Таблетки Леветрал-750 Давифарм от судорог (6 блистеров по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 6 блистеров по 10 таблеток.
Характеристики Леветирацетам

Состав

Информация о составе	Содержание
Леветирацетам	750мг

Использование

Показания

Леветрал 750 показания к лечению в следующих случаях:

Однократная терапия при лечении местных судорог в сочетании с вторичной эпилепсией или без нее у новых пациентов, у которых эпилепсия диагностирована с 16 лет.

При лечении местных судорог с сочетанием вторичной эпилепсии или без нее у взрослых и детей с эпилепсией в возрасте от 1 месяца и старше. Весь первичный.

Фармакологическая группа: средство от эпилепсии.

Леветирацетам, производное пиролидина, представляет собой противосудорожное средство, химическая структура которого не связана с другими существующими лекарствами от эпилепсии. Механизм действия леветирацетама неизвестен. У животных леветирацетам не защищает от одиночных судорог, вызванных током или химическими веществами. Препарат защищает только при небольшой стимуляции ниже максимального уровня и пороговых значений тестов, но защищает от целых вторичных судорог после локальных судорог, вызванных двумя химическими веществами, вызывающими судороги, и имеет характеристики, подобные комплексу целых локальных судорог у людей.

Леветирацетам также обладает ингибирующими свойствами на мышиной модели, у которой был снижен порог стимуляции, аналогично человеку со сложным локальным судорогом.

Леветирацетам не имеет сродства к бензодиазепиновым рецепторам. гаммааминомасляная кислота (ГАМК), глицин или N-метил-d-аспартат (NMDA). Препарат действует через определенное место ткани головного мозга, которым является белок 2А синапового мешка (белок SV2A). Эта связность может восстановить, насытить и выделить стереоскопический характер. Леветирацетам прикрепляется только к мембране локализованных клеток Synap в центральной нервной системе, но не прикрепляется к периферическим тканям.

Леветирацетам подавляет вспышку, но не влияет на нормальную нервную стимуляцию, поэтому селективной профилактической медициной является чрезмерная синхронизация вспышки эпилепсии и распространения эпилепсии.

Фармакокинетика

Всасывание

Леветирацетам быстро всасывается после перорального применения. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме достигает почти 100%. CMAX достигается через 1,3 часа после употребления.

Стабильное состояние достигается через 2 дня при режиме дозирования 2 раза в сутки. CMAX соответствует 31 и 43 мкг/мл после однократного приема 1000 мг и после повторного приема дозы 1000 мг дважды в сутки.

Уровень всасывания не зависит от дозы и не зависит от приема пищи.

распространение

Данных о распределении в тканях человека нет. Когезионный коэффициент леветирацетама и его исходных метаболитов с белками плазмы низкий (

преобразование

У людей леветирацетам не подвергается интенсивному метаболизму. Основной путь метаболизма (24% дозы) — гидролиз ацетамида ферментами. Изомеры фермента печени цитохрома Р450 не участвуют в процессе создания основных метаболитов (UCB L057). Количественная оценка гидропичности ацетамида во многих тканях, включая клетки крови. Метаболиты UCB L057 не обладают фармакологической активностью.

Также определяются два небольших метаболита. Вещество, полученное за счет гидроксила пирролидонового кольца (1,6% дозы) и оставшееся вещество, полученное за счет раскрытия пирролидонового кольца (0,9% дозы).

Другие неизвестные метаболиты составляли лишь 0,6% дозы. Нет никаких доказательств перехода Инветирацетама в форме Инветирацетама или его основных метаболитов.

In vitro леветирацетам и его основные метаболиты не ингибируют основные изомеры печеночного фермента цитохрома Р450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 1A2), глюкуронилавразу (UGT1A1 и UGT1A6) и эпоксидгидроксилазу. Кроме того, леветирацетам не влияет на глюкуронилирование вальпроевой кислоты in vitro.

Элиминация

Время потери плазмы у взрослых составляет 7 ± 1 час и не меняется в зависимости от дозы, сахара или повторной дозы. Средний клиренс организма составляет 0,96 мл/мин/кг.

Основной путь выведения происходит через мочу, что составляет в среднем 95% дозы (около 93% дозы выводится в течение 48 часов). Лишь 0,3% дозы выводится с калом.

