Таблетки Леветрал-750 Давіфарм проти судом (6 блістерів по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка 6 блістерів по 10 таблеток
Характеристики Леветирацетам

Склад

Інформація про склад	Зміст
Леветирацетам	750 мг

Використання

Показання до застосування

Препарат Леветрал 750 показаний до застосування в таких випадках:

Одноразова терапія при лікуванні локальних нападів із або без поєднання вторинної епілепсії у нових пацієнтів, у яких діагностовано епілепсію у віці від 16 років.

При лікуванні локальних судом з або без поєднання вторинної епілепсії у дорослих і дітей з епілепсією від 1 місяця і старше. Вся первинна.

Фармакологічна група: засоби від епілепсії.

Леветирацетам, похідні піролідину, є протисудомним засобом із хімічною структурою, яка не пов’язана з іншими існуючими ліками від епілепсії. Механізм дії леветирацетаму невідомий. У тварин леветирацетам не захищає від поодиноких судом, викликаних струмом або хімічними речовинами. Препарат захищає лише за допомогою невеликої стимуляції нижче максимального рівня та порогових тестів, але захищаючи цілі вторинні судоми після місцевих судом, спричинених двома хімічними речовинами, що викликають напади, є характеристики, подібні до комплексу повних локальних нападів у людей.

Леветирацетам також має властивості гальмування в моделі миші, яка має знижений поріг стимулу, подібно до людини зі складним локальним нападом. леветирацетам не має спорідненості до бензодіазепінових рецепторів, гамааміномасляної кислоти (ГАМК), гліцину або N-метил d-аспартату (NMDA). Препарат діє через певну ділянку тканини мозку, яка є білком 2A мішка Synap (білок SV2A). Цю когезію можна відновити, насичений і виділений стереоскопічний характер. Леветирацетам приєднується лише до клітинної мембрани Synap у центральній нервовій системі, але не прикріплюється до периферичної тканини.

Леветирацетам пригнічує спалах, але не впливає на нормальну нервову стимуляцію, тому селективна профілактика полягає в надмірній синхронізації спалаху епілепсії та поширення епілепсії.

Фармакокінетика

поглинання

Леветирацетам швидко всмоктується після перорального застосування. Абсолютна біодоступність при пероральному прийомі досягає майже 100%. CMAX досягається через 1,3 години після вживання.

Стабільний стан досягається через 2 дні при режимі дозування 2 рази на добу. CMAX відповідає 31 і 43 мкг/мл після разової дози 1000 мг і після повторної дози 1000 мг двічі на день.

Рівень абсорбції не залежить від дози та не залежить від їжі.

розповсюдження

Немає даних щодо розподілу в тканинах людини. Коефіцієнт зчеплення леветирацетаму та його вихідних метаболітів з низьким вмістом білків плазми (

перетворення

У людини леветирацетам не метаболізується інтенсивно. Основним метаболічним шляхом (24% дози) є гідроліз ацетаміду ферментами. Ізомери печінкового ферменту цитохрому Р450 не беруть участі в процесі створення основних метаболітів (UCB L057). Кількісне визначення гідропічності ацетаміду в багатьох тканинах, включаючи клітини крові. Метаболіти UCB L057 не мають фармакологічної активності.

Також визначаються два малих метаболіти. Речовина, отримана шляхом гідроксилу піролідонового кільця (1,6% дози), а інша речовина, отримана розкриттям піролідонового кільця (0,9% дози).

Інші невідомі метаболіти становили лише 0,6% дози. Немає доказів переходу інветірацетаму у форму інветірацетаму або його основних метаболітів.

In vitro леветирацетам і його основні метаболіти не інгібують основні ізомери печінкового ферменту цитохрому P450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19,, 2D6, 2E1 і 1A2), глюкуроніловеразу (UGT1A1 і UGT1A6) і епоксид гідроксилаза. Крім того, леветирацетам не впливає на глюкуронізацію вальпроєвої кислоти in vitro.

Виведення

Час втрати плазми у дорослих становить 7 ± 1 годину і не змінюється залежно від дози, цукру чи повторної дози. Середній кліренс тіла становить 0,96 мл/хв/кг.

Основний шлях виведення відбувається через сечу, що становить у середньому 95 % дози (приблизно 93 % дози виводиться протягом 48 годин). Лише 0,3% дози виводиться з калом.

Протягом перших 48 годин обсяг виділення леветирацетаму, накопиченого сечовивідними шляхами та його основними метаболітами, становить 66% і 24% дози. Нирковий кліренс леветирацетаму та UCB L057, що відповідає 0,6 та 4,2 мл/хв/кг, показує, що леветирацетам виводиться шляхом клубочкової фільтрації, а потім реабсорбується в ниркових канальцях, а основні метаболіти також виводяться шляхом активної екскреції в ниркових канальцях разом із клубочковою фільтрацією. Виведення леветирацетаму корелює з кліренсом креатиніну.

Леветирацетам виділяється з грудним молоком, препарат може виводитися з організму шляхом кровотечі.

