Lercatop medicament 10 mg Balkanpharma tratează hipertensiunea arterială de la uşoară la medie (2 blistere x 14 comprimate)

Cod ATC: c08ca13.

Lercanidipina este un blocant al canalelor de calciu din grupul dihidropiridinei, care inhibă ionii de calciu în celulele miocardice și musculare netede. Mecanismul său de scădere a tensiunii arteriale se datorează relaxării directe a vaselor de sânge, reducând astfel rezistența periferică. Deși timpul de înjumătățire plasmatică al Lercanidipinului este scurt, Lercanidipinul are un efect de scădere prelungit datorită coeficientului ridicat de distribuție a apei și are un efect selectiv de dilatare a mușchilor netezi ai vaselor de sânge.

Datorită efectului de vasodilatație cauzat de lercanidipină, acesta se instalează lent, astfel încât hipotensiunea acută cu tahicardie reflexă este rar observată la pacienții cu hipertensiune arterială care utilizează Lercanidipină.

Ca și alte asimetrii 1, 4 - Dihidropiridină, efectul hipotensiunii arteriale al lercanidipinei se datorează în principal studiilor efectuate în sprijinul tratamentului izomorf la indicațiile clinice S. Un studiu aleatoriu necontrolat pe pacienți cu hipertensiune arterială severă (în medie ± sd a tensiunii arteriale diastolice este de 114,5 ± 3,7 mmHg) arată că tensiunea arterială a fost normală la 40% din 25 de pacienți care au luat 20 mg lercanidipină o dată pe zi și 56% dintre pacienții cu 25 mg LERCANIDIPIN de două ori pe zi. Într-un studiu dublu, aleator, controlat, comparativ cu placebo la pacienții cu hipertensiune arterială solitar, Lercanidipin este eficient în reducerea tensiunii arteriale sistolice inițiale de la 172,6 ± 5,6 mmHg la 140,2 ± 8,7 mmHg.

Farmacocinetica dinamică

Lercanidipina 10 mg și 20 mg sunt complet absorbite după administrare cu un pic în plasmă de 3,30 ng/ml ± 2,09 și 7,66 ng/ml ± 5,90, după aproximativ 1,5 - 3 ore după administrarea medicației.

Datorită primului metabolism ridicat, biodisponibilitatea Lercanidipinei atunci când se ia medicamentul în timpul mesei este de aproximativ 10%, deși este redusă la 1/3 atunci când este utilizată pentru voluntarii sănătoși să bea atunci când le este foame.

Distribuția lercanidipinei din plasmă către țesuturi și organe rapid și pe scară largă. Legătura cu proteinele plasmatice este cu 98% mai mare. Deoarece nivelul de proteine ​​din plasmă scade la pacienții cu insuficiență renală severă sau disfuncție hepatică, medicamentul gratuit la acești pacienți poate crește.

Lercanidipina este metabolizată în principal de CYP3A4; Nu se găsește niciun medicament matern în urină sau fecale. Lercanidipina este transformată în principal în metaboliți inactivi, aproximativ 50% din doză este excretată prin urină.

Eliminarea se face în principal prin metabolism biologic, timpul de înjumătățire cu excepția a 8-10 ore, activitatea de tratament durează până la 24 de ore datorită capacității sale de a se atașa la matrice mari de lipide. Nu se observă acumulare atunci când este utilizat continuu.

La pacienții vârstnici și la pacienții cu disfuncție renală sau disfuncție hepatică ușoară până la moderată, farmacocinetica lercanidipinei este similară cu cea a grupului de pacienți obișnuit. La pacienții cu disfuncție renală severă sau pacientul principal arată că farmacocinetica medicamentului este mai mare (aproximativ 70%). La pacienții cu insuficiență hepatică medie până la severă, biodisponibilitatea sistemică a Lercanidipinei poate crește, deoarece acest medicament este metabolizat în principal prin ficat.

