Лекарственное средство Леркатоп 10мг Балканфарма лечит гипертонию легкой и средней степени тяжести (2 блистера по 14 таблеток)

Код АТХ: c08ca13.

Лерканидипин — блокатор кальциевых каналов из группы дигидропиридина, ингибирующий проникновение ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечных клеток. Его механизм снижения артериального давления обусловлен прямым расслаблением кровеносных сосудов, что приводит к снижению периферического сопротивления. Хотя период полувыведения лерканидипина из плазмы короткий, лерканидипин оказывает пролонгированное понижающее действие за счет высокого коэффициента распределения воды и оказывает избирательное дилатационное действие на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов.

В связи с вазодилатирующим эффектом, вызываемым лерканидипином, он развивается медленно, поэтому острая гипотензия с рефлекторной тахикардией редко наблюдается у пациентов с артериальной гипертензией, принимающих лерканидипин.

Как и другая асимметрия 1,4-дигидропиридина, гипотензивный эффект лерканидипина обусловлен главным образом изоморфным S. Помимо клинических исследований, проведенных для подтверждения показаний к лечению, проведено неконтролируемое рандомизированное исследование на пациентах с При тяжелой гипертонии (в среднем ± стандартное отклонение диастолического артериального давления составляет 114,5 ± 3,7 мм рт. ст.) артериальное давление было нормальным у 40% из 25 пациентов, принимавших лерканидипин по 20 мг один раз в день, и у 56% пациентов, принимавших лерканидипин по 25 мг каждый день по 2 мг дважды. В двойном рандомизированном контролируемом исследовании по сравнению с плацебо у пациентов с одиночной артериальной гипертензией лерканидипин эффективен в снижении исходного систолического артериального давления со 172,6 ± 5,6 мм рт. ст. до 140,2 ± 8,7 мм рт. ст.

Динамическая фармакокинетика

Лерканидипин 10 мг и 20 мг полностью всасывается после приема с пиком в плазме 3,30 нг/мл ± 2,09 и 7,66 нг/мл ± 5,90 примерно через 1,5–3 часа после приема препарата.

Благодаря высокому первому метаболизму биодоступность Лерканидипина при приеме препарата во время еды составляет около 10%, хотя при применении здоровыми добровольцами для питья при голоде она снижается до 1/3.

Лерканидипина распределяется из плазмы в ткани и органы быстро и широко. Связывание с белками плазмы выше на 98%. Поскольку уровень белка в плазме снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или печени, свободный препарат у этих пациентов может увеличиваться.

Лерканидипин метаболизируется преимущественно CYP3A4; Материнское лекарство не обнаруживается в моче или кале. Лерканидипин преимущественно превращается в неактивные метаболиты, около 50% дозы выводится с мочой.

Элиминация осуществляется в основном путем биологического метаболизма, период полувыведения составляет 8-10 часов, лечебная активность продолжается до 24 часов из-за способности прикрепляться к структурам с высоким содержанием липидов. Никакого накопления при постоянном использовании не наблюдается.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек или легкой или умеренной степенью нарушения функции печени фармакокинетика лерканидипина аналогична таковой в общей группе пациентов. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек или у основного пациента фармакокинетика препарата выше (около 70%). У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина может увеличиваться, поскольку этот препарат метаболизируется преимущественно в печени.

Будьте осторожны при использовании

Синдром патологического синусового узла:

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении лерканидипина у пациентов с патологическим синдромом синусовой кнопки (если кардиостимулятор не печатается in situ). Хотя исследования гемодинамического контроля показывают отсутствие нарушений функции желудочков, также следует соблюдать осторожность у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Было высказано предположение, что некоторые дигидропиридины короткого действия могут быть связаны с увеличением сердечно-сосудистого риска у пациентов с местной сердечной анемией. Хотя лерканидипин обладает длительным эффектом, также необходимо соблюдать осторожность у этой группы пациентов.

Ангина:

Некоторые дигидропиридин очень опасны, поскольку приводят к стенокардии или болям в области сердца. Очень редко у пациентов наблюдается стенокардия, которая может увеличить частоту, продолжительность или тяжесть боли. Можно наблюдать особый случай инфаркта миокарда.

Используется у пациентов с дисфункцией почек или печени:

Будьте осторожны при начале лечения пациентов с нарушением функции почек или печени легкой и средней степени тяжести. Хотя в этой группе пациентов рекомендуется переносить обычный режим дозирования, к увеличению дозы лерканидипина до 20 мг в день следует подходить с осторожностью. Эффект низкого напряжения может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому следует учитывать последствия коррекции дозы.

Лерканидипин не рекомендуется применять пациентам с тяжелой печеночной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Препарат для индукции CYP3A4:

Препараты для индукции CYP3A4, такие как противосудорожные средства (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать уровни лерканидипина в плазме и, таким образом, снижать эффект лерканидипина, чем ожидалось.

Данный препарат содержит моногидрат лактозы и поэтому не должен применяться у пациентов с дефицитом фермента лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы – галактозы.

