Obat Lercatop 10mg Balkanpharma nambani hipertensi saka entheng nganti medium (2 blister x 14 tablet)

Kode ATC: c08ca13.

Lercanidipin minangka blocker saluran kalsium saka klompok dihydropyridine, nyandhet ion kalsium menyang sel otot miokardium lan polos. Mekanisme ngedhunake tekanan getih amarga relaksasi langsung saka pembuluh getih, saéngga nyuda resistensi periferal. Sanajan umur paruh ing plasma Lercanidipin cendhak, Lercanidipin nduweni efek nyuda sing luwih dawa amarga koefisien distribusi banyu sing dhuwur lan nduweni efek dilatasi selektif ing otot polos pembuluh getih.

Amarga efek vasodilatasi sing disebabake dening lercanidipin, kedadeyan alon-alon, mula hipotensi akut kanthi tachycardia refleks jarang diamati ing pasien hipertensi sing nggunakake Lercanidipine.

Kaya asimetri liyane 1, 4 - Dihydropyridin, efek hipotensi saka lercanidipin utamane amarga ora didhukung dening studi klinis sing ora dikontrol kanthi isomorfik. sinau ing pasien hipertensi abot (rata-rata ± sd tekanan darah diastolik yaiku 114,5 ± 3,7 mmHg) nuduhake yen tekanan getih wis normal ing 40% saka 25 pasien sing njupuk 20 mg lercanidipin sapisan dina lan 56% saka 25 mg LERCANIDIPIN saben dina rong mg kaping pindho. Ing panaliten kaping pindho, acak, dikontrol dibandhingake karo plasebo ing pasien hipertensi tunggal, Lercanidipin efektif kanggo nyuda tekanan getih sistolik awal 172,6 ± 5,6 mmHg dadi 140,2 ± 8,7 mmHg.

Farmakokinetik dinamis

Lercanidipin 10 mg lan 20 mg diserap kanthi lengkap sawise dijupuk kanthi puncak plasma 3,30 ng/ml ± 2,09 lan 7,66 ng/ml ± 5,90, sawise kira-kira 1,5 - 3 jam sawise njupuk obat.

Amarga metabolisme pisanan sing dhuwur, bioavailabilitas Lercanidipin nalika njupuk obat kanthi mangan kira-kira 10%, sanajan dikurangi dadi 1/3 nalika digunakake kanggo sukarelawan sehat kanggo ngombe nalika luwe.

Distribusi lercanidipine saka plasma menyang jaringan lan organ kanthi cepet lan akeh. Hubungane karo protein plasma 98% luwih dhuwur. Amarga tingkat protein ing plasma suda ing pasien sing nandhang gagal ginjel abot utawa disfungsi ati, obat gratis ing pasien kasebut bisa nambah.

Lercanidipin dimetabolisme utamane dening CYP3A4; Ora ana obat ibu sing ditemokake ing urin utawa feces. Lercanidipin utamane diowahi dadi metabolit sing ora aktif, kira-kira 50% dosis diekskripsikake ing urin.

Eliminasi utamane kanthi metabolisme biologis, setengah umur kajaba 8-10 jam, kegiatan perawatan nganti 24 jam amarga kemampuane nempel ing susunan lipid sing dhuwur. Ora ana akumulasi sing diamati yen digunakake terus-terusan.

Ing pasien tuwa lan pasien kanthi disfungsi ginjel utawa disfungsi ati entheng nganti moderat, farmakokinetik lercanidipin padha karo klompok pasien umum. Ing pasien kanthi disfungsi ginjel sing abot utawa pasien utama nuduhake yen farmakokinetik obat kasebut luwih dhuwur (udakara 70%). Ing pasien kanthi gagal ati medium nganti abot, bioavailabilitas sistemik saka Lercanidipine bisa nambah amarga obat iki utamane dimetabolisme liwat ati.