Atenție la utilizarea

Sindrom patologic de sinus:

Trebuie să aveți grijă deosebită atunci când utilizați lercanidipină la pacienții cu sindrom patologic de buton sinusal (dacă un stimulator cardiac nu este imprimat in situ). Deși studiile de control hemodinamic arată că nu există nicio afectare a funcției ventriculare, de asemenea, precauție la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă. S-a sugerat că unele dihidropiridină cu acțiune scurtă pot fi asociate cu o creștere a riscului cardiovascular la pacienții cu anemie cardiacă locală. Deși lercanidipina este un efect de lungă durată, este, de asemenea, necesar să fim precauți la acest grup de pacienți.

Angina:

Unele dihidropiridină sunt foarte periculoase atunci când duc la angina pectorală sau la o durere înaintea inimii. Este foarte rar ca pacienții să aibă angină care poate crește frecvența, timpul sau severitatea durerii. Se poate observa cazul special al infarctului miocardic.

Folosit la pacienții cu disfuncție renală sau hepatică:

Fiți precauți când începeți tratamentul la pacienții cu disfuncție renală sau hepatică ușoară până la medie. Deși regimul de dozare obișnuit este recomandat să fie tolerat la acest grup de pacienți, creșterea dozei la 20 mg de Lercanidipin pe zi trebuie abordată cu atenție. Efectul de tensiune joasă poate fi îmbunătățit la pacienții cu insuficiență hepatică și trebuie luată în considerare consecința unei ajustări a dozei.

Lercanidipina nu este recomandată pacienților cu insuficiență hepatică severă sau insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei

Medicament de inducere a CYP3A4:

Medicamentele de inducție a CYP3A4, cum ar fi anticonvulsii (de exemplu, fenitoina, carbamazepină) și rifampicina pot reduce nivelurile de lercanidipină în plasmă și, astfel, pot reduce efectul lercanidipinei decât era de așteptat.

Acest medicament conține lactoză monohidrat și, prin urmare, nu trebuie utilizat la pacienții cu deficit de enzimă lactază, galactozemie sau sindrom de malabsorbție a glucozei - galactoză. Cu toate acestea, trebuie să fiți precaut din cauza amețelii, slăbiciunii, oboselii și somnolenței rareori apar.

Utilizarea medicamentelor pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Sarcina:

Nu există date adecvate privind utilizarea lercanidipină la femeile gravide. Datele non-clinice arată că nu există dovezi ale efectului monstru la șobolani și iepuri, precum și că fertilitatea la șoareci nu este afectată. Deoarece alți compuși dihidropiridinici au teratogenitate, nu ar trebui să utilizați lercanidipin pentru femeile însărcinate sau femeile de vârstă reproductivă fără contracepție eficientă.

Perioada de alăptare:

Deoarece corpul corpului, corpul corpului este înalt, Lercanidipin poate fi din abundență în laptele matern, nu ar trebui să utilizeze lercanidipin pentru femeile care alăptează.

Interacțiunea medicamentoasă

lercanidipina este metabolizată de enzima CYP3A4, astfel încât inhibitorii sau inhibitorii CYP3A4 pot interacționa cu metabolismul și eliminarea Lercanidipinului dacă sunt utilizați simultan.

Inhibitori ai CYP3A4:

Evitați utilizarea lercanidipină împreună cu inhibitori ai CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol, otraconazol, ritonavir, eritromicină, troleandomicină).

Un studiu care interacționează cu inhibitori puternici CYP3A4, Ketoconazolul a arătat o creștere semnificativă a concentrațiilor plasmatice de lercanidipină (o creștere de 15 ori suprafața sub curba ASC, o creștere de 8 ori concentrația maximă a izomerului S - Tercanidipină).

