Ubat Lercatop 10mg Balkanpharma merawat hipertensi daripada ringan hingga sederhana (2 lepuh x 14 tablet)

Kod ATC: c08ca13.

Lercanidipin ialah penyekat saluran kalsium kumpulan dihydropyridine, menghalang ion kalsium ke dalam sel otot miokardium dan licin. Mekanismenya menurunkan tekanan darah adalah disebabkan oleh kelonggaran langsung saluran darah, dengan itu mengurangkan rintangan periferi. Walaupun separuh hayat dalam plasma Lercanidipin adalah pendek, Lercanidipin mempunyai kesan penurunan yang berpanjangan disebabkan oleh pekali pengagihan air yang tinggi dan mempunyai kesan dilatasi terpilih pada otot licin saluran darah.

Disebabkan oleh kesan vasodilatasi yang disebabkan oleh lercanidipin, ia bermula secara perlahan-lahan, jadi hipotensi akut dengan takikardia refleks jarang diperhatikan pada pesakit hipertensi yang menggunakan Lercanidipine.

Seperti asimetri 1, 4 - Dihydropyridin lain, kesan hipotensi lercanidipin adalah disebabkan terutamanya oleh kajian isomorfik yang tidak terkawal dalam klinikal. kajian ke atas pesakit hipertensi yang teruk (purata ± sd tekanan darah diastolik ialah 114.5 ± 3.7 mmHg) menunjukkan bahawa tekanan darah telah normal dalam 40% daripada 25 pesakit yang mengambil 20 mg lercanidipin sekali sehari dan 56% daripada 25 mg pesakit LERCANIDIPIN setiap hari dua mg dua kali. Dalam kajian berganda, rawak, terkawal berbanding plasebo pada pesakit dengan hipertensi bersendirian, Lercanidipin berkesan dalam mengurangkan tekanan darah sistolik awal 172.6 ± 5.6 mmHg kepada 140.2 ± 8.7 mmHg.

Farmakokinetik dinamik

Lercanidipin 10 mg dan 20 mg diserap sepenuhnya selepas diambil dengan puncak plasma 3.30 ng/ml ± 2.09 dan 7.66 ng/ml ± 5.90, selepas kira-kira 1.5 - 3 jam selepas mengambil ubat.

Oleh kerana metabolisme pertama yang tinggi, bioavailabiliti Lercanidipin apabila mengambil ubat dengan makanan adalah kira-kira 10%, walaupun ia dikurangkan kepada 1/3 apabila digunakan untuk sukarelawan yang sihat untuk minum apabila lapar.

Pengagihan lercanidipine dari plasma ke tisu dan organ dengan cepat dan meluas. Menghubungkan dengan protein plasma adalah 98% lebih tinggi. Oleh kerana tahap protein dalam plasma berkurangan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk atau disfungsi hati, ubat bebas dalam pesakit ini mungkin meningkat.

Lercanidipin dimetabolismekan terutamanya oleh CYP3A4; Tiada ubat ibu ditemui dalam air kencing atau najis. Lercanidipin terutamanya ditukar kepada metabolit tidak aktif, kira-kira 50% daripada dos dikumuhkan dalam air kencing.

Penghapusan terutamanya melalui metabolisme biologi, separuh hayat kecuali 8-10 jam, aktiviti rawatan berlangsung sehingga 24 jam kerana keupayaannya untuk melekat pada susunan lipid yang tinggi. Tiada pengumpulan diperhatikan apabila digunakan secara berterusan.

Dalam pesakit tua dan pesakit dengan disfungsi buah pinggang atau disfungsi hati ringan hingga sederhana, farmakokinetik lercanidipin serupa dengan kumpulan pesakit biasa. Pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang yang teruk atau pesakit utama menunjukkan bahawa farmakokinetik ubat adalah lebih tinggi (kira-kira 70%). Pada pesakit yang mengalami kegagalan hati sederhana hingga teruk, bioavailabiliti sistemik Lercanidipine mungkin meningkat kerana ubat ini terutamanya dimetabolismekan melalui hati.

