Lercatop médicament 10mg Balkanpharma traite l'hypertension légère à moyenne (2 ampoules x 14 comprimés)

Code ATC : c08ca13.

La lercanidipine est un bloqueur des canaux calciques du groupe des dihydropyridines, qui inhibe les ions calcium dans les cellules du myocarde et des muscles lisses. Son mécanisme d’abaissement de la tension artérielle est dû à la relaxation directe des vaisseaux sanguins, réduisant ainsi les résistances périphériques. Bien que la demi-vie plasmatique de la lercanidipine soit courte, la lercanidipine a un effet abaissant prolongé en raison du coefficient de distribution d'eau élevé et a un effet de dilatation sélectif sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins.

En raison de l'effet vasodilatateur provoqué par la lercanidipine, il apparaît lentement, de sorte qu'une hypotension aiguë avec tachycardie réflexe est rarement observée chez les patients souffrant d'hypertension utilisant la lercanidipine.

Comme d'autres asymétries 1, 4 - Dihydropyridine, l'effet hypotension de la lercanidipine est principalement dû à l'isomorphe S. En plus des études cliniques menées pour étayer les indications du traitement, une étude aléatoire non contrôlée sur des patients souffrant d'hypertension sévère (en moyenne ± ET de la pression artérielle diastolique est de 114,5 ± 3,7 mmHg) montre que la pression artérielle a été normale chez 40 % des 25 patients prenant 20 mg de lercanidipine une fois par jour et 56 % des patients recevant 25 mg de LERCANIDIPIN chaque jour deux mg deux fois. Dans une double étude randomisée et contrôlée comparée au placebo chez des patients souffrant d'hypertension solitaire, la lercanidipine est efficace pour réduire la pression artérielle systolique initiale de 172,6 ± 5,6 mmHg à 140,2 ± 8,7 mmHg.

Pharmacocinétique dynamique

La lercanidipine 10 mg et 20 mg est complètement absorbée après la prise avec un pic plasmatique de 3,30 ng/ml ± 2,09 et 7,66 ng/ml ± 5,90, après environ 1,5 à 3 heures après la prise du médicament.

En raison du premier métabolisme élevé, la biodisponibilité de la lercanidipine lors de la prise du médicament avec un repas est d'environ 10 %, bien qu'elle soit réduite à 1/3 lorsqu'elle est utilisée par des volontaires sains pour boire lorsqu'ils ont faim.

Distribution rapide et large de la lercanidipine du plasma aux tissus et organes. La liaison avec les protéines plasmatiques est 98 % plus élevée. Étant donné que le niveau de protéines dans le plasma diminue chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou un dysfonctionnement hépatique, la dose libre du médicament chez ces patients peut augmenter.

La lercanidipine est métabolisée principalement par le CYP3A4 ; Aucun médicament mère n'est trouvé dans l'urine ou les selles. La lercanidipine est principalement convertie en métabolites inactifs, environ 50 % de la dose est excrétée dans l'urine.

L'élimination se fait principalement par métabolisme biologique, demi-vie sauf 8 à 10 heures, l'activité de traitement dure jusqu'à 24 heures en raison de sa capacité à s'attacher à des réseaux riches en lipides. Aucune accumulation n'est observée en cas d'utilisation continue.

Chez les patients âgés et les patients présentant un dysfonctionnement rénal ou un dysfonctionnement hépatique léger à modéré, la pharmacocinétique de la lercanidipine est similaire à celle du groupe de patients commun. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou chez le patient principal, la pharmacocinétique du médicament est plus élevée (environ 70 %). Chez les patients présentant une insuffisance hépatique moyenne à sévère, la biodisponibilité systémique de la lercanidipine peut augmenter car ce médicament est principalement métabolisé par le foie.