За первые 48 часов объем выведения с мочой леветирацетама и его основных метаболитов составляет 66% и 24% дозы. Почечный клиренс леветирацетама и UCB L057, соответствующий 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, показывает, что леветирацетам выводится посредством клубочковой фильтрации и затем реабсорбируется в почечных канальцах, а основные метаболиты также выводятся путем активной экскреции в почечных канальцах наряду с клубочковой фильтрацией. Выведение леветирацетама коррелирует с клиренсом креатинина.

леветирацетам выделяется с грудным молоком, препарат может выводиться из организма кровоизлияниями.

Специальные предметы

Пожилые люди

У пожилых людей время продажи увеличивается примерно на 40% (10 – 11 часов) из-за нарушения функции почек в этой группе.

Пациенты с почечной недостаточностью

Клиренс леветирацетама из организма и его основных метаболитов коррелирует с клиренсом креатинина, поэтому рекомендуется корректировать суточную дозу леветирацетама на основе клиренса креатинина у пациентов со средней и тяжелой почечной недостаточностью.

У взрослых с терминальной стадией почечной недостаточности время продажи составляет около 25 часов и 3,1 часа, что соответствует времени перерыва и во время диализа. Коэффициент удаления сегментов леветирацетама составляет 51% при выполнении 4-часового кровотечения.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с легкой и средней печеночной недостаточностью существенных изменений клиренса леветирацетама не происходит. У наиболее тяжелых пациентов с печеночной недостаточностью клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% вследствие присоединенной почечной недостаточности.

Дети

Дети (от 4 до 12 лет):

После применения однократной дозы (20 мг/кг) у детей с эпилепсией (от 6 до 12 лет) время выведения леветирацетама составляет 6 часов. Уровень калибровки калибровки примерно на 30% выше, чем у взрослых. Пиковая концентрация в плазме достигается от 0,5 до 1 часа после употребления. Пик в плазме и площадь ниже кривой линейно возрастают и пропорциональны дозе. Время продажи около 5 часов. Клиренс организма составляет 1,1 мл/мин/кг.

После применения однократной дозы (20 мг/кг) перорального раствора 100 мг/мл у детей с эпилепсией (от 1 месяца до 4 лет) леветирацетам быстро всасывается, а пиковая концентрация в плазме достигает примерно через 1 час после приема. Фармакокинетические результаты показывают, что время реализации короче (5,3 часа по сравнению с 7,2 часами), а скорость клиренса выше (1,5 мл/мин/кг по сравнению с 0,96 мл/мин/кг) по сравнению со взрослыми. Возраст также влияет на два вышеуказанных параметра. Этот эффект очевиден у детей младшего возраста и постепенно уменьшается с возрастом, пока примерно к 4 годам влияние не станет значительным.

Прежде чем принимать Таблетки Леветрал-750 Давифарм от судорог (6 блистеров по 10 таблеток)

Как применять

Таблетки Леветрал можно принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Дозировка

Суточную дозу леветирацетама следует разделить на 2 приема.

Единица лечения

Взрослые и подростки от 16 лет:

Начальная доза составляет 250 мг 2 раза/день и увеличивается до 500 мг 2 раза/день через 2 недели. Эту дозу можно продолжать увеличивать на 250 мг 2 раза в день каждые 2 недели в зависимости от клинического ответа. Максимальная доза — 1500 мг 2 раза/сут.

Комбинированное лечение для взрослых (≥ 18 лет) и подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела более 50 кг. Начальная доза составляет 500 мг 2 раза/сут. Эту дозу можно начинать с первого дня лечения.

В зависимости от клинического ответа и переносимости препарата доза может быть увеличена до 1500 мг 2 раза/сут. Корректировка ивы увеличивается или уменьшается до 500 мг х 2 раза/день в течение каждого периода от 2 до 4 недель.

прекратить прием наркотиков

Если вам необходимо прекратить прием леветирацетама, рекомендуется прекращать прием препарата медленно (например, взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг: снижать дозу по 500 мг х 2 раза/день в течение 2–4 недель.

Специальные предметы

Пожилые люди (65 лет и старше)

Рекомендации по коррекции дозы у пожилых пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Пациенты с почечной недостаточностью»).

почечная недостаточность

Суточная доза корректируется в зависимости от функции почек.

