Lercatop ilacı 10mg Balkanpharma hafif ila orta dereceli hipertansiyonu tedavi eder (2 kabarcık x 14 tablet)

ATC kodu: c08ca13.

Lercanidipin, dihidropiridin grubundan bir kalsiyum kanal blokeri olup, kalsiyum iyonlarının miyokardiyal ve düz kas hücrelerine girişini inhibe eder. Kan basıncını düşürme mekanizması, kan damarlarının doğrudan gevşemesine ve dolayısıyla periferik direncin azalmasına bağlıdır. Lercanidipin'in plazmadaki yarı ömrü kısa olmasına rağmen, Lercanidipin yüksek su dağılım katsayısı nedeniyle uzun süreli düşürücü etkiye sahiptir ve kan damarı düz kasları üzerinde seçici dilatasyon etkisine sahiptir.

Lerkanidipinin neden olduğu vazodilatasyon etkisi nedeniyle yavaş başlangıçlıdır, bu nedenle Lerkanidipin kullanan hipertansiyonlu hastalarda refleks taşikardi ile akut hipotansiyon nadiren görülür.

Diğer asimetri 1, 4 - Dihidropiridin gibi, lerkanidipinin hipotansiyon etkisi esas olarak izomorfik S'den kaynaklanmaktadır. Tedavi endikasyonlarını desteklemek için yapılan klinik çalışmalara ek olarak, şiddetli hipertansiyonu olan hastalar üzerinde kontrolsüz, rastgele bir çalışma (ortalama olarak) diyastolik kan basıncının ± sd'si 114,5 ± 3,7 mmHg) günde bir kez 20 mg lerkanidipin alan 25 hastanın %40'ında ve her gün iki mg 2 mg LERKANİDİPİN alan 25 mg hastalarının %56'sında kan basıncının normal olduğunu göstermektedir. Soliter hipertansiyonu olan hastalarda plaseboyla karşılaştırıldığında ikili, rastgele, kontrollü bir çalışmada Lercanidipin, başlangıçtaki sistolik kan basıncını 172,6 ± 5,6 mmHg'den 140,2 ± 8,7 mmHg'ye düşürmede etkilidir.

Dinamik farmakokinetik

Lerkanidipin 10 mg ve 20 mg, ilacın alınmasından yaklaşık 1,5 - 3 saat sonra, plazmada 3,30 ng/ml ± 2,09 ve 7,66 ng/ml ± 5,90 pik değerleri ile alındıktan sonra tamamen emilir.

Lercanidipin'in ilk metabolizmasının yüksek olması nedeniyle, ilacı yemekle birlikte alındığında biyoyararlanımı yaklaşık %10'dur, ancak sağlıklı gönüllülerin açken içmesi için kullanıldığında bu oran 1/3'e düşer.

Lerkanidipinin plazmadan doku ve organlara hızlı ve yaygın şekilde dağılımı. Plazma proteinlerine bağlanma %98 daha yüksektir. Şiddetli böbrek yetmezliği veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda plazma protein düzeyi azaldığı için bu hastalarda serbest ilaç artabilir.

Lercanidipin esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilir; İdrarda ve dışkıda ana ilaç bulunmaz. Lerkanidipin esas olarak inaktif metabolitlere dönüştürülür, dozun yaklaşık %50'si idrarla atılır.

Eliminasyon esas olarak biyolojik metabolizma yoluyla gerçekleşir, yarılanma ömrü 8-10 saat dışındadır, yüksek lipit dizilerine bağlanma yeteneğinden dolayı tedavi etkinliği 24 saate kadar sürer. Sürekli kullanıldığında herhangi bir birikim gözlenmez.

Yaşlı hastalarda ve böbrek fonksiyon bozukluğu veya hafif ila orta şiddette karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, lerkanidipinin farmakokinetiği genel hasta grubuna benzer. Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda veya prime hastada ilacın farmakokinetiğinin daha yüksek olduğu görülmektedir (yaklaşık %70). Orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, Lercanidipinin sistemik biyoyararlanımı artabilir çünkü bu ilaç esas olarak karaciğer yoluyla metabolize edilir.

