Levetral-750 ダビファーム錠剤は発作を治療します (6 水疱 x 10 錠)

剤形 6ブリスター×10錠入り箱
仕様レベチラセタム

成分

成分情報	コンテンツ
レベチラセタム	750mg

用途

適応症

レベトラール 750 は、次の場合の治療に適応します。

16 歳以降にてんかんと診断された新規患者を対象とした、続発性てんかんとの併用の有無にかかわらず、局所発作の治療における単独療法。

成人および生後 1 か月以上のてんかんを有する小児における二次てんかんの合併を伴うまたは伴わない局所発作の治療。主要な全体。

薬理学的グループ: てんかん薬。

ピロリジン誘導体であるレベチラセタムは、他の既存のてんかん薬とは関連のない化学構造を持つ抗けいれん薬です。レベチラセタムの作用機序は不明です。動物では、レベチラセタムは電流や化学物質による単独発作を防ぐことはできません。この薬は最大レベルと閾値テストを下回るわずかな刺激でのみ保護しますが、発作を引き起こす 2 つの化学物質によって引き起こされる局所発作後の二次けいれん全体を保護するという、人間の局所発作全体の複合体のような特徴があります。

レベチラセタムは、複雑な局所発作を起こした人と同様に、刺激閾値を下げたマウスモデルでも抑制特性を示します。

レベチラセタムはベンゾジアゼピンに対して親和性がありません。受容体、ガマアミノ酪酸 (GABA)、グリシン、または N-メチル d-アスパラギン酸 (NMDA)。この薬は、シナップバッグの 2A タンパク質 (SV2A タンパク質) である脳組織の特定の場所を介して作用します。この凝集力は、飽和し、選択された立体的な性質を回復することができます。レベチラセタムは中枢神経系のシナップ細胞膜に局在的に結合するだけで、末梢組織には結合しません。

レベチラセタムはてんかんの発生を抑制しますが、通常の神経刺激には影響を与えないため、選択的予防薬はてんかんの発生とてんかんの拡大を過剰に同期させます。

薬物動態

吸収

レベチラセタムは、経口使用後すぐに吸収されます。絶対的な経口バイオアベイラビリティはほぼ 100% に達します。 CMAX は飲酒後 1.3 時間以内に達成されます。

1 日 2 回の投与モードで 2 日後に安定した状態に達します。 1,000 mg の単回投与後および 1,000 mg を 1 日 2 回繰り返した後の CMAX は、31 μg/ml および 43 μg/ml に相当します。

吸収レベルは用量に依存せず、食事の影響も受けません。

配布

人間の組織内に分布するデータはありません。レベチラセタムとその初期代謝産物の低血漿タンパク質 (

変換

ヒトでは、レベチラセタムは強く代謝されません。主な代謝経路 (用量の 24%) は、酵素によるアセトアミドの加水分解です。肝臓酵素チトクロム P450 の異性体は、主要な代謝産物 (UCB L057) の生成プロセスには関与しません。血球を含む多くの組織におけるアセトアミドの疎水性の定量化。 UCB L057 代謝物には薬理活性はありません。

2 つの小さな代謝物も測定されます。ピロリドン環のヒドロキシによって得られる物質 (用量の 1.6%) と、ピロリドン環の開環によって得られる残りの物質 (用量の 0.9%)。

他の未知の代謝産物は、用量の 0.6% のみを占めていました。インベティラセタムのインベティラセタム型移行やその主な代謝物の証拠はありません。

インビトロでは、レベチラセタムとその主要代謝産物は、肝酵素シトクロム P450 (CYP3A4、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1、1A2)、グルクロニーロベラーゼ (UGT1A1 および UGT1A6)、およびエポキシドヒドロキシラーゼの主要異性体を阻害しません。さらに、レベチラセタムは、in vitro でのバルプロ酸のグルクロニル化に影響を与えません。