Prudence lors de l'utilisation

Syndrome pathologique des sinus :

Il faut faire preuve d'une prudence particulière lors de l'utilisation de la lercanidipine chez les patients atteints du syndrome pathologique du bouton sinusal (si un stimulateur cardiaque n'est pas imprimé in situ). Bien que les études de contrôle hémodynamique montrent qu'il n'y a pas d'altération de la fonction ventriculaire, il faut également être prudent chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche. Il a été suggéré que certaines dihydropyridines à action brève pourraient être associées à une augmentation du risque cardiovasculaire chez les patients atteints d'anémie cardiaque locale. Bien que la lercanidipine ait un effet à long terme, il convient également d'être prudent chez ce groupe de patients.

Angine :

Certaines dihydropyridines sont très dangereuses lorsqu'elles entraînent une angine de poitrine ou une douleur devant le cœur. Il est très rare que les patients souffrent d’angine de poitrine pouvant augmenter la fréquence, la durée ou l’intensité de la douleur. On peut observer le cas particulier de l'infarctus du myocarde.

Utilisé chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal ou hépatique :

Soyez prudent lorsque vous commencez un traitement chez des patients présentant un dysfonctionnement rénal ou hépatique léger à moyen. Bien qu'il soit recommandé de tolérer le schéma posologique habituel dans ce groupe de patients, l'augmentation de la posologie à 20 mg de Lercanidipine par jour doit être abordée avec prudence. L'effet basse tension peut être accentué chez les patients présentant une insuffisance hépatique et nécessiter d'envisager un ajustement de la dose.

La lercanidipine n'est pas recommandée chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère ou une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine

Médicament d'induction du CYP3A4 :

Les médicaments inducteurs du CYP3A4 tels que les anticonvulsivants (par exemple, la phénytoïne, la carbamazépine) et la rifampicine peuvent réduire les taux plasmatiques de lercanidipine et ainsi réduire l'effet de la lercanidipine plus que prévu.

Ce médicament contient du lactose monohydraté et ne doit donc pas être utilisé chez les patients présentant un déficit enzymatique lactase, une galactosémie ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

L'effet du médicament sur la conduite automobile et l'utilisation de machines

La lercanidipine n'a pas ou est négligeable pour conduire et faire fonctionner des machines. Cependant, il faut être prudent car les étourdissements, la faiblesse, la fatigue et la somnolence surviennent rarement.

Utilisation de médicaments chez les femmes pendant la grossesse et l'allaitement

Grossesse :

Il n'existe pas de données adéquates sur l'utilisation de la lercanidipine chez la femme enceinte. Les données non cliniques montrent qu'il n'existe aucune preuve d'un effet monstre chez les rats et les lapins et que la fertilité des souris n'est pas altérée. Étant donné que d'autres composés de dihydropyridine sont tératogènes, la lercanidipine ne doit pas être utilisée chez les femmes enceintes ou en âge de procréer sans contraception efficace.

Période d'allaitement :

Parce que le corps du corps est élevé, la lercanidipine peut être abondante dans le lait maternel, vous ne devez pas utiliser la lercanidipine pour les femmes qui allaitent.

Interaction médicamenteuse

la lercanidipine est métabolisée par l'enzyme CYP3A4, de sorte que les inhibiteurs du CYP3A4 peuvent interagir avec le métabolisme et l'élimination de la lercanidipine s'ils sont utilisés simultanément.

Inhibiteurs du CYP3A4 :

Évitez d'utiliser la lercanidipine avec des inhibiteurs du CYP3A4 (par exemple, kétoconazole, otraconazole, ritonavir, érythromycine, troléandomycine).

Une étude qui interagit avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4, le kétoconazole, a montré une augmentation significative des concentrations plasmatiques de lercanidipine (une augmentation de 15 fois l'aire sous la courbe AUC, une augmentation de 8 fois la concentration maximale de l'isomère S - Tercanidipine).

