير الجريب فروت.

    عند استخدام ليركانيديبين في نفس الوقت، جرعة فموية قدرها 20 ملغ مع ميدازولام عن طريق الفم لدى متطوعين كبار السن، يزيد امتصاص ليركانيديبين بحوالي 40٪ وينخفض ​​معدل الامتصاص (يتأخر وقت الوصول إلى تركيز الذروة من 1.75 إلى 3 ساعات). لم يتغير تركيز الميدازولام.

    مادة اللمس CYP3A4:

    يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن لليركانيديبين مع تحريض CYP3A4 مثل مضادات التشنجات (مثل الفينيتوين والكاربامازيبين) والريفامبيسين، حيث قد ينخفض ​​تأثير ضغط الدم الجزئي، ويجب مراقبة ضغط الدم بانتظام.

    الركيزة CYP3A4:

    إن الاستخدام المتزامن لـ 20 ملغ من ليركانيديبين في العلاج المزمن مع ب - ميثيل ديجوكسين لا يشير إلى أي دليل على وجود تفاعل حركي دوائي. في المتطوعين الأصحاء الذين عولجوا بالديجوكسين مع جرعة 20 ملجم من ليركانيديبين عند الجوع، يشير ذلك إلى زيادة تركيز الديجوكسين إلى 33%، في حين أن المنطقة الواقعة تحت منحنى AUC والتصفية الكلوية لا تتغير.

    يجب مراقبة المرضى الذين يستخدمون في وقت واحد مع الديجوكسين عن كثب بحثًا عن علامات التسمم بالديجوكسين.

    تشير دراسة تفاعلية مع فلوكستين (مثبط CYP2D6 وCYP3A4)، أجريت على متطوعين تتراوح أعمارهم بين 65 ± 7 سنوات، إلى عدم وجود تغيير في الحرائك الدوائية لليركانيديبين.

    الاستخدام المتزامن لـ 20 ملغ من ليركانيديبين عند الجوع لدى متطوعين أصحاء لا يغير من الحرائك الدوائية للوارفارين.

    كن حذرًا عند وصف ليركانيديبين بالتزامن مع ركائز CYP3A4 مثل تيرفينادين، أستيميزول، ومضادات اضطراب النظم المجموعة الثالثة مثل أميودارون، كينيدين.

    الكحول:

    يجب تجنب استخدام الكحوليات الدقيقة فقد يزيد من تأثير الأدوية الخافضة للضغط على توسيع الأوعية الدموية.

    التفاعلات الأخرى:

    عند استخدام ليركانيديبين بالتزامن مع الميتوبرولول، وهو حاصر - يتم إفرازه بشكل رئيسي عن طريق الكبد، فإن التوافر الحيوي للميتوبرولول لا يتغير بينما التوافر الحيوي لليركانيديبين يتناقص بحوالي 50%. قد يكون سبب هذا التأثير هو انخفاض تدفق الدم في الكبد عن طريق فيتامين B وقد يحدث القياس مع أدوية أخرى في هذه المجموعة. ولذلك، يمكن استخدام Lercanidipin مع حاصرات b الودية ولكن يجب تعديلها.

    عند تكرار تناول جرعة 20 ملغ من ليركانيديبين في نفس الوقت مع 40 ملغ من سيمفاستاتين، لا تتغير المساحة الواقعة تحت منحنى Lercanidipin، بينما تزداد المساحة تحت المنحنى لـ Simvastatin بحوالي 56% وتزداد مستقلباته النشطة B - هيدروكسي أسيد بحوالي 28%. ليس من المؤكد أن هذا التغيير مرتبط سريريًا. لا يوجد أي تفاعل عند استخدام ليركانيديبين في الصباح وسيمفاستاتين في المساء. يتم استخدام ليركانيديبين بأمان مع مدرات البول ومثبطات الإنزيمات الناقلة للأنجيوتنسين.

    • التخزين

    اترك مكانًا باردًا، وتجنب الضوء، ودرجات حرارة أقل من 30 درجة مئوية.

    لكي يكون بعيدًا عن متناول الأطفال، اقرأ التعليمات بعناية قبل الاستخدام.

    عقاقير أخرى

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    count views

    كلمات رئيسية شعبية