Kullanırken dikkatli olun

Patolojik sinüs sendromu:

Patolojik sinüs butonu sendromu olan hastalarda (kalp pili yerinde baskı yapmıyorsa) lerkanidipin kullanırken özel dikkat gösterilmesi gerekir. Hemodinamik kontrol çalışmaları ventriküler fonksiyonda bozulma olmadığını gösterse de sol ventrikül fonksiyon bozukluğu olan hastalarda da dikkatli olunmalıdır. Bazı kısa etkili dihidropiridinlerin, lokal kalp anemisi hastalarında kardiyovasküler riskte artışla ilişkili olabileceği öne sürülmüştür. Lercanidipin etkisi uzun süreli olsa da bu hasta grubunda da dikkatli olmak gerekir.

Angina:

Bazı dihidropiridinler anjinaya veya kalp ağrısına yol açtığında çok tehlikelidir. Hastalarda ağrının sıklığını, süresini veya şiddetini artırabilecek anjin görülmesi çok nadirdir. Miyokard enfarktüsünün özel durumu da gözlemlenebilir.

Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılır:

Böbrek veya hafif ila orta dereceli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tedaviye başlarken dikkatli olun. Bu hasta grubunda olağan doz rejiminin tolere edilmesi önerilse de günlük 20 mg Lercanidipin dozuna dikkatli bir şekilde yaklaşılmalıdır. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda düşük voltaj etkisi artabilir ve doz ayarlamasının sonucu dikkate alınmalıdır.

Lerkanidipin, ciddi karaciğer yetmezliği veya ciddi böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi

CYP3A4 indüksiyon ilacı:

Anti-konvülsiyonlar (örn. fenitoin, karbamazepin) ve rifampisin gibi CYP3A4 indüksiyon ilaçları, plazmadaki lerkanidipin düzeylerini azaltarak lerkanidipinin etkisini beklenenden daha az azaltabilir.

Bu ilaç laktoz monohidrat içermektedir ve bu nedenle laktaz enzim eksikliği, galaktozemi veya glukoz - galaktoz malabsorbsiyon sendromu olan hastalarda kullanılmamalıdır.

İlacın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi

Lercanidipin'in araç ve makine kullanımı yoktur veya ihmal edilebilir düzeydedir. Ancak baş dönmesi, halsizlik, yorgunluk ve uyku hali nadiren ortaya çıktığı için dikkatli olmak gerekir.

Kadınların hamilelik ve emzirme döneminde ilaç kullanması

Hamilelik:

Lerkanidipinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır. Klinik dışı veriler, sıçanlarda ve tavşanlarda canavar etkisine dair bir kanıt bulunmadığını ve ayrıca farelerde doğurganlığın bozulmadığını göstermektedir. Diğer dihidropiridin bileşikleri teratojeniteye sahip olduğundan, lerkanidipin hamile kadınlarda veya üreme çağındaki kadınlarda etkili kontrasepsiyon olmadan kullanılmamalıdır.

Emzirme dönemi:

Vücudun vücut direnci yüksek olduğundan Lercanidipin anne sütünde bol miktarda bulunabilir, emziren kadınlarda lercanidipin kullanılmamalıdır.

İlaç etkileşimi

lerkanidipin, CYP3A4 enzimi tarafından metabolize edilir, dolayısıyla inhibitörler veya CYP3A4 inhibitörleri, aynı anda kullanıldığında Lerkanidipin'in metabolizması ve eliminasyonu ile etkileşime girebilir.

CYP3A4 inhibitörleri:

Lerkanidipin'i CYP3A4 inhibitörleriyle (ör. ketokonazol, otrakonazol, ritonavir, eritromisin, troleandomisin) birlikte kullanmaktan kaçının.

Güçlü inhibitörler CYP3A4 olan Ketokonazol ile etkileşime giren bir çalışma, lerkanidipinin plazma konsantrasyonlarında önemli bir artış olduğunu göstermiştir (EAA eğrisi altındaki alanın 15 katı artış, S - Terkanidipin izomerinin tepe konsantrasyonunun 8 katı artış).

