레르카톱정 10mg 발칸파마는 경증부터 중등도까지의 고혈압을 치료합니다(수포 2개 x 14정)

ATC 코드: c08ca13.

레르카니디핀은 디히드로피리딘 계열의 칼슘 채널 차단제로서 칼슘 이온이 심근 및 평활근 세포로 들어가는 것을 억제합니다. 혈압을 낮추는 메커니즘은 혈관을 직접적으로 이완시켜 말초 저항을 감소시키는 것입니다. 레르카니디핀은 혈장 내 반감기가 짧지만 수분분배계수가 높아 장기간 저하효과가 있고 혈관평활근에 대한 선택적 확장효과가 있습니다.

레르카니디핀에 의한 혈관 확장 효과로 인해 천천히 나타나기 때문에 레르카니디핀을 사용하는 고혈압 환자에서 반사성 빈맥을 동반한 급성 저혈압은 거의 관찰되지 않습니다.

다른 비대칭성 1,4-디히드로피리딘과 마찬가지로 레르카니디핀의 저혈압 효과는 주로 동형 S에 기인합니다. 치료 적응증을 뒷받침하기 위해 실시한 임상 연구 외에도 중증 고혈압 환자를 대상으로 한 통제되지 않은 무작위 연구(평균 ± 확장기 혈압의 sd는 114.5 ± 3.7mmHg), 레르카니디핀 20mg을 1일 1회 복용한 환자 25명 중 40%, 레르카니디핀 25mg을 매일 2mg씩 2회 복용한 환자 중 56%에서 혈압이 정상이었음을 보여줍니다. 단독 고혈압 환자를 대상으로 한 이중 무작위 대조 연구에서 레르카니디핀은 초기 수축기 혈압을 172.6 ± 5.6 mmHg에서 140.2 ± 8.7 mmHg로 낮추는 데 효과적이었습니다.

동적 약동학

레르카니디핀 10mg 및 20mg은 복용 후 완전히 흡수되며, 복용 후 약 1.5~3시간 후 혈장 내 최고치는 3.30ng/ml ± 2.09 및 7.66ng/ml ± 5.90입니다.

첫 번째 대사가 높기 때문에 식사와 함께 약물을 복용할 때 레르카니디핀의 생체 이용률은 약 10%이지만, 건강한 지원자가 배고플 때 마시는 경우에는 1/3로 감소합니다.

레르카니디핀은 혈장에서 조직 및 기관으로 빠르고 광범위하게 분포됩니다. 혈장 단백질과의 결합이 98% 더 높습니다. 중증 신장 손상 또는 간 기능 장애가 있는 환자에서는 혈장 내 단백질 수치가 감소하기 때문에 이러한 환자의 경우 유리 약물의 양이 증가할 수 있습니다.

레르카니디핀은 주로 CYP3A4에 의해 대사됩니다. 소변이나 대변에서는 모약이 발견되지 않습니다. 레르카니디핀은 주로 불활성 대사물로 전환되며, 복용량의 약 50%가 소변으로 배설됩니다.

제거는 주로 생물학적 대사에 의해 이루어지며, 반감기는 8~10시간을 제외하고, 치료 활성은 고지질 어레이에 부착하는 능력 때문에 최대 24시간 지속됩니다. 지속적으로 사용해도 축적이 관찰되지 않습니다.

노인 환자와 신장 기능 장애 또는 경증~중등도 간 기능 장애가 있는 환자의 경우 레르카니디핀의 약동학은 일반 환자군과 유사합니다. 중증 신기능 장애 환자나 유성 환자에서는 약물의 약동학이 더 높은(약 70%) 것으로 나타났다. 중등도 내지 중증 간부전 환자의 경우, 이 약물이 주로 간을 통해 대사되기 때문에 레르카니디핀의 전신 생체 이용률이 증가할 수 있습니다.

