Lercatop medicamento 10mg Balkanpharma trata la hipertensión de leve a media (2 ampollas x 14 comprimidos)

Código ATC: c08ca13.

Lercanidipino es un bloqueador de los canales de calcio del grupo de las dihidropiridinas, que inhibe los iones de calcio en las células del miocardio y del músculo liso. Su mecanismo de reducción de la presión arterial se debe a la relajación directa de los vasos sanguíneos, reduciendo así la resistencia periférica. Aunque la vida media en plasma de lercanidipino es corta, lercanidipino tiene un efecto reductor prolongado debido al alto coeficiente de distribución de agua y tiene un efecto de dilatación selectiva sobre los músculos lisos de los vasos sanguíneos.

Debido al efecto de vasodilatación causado por lercanidipino, su aparición es lenta, por lo que rara vez se observa hipotensión aguda con taquicardia refleja en pacientes con hipertensión que usan lercanidipino.

Al igual que otras asimetrías 1, 4 - Dihidropiridina, el efecto de hipotensión de lercanidipino se debe principalmente a la S isomórfica. Además de los estudios clínicos realizados para respaldar las indicaciones del tratamiento, se realizó un estudio aleatorio no controlado en pacientes con hipertensión grave (en promedio ± La desviación estándar de la presión arterial diastólica es 114,5 ± 3,7 mmHg) muestra que la presión arterial ha sido normal en el 40% de 25 pacientes que tomaron 20 mg de lercanidipino una vez al día y en el 56% de los pacientes que recibieron 25 mg de LERCANIDIPINO cada día, dos mg dos veces. En un estudio doble, aleatorio y controlado en comparación con el placebo en pacientes con hipertensión solitaria, lercanidipino es eficaz para reducir la presión arterial sistólica inicial de 172,6 ± 5,6 mmHg a 140,2 ± 8,7 mmHg.

Farmacocinética dinámica

Lercanidipino 10 mg y 20 mg se absorben completamente después de su administración con un pico en plasma de 3,30 ng/ml ± 2,09 y 7,66 ng/ml ± 5,90, después de aproximadamente 1,5 a 3 horas después de tomar el medicamento.

Debido al alto metabolismo inicial, la biodisponibilidad de lercanidipino cuando se toma el medicamento con una comida es aproximadamente del 10%, aunque se reduce a 1/3 cuando se usa para que voluntarios sanos beban cuando tienen hambre.

Distribución de lercanidipino desde el plasma a tejidos y órganos de forma rápida y amplia. La vinculación con las proteínas plasmáticas es un 98% mayor. Debido a que el nivel de proteína en plasma disminuye en pacientes con insuficiencia renal grave o disfunción hepática, el fármaco libre en estos pacientes puede aumentar.

La lercanidipina se metaboliza principalmente por CYP3A4; No se encuentra ningún medicamento materno en la orina o las heces. Lercanidipino se convierte principalmente en metabolitos inactivos, aproximadamente el 50% de la dosis se excreta en la orina.

La eliminación se realiza principalmente mediante metabolismo biológico, con una vida media excepto de 8 a 10 horas, la actividad del tratamiento dura hasta 24 horas debido a su capacidad para unirse a conjuntos con alto contenido de lípidos. No se observa acumulación cuando se usa continuamente.

En pacientes de edad avanzada y pacientes con disfunción renal o disfunción hepática de leve a moderada, la farmacocinética de lercanidipino es similar a la del grupo de pacientes comunes. En pacientes con disfunción renal grave o en pacientes primarios, la farmacocinética del fármaco es mayor (alrededor del 70%). En pacientes con insuficiencia hepática de media a grave, la biodisponibilidad sistémica de lercanidipino puede aumentar porque este fármaco se metaboliza principalmente a través del hígado.

Precaución al utilizar

Síndrome del seno patológico:

Es necesario tener especial cuidado al usar lercanidipino en pacientes con síndrome del botón sinusal patológico (si un marcapasos no tiene impresión in situ). Aunque los estudios de control hemodinámico muestran que no hay deterioro de la función ventricular, también se debe tener precaución en pacientes con disfunción ventricular izquierda. Se ha sugerido que algunas dihidropiridinas de acción corta pueden estar asociadas con un aumento del riesgo cardiovascular en pacientes con anemia cardíaca local. Aunque lercanidipino tiene un efecto duradero, también es necesario tener precaución en este grupo de pacientes.

Angina:

Algunas dihidropiridinas son muy peligrosas cuando provocan angina o dolor delante del corazón. Es muy raro que los pacientes tengan angina que pueda aumentar la frecuencia, la duración o la intensidad del dolor. Se puede observar el caso especial del infarto de miocardio.

Utilizado en pacientes con disfunción renal o hepática:

Tenga cuidado al iniciar el tratamiento en pacientes con disfunción renal o hepática de leve a media. Aunque se recomienda tolerar el régimen posológico habitual en este grupo de pacientes, se debe abordar con cuidado el aumento de la dosis a 20 mg de lercanidipino al día. El efecto de bajo voltaje puede potenciarse en pacientes con insuficiencia hepática y se debe considerar la consecuencia de un ajuste de dosis.

No se recomienda lercanidipino en pacientes con insuficiencia hepática grave o insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina

Medicamento de inducción de CYP3A4:

Los fármacos inductores de CYP3A4, como los anticonvulsivos (p. ej., fenitoína, carbamazepina) y rifampicina, pueden reducir los niveles de lercanidipino en plasma y, por tanto, reducir el efecto de lercanidipino de lo esperado.

Este medicamento contiene lactosa monohidrato y, por lo tanto, no debe usarse en pacientes con déficit de enzima lactasa, galactosemia o síndrome de malabsorción de glucosa - galactosa.