Корректировка дозы для взрослых и подростков с массой тела более 50 кг и нарушением функции почек.

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) Дозировка и частота Нормальный 0 80

500 - 1500 мг х 2 раза/день

79
500 - 1000 мг х 2 раза/день
Последний абзац - должен быть компетентным (1) -
500 - 1000 мг x 1 раз/день (2)
(2): рекомендуется дополнительная доза 250–500 мг после оценки.
У детей с почечной недостаточностью коррекция дозы должна основываться на степени почечной недостаточности, поскольку клиренс леветирацетама зависит от функции почек. Эта рекомендация основана на исследованиях почечной недостаточности у взрослых.
Нормальная группа (Клиренс креатинина (мл/мин/ 1,73 м2) > 80):
Детям от 1 до 6 месяцев: принимать в дозе 7–21 мг/кг (0,07–0,21 мл/кг) 2 раза/день. м2) от 50 до 79):
Детям от 1 до 6 месяцев: принимать в дозе 7–14 мг/кг (0,07–0,14 мл/кг) 2 раза/день. 1,73 м2) от 30 до 49):
Детям от 1 до 6 месяцев: доза 3,5–10,5 мг/кг (0,035–0,105 мл/кг) 2 раза/сут. минут/1,73 м2) Детям от 1 до 6 месяцев: доза 3,5–7 мг/кг (0,035–0,07 мл/кг) 2 раза/сут.
Детям от 1 до 6 месяцев: принимать в дозе 7–14 мг/кг (0,07–0,14 мл/кг) 1 раз/сут. (2) (4)

Детям от 6 до 23 месяцев, детям и подросткам с массой тела менее 50 кг: прием дозы 10 – 20 мг/кг (0,1 – 0,2 мл/кг) 2 раза/сут. (3) (5)

(1): Раствор для перорального применения следует использовать в дозе менее 250 мг, доза не является экспоненциальной величиной 250 мг. Рекомендуемая доза не может быть достигнута путем приема большого количества таблеток и отказа от глотания таблеток пациентами.
(2): Рекомендуемая атакующая доза составляет 10,5 мг/кг (0,105 мл/кг) в первый день лечения леветирацетамом.
(3): Рекомендуемая атакующая доза составляет 15 мг/кг (0,15 мл/кг) в первый день лечения леветирацетамом.
(4): Рекомендуемая дополнительная доза составляет 3,5–7 мг/кг (0,035–0,07 мл/кг) после оценки.
(5): Рекомендуемая дополнительная доза составляет 5–10 мг/кг (0,05–0,1 мл/кг) после оценки.
Печеночная недостаточность
Коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не предусмотрена. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью клиренс креатинина не может полностью оценить уровень почечной недостаточности. Таким образом, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин/1,73 м2, следует снизить 50% суточной поддерживающей дозы.
Дети
Следует использовать наиболее подходящую форму лекарственного средства, формы и дозы с учетом возраста, веса и дозы, которая будет использоваться.
Таблетки не подходят младенцам и детям до 6 лет. Для этих объектов более подходящей будет форма раствора для перорального применения. Кроме того, существующая доза таблеток не подходит для начала лечения детей с массой тела менее 25 кг, пациентов, которые глотают таблетки или назначают дозу менее 250 мг. Во всех вышеперечисленных случаях следует использовать раствор для перорального применения.
Единица
Безопасность и эффективность леветирацетама у детей и подростков до 16 лет при применении в неизмененном виде.
Процедуры лечения травм в возрасте от 6 до 23 месяцев, детей (от 2 до 11 лет) и подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела менее 50 кг:
Форма раствора для перорального применения больше подходит для младенцев и детей до 6 лет. Начальная доза для детей и подростков составляет ровно 25 кг, то есть 250 мг 2 раза/день с максимальной дозой 750 мг 2 раза/день.
Лечение младенцев в возрасте от 1 до 6 месяцев: рекомендуется применять раствор для перорального применения.
Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.
Что делать при передозировке?
Симптомы
Сон, возбуждение, ссоры, нарушение сознания, нарушение дыхания и кома.
Управление
При превышении острой дозы возможно промывание желудка или рвота. Специфического антидота для леветирацетама не существует. Лечение передозировки в основном симптоматическое и может быть клиническим. Эффективность разделения составляет 60% для леветирацетама и 74% для первых метаболитов.
Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха после приема следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Леветрала часто возникают нежелательные эффекты (ПНП), такие как:

Очень часто, ADR ≥ 1/10

Инфекции и паразиты: ринит, горло.

