Το φάρμακο Lercatop 10 mg Balkanpharma αντιμετωπίζει την υπέρταση από ήπια έως μέτρια (2 κυψέλες x 14 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί με 2 κυψέλες x 14 δισκία
Προδιαγραφές Λερκανιδιπίνη

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Λερκανιδιπίνη	10 mg

Χρήσεις

ενδείξεις

Το Lercatop 10 mg ενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Η λερκανιδιπίνη ενδείκνυται για ήπια έως μέτρια υπέρταση.

Κωδικός ATC: c08ca13.

Η λερκανιδιπίνη είναι ένας αναστολέας διαύλων ασβεστίου της ομάδας διυδροπυριδίνης, αναστέλλοντας τα ιόντα ασβεστίου στα κύτταρα του μυοκαρδίου και των λείων μυών. Ο μηχανισμός της μείωσης της αρτηριακής πίεσης οφείλεται στην άμεση χαλάρωση των αιμοφόρων αγγείων, μειώνοντας έτσι την περιφερική αντίσταση. Παρόλο που ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα της λερκανιδιπίνης είναι σύντομος, η λερκανιδιπίνη έχει παρατεταμένη μείωση της επίδρασης λόγω του υψηλού συντελεστή κατανομής νερού και έχει επίδραση επιλεκτικής διαστολής στους λείους μύες των αιμοφόρων αγγείων.

Λόγω της αγγειοδιαστολής που προκαλεί η λερκανιδιπίνη, εμφανίζεται αργά, επομένως η οξεία υπόταση με αντανακλαστική ταχυκαρδία σπάνια παρατηρείται σε ασθενείς με υπέρταση που χρησιμοποιούν λερκανιδιπίνη. υποστηρικτικές ενδείξεις θεραπείας, μια ανεξέλεγκτη, τυχαία μελέτη σε ασθενείς με σοβαρή υπέρταση (κατά μέσο όρο ± sd της διαστολικής αρτηριακής πίεσης είναι 114,5 ± 3,7 mmHg) δείχνει ότι η αρτηριακή πίεση ήταν φυσιολογική στο 40% των 25 ασθενών που λάμβαναν 20 mg λερκανιδιπίνης μία φορά την ημέρα και το 56% των ασθενών INLE δύο φορές δύο φορές την ημέρα. Σε μια διπλή, τυχαία, ελεγχόμενη μελέτη σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο σε ασθενείς με μονήρη υπέρταση, η λερκανιδιπίνη είναι αποτελεσματική στη μείωση της αρχικής συστολικής αρτηριακής πίεσης 172,6 ± 5,6 mmHg σε 140,2 ± 8,7 mmHg.

Δυναμική φαρμακοκινητική

Η λερκανιδιπίνη 10 mg και 20 mg απορροφώνται πλήρως μετά τη λήψη με μέγιστη στο πλάσμα 3,30 ng/ml ± 2,09 και 7,66 ng/ml ± 5,90, μετά από περίπου 1,5 - 3 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Λόγω του υψηλού πρώτου μεταβολισμού, η βιοδιαθεσιμότητα της λερκανιδιπίνης κατά τη λήψη του φαρμάκου με ένα γεύμα είναι περίπου 10%, αν και μειώνεται στο 1/3 όταν χρησιμοποιείται για υγιείς εθελοντές να πίνουν όταν πεινούν.

Η κατανάλωση της λερκανιδιπίνης είναι 4 φορές μεγαλύτερη από 2 ώρες πριν από τη λήψη του φαρμάκου πριν από ένα γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά. Κατά συνέπεια, το Lercanidipin πρέπει να πίνει πριν από τα γεύματα.

Κατανομή λερκανιδιπίνης από το πλάσμα στους ιστούς και τα όργανα γρήγορα και ευρέως. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 98% υψηλότερη. Επειδή το επίπεδο πρωτεΐνης στο πλάσμα μειώνεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή ηπατική δυσλειτουργία, το ελεύθερο φάρμακο σε αυτούς τους ασθενείς μπορεί να αυξηθεί.

Η λερκανιδιπίνη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4. Κανένα μητρικό φάρμακο δεν βρίσκεται στα ούρα ή στα κόπρανα. Η λερκανιδιπίνη μετατρέπεται κυρίως σε ανενεργούς μεταβολίτες, περίπου το 50% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα.

