O medicamento Lercatop 10 mg Balkanpharma trata a hipertensão de leve a média (2 blisters x 14 comprimidos)

Código ATC: c08ca13.

A lercanidipina é um bloqueador dos canais de cálcio do grupo das diidropiridinas, inibindo os íons de cálcio nas células do miocárdio e do músculo liso. Seu mecanismo de redução da pressão arterial se deve ao relaxamento direto dos vasos sanguíneos, reduzindo assim a resistência periférica. Embora a meia-vida plasmática da Lercanidipina seja curta, a Lercanidipina tem um efeito redutor prolongado devido ao alto coeficiente de distribuição de água e tem um efeito de dilatação seletiva na musculatura lisa dos vasos sanguíneos.

Devido ao efeito vasodilatador causado pela lercanidipina, seu início é lento, portanto, raramente é observada hipotensão aguda com taquicardia reflexa em pacientes com hipertensão em uso de Lercanidipina.

Como outras assimetrias 1, 4 - Dihidropiridina, o efeito de hipotensão da lercanidipina é principalmente devido ao S isomórfico. o dp da pressão arterial diastólica é 114,5 ± 3,7 mmHg) mostra que a pressão arterial foi normal em 40% dos 25 pacientes que tomaram 20 mg de lercanidipina uma vez ao dia e 56% dos pacientes que receberam 25 mg de LERCANIDIPINA todos os dias, dois mg duas vezes. Num estudo duplo, aleatório e controlado, comparado ao placebo em pacientes com hipertensão solitária, a Lercanidipina é eficaz na redução da pressão arterial sistólica inicial de 172,6 ± 5,6 mmHg para 140,2 ± 8,7 mmHg.

Farmacocinética dinâmica

Lercanidipina 10 mg e 20 mg são completamente absorvidas após serem tomadas com pico plasmático de 3,30 ng/ml ± 2,09 e 7,66 ng/ml ± 5,90, após cerca de 1,5 - 3 horas após a ingestão da medicação.

Devido ao primeiro metabolismo elevado, a biodisponibilidade da Lercanidipina ao tomar o medicamento com uma refeição é de cerca de 10%, embora seja reduzida para 1/3 quando usada por voluntários saudáveis ​​para beber quando estão com fome.

Distribuição rápida e ampla da lercanidipina do plasma para tecidos e órgãos. A ligação com proteínas plasmáticas é 98% maior. Como o nível de proteína plasmática diminui em pacientes com insuficiência renal grave ou disfunção hepática, o medicamento livre nesses pacientes pode aumentar.

A lercanidipina é metabolizada principalmente pelo CYP3A4; Nenhum medicamento materno é encontrado na urina ou nas fezes. A lercanidipina é convertida principalmente em metabólitos inativos, cerca de 50% da dose é excretada na urina.

A eliminação ocorre principalmente por metabolismo biológico, a meia-vida é de 8 a 10 horas, a atividade do tratamento dura até 24 horas devido à sua capacidade de se ligar a matrizes lipídicas elevadas. Nenhum acúmulo é observado quando usado continuamente.

Em pacientes idosos e pacientes com disfunção renal ou disfunção hepática leve a moderada, a farmacocinética da lercanidipina é semelhante à do grupo de pacientes comuns. Em pacientes com disfunção renal grave ou no paciente primário, a farmacocinética do medicamento é maior (cerca de 70%). Em pacientes com insuficiência hepática média a grave, a biodisponibilidade sistêmica da Lercanidipina pode aumentar porque este medicamento é metabolizado principalmente pelo fígado.

Cuidado ao usar

Síndrome sinusal patológica:

É necessário tomar cuidado especial ao usar lercanidipina em pacientes com síndrome patológica do botão sinusal (se o marca-passo não tiver impressão in situ). Embora estudos de controle hemodinâmico demonstrem que não há comprometimento da função ventricular, cautela também em pacientes com disfunção ventricular esquerda. Foi sugerido que algumas diidropiridinas de ação curta podem estar associadas a um aumento no risco cardiovascular em pacientes com anemia cardíaca local. Embora a Lercanidipina tenha um efeito duradouro, também é necessário ter cautela neste grupo de pacientes.

Angina:

Algumas diidropiridinas são muito perigosas quando causam angina ou dor no coração. É muito raro os pacientes apresentarem angina que possa aumentar a frequência, o tempo ou a gravidade da dor. O caso especial do infarto do miocárdio pode ser observado.

Usado em pacientes com disfunção renal ou hepática:

Seja cauteloso ao iniciar o tratamento em pacientes com disfunção renal ou hepática leve a média. Embora se recomende que o regime posológico habitual seja tolerado neste grupo de doentes, o aumento da dose para 20 mg diários de Lercanidipina deve ser cuidadosamente abordado. O efeito de baixa voltagem pode ser potencializado em pacientes com insuficiência hepática e a consequência de um ajuste de dose deve ser considerada.

A lercanidipina não é recomendada para pacientes com insuficiência hepática grave ou insuficiência renal grave (depuração de creatinina

Medicamento de indução do CYP3A4:

Medicamentos de indução do CYP3A4, como anticonvulsivantes (por exemplo, fenitoína, carbamazepina) e rifampicina, podem reduzir os níveis de lercanidipina no plasma e, assim, reduzir o efeito da lercanidipina do que o esperado.

Este medicamento contém lactose monohidratada e, portanto, não deve ser usado em pacientes com déficit da enzima lactase, galactosemia ou síndrome de má absorção de glicose-galactose.

