Lercatop lék 10mg Balkanpharma léčí hypertenzi od mírné po střední (2 blistry x 14 tablet)

ATC kód: c08ca13.

Lerkanidipin je blokátor kalciového kanálu dihydropyridinové skupiny, který inhibuje ionty vápníku do buněk myokardu a hladkého svalstva. Jeho mechanismus snižování krevního tlaku je způsoben přímou relaxací cév, čímž se snižuje periferní odpor. Přestože je poločas lerkanidipinu v plazmě krátký, má lerkanidipin prodloužený účinek snižující účinek v důsledku vysokého koeficientu distribuce vody a má selektivní dilatační účinek na hladké svaly krevních cév.

Vzhledem k vazodilatačnímu účinku způsobenému lerkanidipinem nastupuje pomalu, takže akutní hypotenze s reflexní tachykardií je zřídka pozorována u pacientů s hypertenzí užívajících lerkanidipin.

Stejně jako u jiné asymetrie 1, 4 - dihydropyridin je hypotenzní účinek lerkanidipinu způsoben hlavně izomorfní indikací S. Kromě klinických studií s kontrolovanou závažnou hypertenzí prováděnou u pacientů s průměrnou léčbou ± sd diastolického krevního tlaku je 114,5 ± 3,7 mmHg) ukazuje, že krevní tlak byl normální u 40 % z 25 pacientů užívajících 20 mg lercanidipinu jednou denně a 56 % pacientů s 25 mg LERCANIDIPINU každý den 2 mg dvakrát. Ve dvojité, náhodné, kontrolované studii ve srovnání s placebem u pacientů se solitární hypertenzí byl Lercanidipin účinný při snižování počátečního systolického krevního tlaku z 172,6 ± 5,6 mmHg na 140,2 ± 8,7 mmHg.

Dynamická farmakokinetika

Lerkanidipin 10 mg a 20 mg se zcela vstřebá po podání s vrcholem v plazmě 3,30 ng/ml ± 2,09 a 7,66 ng/ml ± 5,90, přibližně po 1,5 - 3 hodinách po užití léku.

Vzhledem k vysokému prvnímu metabolismu je biologická dostupnost Lercanidipinu při užívání léku s jídlem asi 10 %, i když je snížena na 1/3, když je užíván zdravými dobrovolníky k pití, když mají hlad.

Distribuce lerkanidipinu z plazmy do tkání a orgánů rychle a široce. Spojení s plazmatickými proteiny je o 98 % vyšší. Vzhledem k tomu, že hladina bílkovin v plazmě u pacientů se závažným poškozením ledvin nebo jaterní dysfunkcí klesá, může se volné léčivo u těchto pacientů zvýšit.

Lerkanidipin je metabolizován hlavně CYP3A4; V moči nebo stolici se nenachází žádná mateřská látka. Lerkanidipin se přeměňuje hlavně na neaktivní metabolity, asi 50 % dávky se vylučuje močí.

Eliminace probíhá převážně biologickým metabolismem, poločas kromě 8-10 hodin, léčebná aktivita trvá až 24 hodin kvůli její schopnosti vázat se na vysoce lipidové pole. Při nepřetržitém používání není pozorováno žádné hromadění.

U starších pacientů a pacientů s renální dysfunkcí nebo mírnou až středně závažnou jaterní dysfunkcí je farmakokinetika lerkanidipinu podobná běžné skupině pacientů. U pacientů s těžkou renální dysfunkcí nebo primární pacient ukazuje, že farmakokinetika léku je vyšší (asi 70 %). U pacientů se středně těžkým až těžkým selháním jater se může systémová biologická dostupnost lerkanidipinu zvýšit, protože tento lék je metabolizován hlavně v játrech.

Pozor při používání

Syndrom patologického sinu:

Při používání lerkanidipinu u pacientů s patologickým syndromem sinusového tlačítka je třeba dbát zvláštní opatrnosti (pokud kardiostimulátor netiskne in situ). Ačkoli hemodynamické kontrolní studie ukazují, že nedochází k žádnému poškození komorové funkce, je také opatrnost u pacientů s dysfunkcí levé komory. Bylo navrženo, že některé krátkodobě působící dihydropyridiny mohou být spojeny se zvýšením kardiovaskulárního rizika u pacientů s lokální anémií srdce. Přestože má lerkanidipin dlouhodobý účinek, je také nutné být u této skupiny pacientů obezřetný.

Angina:

Některé dihydropyridiny jsou velmi nebezpečné, když vedou k angíně nebo bolesti před srdcem. Je velmi vzácné, aby pacienti měli anginu pectoris, která může zvýšit frekvenci, dobu nebo závažnost bolesti. Lze pozorovat zvláštní případ infarktu myokardu.

Používá se u pacientů s dysfunkcí ledvin nebo jater:

Buďte opatrní při zahájení léčby u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo mírnou až střední poruchou funkce jater. Přestože se u této skupiny pacientů doporučuje tolerovat obvyklý dávkovací režim, je třeba opatrně přistupovat ke zvýšení dávky na 20 mg lerkanidipinu denně. Účinek nízkého napětí může být zesílen u pacientů s jaterním selháním a je třeba zvážit důsledek úpravy dávky.

Lerkanidipin se nedoporučuje u pacientů se závažným selháním jater nebo závažným selháním ledvin (clearance kreatininu

Lék na indukci CYP3A4:

Léky indukující CYP3A4, jako jsou antikonvulze (např. fenytoin, karbamazepin) a rifampicin mohou snižovat hladiny lerkanidipinu v plazmě, a tak snižovat účinek lerkanidipinu, než se očekávalo.