El efecto del medicamento sobre la conducción y el manejo de maquinaria

Lercanidipino no tiene o es insignificante para conducir y utilizar maquinaria. Sin embargo, hay que tener cuidado porque rara vez se producen mareos, debilidad, fatiga y somnolencia.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

Embarazo:

No existen datos adecuados sobre el uso de lercanidipino en mujeres embarazadas. Los datos no clínicos muestran que no hay evidencia del efecto monstruo en ratas y conejos y que la fertilidad en los ratones no se ve afectada. Debido a que otros compuestos de dihidropiridina tienen teratogenicidad, no se debe usar lercanidipino en mujeres embarazadas o en edad reproductiva sin un método anticonceptivo eficaz.

Período de lactancia:

Debido a que el cuerpo del cuerpo del cuerpo del cuerpo del cuerpo del cuerpo del cuerpo es alto, lercanidipino puede ser abundante en la leche materna, no debe usar lercanidipino para mujeres que amamantan.

Interacción farmacológica

La lercanidipina se metaboliza mediante la enzima CYP3A4, por lo que los inhibidores o inhibidores de CYP3A4 pueden interactuar con el metabolismo y la eliminación de lercanidipina si se usan simultáneamente.

Inhibidores de CYP3A4:

Evite el uso de lercanidipino junto con inhibidores de CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, otraconazol, ritonavir, eritromicina, troleandomicina).

Un estudio que interactúa con inhibidores potentes del CYP3A4, el ketoconazol, ha demostrado un aumento significativo en las concentraciones plasmáticas de lercanidipino (un aumento de 15 veces el área bajo la curva AUC, un aumento de 8 veces la concentración máxima del isómero S - tercanidipino).

Se observan concentraciones plasmáticas aumentadas de lercanidipino y ciclosporina cuando se usan simultáneamente. Un estudio realizado en voluntarios jóvenes y sanos ha demostrado que cuando se usa ciclosporina 3 horas después de tomar lercanidipino, el nivel de lercanidipino en plasma no cambia, mientras que el área bajo la curva AUC de ciclosporina aumenta aproximadamente un 27%. Sin embargo, el uso simultáneo de lercanidipino con ciclosporina hace que las concentraciones plasmáticas linfáticas aumenten 3 veces y el área bajo la curva AUC de ciclosporina aumentó en un 21%. Por lo tanto, no se debe utilizar simultáneamente ciclosporina y lercanidipina.

Al igual que otras dihidropiridinas, la lercanidipina es sensible a la inhibición del metabolismo del jugo de pomelo, aumenta la biodisponibilidad del cuerpo y aumenta el efecto de reducir la presión arterial. No tome lercaridipino con jugo de pomelo.

Cuando se usa lercanidipino al mismo tiempo, una dosis oral de 20 mg con midazolam oral en voluntarios de edad avanzada, la absorción de lercanidipino aumenta aproximadamente un 40% y la tasa de absorción disminuye (el tiempo para alcanzar la concentración máxima se retrasa de 1,75 a 3 horas). La concentración de midazolam no cambia.

Sustancia táctil CYP3A4:

El uso simultáneo de lercanidipino junto con la inducción de CYP3A4, como anticonvulsivos (por ejemplo, fenitoína, carbamazepina) y rifampicina, debe tener cuidado con el efecto de la micropresión arterial, puede reducirse, es necesario controlar la presión arterial con regularidad.

Sustrato CYP3A4:

El uso simultáneo de 20 mg de lercanidipino en tratamiento crónico con B - metildigoxina no indica evidencia de interacción farmacocinética. En voluntarios sanos tratados con digoxina junto con una dosis de 20 mg de lercanidipino, cuando tienen hambre, la concentración máxima de digoxina aumenta al 33%, mientras que el área bajo la curva AUC y el aclaramiento renal no cambian.

Los pacientes que usan simultáneamente con digoxina deben ser monitoreados de cerca para detectar signos de intoxicación por digoxina.

Un estudio interactivo con fluoxetina (un inhibidor de CYP2D6 y CYP3A4), realizado en voluntarios de 65 ± 7 años de edad, no indica cambios en la farmacocinética de lercanidipino.

El uso simultáneo de 20 mg de lercanidipino en caso de hambre en voluntarios sanos no cambia la farmacocinética de Warfarina.

Tenga cuidado al prescribir lercanidipino simultáneamente con los sustratos de CYP3A4 como terfenadina, astemizol, antiarrítmicos del grupo III como amiodarón, quinidina.

alcohol:

Se debe evitar el uso de microalcohol porque puede aumentar el efecto vasodilatador de los fármacos antihipertensivos.

Otras interacciones:

Cuando se usa lercanidipino simultáneamente con metoprolol, un bloqueador que se excreta principalmente a través del hígado, la biodisponibilidad de metoprolol no cambia, mientras que la biodisponibilidad de lercanidipino disminuye en aproximadamente un 50%. Este efecto puede deberse a una disminución del flujo sanguíneo en el hígado por parte de B y la medición puede ocurrir con otros medicamentos de este grupo. Por lo tanto, lercanidipino puede usarse con bloqueadores B simpáticos, pero debe ajustarse.

Cuando se repite la toma de una dosis de 20 mg de lercanidipino simultáneamente con 40 mg de simvastatina, el área bajo la curva AUC de lercanidipino no cambia, mientras que el AUC de simvastatina aumenta aproximadamente un 56% y sus metabolitos activos B - hidroxiácido aumentan aproximadamente un 28%. No es seguro que este cambio esté clínicamente relacionado. No hay interacción cuando se usa lercanidipino por la mañana y simvastatina por la noche. Lercanidipino se utiliza de forma segura con diuréticos e inhibidores de las enzimas transportadoras de angiotensina.