除去

成人の血漿廃棄時間は 7 ± 1 時間で、用量、糖分、または反復投与によって変わりません。平均体内クリアランスは 0.96 ml/分/kg です。

主な排泄ラインは尿を通じてであり、用量の平均 95% を占めます (用量の約 93% は 48 時間以内に排泄されます)。糞便を通じて排泄されるのは投与量のわずか 0.3% です。

最初の 48 時間で、レベチラセタムの尿路とその主な代謝産物によって蓄積される排泄量は、用量の 66% と 24% です。 0.6 および 4.2 ml/min/kg に相当するレベチラセタムおよび UCB L057 の腎臓クリアランスは、レベチラセタムが糸球体濾過によって除去され、その後尿細管で再吸収され、主要な代謝産物も糸球体濾過に伴う腎尿細管での能動排泄によって排泄されることを示しています。レベチラセタムの除去はクレアチニンのクリアランスと相関しています。

レベチラセタムは母乳を通じて排泄され、この薬は出血によって体外に排出されます。

特別科目

高齢者

高齢者では腎機能が低下しているため、販売時間は約 40% (10 ～ 11 時間) 増加します。

腎不全の患者

レベチラセタムの全身クリアランスとその主な代謝産物はクレアチニンクリアランスと相関しているため、1 日の用量調整では中度および重度の腎不全患者のクレアチニンクリアランスに基づいてレベチラセタムを使用することが推奨されます。

末期腎不全の成人の場合、販売時間は約 25 時間で、休憩時間と透析中に相当する 3.1 時間です。 4 時間の出血を行った場合のレベチラセタムセグメント除去率は 51% です。

肝不全の患者

軽度および中度の肝不全患者では、レベチラセタムクリアランスに大きな変化はありません。ほとんどの重度の肝不全患者では、腎不全が合併しているため、レベチラセタムのクリアランスが 50% 以上減少します。

子供

子供 (4 歳から 12 歳まで):

てんかんの小児 (6 歳から 12 歳) にレベチラセタムの単回投与量 (20 mg/kg) を使用した後の廃棄時間は 6 時間です。校正校正レベルは成人より約30％高いです。血漿濃度は飲酒後0.5～1時間でピークに達します。血漿中のピークと直線的に増加する曲線の下の面積であり、線量に比例します。販売時間は5時間程度です。体内クリアランスは 1.1 ml/min/kg です。

てんかんの小児 (生後 1 か月から 4 歳まで) に 100 mg/ml の経口溶液を単回投与 (20 mg/kg) 使用した後、レベチラセタムは急速に吸収され、摂取後約 1 時間で血漿中のピーク濃度に達します。薬物動態学的結果は、成人と比較して販売時間が短く（7.2時間と比較して5.3時間）、クリアランス速度が速い（0.96 ml/分/kgと比較して1.5 ml/分/kg）ことを示しています。年齢も上記の 2 つのパラメータに影響します。この影響は月齢の低い赤ちゃんでは明らかですが、年齢が上がるにつれて徐々に減少し、4 歳くらいで影響は重大でなくなります。

服用する前に Levetral-750 ダビファーム錠剤は発作を治療します (6 水疱 x 10 錠)

使用方法

レベトラール錠は、十分な量の水とともに、同じ食事の有無にかかわらず摂取できます。

用量

レベチラセタムの 1 日用量は 2 回に分けて使用する必要があります。

治療単位

16 歳以上の成人および青少年:

開始用量は 250 mg x 2 回/日で、2 週間後に 500 mg x 2 回/日まで増量されます。この用量は、臨床反応に応じて、2 週間ごとに 250 mg x 2 回/日ずつ増加し続けることができます。最大用量は 1500 mg を 1 日 2 回です。

体重 50 kg を超える成人 (18 歳以上) と青少年 (12 ～ 17 歳) を対象とした併用治療。開始用量は500mgを1日2回です。この用量は治療初日から開始できます。

臨床反応と薬剤耐性に基づいて、用量を 1500 mg 1 日 2 回まで増量できます。ヤナギの調整は、2 ～ 4 週間の各期間で 500 mg x 2 回/日まで増減します。