Спеціальні предмети

Люди похилого віку

У літніх людей час продажу збільшується приблизно на 40% (10-11 годин) через порушення функції нирок у цій групі.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Кліренс леветирацетаму в організмі та його основні метаболіти корелюють із кліренсом креатиніну, тому коригування щоденної дози леветирацетаму ґрунтується на кліренсі креатиніну пацієнтів із середньою та тяжкою нирковою недостатністю.

У дорослих із термінальною стадією ниркової недостатності час продажу становить приблизно 25 годин і 3,1 години, що відповідає часу перерви та під час діалізу. Коефіцієнт видалення сегмента леветирацетам становить 51% при виконанні 4-годинної кровотечі.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня не спостерігається істотних змін кліренсу леветирацетаму. У більшості важких пацієнтів із печінковою недостатністю кліренс леветирацетаму знижується більш ніж на 50% через приєднану ниркову недостатність.

Діти

Діти (від 4 до 12 років):

Після застосування разової дози (20 мг/кг) у дітей з епілепсією (віком від 6 до 12 років) час виведення леветирацетаму становить 6 годин. Рівень калібрування приблизно на 30% вищий, ніж у дорослих. Пікова концентрація в плазмі досягається через 0,5-1 годину після вживання. Пік у плазмі та площа нижче лінійно збільшеної кривої та пропорційна дозі. Час продажу близько 5 годин. Кліренс організму становить 1,1 мл/хв/кг.

Після застосування разової дози (20 мг/кг) перорального розчину 100 мг/мл у дітей з епілепсією (віком від 1 місяця до 4 років) леветирацетам швидко всмоктується, а пікова концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 годину після прийому. Результати фармакокінетики показують, що час продажу менший (5,3 години порівняно з 7,2 години), а швидкість виведення швидша (1,5 мл/хв/кг порівняно з 0,96 мл/хв/кг) порівняно з дорослими. Вік також впливає на два параметри вище. Цей ефект очевидний у дітей молодшого віку та поступово зменшується з віком, поки вплив не стає значним у віці приблизно 4 років.

Перед прийомом Таблетки Леветрал-750 Давіфарм проти судом (6 блістерів по 10 таблеток)

Спосіб застосування

Таблетки Леветрал можна приймати під час або не під час їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Дозування

добову дозу леветирацетаму слід розділити на 2 прийоми.

Одиниця лікування

Дорослі та підлітки від 16 років:

Початкова доза становить 250 мг 2 рази на добу та збільшується до 500 мг 2 рази на добу через 2 тижні. Цю дозу можна продовжувати збільшувати на 250 мг 2 рази на добу кожні 2 тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна доза – 1500 мг 2 рази/добу.

комбіноване лікування для дорослих (≥ 18 років) та підлітків (від 12 до 17 років) з масою тіла понад 50 кг. Початкова доза становить 500 мг 2 рази/добу. Цю дозу можна починати з першого дня лікування.

Залежно від клінічної відповіді та переносимості препарату дозу можна збільшити до 1500 мг 2 рази на добу. Коригування верби збільшується або зменшується до 500 мг 2 рази на день протягом кожного періоду від 2 до 4 тижнів.

припинити прийом наркотиків

Якщо вам потрібно припинити прийом леветирацетаму, рекомендується повільно припиняти прийом препарату (наприклад, у дорослих і підлітків із вагою понад 50 кг: зменшити дозу на 500 мг 2 рази на день протягом 2–4 тижнів.

Спеціальні предмети

Люди похилого віку (65 років і старше)

Рекомендації щодо коригування дози у пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок (див. пункт пацієнта про ниркову недостатність).

ниркова недостатність

Добова доза регулюється залежно від функції нирок.

коригування дози для дорослих і підлітків із вагою понад 50 кг із функцією нирок.

Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) Дозування та частота Нормальний 0 80

500 - 1500 мг х 2 рази/день

79
500 - 1000 мг х 2 рази/день
Останній абзац - має бути компетентним (1) -
500 - 1000 мг х 1 раз на день (2)
(2): додаткова доза рекомендує 250–500 мг після оцінки.
У дітей з нирковою недостатністю коригування дози має ґрунтуватися на ступені ниркової недостатності, оскільки кліренс леветирацетаму залежить від функції нирок. Ця рекомендація базується на дослідженнях ниркової недостатності у дорослих.
Нормальна група (кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2)> 80):
Діти від 1 до 6 місяців: приймати в дозі 7 - 21 мг/кг (0,07 - 0,21 мл/кг) 2 рази на добу. м2) від 50 - 79):
Діти від 1 до 6 місяців: приймати в дозі 7 - 14 мг/кг (0,07 - 0,14 мл/кг) 2 рази на добу. 1,73 м2) від 30 до 49):
Діти від 1 до 6 місяців: доза 3,5 - 10,5 мг/кг (0,035 - 0,105 мл/кг) 2 рази/добу. хвилин/ 1,73 м2) Діти від 1 до 6 місяців: доза 3,5 - 7 мг/кг (0,035 - 0,07 мл/кг) 2 рази/добу.
Дітям від 1 до 6 місяців: приймати в дозі 7 - 14 мг/кг (0,07 - 0,14 мл/кг) 1 раз на добу. (2) (4)