사용 시 주의사항

병리학적 부비동 증후군:

병적동버튼증후군 환자에게 레르카니디핀을 사용할 때는 특별한 주의가 필요합니다(심장조율기가 현장 인쇄가 아닌 경우). 혈역학적 조절 연구에 따르면 심실 기능에는 손상이 없는 것으로 나타났지만, 좌심실 기능 장애가 있는 환자에게도 주의가 필요합니다. 일부 단기 작용 디하이드로피리딘은 국소 심장 빈혈 환자의 심혈관 위험 증가와 관련이 있을 수 있다고 제안되었습니다. 레르카니디핀은 효과가 오래 지속되지만 이 환자군에서도 주의가 필요하다.

협심증:

일부 디하이드로피리딘은 협심증이나 심장 전 통증을 유발할 때 매우 위험합니다. 환자가 통증의 빈도, 시간 또는 심각도를 증가시킬 수 있는 협심증을 겪는 경우는 매우 드뭅니다. 심근경색의 특별한 경우를 관찰할 수 있다.

신장 또는 간 기능 장애가 있는 환자에게 사용:

신장 또는 경증 내지 중등도의 간 기능 장애 환자에게 치료를 시작할 때는 주의하십시오. 이 환자군에서는 일반적인 용량 요법을 따르는 것이 권장되지만, 레르카니디핀을 1일 20mg으로 증량하는 경우에는 신중하게 접근해야 합니다. 간부전 환자의 경우 저전압 효과가 강화될 수 있으므로 용량 조절 결과를 고려해야 합니다.

레르카니디핀은 중증 간부전 또는 중증 신부전(크레아티닌 청소율

CYP3A4 유도제:

항경련제(예: 페니토인, 카르바마제핀) 및 리팜피신과 같은 CYP3A4 유도 약물은 혈장 내 레르카니디핀 수치를 감소시켜 예상보다 레르카니디핀의 효과를 감소시킬 수 있습니다.

이 약은 유당일수화물을 함유하고 있으므로 유당효소 결핍증, 갈락토스혈증 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애 증후군 환자에게는 사용해서는 안 됩니다.

운전 및 기계조작에 대한 약물의 영향

레르카니디핀은 운전 및 기계조작 능력이 없거나 무시할 정도입니다. 그러나 현기증, 허약감, 피로, 졸음 등이 거의 발생하지 않으므로 주의가 필요합니다.

임신 및 수유 중 여성의 약물 사용

임신:

임산부에게 레르카니디핀을 사용한 적절한 데이터는 없습니다. 비임상 데이터에 따르면 쥐와 토끼에서 괴물 효과에 대한 증거가 없으며 쥐의 생식능력도 손상되지 않는 것으로 나타났습니다. 다른 디하이드로피리딘 화합물은 최기형성을 갖고 있으므로 효과적인 피임법이 없는 임산부나 가임기 여성에게 레르카니디핀을 사용해서는 안 됩니다.

모유수유 기간:

체질량신이 높기 때문에 레르카니디핀은 모유에 풍부할 수 있으므로 수유 중인 여성에게는 레르카니디핀을 사용하지 말아야 합니다.

약물 상호작용

레르카니디핀은 CYP3A4 효소에 의해 대사되므로 억제제 또는 CYP3A4 억제제를 동시에 사용하면 레르카니디핀의 대사 및 제거와 상호작용할 수 있습니다.

CYP3A4 억제제:

레르카니디핀을 CYP3A4 억제제(예: 케토코나졸, 오트라코나졸, 리토나비르, 에리스로마이신, 트롤레안도마이신)와 함께 사용하지 마세요.

강력한 억제제인 ​​CYP3A4와 상호작용하는 연구에서 케토코나졸은 레르카니디핀의 혈장 농도가 크게 증가한 것으로 나타났습니다(AUC 곡선 아래 면적이 15배 증가, 이성질체 S - 테르카니디핀의 최고 농도가 8배 증가).