薬物の摂取をやめる

レベチラセタムの使用を中止しなければならない場合は、ゆっくりと薬を中止することをお勧めします (たとえば、体重 50 kg を超える成人および青少年の場合: 2 ～ 4 週間、1 日あたり 500 mg x 2 回減量します。

特別科目

高齢者 (65 歳以上)

腎機能障害のある高齢患者の用量を調整するための推奨事項 (腎不全の患者の項目を参照)。

腎不全

1 日の投与量は腎機能に基づいて調整されます。

腎機能のある体重 50kg 以上の成人および青少年向けの調整用量。

クレアチニンクリアランス (ml/分/1.73 m2) 投与量と頻度正常 0 80

500 ～ 1500 mg x 2 回/日

79
500 ～ 1000 mg x 2 回/日
最後の段落 - 有能でなければなりません (1) -
500 - 1000 mg x 1 回/日 (2)
(2): 評価後の追加用量は 250 ～ 500 mg が推奨されます。
腎不全の小児では、レベチラセタムのクリアランスが腎機能に関連しているため、用量調整は腎不全の程度に基づいて行う必要があります。この推奨事項は成人腎不全に関する研究に基づいています。
正常グループ (クレアチニンクリアランス (ml/分/1.73 m2)> 80):
生後 1 ～ 6 か月の小児: 7 ～ 21 mg/kg (0.07 ～ 0.21 ml/kg) を 1 日 2 回服用します。 m2) 50 - 79):
生後 1 ～ 6 か月の小児: 7 ～ 14 mg/kg (0.07 ～ 0.14 ml/kg) を 1 日 2 回服用します。 1.73 m2) 30 ～ 49):
生後 1 ～ 6 か月の小児: 用量 3.5 ～ 10.5 mg/kg (0.035 ～ 0.105 ml/kg) を 1 日 2 回。分/1.73 m2) 生後 1 ～ 6 か月の小児: 3.5 ～ 7 mg/kg (0.035 ～ 0.07 ml/kg) を 1 日 2 回投与します。
生後 1 ～ 6 か月の小児: 7 ～ 14 mg/kg (0.07 ～ 0.14 ml/kg) を 1 日 1 回服用します。 (2) (4)

生後 6 ～ 23 か月の小児、体重 50kg 未満の小児および若者：10 ～ 20 mg/kg (0.1 ～ 0.2 ml/kg) を 1 日 2 回服用します。 (3) (5)

(1): 経口液剤は 250 mg 未満で使用する必要があり、その用量は推奨用量の 250 mg の指数関数的ではなく、多くの錠剤を服用したり、錠剤を飲み込まない患者に投与したりしても達成できません。
(2): レベチラセタムによる治療の初日に推奨される攻撃用量は 10.5 mg/kg (0.105 ml/kg) です。
(3): レベチラセタムによる治療の初日に推奨される攻撃用量は 15 mg/kg (0.15 ml/kg) です。
(4): 評価後に推奨される追加用量は 3.5 ～ 7 mg/kg (0.035 ～ 0.07 ml/kg) です。
(5): 評価後の追加用量は 5 ～ 10 mg/kg (0.05 ～ 0.1 ml/kg) が推奨されます。
肝不全
軽度から中等度の肝不全患者には用量調整はありません。重度の肝不全患者の場合、クレアチニンクリアランスは腎不全のレベルを完全には評価できない可能性があります。したがって、クレアチニンクリアランスが 60 ml/min/1.73 m2 未満の場合は、1 日の維持用量の 50% を減らす必要があります。
子供
年齢、体重、使用量に基づいて、最も適切な薬剤、剤形、用量を使用する必要があります。
タブレットは、乳児や 6 歳未満の子供には適していません。これらの目的には、経口液剤の形態がより適している。さらに、既存の錠剤の用量は、体重が 25 kg 未満の小児で治療を開始するのには適しておらず、患者が錠剤を飲み込んだり、250 mg 未満の用量を指示したりすることはできません。上記のすべての場合、経口液を使用する必要があります。
ユニット
16 歳未満の小児および青少年に対するレベチラセタムをそのまま使用した場合の安全性と有効性。
生後 6 ～ 23 か月、体重 50 kg 未満の小児 (2 ～ 11 歳) および青少年 (12 ～ 17 歳) の怪我の治療:
経口液剤の形態は、乳児や 6 歳未満の子供に使用するのにより適しています。小児および青少年の開始用量はちょうど 25 kg であるため、250 mg を 1 日 2 回、最大用量は 750 mg を 1 日 2 回となります。
生後 1 ～ 6 か月の乳児の治療: 乳児には経口液剤を使用することをお勧めします。
注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。
過剰摂取した場合はどうすればよいですか?
症状
睡眠、興奮、口論、意識、呼吸不全、昏睡。
管理
急性用量を超えると、胃を洗浄したり嘔吐したりする可能性があります。レベチラセタムに対する特異的な解毒剤はありません。過剰摂取の治療は主に対症療法であり、臨床的な場合もあります。分離効率は、レベチラセタムの場合は 60%、最初の代謝産物の場合は 74% です。
1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