Η αποβολή γίνεται κυρίως με βιολογικό μεταβολισμό, η ημιζωή εκτός από 8-10 ώρες, η θεραπευτική δραστηριότητα διαρκεί έως και 24 ώρες λόγω της ικανότητάς της να προσκολλάται σε συστοιχίες υψηλών λιπιδίων. Δεν παρατηρείται συσσώρευση όταν χρησιμοποιείται συνεχώς.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, η φαρμακοκινητική της λερκανιδιπίνης είναι παρόμοια με την κοινή ομάδα ασθενών. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή στον αρχικό ασθενή δείχνει ότι η φαρμακοκινητική του φαρμάκου είναι υψηλότερη (περίπου 70%). Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της Λερκανιδιπίνης μπορεί να αυξηθεί επειδή αυτό το φάρμακο μεταβολίζεται κυρίως μέσω του ήπατος.

Πριν τη λήψη Το φάρμακο Lercatop 10 mg Balkanpharma αντιμετωπίζει την υπέρταση από ήπια έως μέτρια (2 κυψέλες x 14 δισκία)

How to use oral tablets. Take the tablet with a glass of water. Take at least 15 minutes before meals. Dosage Dosage recommended 10 mg once a day at least 15 minutes before meals; The dose may increase to 20 mg depending on the response of each patient. Adjusting the dose should be slowly because of the clear hypotension effect of the drug can take about 2 weeks. Some patients without adequate control when taking a single antihypertensive drug, can see the benefits from the addition of lercanidipin, along with a beta blocker, a diuretic (hydrochlorothiazide) or an angiotensin transferring enzyme inhibitors. Although the pharmacokinetic and clinical test data shows that the dose adjustment is not necessary, so be careful when starting treatment in the elderly. In children: Lercanidipin is not recommended for children and teenagers under 18 years of age because they do not have enough clinical data. In people with impaired liver or kidney function: Need to take special care when starting treatment in patients with renal or liver dysfunction from mild to medium. Although the usual dose regimen is recommended to be tolerated in this patient group, the dosage increase to 20 mg of Lercanidipin daily should be carefully approached. The low voltage effect can be enhanced in patients with liver failure and the consequence of a dose adjustment to be considered. Lercanidipin is not recommended for patients with severe liver failure or severe renal failure (creatinine clearance

Παρενέργειες

When using the drug is often used for unwanted effects (ADR). The following undesirable effects have been reported in clinical studies and in the post -commercial period: Agency system The harmful reactions of drugs Chicken Nervous system less common headache, dizziness breasts Pain. Gums The ureter The whole body rare weakness, fatigue Instructions on how to handle ADR: Notify the physician with unwanted effects when using the drug.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

Αντενδείκνυται

Το φάρμακο Lercatop 10 mg αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Υπερευαισθησία στη λερκανιδιπίνη ή στη διυδροπυριδίνη ή σε οποιοδήποτε συστατικό του παρασκευάσματος. σοβαρή.

Προσοχή όταν χρησιμοποιείτε

Παθολογικό σύνδρομο κόλπων:

Χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή κατά τη χρήση της λερκανιδιπίνης σε ασθενείς με σύνδρομο παθολογικού φλεβοκομβικού κομβίου (εάν ο βηματοδότης δεν εκτυπώνει in situ). Αν και οι μελέτες αιμοδυναμικού ελέγχου δείχνουν ότι δεν υπάρχει διαταραχή της λειτουργίας της κοιλίας, είναι επίσης προσεκτικό σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας. Έχει προταθεί ότι κάποια βραχείας δράσης διυδροπυριδίνη μπορεί να σχετίζεται με αύξηση του καρδιαγγειακού κινδύνου σε ασθενείς με τοπική καρδιακή αναιμία. Αν και η λερκανιδιπίνη είναι μια μακροχρόνια δράση, είναι επίσης απαραίτητο να είστε προσεκτικοί σε αυτήν την ομάδα ασθενών.

Στηθάγχη:

Κάποια ποσότητα διυδροπυριδίνης είναι πολύ επικίνδυνη όταν οδηγεί σε στηθάγχη ή πόνο μπροστά στην καρδιά. Είναι πολύ σπάνιο οι ασθενείς να έχουν στηθάγχη που μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα, τον χρόνο ή τη σοβαρότητα του πόνου. Μπορεί να παρατηρηθεί η ειδική περίπτωση του εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Χρησιμοποιείται σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία:

Να είστε προσεκτικοί κατά την έναρξη της θεραπείας σε ασθενείς με νεφρική ή ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Αν και το συνηθισμένο δοσολογικό σχήμα συνιστάται να είναι ανεκτό σε αυτήν την ομάδα ασθενών, η αύξηση της δόσης στα 20 mg Lercanidipin ημερησίως θα πρέπει να προσεγγιστεί προσεκτικά. Η επίδραση της χαμηλής τάσης μπορεί να ενισχυθεί σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια και πρέπει να ληφθεί υπόψη η συνέπεια προσαρμογής της δόσης.