O efeito do medicamento ao dirigir e operar máquinas

A lercanidipina não tem ou é insignificante para dirigir e operar máquinas. No entanto, é preciso ter cautela porque raramente ocorrem tonturas, fraqueza, fadiga e sonolência.

Uso de medicamentos por mulheres durante a gravidez e lactação

Gravidez:

Não existem dados adequados sobre a utilização de lercanidipina em mulheres grávidas. Dados não clínicos mostram que não há evidência do efeito monstro em ratos e coelhos, bem como que a fertilidade nos ratos não é prejudicada. Como outros compostos de diidropiridina têm teratogenicidade, a lercanidipina não deve ser usada em mulheres grávidas ou em idade reprodutiva sem contracepção eficaz.

Período de amamentação:

Como o corpo do corpo do corpo está alto, a lercanidipina pode ser abundante no leite materno, não deve usar lercanidipina para mulheres que amamentam.

Interação medicamentosa

a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4, portanto, os inibidores ou inibidores do CYP3A4 podem interagir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina se usados ​​simultaneamente.

Inibidores do CYP3A4:

Evite usar lercanidipina junto com inibidores do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, otraconazol, ritonavir, eritromicina, troleandomicina).

Um estudo que interage com inibidores fortes do CYP3A4, o cetoconazol, mostrou um aumento significativo nas concentrações plasmáticas de lercanidipina (um aumento de 15 vezes a área sob a curva AUC, um aumento de 8 vezes a concentração máxima do isômero S - Tercanidipina).

São observadas concentrações plasmáticas aumentadas de lercanidipina e ciclosporina quando usadas simultaneamente. Um estudo em voluntários jovens e saudáveis ​​demonstrou que ao utilizar ciclosporina 3 horas após tomar lercanidipina, o nível de lercanidipina no plasma não se altera, enquanto a área sob a curva AUC da ciclosporina aumenta cerca de 27%. No entanto, o uso simultâneo de lercanidipina com ciclosporina faz com que as concentrações plasmáticas linfáticas aumentem 3 vezes, a área sob a curva AUC da Ciclosporina aumentou 21%. Portanto, não se deve usar simultaneamente Ciclosporina e Lercanidipina.

Assim como outras diidropiridinas, a lercanidipina é sensível à inibição do metabolismo do suco de toranja, aumenta a biodisponibilidade do corpo e aumenta o efeito de redução da pressão arterial. Não tome Lercaridipina com suco de toranja.

Ao usar Lercanidipina ao mesmo tempo, dose oral de 20 mg com midazolam oral em voluntários idosos, a absorção de Lercanidipina aumenta cerca de 40% e a taxa de absorção diminui (o tempo para atingir a concentração máxima é atrasado de 1,75 a 3 horas). A concentração de midazolam não é alterada.

Substância de toque CYP3A4:

O uso simultâneo de Lercanidipina junto com a indução do CYP3A4, como anticonvulsivantes (por exemplo, fenitoína, carbamazepina) e rifampicina, deve ser cuidadoso, o efeito da micropressão arterial pode ser reduzido, é necessário monitorar a pressão arterial regularmente.

Substrato CYP3A4:

O uso simultâneo de 20 mg de lercanidipina no tratamento crônico com B - metildigoxina não indica evidência de interação farmacocinética. Em voluntários saudáveis ​​tratados com digoxina juntamente com uma dose de 20 mg de lercanidipina, quando a fome indica que a concentração máxima de digoxina aumenta para 33%, enquanto a área sob a curva de AUC e a depuração renal não mudam.

Os pacientes que usam simultaneamente com digoxina devem ser monitorados de perto quanto a sinais de envenenamento por digoxina.

Um estudo interativo com fluoxetina (um inibidor do CYP2D6 e CYP3A4), realizado em voluntários com idade entre 65 ± 7 anos, não indica nenhuma alteração na farmacocinética da Lercanidipina.

O uso simultâneo de 20 mg de lercanidipina com fome em voluntários saudáveis não altera a farmacocinética de Varfarina.

Tenha cuidado ao prescrever lercanidipina simultaneamente com os substratos do CYP3A4, como terfenadina, astemizol, antiarrítmicos do grupo III, como amiodaron, quinidina.

álcool:

Deve-se evitar o uso de micro-álcool, pois pode aumentar o efeito vasodilatador dos medicamentos anti-hipertensivos.

Outras interações:

Ao usar Lercanidipina simultaneamente com Metoprolol, um bloqueador - excretado principalmente pelo fígado, a biodisponibilidade do Metoprolol não muda enquanto a biodisponibilidade da Lercanidipina diminui em cerca de 50%. Esse efeito pode ser causado pela diminuição do fluxo sanguíneo no fígado pela B e a dosagem pode ocorrer com outros medicamentos desse grupo. Portanto, a Lercanidipina pode ser usada com bloqueadores b simpáticos, mas deve ser ajustada.

Ao tomar uma dose de 20 mg de lercanidipina é repetida simultaneamente com 40 mg de sinvastatina, a área sob a curva de AUC da lercanidipina não é alterada, enquanto a AUC da sinvastatina aumenta em cerca de 56% e seus metabólitos ativos B - hidroxiácido aumenta em cerca de 28%. Não é certo que esta alteração esteja clinicamente relacionada. Não há interação ao usar lercanidipina pela manhã e sinvastatina à noite. A lercanidipina é usada com segurança com diuréticos e inibidores das enzimas transferidoras de angiotensina.