레르카니디핀과 시클로스포린을 동시에 사용하면 혈장 농도 증가가 관찰됩니다. 젊고 건강한 지원자를 대상으로 한 연구에 따르면 레르카니디핀을 복용한 후 3시간 동안 시클로스포린을 사용하면 혈장 내 레르카니디핀 수치는 변하지 않는 반면 시클로스포린의 AUC 곡선 아래 면적은 약 27% 증가합니다. 그러나 레르카니디핀과 시클로스포린을 동시에 사용하면 림프 혈장 농도가 3배 증가하고 시클로스포린의 AUC 곡선 아래 면적이 21% 증가했습니다. 따라서 시클로스포린과 레르카니디핀을 동시에 사용해서는 안 됩니다.

다른 디히드로피리딘과 마찬가지로 레르카니디핀은 자몽 주스의 대사 억제에 민감하여 신체의 생체 이용률을 높이고 혈압 강하 효과를 증가시킵니다. 자몽 주스와 함께 레르카리디핀을 복용하지 마세요.

노인 지원자에게 레르카니디핀 20mg과 경구용 미다졸람을 동시에 경구 투여할 경우 레르카니디핀 흡수가 약 40% 증가하고 흡수율이 감소합니다(최고 농도에 도달하는 시간이 1.75에서 3시간으로 지연됨). Midazolam 농도는 변하지 않습니다.

CYP3A4 접촉 물질:

항경련제(예: 페니토인, 카바마제핀) 및 리팜피신과 같은 CYP3A4 유도제와 함께 레르카니디핀을 병용하는 경우 미량 혈압 효과가 감소될 수 있으므로 주의해야 하며 정기적으로 혈압을 모니터링해야 합니다.

CYP3A4 기질:

B-메틸디곡신을 사용한 만성 치료에서 레르카니디핀 20mg을 동시에 사용하면 약동학적 상호작용의 증거가 없음을 나타냅니다. 배고플 때 레르카니디핀 20mg과 함께 디곡신을 투여한 건강한 지원자에게서 디곡신의 최고 농도가 33%로 증가한 반면 AUC 곡선 아래 면적과 신장 청소율은 변하지 않은 것으로 나타났습니다.

디곡신과 동시에 사용하는 환자는 디곡신 중독 징후가 있는지 면밀히 모니터링해야 합니다.

65 ± 7세의 지원자를 대상으로 실시한 플루옥세틴(CYP2D6 및 CYP3A4 억제제)에 대한 상호작용 연구에서는 레르카니디핀의 약동학에 변화가 없음을 나타냅니다.

건강한 지원자에게 공복 시 레르카니디핀 20mg을 동시에 사용하면 다음의 약동학이 변하지 않습니다. 와파린.

레르카니디핀을 테르페나딘, 아스테미졸, 아미오다론, 퀴니딘과 같은 항부정맥제 III군과 같은 CYP3A4 기질과 동시에 처방할 때는 주의하십시오.

술:

미량알코올의 사용을 피해야 하며 항고혈압제의 혈관 확장 효과가 증가할 수 있습니다.

기타 상호작용:

주로 간을 통해 배설되는 차단제인 메토프롤롤과 레르카니디핀을 동시에 사용할 경우 메토프롤롤의 생체이용률은 변하지 않지만 레르카니디핀의 생체이용률은 약 50% 감소합니다. 이 효과는 B에 의한 간의 혈류 감소로 인해 발생할 수 있으며 측정은 이 그룹의 다른 약물에서 발생할 수 있습니다. 따라서 레르카니디핀은 교감신경 b 차단제와 함께 사용할 수 있지만 조정해야 합니다.

레르카니디핀 20mg을 심바스타틴 40mg과 동시에 반복 복용할 경우, 레르카니디핀의 AUC 곡선하 면적은 변하지 않는 반면, 심바스타틴의 AUC는 약 56% 증가하고 활성 대사체인 B-수산화산은 약 28% 증가합니다. 이 변화가 임상적으로 관련이 있는지는 확실하지 않습니다. 아침에 레르카니디핀을 사용하고 저녁에 심바스타틴을 사용하면 상호작용이 없습니다. 레르카니디핀은 이뇨제 및 안지오텐신 전달 효소 억제제와 함께 안전하게 사용됩니다.