Se observă concentrații plasmatice crescute atât de lercanidipină, cât și de ciclosporină atunci când sunt utilizate concomitent. Un studiu la voluntari tineri și sănătoși a arătat că atunci când se utilizează ciclosporină la 3 ore după administrarea lercanidipinei, nivelul de lercanidipină din plasmă nu se modifică, în timp ce aria de sub curba ASC a ciclosporinei crește cu aproximativ 27%. Cu toate acestea, utilizarea simultană a lercanidipinei cu ciclosporină determină creșterea concentrațiilor plasmatice limfatice de 3 ori, aria de sub curba ASC a ciclosporinei a crescut cu 21%. Deci nu ar trebui să utilizați simultan Ciclosporin și Lercanidipin.

Ca și alte dihidropiridine, lercanidipina este sensibilă la inhibarea metabolismului sucului de grepfrut, crește biodisponibilitatea organismului și crește efectul de scădere a tensiunii arteriale. Nu luați Lercaridipin cu suc de grepfrut.

Când se utilizează concomitent Lercanidipin, o doză orală de 20 mg cu midazolam oral la voluntari vârstnici, absorbția Lercanidipinului crește cu aproximativ 40%, iar rata de absorbție scade (timpul de atingere a concentrației maxime este întârziat de la 1,75 la 3 ore). Concentrația de midazolam nu este modificată.

Substanța tactilă CYP3A4:

Utilizarea simultană a Lercanidipină împreună cu inducerea CYP3A4, cum ar fi anti-convulsii (de exemplu, fenitoină, carbamazepină) și rifampicină trebuie să fie atentă, efectul micro-tensiunii arteriale poate fi redus, trebuie monitorizată regulat tensiunea arterială.

Substratul CYP3A4:

Utilizarea simultană a 20 mg de lercanidipină în tratamentul cronic cu B-metildigoxină nu indică nicio dovadă de interacțiune farmacocinetică. La voluntari sănătoși tratați cu digoxină împreună cu o doză de 20 mg de lercanidipină atunci când este foame indică că concentrația maximă de digoxină crește la 33%, în timp ce zona de sub curba ASC și clearance-ul renal nu se modifică.

Pacienții care utilizează simultan cu digoxină trebuie monitorizați îndeaproape pentru semne de intoxicație cu digoxină.

Un studiu interactiv cu fluoxetină (un inhibitor al CYP2D6 și CYP3A4), efectuat pe voluntari cu vârsta de 65 ± 7 ani, nu indică nicio modificare a farmacocineticii utilizării Lercanidipină 20 mg lercanidipină simultană. la foamea la voluntari sănătoși nu modifică farmacocinetica Warfarinei.

Fiți precauți atunci când prescrieți lercanidipină simultan cu substraturile CYP3A4, cum ar fi terfenadina, astemizolul, grupa III de anti-aritmii, cum ar fi amiodaron, chinidina.

alcool:

Ar trebui să se evite utilizarea micro-alcoolului poate crește efectul vasodilatator al medicamentelor antihipertensive.

Alte interacțiuni:

Când se utilizează Lercanidipin concomitent cu Metoprolol, un blocant - care se excretă în principal prin ficat, biodisponibilitatea Metoprololului nu se modifică, în timp ce biodisponibilitatea Lercanidipinului scade cu aproximativ 50%. Acest efect poate fi cauzat de o scădere a fluxului sanguin în ficat de către B și măsurarea poate apărea cu alte medicamente din acest grup. Prin urmare, Lercanidipin poate fi utilizat cu blocante simpatice b, dar trebuie ajustat.

Când se administrează o doză de 20 mg de lercanidipină se repetă simultan cu 40 mg de simvastatină, aria de sub curba ASC a Lercanidipinului nu este modificată, în timp ce ASC de simvastatină crește cu aproximativ 56% și metaboliții săi activi B - hidroxiacid crește cu aproximativ 28%. Nu este sigur că această schimbare este legată clinic. Nu există nicio interacțiune când se utilizează lercanidipină dimineața și simvastatină seara. Lercanidipina este utilizată în siguranță cu diuretice și inhibitori ai enzimelor de transfer al angiotensinei.