Berhati-hati apabila menggunakan

Sindrom sinus patologi:

Perlu berhati-hati apabila menggunakan lercanidipin pada pesakit dengan sindrom butang sinus patologi (jika perentak jantung tidak mencetak secara in situ). Walaupun kajian kawalan hemodinamik menunjukkan bahawa tiada kemerosotan fungsi ventrikel, juga berhati-hati pada pesakit dengan disfungsi ventrikel kiri. Telah dicadangkan bahawa beberapa dihydropyridine bertindak pendek mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko kardiovaskular dalam pesakit anemia jantung tempatan. Walaupun Lercanidipin adalah kesan tahan lama, ia juga perlu berhati-hati dalam kumpulan pesakit ini.

Angina:

Sesetengah dihydropyridine sangat berbahaya apabila membawa kepada angina atau sakit sebelum jantung. Sangat jarang pesakit mengalami angina yang boleh meningkatkan kekerapan, masa atau keterukan kesakitan. Kes khas infarksi miokardium boleh diperhatikan.

Digunakan pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang atau hati:

Berhati-hati apabila memulakan rawatan pada pesakit dengan buah pinggang atau disfungsi hati ringan hingga sederhana. Walaupun rejimen dos biasa disyorkan untuk diterima dalam kumpulan pesakit ini, peningkatan dos kepada 20 mg Lercanidipin setiap hari harus didekati dengan teliti. Kesan voltan rendah boleh dipertingkatkan pada pesakit yang mengalami kegagalan hati dan akibat daripada pelarasan dos yang perlu dipertimbangkan.

Lercanidipin tidak disyorkan untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk atau kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin

Ubat induksi CYP3A4:

Ubat induksi CYP3A4 seperti anti-kejang (cth phenytoin, carbamazepin) dan rifampicin boleh mengurangkan tahap lercanidipine dalam plasma dan dengan itu mengurangkan kesan lercanidipine daripada yang dijangkakan.

Ubat ini mengandungi laktosa monohidrat dan oleh itu tidak boleh digunakan untuk pesakit yang mengalami defisit enzim laktase, galaktosaemia atau sindrom malabsorpsi glukosa - galaktosa.

Kesan ubat pada memandu dan mengendalikan jentera

Lercanidipin tidak mempunyai atau boleh diabaikan untuk memandu dan mengendalikan jentera. Namun, perlu berhati-hati kerana pening, lemah, keletihan dan mengantuk jarang berlaku.

Menggunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan menyusu

Kehamilan:

Tiada data yang mencukupi menggunakan lercanidipin pada wanita hamil. Data bukan klinikal menunjukkan bahawa tiada bukti kesan raksasa pada tikus dan arnab serta kesuburan pada tikus tidak terjejas. Oleh kerana sebatian dihydropyridine lain mempunyai keteratogenan, tidak boleh menggunakan lercanidipin untuk wanita hamil atau wanita usia reproduktif tanpa kontraseptif yang berkesan.

Tempoh penyusuan:

Oleh kerana badan badan badan badan badan tinggi, Lercanidipin boleh banyak dalam susu ibu, tidak boleh menggunakan lercanidipin untuk wanita menyusu.

Interaksi ubat

lercanidipin dimetabolismekan oleh enzim CYP3A4, jadi perencat atau perencat CYP3A4 boleh berinteraksi dengan metabolisme dan penyingkiran Lercanidipin jika digunakan serentak.

Perencat CYP3A4:

Elakkan menggunakan lercanidipin bersama-sama dengan perencat CYP3A4 (cth. ketoconazole, otraconazole, ritonavir, erythromycin, troleandomycin).

Kajian yang berinteraksi dengan perencat kuat CYP3A4, Ketoconazole telah menunjukkan peningkatan ketara dalam kepekatan plasma lercanidipine (peningkatan 15 kali ganda kawasan di bawah lengkung AUC, peningkatan sebanyak 8 kali ganda kepekatan puncak isomer S - Tercanidipine).