Ati-ati nalika nggunakake

Sindrom sinus patologis:

Perlu ati-ati khusus nalika nggunakake lercanidipin ing pasien sindrom tombol sinus patologis (yen alat pacu jantung ora dicithak ing situ). Sanajan studi kontrol hemodinamik nuduhake yen ora ana gangguan fungsi ventrikel, uga ati-ati ing pasien kanthi disfungsi ventrikel kiwa. Wis disaranake manawa sawetara dihydropyridine tumindak cendhak bisa uga ana gandhengane karo paningkatan risiko kardiovaskular ing pasien anemia jantung lokal. Sanajan Lercanidipin minangka efek sing tahan suwe, kudu ati-ati ing klompok pasien iki.

Angina:

Sawetara dihydropyridine mbebayani banget nalika nyebabake angina utawa nyeri sadurunge jantung. Jarang banget pasien ngalami angina sing bisa nambah frekuensi, wektu utawa keruwetan nyeri. Kasus khusus infark miokard bisa diamati.

Digunakake ing pasien sing nandhang lara ginjel utawa ati:

Ati-ati nalika miwiti perawatan ing pasien sing ngalami disfungsi ati entheng utawa medium. Sanajan regimen dosis biasa disaranake kanggo ditoleransi ing klompok pasien iki, paningkatan dosis dadi 20 mg Lercanidipin saben dina kudu dicedhaki kanthi ati-ati. Efek voltase kurang bisa ditambah ing pasien sing gagal ati lan akibat saka panyesuaian dosis sing kudu dianggep.

Lercanidipin ora dianjurake kanggo pasien kanthi gagal ati sing abot utawa gagal ginjal sing abot (resiko kreatinin

Obat induksi CYP3A4:

Obat-obatan induksi CYP3A4 kayata anti-konvulsi (contone, phenytoin, carbamazepin) lan rifampisin bisa nyuda tingkat lercanidipine ing plasma lan kanthi mangkono nyuda efek lercanidipine tinimbang sing dikarepake.

Obat iki ngandhut lactose monohydrate lan mulane ora bisa digunakake kanggo pasien kanthi defisit enzim laktase, galaktosemia utawa sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Efek obat kasebut ing nyopir lan ngoperasikake mesin

Lercanidipin ora duwe utawa diabaikan kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin. Nanging, kudu ngati-ati amarga pusing, lemes, lemes lan ngantuk jarang kedadeyan.

Nggunakake obat kanggo wanita nalika meteng lan laktasi

Meteng:

Ora ana data sing nyukupi nggunakake lercanidipin ing wanita ngandhut. Data non-klinis nuduhake yen ora ana bukti efek monster ing tikus lan terwelu uga kesuburan ing tikus ora cacat. Amarga senyawa dihydropyridine liyane duwe teratogenisitas, lercanidipin ora kudu digunakake kanggo wanita ngandhut utawa wanita umur reproduksi tanpa kontrasepsi sing efektif.

Periode nyusoni:

Amarga awak awak awak awak awak dhuwur, Lercanidipin bisa akeh ing susu ibu, ora kudu nggunakake lercanidipin kanggo wanita nyusoni.

Interaksi obat

lercanidipin dimetabolisme dening enzim CYP3A4, saengga inhibitor utawa inhibitor CYP3A4 bisa berinteraksi karo metabolisme lan ngilangi Lercanidipin yen digunakake bebarengan.

Inhibitor CYP3A4:

Aja nggunakake lercanidipin bebarengan karo inhibitor CYP3A4 (contone, ketokonazol, otraconazole, ritonavir, eritromisin, troleandomycin).

Panaliten sing sesambungan karo inhibitor kuat CYP3A4, Ketoconazole wis nuduhake peningkatan sing signifikan ing konsentrasi plasma lercanidipine (tambah 15 kaping area ing kurva AUC, mundhak 8 kaping konsentrasi puncak isomer S - Tercanidipine).