Обмен веществ и питание: Анорексия. Плавление, расстройство желудка, тошнота, рвота.

Кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, лейкопения. расстройство/потеря координации движений, парестезии, нарушения внимания. Туонг.

Редко, 1/10 000 ≤ ADR Инфекция и паразитарная инфекция: инфекция. Бог: самоубийство, расстройства личности, ненормальные мысли. Опишите некоторые нежелательные реакции

Риск анорексии повышается при применении леветирацетама с топираматом. Во многих случаях выпадения волос наблюдается выздоровление после прекращения применения левепирацетама. В некоторых случаях гипогликемии обнаружено угнетение деятельности костного мозга.

Дети

Нежелательные реакции леветирацетама, как правило, одинаковы в разных возрастных группах, если его использовать в соответствии с общепринятыми требованиями. В клинических испытаниях с контролем плацебо безопасность леветирацетама у детей аналогична безопасности применения у взрослых, за исключением нежелательного воздействия на поведение и психическое здоровье, которое чаще встречается у детей.

В ходе двойного слепого теста плацебо-обратная связь с леветирацетамом у детей показала ухудшение поведенческих и эмоциональных функций у пользователей леветирацетама. Однако у субъектов, длительно принимавших леветирацетам, средние поведенческие и эмоциональные функции не хуже.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказаны

Леветральные препараты противопоказаны в следующих случаях:

чувствителен к производным леветирацетама или пиролидона или любым ингредиентам препарата.

Меры предосторожности при применении

Не следует прекращать прием препарата внезапно из-за риска увеличения частоты приступов. Если вы хотите прекратить прием леветирацетама перорально, вам следует прекратить прием медленно, уменьшая дозу на 1 г каждые 2 недели.

У пациентов, применяющих леветирацетам, могут возникнуть серьезные кожные реакции (синдром Стивенса Джонсона, отравленный эпидермальный некроз). Необходимо немедленно прекратить прием препарата и применить заместительное лечение.

Необходима коррекция дозы при применении у пациентов с нарушением функции почек из-за повышения риска отравления препаратом. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью перед началом применения препарата следует оценить функцию почек.

Прием препарата может начать или усугубить имеющиеся у пациентов психические расстройства.

В таком случае необходимо снизить дозу или прекратить прием препарата и внимательно наблюдать за пациентами. Имелись сообщения о случаях суицида, совершения самоубийства у пациентов, принимавших леветирацетам.

Препарат увеличивает риск суицидальных мыслей или поведения. Поэтому необходимо внимательно наблюдать за больным. Врач, назначающий рецепт, должен учитывать риск суицида пациента и пользу лечения леветирацетамом.

Безопасность и эффективность препарата не установлена у детей в возрасте до 1 мес, страдающих локальными судорогами, у детей до 12 лет с подростковой мышечной вибрационной эпилепсией или целостной эпилепсией.

Разницы в безопасности препарата у людей в возрасте 65 лет и старше нет. Однако данных для оценки эффективности препарата в этой группе по сравнению с молодой группой недостаточно.

Леветирацетам может вызывать сонливость и усталость, чаще всего в первые 4 недели лечения.

Пациентов следует наблюдать при наличии множества признаков и симптомов и советовать пациентам не водить машину и не работать с механизмами, пока они не будут уверены, затронуты они или нет.

Леветирацетам может вызывать нарушения подвижности. Пациентов следует наблюдать с этими симптомами и симптомами и советовать им не водить машину и не работать с механизмами, пока они не будут уверены, затронуты они или нет.

Леветирацетам может вызывать гематологические нарушения, такие как снижение количества эритроцитов, гемоглобина и гематокрита, а также увеличение кислотного лейкоза. Также известны случаи снижения количества лейкоцитов, нейтрофилов и зерновых лейкоцитов.

В случайном клиническом исследовании плацебо-контроля у пациентов от 1 месяца до

Физиологические изменения во время беременности могут влиять на уровень леветирацетама. Снижение концентрации леветирацетама в плазме наблюдалось при беременности, особенно в последние 3 месяца беременности. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентками на протяжении всей беременности и продолжать до особых родов, если во время беременности происходит изменение дозы.