Levetral を使用すると、次のような望ましくない影響 (ADR) が生じることがよくあります。

非常に一般的、ADR ≥ 1/10

感染症と寄生虫: 鼻炎、喉。

代謝と栄養: 拒食症。溶ける、消化不良、吐き気、嘔吐。

血液およびリンパ系: 血小板減少症、白血球減少症。空調調整の障害/喪失、感覚異常、注意障害。トゥオン。

まれ、1/10,000 ≤ ADR 感染症および寄生虫感染症: 感染症。神: 自殺、人格障害、異常な思考。いくつかの望ましくない反応について説明してください

レベチラセタムをトピラマットと併用すると、食欲不振のリスクが高くなります。脱毛の多くの場合、レベピラセタムの使用を中止すると回復します。低血糖症の一部の症例では骨髄阻害が見られることが発見されています。

子供

レベチラセタムの望ましくない反応は、受け入れられたとおりに使用した場合、一般に年齢層間で同じです。プラセボ対照臨床試験では、レベチラセタムを小児に使用した場合の安全性は、小児によく見られる行動や精神的健康に対する望ましくない影響を除けば、成人に使用した場合と同様であることが判明しました。

二重盲検試験では、小児にレベチラセタムを投与したプラセボを投与すると、レベチラセタム使用者の行動および感情機能が悪化することが示されました。ただし、レベチラセタムを長期にわたって服用しても、平均的な行動機能や感情機能は悪化しません。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

レベトラル薬は次の場合には禁忌です。

レベチラセタム、ピロリドン誘導体、またはその薬物の成分に対して敏感である。

使用上の注意

発作の頻度が増加する危険性があるため、突然薬を中止しないでください。レベチラセタムの経口投与を中止したい場合は、2 週間ごとに 1 g ずつ減らしてゆっくりと中止する必要があります。

レベチラセタムを使用している患者には重篤な皮膚反応 (スティーブンスジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症) が発生する可能性があります。直ちに薬を中止し、代替治療を適用する必要があります。

腎障害のある患者に使用する場合は、薬物中毒のリスクが高まるため、用量を調整する必要があります。重度の肝不全患者の場合は、薬の使用を開始する前に腎機能を評価する必要があります。

この薬は、患者の精神障害を引き起こしたり悪化させたりする可能性があります。

このような場合は、薬の投与量を減らすか中止し、患者を注意深く観察する必要があります。レベチラセタムを使用した患者の自殺、自殺例が報告されています。

この薬は、自殺念慮や自殺行動のリスクを高めます。したがって、患者を注意深く監視する必要があります。処方医師は、患者の自殺のリスクとレベチラセタムによる治療の利点を考慮する必要があります。