Eş zamanlı kullanıldığında hem lerkanidipin hem de siklosporinin plazma konsantrasyonlarında artış gözlenir. Genç, sağlıklı gönüllülerde yapılan bir çalışma, lerkanidipin aldıktan 3 saat sonra siklosporin kullanıldığında plazmadaki lerkanidipin seviyesinin değişmediğini, Siklosporinin AUC eğrisi altındaki alanın yaklaşık %27 arttığını göstermiştir. Bununla birlikte, lerkanidipinin siklosporin ile eş zamanlı kullanımı lenfatik plazma konsantrasyonlarının 3 kat artmasına neden olur, Siklosporinin AUC eğrisi altındaki alan %21 oranında artar. Bu nedenle Siklosporin ve Lercanidipin'i aynı anda kullanmamalısınız.

Diğer dihidropiridin gibi lerkanidipin de greyfurt suyunun metabolizmasının inhibisyonuna duyarlıdır, vücudun biyoyararlanımını artırır ve kan basıncını düşürücü etkisini artırır. Lercaridipin'i greyfurt suyuyla birlikte almayın.

Yaşlı gönüllülerde Lercanidipin oral 20 mg dozunda oral midazolam ile aynı anda kullanıldığında, Lercanidipin emilimi yaklaşık %40 artar ve emilim hızı azalır (zirve konsantrasyonuna ulaşma süresi 1,75 saatten 3 saate kadar gecikir). Midazolam konsantrasyonu değişmez.

CYP3A4 dokunma maddesi:

Lercanidipin'in antikonvülsiyonlar (örn. fenitoin, karbamazepin) ve rifampisin gibi CYP3A4 indüksiyonu ile birlikte kullanılması durumunda dikkatli olunmalı, mikro kan basıncı etkisi azaltılabilir, kan basıncının düzenli olarak izlenmesi gerekir.

CYP3A4 substratı:

B-metildigoksin ile kronik tedavide eş zamanlı olarak 20 mg lerkanidipin kullanılması, farmakokinetik etkileşime dair bir kanıt göstermez. Açken digoksin ile birlikte 20 mg lerkanidipin dozu ile tedavi edilen sağlıklı gönüllülerde digoksinin pik konsantrasyonunun %33'e yükseldiği görülürken, AUC eğrisinin altındaki alan ve böbrek klerensi değişmemektedir.

Digoksin ile eş zamanlı kullanan hastalar, digoksin zehirlenmesi belirtileri açısından yakından izlenmelidir.

Fluoksetin (bir CYP2D6 ve CYP3A4 inhibitörü) ile 65 ± 7 yaş arası gönüllüler üzerinde yapılan etkileşimli bir çalışma, Lerkanidipinin farmakokinetiğinde herhangi bir değişiklik olmadığını göstermektedir.

Sağlıklı gönüllülerde açlıkta eş zamanlı 20 mg lerkanidipinin kullanılması, Warfarinin farmakokinetiğini değiştirmez.

Lerkanidipini terfenadin, astemizol gibi CYP3A4 substratları ve amiodaron, kinidin gibi anti-aritmi grubu III ile aynı anda reçete ederken dikkatli olun.

alkol:

Mikro-alkol kullanımından kaçınılmalıdır, antihipertansif ilaçların vazodilatasyon etkisini artırabilir.

Diğer etkileşimler:

Lercanidipin'i, esas olarak karaciğer yoluyla atılan bir bloker olan Metoprolol ile aynı anda kullanıldığında, Metoprolol'ün biyoyararlanımı değişmezken, Lercanidipin'in biyoyararlanımı yaklaşık %50 azalır. Bu etki B'nin karaciğerdeki kan akışının azalmasından kaynaklanabileceği gibi bu gruptaki diğer ilaçlarla da ölçüm meydana gelebilir. Bu nedenle Lercanidipin sempatik b blokerlerle birlikte kullanılabilir ancak ayarlanması gerekir.

20 mg lerkanidipin dozu 40 mg simvastatin ile aynı anda tekrarlandığında, Lercanidipin'in AUC eğrisi altındaki alan değişmezken, Simvastatinin AUC'si yaklaşık %56 artar ve aktif metabolitleri B - hidroksiasit yaklaşık %28 artar. Bu değişikliğin klinik olarak ilişkili olup olmadığı kesin değildir. Sabah lerkanidipin ve akşam simvastatin kullanıldığında herhangi bir etkileşim görülmemektedir. Lerkanidipin, diüretikler ve anjiyotensin transfer eden enzim inhibitörleriyle birlikte güvenle kullanılır.