Лекарственные средства, содержащие полисорбат 80, могут вызывать аллергию, а касторовое масло может вызывать тошноту, рвоту, боли в животе, диарею.

Используется беременными и кормящими женщинами

Беременными

Недостаточно информации о применении леветирацетама у беременных. За исключением конкретных случаев, не используйте леветирацетам беременным женщинам или женщинам репродуктивного возраста, но не применяйте эффективные меры контрацепции.

Физиологические изменения во время беременности могут влиять на уровень леветирацетама. Снижение концентрации леветирацетама в плазме наблюдалось при беременности, особенно снижалось больше в последние 3 месяца беременности (до 60% от исходной концентрации до беременности). Необходимо обеспечить соответствующую клиническую помощь беременным женщинам при применении леветирацетама. Прекращение применения противоэпилептических препаратов может усугубить заболевание и нанести вред матери и плоду.

кормящие женщины

леветирацетам выделяется с грудным молоком. Поэтому не рекомендуется использовать препараты кормящим женщинам.

В связи с риском возникновения серьезных вредных явлений для грудного вскармливания необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата или прекращении грудного вскармливания, исходя из уровня необходимости применения для матери.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Влияние препарата на работу (операторы машин, машинист поезда, высший рабочий человек и другие случаи): Леветирацетам оказывает незначительное или среднее влияние на способность водить машину или работать с механизмами. Из-за разницы в чувствительности каждого человека к препарату у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость или симптомы, связанные с другими центральными нервными системами, особенно в начале лечения или после увеличения дозы.

Поэтому пациентам с вышеуказанными симптомами следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами до тех пор, пока не будет установлено, что препарат не влияет на способность выполнять эти действия.

Лекарственное взаимодействие

Другие противоэпилептические препараты

Клинические исследования, проведенные у взрослых, показывают, что леветирацетам не влияет на концентрацию в сыворотке используемых противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотригин, габапентин и примидоны), и эти препараты не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

Как и у взрослых, нет никаких доказательств какого-либо значимого лекарственного взаимодействия у детей, применяющих леветирацетам в дозах 60 мг/кг/день.

Спасительная оценка фармакокинетического взаимодействия у детей и подростков с эпилепсией (от 4 до 17 лет) подтвердила, что лечение в сочетании с леветирацетамом, применяемым перорально, не влияет на сывороточную концентрацию в стабильном состоянии карбамазепина и вальпрота при одновременном применении.

Однако данные свидетельствуют о том, что клиренс леветирацетама увеличивается на 20% у детей, принимающих противоэпилептические препараты. Нет необходимости настраивать иву.

Пробенецид

Пробенецид (500 мг 4 раза/сут), препараты, блокирующие почечные канальцы, тормозят выведение в почках основного метаболического вещества, но не тормозят выведение леветирацетама.

Однако концентрация этого метаболита низкая.

метотрексат

Имелись сообщения об уменьшении клиренса метотрексата при одновременном применении с леветирацетамом, что приводило к повышению концентрации/удлинению времени существования метотрексата в крови до токсичности.

У пациентов, применяющих 2 препарата одновременно, следует тщательно контролировать концентрацию метотрексата и леветирацетама в крови.

Пероральные контрацептивы и другие фармакологические взаимодействия

Леветирацетам в дозе 1000 мг в день не влияет на фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела); Эндокринные параметры (гормоны и прогестерон) не изменяются. Леветирацетам в дозе 2000 мг в день не влияет на фармакокинетику дигоксина и варфарина; Протромбиновое время не изменено. Применение Дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина не влияет на фармакокинетику леветирацетама.

слабительные

Имеются единичные сообщения об эффективности леветирацетама при применении с осмотическими слабительными макроголом при одновременном применении двух препаратов. Поэтому макрогол не следует принимать примерно за 1 час до и после приема леветирацетама.

Еда и вино

Уровень всасывания леветирацетама при приеме пищи не изменяется, однако скорость всасывания несколько снижается.

Информации о взаимодействии леветирацетама с алкоголем нет.

Хранение

Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

Находиться в недоступном для детей месте.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.