Des concentrations plasmatiques accrues de lercanidipine et de ciclosporine sont observées lorsqu'elles sont utilisées simultanément. Une étude menée auprès de jeunes volontaires sains a montré que lors de l'utilisation de la ciclosporine 3 heures après la prise de la lercanidipine, le taux de lercanidipine dans le plasma ne change pas, tandis que l'aire sous la courbe ASC de la ciclosporine augmente d'environ 27 %. Cependant, l'utilisation simultanée de lercanidipine et de ciclosporine entraîne une augmentation de 3 fois des concentrations plasmatiques lymphatiques, l'aire sous la courbe ASC de la ciclosporine a augmenté de 21 %. Il ne faut donc pas utiliser simultanément Ciclosporin et Lercanidipin.

Comme d'autres dihydropyridines, la lercanidipine est sensible à l'inhibition du métabolisme du jus de pamplemousse, augmente la biodisponibilité de l'organisme et augmente l'effet d'abaissement de la tension artérielle. Ne prenez pas Lercaridipin avec du jus de pamplemousse.

Lors de l'utilisation simultanée de Lercanidipin, par voie orale, à la dose de 20 mg avec du midazolam oral chez des volontaires âgés, l'absorption de Lercanidipin augmente d'environ 40 % et le taux d'absorption diminue (le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est retardé de 1,75 à 3 heures). La concentration de midazolam n'est pas modifiée.

Substance tactile CYP3A4 :

L'utilisation simultanée de Lercanidipine avec une induction du CYP3A4 telle que des anti-convulsions (par exemple phénytoïne, carbamazépine) et de la rifampicine doit être prudente, l'effet de la micro-pression artérielle peut être réduit, il est nécessaire de surveiller régulièrement la tension artérielle.

Substrat du CYP3A4 :

L'utilisation simultanée de 20 mg de lercanidipine dans le cadre d'un traitement chronique par la B-méthyldigoxine n'indique aucun signe d'interaction pharmacocinétique. Chez des volontaires sains traités par digoxine avec une dose de 20 mg de lercanidipine en cas de faim, cela indique que la concentration maximale de digoxine augmente à 33 %, tandis que l'aire sous la courbe de l'ASC et la clairance rénale ne changent pas.

Les patients qui utilisent simultanément de la digoxine doivent être étroitement surveillés pour détecter tout signe d'empoisonnement à la digoxine.

Une étude interactive avec la fluoxétine (un inhibiteur du CYP2D6 et du CYP3A4), menée sur des volontaires âgés de 65 ± 7 ans, n'indique aucun changement dans la pharmacocinétique de la lercanidipine.

L'utilisation simultanée de 20 mg de lercanidipine à la faim chez des volontaires sains ne modifie pas la pharmacocinétique de la digoxine. Warfarine.

Soyez prudent lorsque vous prescrivez de la lercanidipine simultanément avec des substrats du CYP3A4 tels que la terfénadine, l'astémizol, des anti-arythmiques du groupe III tels que l'amiodaron, la quinidine.

alcool :

Il faut éviter d'utiliser des micro-alcools qui pourraient augmenter l'effet vasodilatateur des médicaments antihypertenseurs.

Autres interactions :

Lors de l'utilisation simultanée de Lercanidipin et de Metoprolol, un bloqueur - excrété principalement par le foie, la biodisponibilité du Metoprolol ne change pas tandis que la biodisponibilité de Lercanidipin diminue d'environ 50 %. Cet effet peut être provoqué par une diminution du flux sanguin dans le foie par le B et la mesure peut avoir lieu avec d'autres médicaments de ce groupe. Par conséquent, la lercanidipine peut être utilisée avec des bêta-bloquants sympathiques mais doit être ajustée.

Lorsque la dose de 20 mg de lercanidipine est répétée simultanément avec 40 mg de simvastatine, l'aire sous la courbe AUC de la lercanidipine n'est pas modifiée, tandis que l'ASC de la simvastatine augmente d'environ 56 % et ses métabolites actifs B - hydroxyacide augmentent d'environ 28 %. Il n’est pas sûr que ce changement soit cliniquement lié. Il n'y a aucune interaction lors de l'utilisation de la lercanidipine le matin et de la simvastatine le soir. La lercanidipine est utilisée en toute sécurité avec les diurétiques et les inhibiteurs des enzymes transférant l'angiotensine.