局所発作を患っている生後 1 か月未満の小児、10 代の筋振動てんかんまたはてんかん全体を患う 12 歳以下の小児におけるこの薬の安全性と有効性は確立されていません。

65 歳以上のヒトにおけるこの薬の安全性には違いはありません。ただし、若いグループと比較して、このグループにおける薬の有効性を評価するのに十分なデータがありません。

レベチラセタムは、治療開始から最初の 4 週間に最も一般的に眠気や倦怠感を引き起こす可能性があります。

患者にはさまざまな兆候や症状がないか監視し、影響を受けているかどうかを確認するまでは、運転や機械の操作をしないようアドバイスする必要があります。

レベチラセタムは運動障害を引き起こす可能性があります。患者にはこれらの症状や症状を監視し、影響があるかどうかを確認するまでは機械の運転や操作をしないようアドバイスする必要があります。

レベチラセタムは、赤血球、ヘモグロビン、ヘマトクリットの数の減少、酸性白血病の増加などの血液障害を引き起こす可能性があります。白血球、好中球、穀物白血球の数が減少するケースもあります。

生後 1 か月から 4 歳未満の患者を対象としたプラセボ対照のランダム臨床試験では、対照群 (2%) と比較して、レベチラセタム使用群 (17%) で拡張期高血圧のリスクが大幅に増加しました。 2 つのグループ間で平均拡張期血圧に差はありません。このリスクの違いは、年長の子供や成人では観察されません。生後 1 か月から 4 歳未満までの患者の拡張期血圧をモニタリングします。

妊娠中の生理学的変化は、レベチラセタムのレベルに影響を与える可能性があります。妊娠すると血漿中のレベチラセタム濃度の低下が観察され、特に妊娠最後の 3 か月でさらに低下します。妊娠中は患者の様子を注意深く観察し、妊娠中に投与量に変更があった場合は特殊な出産まで継続することをお勧めします。

ポリソルバット 80 を含む薬剤はアレルギーを引き起こし、ヒマシ油は吐き気、嘔吐、腹痛、下痢を引き起こす可能性があります。

妊娠中および授乳中の女性に使用します

妊娠中の女性

妊婦におけるレベチラセタムの使用については十分な情報がありません。実際の場合を除き、妊婦または生殖年齢の女性にはレベチラセタムを使用しないでください。ただし、効果的な避妊手段も適用しないでください。

妊娠中の生理学的変化がレベチラセタムのレベルに影響を与える可能性があります。妊娠するとレベチラセタムの血漿濃度の低下が観察され、特に妊娠最後の 3 か月でさらに低下しました (妊娠前の初期濃度の最大 60%)。妊婦がレベチラセタムを使用するには、適切な臨床ケアを確保する必要があります。抗てんかん薬の使用を中止すると、病気が悪化して母体と胎児に悪影響を与える可能性があります。

授乳中の女性

レベチラセタムは母乳を通じて排泄されます。したがって、授乳中の女性に薬物を使用することはお勧めしません。

母乳育児に重大な有害事象が発生するリスクがあるため、母親の必要な使用レベルに応じて、薬物の使用を中止するか、授乳を中止するかを検討する必要があります。

機械の運転および操作能力に対する薬物の影響

職場（機械の運転手、電車の運転手、高度労働者およびその他の場合）における薬物の影響: レベチラセタムは、運転または運転能力に軽度または中程度の影響を与えます。機械を操作する。薬物に対する各個人の感受性の違いにより、一部の患者では、特に治療開始時や用量増加後に、眠気や他の中枢神経系に関連した症状が現れることがあります。

したがって、上記の症状のある患者は、運転や機械の操作には注意する必要があります。薬物がそれらの活動を行う能力に影響を及ぼさないと判断されるまで、患者は運転したり機械を操作したりしないことが推奨されます。

薬物相互作用

他の抗てんかん薬

成人を対象に実施された臨床研究では、レベチラセタムは使用中の抗てんかん薬 (フェニトイン、カルバマゼピン、バルプロ酸、フェノバルビタール、ラモトリジン、ガバペンチン、プリミドン) の血清濃度に影響を与えず、これらの薬剤はレベチラセタムの薬物動態に影響を与えないことが示されています。