Η λερκανιδιπίνη δεν συνιστάται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ή σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης

Φάρμακο επαγωγής του CYP3A4:

Τα φάρμακα επαγωγής του CYP3A4 όπως τα αντισπασμωδικά (π.χ. φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη) και η ριφαμπικίνη μπορεί να μειώσουν τα επίπεδα λερκανιδιπίνης στο πλάσμα και έτσι να μειώσουν την επίδραση της λερκανιδιπίνης από το αναμενόμενο.

Αυτό το φάρμακο περιέχει μονοϋδρική λακτόζη και επομένως δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ανεπάρκεια ενζύμου λακτάσης, γαλακτοζαιμία ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης.

Η επίδραση του φαρμάκου στην οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων

Η λερκανιδιπίνη δεν έχει ή είναι αμελητέα στην οδήγηση και στο χειρισμό μηχανημάτων. Ωστόσο, πρέπει να είστε προσεκτικοί επειδή σπάνια εμφανίζονται ζάλη, αδυναμία, κόπωση και υπνηλία.

Χρήση φαρμάκων για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Εγκυμοσύνη:

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση της λερκανιδιπίνης σε έγκυες γυναίκες. Τα μη κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι δεν υπάρχουν ενδείξεις για την επίδραση του τέρατος σε αρουραίους και κουνέλια, καθώς και ότι η γονιμότητα στα ποντίκια δεν είναι μειωμένη. Επειδή άλλες ενώσεις διυδροπυριδίνης έχουν τερατογένεση, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται λερκανιδιπίνη για έγκυες γυναίκες ή γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς αποτελεσματική αντισύλληψη.

Περίοδος θηλασμού:

Επειδή το σώμα του σώματος του σώματος είναι ψηλό, η λερκανιδιπίνη μπορεί να είναι άφθονη στο μητρικό γάλα, δεν πρέπει να χρησιμοποιείτε λερκανιδιπίνη για γυναίκες που θηλάζουν.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

η λερκανιδιπίνη μεταβολίζεται από το ένζυμο CYP3A4, επομένως οι αναστολείς ή οι αναστολείς του CYP3A4 μπορούν να αλληλεπιδράσουν με το μεταβολισμό και την αποβολή της λερκανιδιπίνης εάν χρησιμοποιηθούν ταυτόχρονα.

Αναστολείς του CYP3A4:

Αποφύγετε τη χρήση λερκανιδιπίνης μαζί με αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, οτρακοναζόλη, ριτοναβίρη, ερυθρομυκίνη, τρολεανδομυκίνη).

Μια μελέτη που αλληλεπιδρά με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4, η κετοκοναζόλη έδειξε σημαντική αύξηση στις συγκεντρώσεις της λερκανιδιπίνης στο πλάσμα (αύξηση 15 φορές την περιοχή κάτω από την καμπύλη AUC, αύξηση 8 φορές τη μέγιστη συγκέντρωση του ισομερούς S - Tercanidipine).

Αυξημένες συγκεντρώσεις της λερκανιδιπίνης και της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα παρατηρούνται όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα. Μια μελέτη σε νέους, υγιείς εθελοντές έδειξε ότι όταν χρησιμοποιείται κυκλοσπορίνη 3 ώρες μετά τη λήψη λερκανιδιπίνης, το επίπεδο της λερκανιδιπίνης στο πλάσμα δεν αλλάζει, ενώ η περιοχή κάτω από την καμπύλη AUC της Κυκλοσπορίνης αυξάνεται περίπου 27%. Ωστόσο, η ταυτόχρονη χρήση λερκανιδιπίνης με κυκλοσπορίνη προκαλεί 3 φορές αύξηση των συγκεντρώσεων του λεμφικού πλάσματος, ενώ η περιοχή κάτω από την καμπύλη AUC της Κυκλοσπορίνης αυξήθηκε κατά 21%. Επομένως, δεν πρέπει να χρησιμοποιείτε ταυτόχρονα Κυκλοσπορίνη και Λερκανιδιπίνη.

Όπως και άλλες διυδροπυριδίνες, η λερκανιδιπίνη είναι ευαίσθητη στην αναστολή του μεταβολισμού του χυμού γκρέιπφρουτ, αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα του σώματος και αυξάνει την επίδραση της μείωσης της αρτηριακής πίεσης. Μην πάρετε το Lercaridipin με χυμό γκρέιπφρουτ.