Tambah konsentrasi plasma saka loro lercanidipin lan cyclosporin diamati nalika digunakake bebarengan. Panaliten ing sukarelawan enom sing sehat nuduhake yen nalika nggunakake cyclosporin 3 jam sawise njupuk lercanidipin, tingkat lercanidipin ing plasma ora owah, dene area ing kurva AUC saka Cyclosporin mundhak udakara 27%. Nanging, panggunaan lercanidipine bebarengan karo cyclosporin nyebabake konsentrasi plasma limfatik mundhak kaping 3, area ing kurva AUC saka Ciclosporin tambah 21%. Dadi ora kudu nggunakake Ciclosporin lan Lercanidipin bebarengan.

Uga dihydropyridine liyane, lercanidipine sensitif marang inhibisi metabolisme jus jeruk bali, nambah bioavailabilitas awak lan nambah efek nyuda tekanan getih. Aja njupuk Lercaridipin karo jus jeruk bali.

Nalika nggunakake Lercanidipin ing wektu sing padha, dosis oral 20 mg karo midazolam oral ing sukarelawan tuwa, panyerepan Lercanidipin mundhak udakara 40% lan tingkat panyerepan mudhun (wektu tekan konsentrasi puncak ditundha saka 1,75 nganti 3 jam). Konsentrasi Midazolam ora diganti.

Bahan tutul CYP3A4:

Panggunaan Lercanidipin bebarengan karo induksi CYP3A4 kayata anti-konvulsi (kayata phenytoin, carbamazepin) lan rifampicin kudu ati-ati efek tekanan getih mikro bisa suda, perlu ngawasi tekanan getih kanthi rutin.

Substrat CYP3A4:

20 mg lercanidipin sing digunakake bebarengan ing perawatan kronis karo B - methyldigoxin ora nuduhake bukti interaksi farmakokinetik. Ing sukarelawan sehat sing diobati karo digoxin bebarengan karo dosis 20 mg lercanidipin nalika luwe nuduhake konsentrasi puncak digoxin mundhak dadi 33%, dene wilayah ing kurva AUC lan reresik ginjel ora owah.

Pasien sing nggunakake bebarengan karo digoxin kudu dipantau kanthi rapet kanggo tanda-tanda keracunan digoxin.

Panaliten interaktif karo fluoxetin (inhibitor CYP2D6 lan CYP3A4), sing ditindakake ing sukarelawan sing umure 65 ± 7 taun, nuduhake ora ana owah-owahan ing farmakokinetik saka Lebrcanidipintanetics saka mg Lercanidipintaneously. keluwen ing sukarelawan sehat ora ngganti farmakokinetik Warfarin.

Ati-ati nalika menehi resep lercanidipine bebarengan karo substrat CYP3A4 kayata terfenadin, astemizol, anti-arrhyths klompok III kayata amiodaron, quinidine.

alkohol:

Yen ora nggunakake mikro-alkohol bisa nambah efek vasodilatasi obat antihipertensi.

Interaksi liyane:

Nalika nggunakake Lercanidipin bebarengan karo Metoprolol, pamblokiran - diekskresi utamane liwat ati, bioavailabilitas Metoprolol ora owah nalika bioavailabilitas Lercanidipin mudhun udakara 50%. Efek iki bisa disebabake dening nyuda aliran getih ing ati dening B lan pangukuran bisa kedadeyan karo obat liya ing grup iki. Mulane, Lercanidipin bisa digunakake karo blocker simpatik nanging kudu diatur.

Nalika njupuk dosis 20 mg lercanidipin diulang bebarengan karo 40 mg simvastatin, area ing kurva AUC saka Lercanidipin ora owah, dene AUC Simvastatin mundhak udakara 56% lan metabolit aktif B - hydroxyacid mundhak udakara 28%. Ora yakin manawa owah-owahan iki ana hubungane karo klinis. Ora ana interaksi nalika nggunakake lercanidipin ing wayah esuk lan simvastatin ing wayah sore. Lercanidipin digunakake kanthi aman karo diuretik lan inhibitor enzim transfer angiotensin.