Peningkatan kepekatan plasma kedua-dua lercanidipin dan ciclosporin diperhatikan apabila digunakan secara serentak. Satu kajian pada sukarelawan muda yang sihat telah menunjukkan bahawa apabila menggunakan cyclosporin 3 jam selepas mengambil lercanidipin, tahap lercanidipin dalam plasma tidak berubah, manakala kawasan di bawah lengkung AUC Ciclosporin meningkat kira-kira 27%. Walau bagaimanapun, penggunaan serentak lercanidipine dengan cyclosporin menyebabkan kepekatan plasma limfa meningkat 3 kali ganda, kawasan di bawah lengkung AUC Ciclosporin meningkat sebanyak 21%. Jadi tidak boleh menggunakan Ciclosporin dan Lercanidipin serentak.

Seperti juga dihydropyridine lain, lercanidipine sensitif terhadap perencatan metabolisme jus limau gedang, meningkatkan bioavailabiliti badan dan meningkatkan kesan menurunkan tekanan darah. Jangan ambil Lercaridipin bersama jus limau gedang.

Apabila menggunakan Lercanidipin pada masa yang sama, oral -dos 20 mg dengan midazolam oral pada sukarelawan warga tua, penyerapan Lercanidipin meningkat kira-kira 40% dan kadar penyerapan berkurangan (masa mencapai kepekatan puncak ditangguhkan dari 1.75 hingga 3 jam). Kepekatan Midazolam tidak berubah.

Bahan sentuhan CYP3A4:

Penggunaan serentak Lercanidipin bersama-sama dengan induksi CYP3A4 seperti anti-kejang (cth. phenytoin, carbamazepin) dan rifampicin harus berhati-hati kesan tekanan darah mikro boleh dikurangkan, perlu memantau tekanan darah dengan kerap.

Substrat CYP3A4:

Penggunaan serentak 20 mg lercanidipin dalam rawatan kronik dengan B - methyldigoxin tidak menunjukkan bukti interaksi farmakokinetik. Dalam sukarelawan yang sihat yang dirawat dengan digoxin bersama-sama dengan dos 20 mg lercanidipin apabila lapar menunjukkan kepekatan puncak digoxin meningkat kepada 33%, manakala kawasan di bawah lengkung AUC dan pembersihan buah pinggang tidak berubah.

Pesakit yang menggunakan serentak dengan digoxin harus dipantau dengan teliti untuk tanda-tanda keracunan digoxin.

Kajian interaktif dengan fluoxetin (perencat CYP2D6 dan CYP3A4), yang dijalankan ke atas sukarelawan berumur 65 ± 7 tahun, menunjukkan tiada perubahan dalam farmakokinetik pada penggunaan bersama-sama lercanidipintanetics

Berhati-hati apabila menetapkan lercanidipine serentak dengan substrat CYP3A4 seperti terfenadin, astemizol, anti-arrhyths kumpulan III seperti amiodaron, quinidine.

alkohol:

Harus mengelak daripada menggunakan mikro-alkohol boleh meningkatkan kesan vasodilatasi ubat antihipertensi.

Interaksi lain:

Apabila menggunakan Lercanidipin serentak dengan Metoprolol, penyekat - dikumuhkan terutamanya melalui hati, bioavailabiliti Metoprolol tidak berubah manakala bioavailabiliti Lercanidipin berkurangan sebanyak 50%. Kesan ini mungkin disebabkan oleh penurunan aliran darah dalam hati oleh B dan pengukuran mungkin berlaku dengan ubat lain dalam kumpulan ini. Oleh itu, Lercanidipin boleh digunakan dengan penyekat b bersimpati tetapi mesti diselaraskan.

Apabila mengambil dos 20 mg lercanidipin diulang serentak dengan 40 mg simvastatin, kawasan di bawah lengkung AUC Lercanidipin tidak berubah, manakala AUC Simvastatin meningkat kira-kira 56% dan metabolit aktifnya B - asid hidroksi meningkat sebanyak kira-kira 28%. Tidak pasti bahawa perubahan ini berkaitan secara klinikal. Tiada interaksi apabila menggunakan lercanidipin pada waktu pagi dan simvastatin pada waktu petang. Lercanidipin selamat digunakan bersama diuretik dan perencat enzim pemindahan angiotensin.