Όταν χρησιμοποιείται λερκανιδιπίνη ταυτόχρονα, από του στόματος δόση 20 mg με μιδαζολάμη από του στόματος σε ηλικιωμένους εθελοντές, η απορρόφηση της λερκανιδιπίνης αυξάνεται περίπου 40% και ο ρυθμός απορρόφησης μειώνεται (ο χρόνος επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης καθυστερεί από 1,75 έως 3 ώρες). Η συγκέντρωση της μιδαζολάμης δεν μεταβάλλεται.

Ουσία αφής CYP3A4:

Η ταυτόχρονη χρήση της λερκανιδιπίνης μαζί με την επαγωγή του CYP3A4, όπως κατά των σπασμών (π.χ. φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη) και της ριφαμπικίνης θα πρέπει να είναι προσεκτική, η επίδραση της μικρο-αρτηριακής πίεσης μπορεί να μειωθεί, πρέπει να παρακολουθείται τακτικά η αρτηριακή πίεση.

Υπόστρωμα CYP3A4:

Η ταυτόχρονη χρήση 20 mg λερκανιδιπίνης σε χρόνια θεραπεία με Β-μεθυλδιγοξίνη δεν υποδεικνύει στοιχεία φαρμακοκινητικής αλληλεπίδρασης. Σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν θεραπεία με διγοξίνη μαζί με δόση 20 mg λερκανιδιπίνης όταν πεινούν υποδηλώνει ότι η μέγιστη συγκέντρωση της διγοξίνης αυξάνεται στο 33%, ενώ η περιοχή κάτω από την καμπύλη AUC και η νεφρική κάθαρση δεν αλλάζουν.

Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν ταυτόχρονα με διγοξίνη θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία δηλητηρίασης από διγοξίνη.

Μια διαδραστική μελέτη με φλουοξετίνη (αναστολέας CYP2D6 και CYP3A4), που διεξήχθη σε εθελοντές ηλικίας 65 ± 7 ετών, δεν δείχνει καμία αλλαγή στην πολυκινηματική χρήση της 20 mg λερκανιδιπίνης σε συνθήκες πείνας σε υγιείς εθελοντές δεν αλλάζουν τη φαρμακοκινητική της Βαρφαρίνης.

Να είστε προσεκτικοί όταν συνταγογραφείτε λερκανιδιπίνη ταυτόχρονα με τα υποστρώματα του CYP3A4 όπως η τερφεναδίνη, η αστεμιζόλη, η ομάδα ΙΙΙ κατά των αρρυθμιών όπως η αμιωδαρόνη, η κινιδίνη.

αλκοόλ:

Η αποφυγή της χρήσης μικροαλκοόλ μπορεί να αυξήσει την αγγειοδιαστολή των αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Άλλες αλληλεπιδράσεις:

Όταν χρησιμοποιείται λερκανιδιπίνη ταυτόχρονα με Μετοπρολόλη, έναν αναστολέα - που εκκρίνεται κυρίως μέσω του ήπατος, η βιοδιαθεσιμότητα της μετοπρολόλης δεν αλλάζει ενώ η βιοδιαθεσιμότητα της λερκανιδιπίνης μειώνεται κατά περίπου 50%. Αυτή η επίδραση μπορεί να προκληθεί από μείωση της ροής του αίματος στο ήπαρ από το Β και η μέτρηση μπορεί να συμβεί με άλλα φάρμακα αυτής της ομάδας. Επομένως, η λερκανιδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί με συμπαθητικούς αναστολείς β, αλλά πρέπει να προσαρμοστεί.

Όταν η λήψη μιας δόσης 20 mg λερκανιδιπίνης επαναλαμβάνεται ταυτόχρονα με 40 mg σιμβαστατίνης, η περιοχή κάτω από την καμπύλη AUC της λερκανιδιπίνης δεν αλλάζει, ενώ η AUC της σιμβαστατίνης αυξάνεται κατά περίπου 56% και οι ενεργοί μεταβολίτες της Β - υδροξυοξύ αυξάνονται κατά περίπου 28%. Δεν είναι σίγουρο ότι αυτή η αλλαγή σχετίζεται κλινικά. Δεν υπάρχει αλληλεπίδραση όταν χρησιμοποιείτε λερκανιδιπίνη το πρωί και σιμβαστατίνη το βράδυ. Η λερκανιδιπίνη χρησιμοποιείται με ασφάλεια με διουρητικά και αναστολείς ενζύμων μεταφοράς αγγειοτενσίνης.

Αποθήκευση

Αφήστε ένα δροσερό μέρος, αποφύγετε το φως, θερμοκρασίες κάτω των 30⁰C.

Για να είναι μακριά από παιδιά, διαβάστε προσεκτικά τις οδηγίες πριν από τη χρήση.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.