Tento lék obsahuje monohydrát laktózy, a proto by se neměl používat u pacientů s deficitem enzymu laktázy, galaktosémií nebo syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.

Účinek léku na řízení a obsluhu strojů

Lerkanidipin nemá nebo je zanedbatelný při řízení a obsluze strojů. Je však třeba být obezřetný, protože se zřídka objevují závratě, slabost, únava a ospalost.

Užívání léků u žen během těhotenství a kojení

Těhotenství:

Adekvátní údaje o použití lerkanidipinu u těhotných žen nejsou k dispozici. Neklinické údaje ukazují, že neexistují žádné důkazy o monstrózním účinku u potkanů ​​a králíků, stejně jako fertilita u myší není narušena. Vzhledem k tomu, že jiné dihydropyridinové sloučeniny mají teratogenitu, neměli by lerkanidipin užívat těhotné ženy nebo ženy v reprodukčním věku bez účinné antikoncepce.

Období kojení:

Vzhledem k tomu, že tělo těla těla těla těla těla je vysoké, může být lerkanidipin hojný v mateřském mléce, proto by lerkanidipin neměly užívat kojící ženy.

Léková interakce

lerkanidipin je metabolizován enzymem CYP3A4, takže inhibitory nebo inhibitory CYP3A4 mohou interagovat s metabolismem a eliminací lerkanidipinu, pokud jsou používány současně.

Inhibitory CYP3A4:

Nepoužívejte lerkanidipin spolu s inhibitory CYP3A4 (např. ketokonazol, otrakonazol, ritonavir, erythromycin, troleandomycin).

Studie, která interaguje se silnými inhibitory CYP3A4, ketokonazolem, prokázala významné zvýšení plazmatických koncentrací lerkanidipinu (zvýšení 15násobku plochy pod křivkou AUC, zvýšení 8násobku maximální koncentrace izomeru S - terkanidipinu).

Při současném použití jsou pozorovány zvýšené plazmatické koncentrace lerkanidipinu i cyklosporinu. Studie na mladých zdravých dobrovolnících prokázala, že při použití cyklosporinu 3 hodiny po užití lerkanidipinu se hladina lerkanidipinu v plazmě nemění, zatímco plocha pod křivkou AUC Ciclosporinu se zvyšuje asi o 27 %. Současné užívání lerkanidipinu s cyklosporinem však způsobuje trojnásobné zvýšení lymfatických plazmatických koncentrací, plocha pod křivkou AUC cyklosporinu se zvýšila o 21 %. Neměli byste tedy současně užívat Ciclosporin a Lercanidipin.

Stejně jako ostatní dihydropyridiny je lerkanidipin citlivý na inhibici metabolismu grapefruitové šťávy, zvyšuje biologickou dostupnost organismu a zvyšuje účinek na snížení krevního tlaku. Neužívejte Lercaridipin s grapefruitovou šťávou.

Při současném užívání lerkanidipinu v perorální dávce 20 mg s perorálním midazolamem u starších dobrovolníků se absorpce lerkanidipinu zvýší asi o 40 % a rychlost absorpce se sníží (doba dosažení maximální koncentrace se zpozdí z 1,75 na 3 hodiny). Koncentrace midazolamu se nemění.

Dotyková látka CYP3A4:

Současné užívání lerkanidipinu spolu s indukcí CYP3A4, jako jsou antikonvulze (např. fenytoin, karbamazepin) a rifampicin, by mělo být opatrné, může dojít ke snížení účinku mikrokrevního tlaku, je třeba pravidelně monitorovat krevní tlak.

Substrát CYP3A4:

Současné podávání 20 mg lerkanidipinu při chronické léčbě B-methyldigoxinem nenaznačuje žádné známky farmakokinetické interakce. U zdravých dobrovolníků léčených digoxinem spolu s dávkou 20 mg lerkanidipinu, když hladoví, se maximální koncentrace digoxinu zvyšuje na 33 %, zatímco plocha pod křivkou AUC a renální clearance se nemění.

Pacienti, kteří užívají současně s digoxinem, by měli být pečlivě sledováni z hlediska známek otravy digoxinem.

Interaktivní studie s fluoxetinem (inhibitorem CYP2D6 a CYP3A4), provedená na dobrovolnících ve věku 65 ± 7 let, nenaznačuje žádnou změnu farmakokinetiky lerkanidipinu.

Současné užívání 20 mg dobrovolníků při h. farmakokinetika warfarinu.

Buďte opatrní při předepisování lerkanidipinu současně se substráty CYP3A4, jako je terfenadin, astemizol, antiarytmie skupiny III, jako je amiodaron, chinidin.

alkohol:

Pokud byste se měli vyvarovat užívání mikroalkoholu, může zvýšit vazodilatační účinek antihypertenziv.

Další interakce:

Při současném použití lerkanidipinu s metoprololem, blokátorem – vylučujícím se převážně játry, se biologická dostupnost metoprololu nemění, zatímco biologická dostupnost lerkanidipinu klesá asi o 50 %. Tento účinek může být způsoben snížením průtoku krve v játrech B a měření může nastat u jiných léků z této skupiny. Proto lze Lercanidipin používat se sympatickými b-blokátory, ale musí být upraven.

Když se dávka 20 mg lerkanidipinu opakuje současně se 40 mg simvastatinu, plocha pod křivkou AUC lerkanidipinu se nezmění, zatímco AUC simvastatinu se zvýší asi o 56 % a jeho aktivní metabolity B - hydroxykyselina se zvýší asi o 28 %. Není jisté, zda tato změna souvisí klinicky. Při použití lerkanidipinu ráno a simvastatinu večer nedochází k žádné interakci. Lercanidipin je bezpečně používán s diuretiky a inhibitory enzymů přenášejících angiotenzin.