Влияние препарата на управление транспортными средствами и работу с механизмами

Лерканидипин не оказывает или незначительно влияет на управление транспортными средствами и работу с механизмами. Однако нужно быть осторожным, поскольку головокружение, слабость, утомляемость и сонливость возникают редко.

Применение препаратов женщинами в период беременности и лактации

Беременность:

Адекватных данных по применению лерканидипина у беременных нет. Доклинические данные показывают, что нет никаких доказательств эффекта монстра у крыс и кроликов, а фертильность мышей не нарушена. Поскольку другие соединения дигидропиридина обладают тератогенностью, не следует применять лерканидипин беременным женщинам или женщинам репродуктивного возраста без эффективных средств контрацепции.

Период грудного вскармливания:

Поскольку лерканидипин высок, лерканидипина может быть много в грудном молоке, не следует использовать лерканидипин кормящим женщинам.

Взаимодействие с лекарственными средствами

лерканидипин метаболизируется ферментом CYP3A4, поэтому ингибиторы или ингибиторы CYP3A4 могут взаимодействовать с метаболизмом и выведением лерканидипина при одновременном применении.

Ингибиторы CYP3A4:

Избегайте применения лерканидипина вместе с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, отраконазолом, ритонавиром, эритромицином, тролеандомицином).

Исследование, взаимодействующее с сильным ингибитором CYP3A4, кетоконазолом, показало значительное увеличение плазменной концентрации лерканидипина (увеличение в 15 раз площади под кривой AUC, увеличение в 8 раз пиковой концентрации изомера S - терканидипина).

При одновременном применении наблюдается повышение концентрации в плазме как лерканидипина, так и циклоспорина. Исследование на молодых здоровых добровольцах показало, что при применении циклоспорина через 3 часа после приема лерканидипина уровень лерканидипина в плазме не изменяется, в то время как площадь под кривой AUC циклоспорина увеличивается примерно на 27%. Однако одновременное применение лерканидипина с циклоспорином приводит к увеличению концентрации в лимфатической плазме в 3 раза, площадь под кривой AUC циклоспорина увеличивается на 21%. Поэтому не следует одновременно применять Циклоспорин и Лерканидипин.

Как и другие дигидропиридины, лерканидипин чувствителен к угнетению метаболизма грейпфрутового сока, повышает биодоступность организма и усиливает эффект снижения артериального давления. Не запивайте Леркаридипин грейпфрутовым соком.

При одновременном применении Лерканидипина в дозе 20 мг перорально с мидазоламом перорально у пожилых добровольцев абсорбция Лерканидипина увеличивается примерно на 40%, а скорость всасывания снижается (время достижения пиковой концентрации задерживается от 1,75 до 3 часов). Концентрация мидазолама не изменяется.

CYP3A4 сенсорное вещество:

Одновременное применение лерканидипина вместе с средствами для индукции CYP3A4, такими как противосудорожные средства (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином, должно быть осторожным. Возможно снижение микрокровяного давления, необходимо регулярно контролировать артериальное давление.

Субстрат CYP3A4:

Одновременное применение 20 мг лерканидипина при длительном лечении В-метилдигоксином не указывает на фармакокинетическое взаимодействие. У здоровых добровольцев, получавших дигоксин одновременно с лерканидипином в дозе 20 мг, при голодании пиковая концентрация дигоксина увеличивается до 33%, при этом площадь под кривой AUC и почечный клиренс не изменяются.

Пациентов, применяющих одновременно с дигоксином, необходимо тщательно наблюдать на предмет признаков отравления дигоксином.

Интерактивное исследование с флуоксетином (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4), проведенное на добровольцах в возрасте 65±7 лет, указывает на отсутствие изменений в фармакокинетике лерканидипина.

Одновременное применение 20 мг лерканидипина при голодании у здоровых добровольцев не меняет фармакокинетику. варфарина.

Будьте осторожны при назначении лерканидипина одновременно с субстратами CYP3A4, такими как терфенадин, астемизол, противоаритмическими средствами III группы, такими как амиодарон, хинидин.

алкоголь:

Следует избегать употребления микроалкоголя, он может усилить сосудорасширяющий эффект антигипертензивных препаратов.

Другие взаимодействия:

При одновременном применении лерканидипина с блокатором метопрололом, экскретирующимся преимущественно через печень, биодоступность метопролола не изменяется, тогда как биодоступность лерканидипина снижается примерно на 50%. Этот эффект может быть вызван уменьшением кровотока в печени под действием B, и такое измерение может происходить при применении других препаратов этой группы. Таким образом, лерканидипин можно применять с симпатическими b-блокаторами, но это необходимо корректировать.

При повторении приема лерканидипина в дозе 20 мг одновременно с симвастатином 40 мг площадь под кривой AUC лерканидипина не изменяется, при этом AUC симвастатина увеличивается примерно на 56%, а его активного метаболита В - гидроксикислоты увеличивается примерно на 28%. Нет уверенности в том, что это изменение клинически связано. Взаимодействия при применении лерканидипина утром и симвастатина вечером не наблюдается. Лерканидипин безопасно применять с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпереносящего фермента.