成人と同様、小児でも使用中の重大な薬物相互作用の証拠はありません。レベチラセタムの用量は 60 mg/kg/日です。

てんかんのある小児および青少年（4 ～ 17 歳）における薬物動態相互作用のレスキュー評価により、経口経路で使用されるレベチラセタムと併用した治療は、同時に使用した場合でもカルバマゼピンとバルプロートの安定状態における血清濃度に影響を及ぼさないことが確認されました。

しかし、データは、抗てんかん薬を使用している小児ではレベチラセタムのクリアランスが 20% 増加することを示唆しています。ウィローを調整する必要はありません。

プロベネシド

プロベネシド (500 mg を 1 日 4 回) は、尿細管を阻害する薬で、主要な代謝物質の腎臓での排泄を阻害しますが、レベチラセタムの排泄は阻害しません。

ただし、この代謝産物の濃度は低いです。

メトトレキサート

レベチラセタムと同時に使用すると、メトトレキサートのクリアランスが低下し、その結果、血液中のメトトレキサートの濃度が上昇したり、毒性までの存在時間が延長されるという報告があります。

2 つの薬剤を同時に使用している患者では、血中のメトトレキサートとレベチラセタムの濃度を注意深く監視する必要があります。

経口避妊薬とその他の薬理学的相互作用

レベチラセタム 1 日 1000 mg は、経口避妊薬 (エチニルエストラジオールおよびレボノルゲストレル) の薬物動態に影響を与えません。内分泌パラメータ（ホルモンが身体的およびプロゲステロンを生成する）は変化しません。レベチラセタム 1 日 2000 mg は、ジゴキシンとワルファリンの薬物動態に影響を与えません。プロトロンビン時間は変化しません。ジゴキシン、経口避妊薬、ワルファリンの使用は、レベチラセタムの薬物動態に影響を与えません。

下剤

マクロゴール浸透圧性下剤と併用した場合の、2 つの薬剤を同時に使用した場合のレベチラセタムの有効性に関する報告は 1 件あります。したがって、レベチラセタムの服用前後約1時間はマクロゴールを服用しないでください。

食べ物とワイン

レベチラセタムの吸収レベルは食事によって変化しませんが、吸収速度はわずかに低下します。

レベチラセタムとアルコールとの相互作用に関する情報はありません。

保管

光を避け、温度が 30 ⁰C 未満の涼しい場所に保管してください。

子供の手の届かないところに保管してください。

その他の薬

免責事項

Drugslib.com によって提供される情報が正確であることを保証するためにあらゆる努力が払われています。 -日付、および完全ですが、その旨については保証されません。ここに含まれる医薬品情報は時間に敏感な場合があります。 Drugslib.com の情報は、米国の医療従事者および消費者による使用を目的として編集されているため、特に明記されていない限り、Drugslib.com は米国外での使用が適切であることを保証しません。 Drugslib.com の医薬品情報は、医薬品を推奨したり、患者を診断したり、治療法を推奨したりするものではありません。 Drugslib.com の医薬品情報は、認可を受けた医療従事者による患者のケアを支援すること、および/または医療の専門知識、スキル、知識、判断の代替ではなく補足としてこのサービスを閲覧している消費者にサービスを提供することを目的とした情報リソースです。

特定の薬物または薬物の組み合わせに対する警告がないことは、その薬物または薬物の組み合わせが特定の患者にとって安全、有効、または適切であることを示すものと決して解釈されるべきではありません。 Drugslib.com は、Drugslib.com が提供する情報を利用して管理される医療のいかなる側面についても責任を負いません。ここに含まれる情報は、考えられるすべての使用法、使用法、注意事項、警告、薬物相互作用、アレルギー反応、または副作用を網羅することを意図したものではありません。服用している薬について質問がある場合は、医師、看護師、または薬剤師に問い合わせてください。