Діти віком від 6 до 23 місяців, діти та підлітки з масою тіла менше 50 кг: прийом у дозі 10-20 мг/кг (0,1-0,2 мл/кг) 2 рази/добу. (3) (5)

(1): Розчин для перорального застосування слід використовувати менше ніж 250 мг, доза не є експоненціальною для 250 мг рекомендованої дози, яку не можна досягти, приймаючи багато таблеток і даючи пацієнтам не ковтати таблетки.
(2): Рекомендована нападна доза становить 10,5 мг/кг (0,105 мл/кг) у перший день лікування леветирацетамом.
(3): Рекомендована нападна доза становить 15 мг/кг (0,15 мл/кг) у перший день лікування леветирацетамом.
(4): Рекомендовані додаткові дози становлять 3,5–7 мг/кг (0,035–0,07 мл/кг) після оцінки.
(5): Рекомендована додаткова доза 5–10 мг/кг (0,05–0,1 мл/кг) після оцінки.
Печінкова недостатність
Немає коригування дози для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня. Для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю кліренс креатиніну може не повністю оцінити рівень ниркової недостатності. Тому 50% добової підтримуючої дози слід зменшити, якщо кліренс креатиніну нижче 60 мл/хв/1,73 м2.
Діти
Необхідно використовувати найбільш відповідну форму ліків, форми та дози на основі віку, ваги та дози, яка буде використана.
Таблетки не призначені для немовлят і дітей віком до 6 років. Для цих об’єктів більше підійде форма перорального розчину. Крім того, існуюча доза таблеток не підходить для початку лікування дітей з масою тіла менше 25 кг, для пацієнтів, які ковтають таблетки або вказують дозу менше 250 мг. У всіх вищезазначених випадках слід використовувати пероральний розчин.
Одиниця
Безпека та ефективність леветирацетаму у дітей та підлітків віком до 16 років при застосуванні без змін.
Лікування травм у віці від 6 до 23 місяців, діти (від 2 до 11 років) та підлітки (від 12 до 17 років) з вагою менше 50 кг:
Форма перорального розчину буде більш придатною для використання немовлятами та дітьми до 6 років. Початкова доза для дітей і підлітків становить рівно 25 кг, тобто 250 мг 2 рази на добу з максимальною дозою 750 мг 2 рази на добу.
Лікування немовлят віком від 1 до 6 місяців: рекомендовано використовувати пероральний розчин для немовлят.
Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб підібрати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.
Що робити при передозуванні?
Симптоми
Сон, збудження, сварки, свідомість, дихальна недостатність і кома.
Керування
При перевищенні гострої дози можна промити шлунок або викликати блювоту. Специфічного антидоту леветирацетаму немає. Лікування передозування є переважно симптоматичним і може бути клінічним. Ефективність виділення становить 60% для леветирацетаму та 74% для перших метаболітів.
Що робити, якщо забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

При застосуванні Леветралу часто виникають небажані ефекти (ПДП), такі як:

Дуже часто, ADR ≥ 1/10

Інфекції та паразити: риніт, горло.

Обмін речовин і харчування: анорексія. Розлад травлення, нудота, блювання.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія. розлад/втрата координації рухів, парестезії, розлади уваги. Thuong.

Рідко, 1/10 000 ≤ ADR Інфекція та паразитарна інфекція: інфекція. Бог: самогубство, розлади особистості, ненормальні думки. Опишіть деякі небажані реакції

Ризик анорексії вищий, якщо леветирацетам використовується з топіраматом. У багатьох випадках випадіння волосся відбувається після припинення використання левепірацетаму. Було виявлено пригнічення кісткового мозку в деяких випадках гіпоглікемії.

Діти

Небажані реакції леветирацетаму загалом однакові для вікових груп, якщо застосовувати його відповідно до норм. У плацебо-контрольному клінічному випробуванні безпека леветирацетаму при застосуванні дітям така ж, як і при застосуванні дорослими, за винятком небажаних впливів на поведінку та психічне здоров’я, які частіше зустрічаються у дітей.

У подвійному сліпому тесті плацебо леветирацетаму у дітей демонструє гірші поведінкові та емоційні функції у тих, хто їх вживає. Однак у суб’єкта тривалого лікування леветирацетамом середня поведінкова та емоційна функція не гірша.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

Протипоказання

Препарати Леветрал протипоказані в таких випадках:

чутливість до леветирацетаму або похідних піролідону чи будь-яких інгредієнтів препарату.

Застереження під час застосування

Не припиняйте прийом препарату раптово через ризик збільшення частоти нападів. Якщо ви хочете припинити прийом перорального леветирацетаму, слід припиняти повільно, зменшуючи дозу на 1 г кожні 2 тижні.

У пацієнтів, які застосовують леветирацетам, можуть бути серйозні шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, отруєний епідермальний некроз). Необхідно негайно припинити прийом препарату та застосувати замінне лікування.

Необхідність коригування дози при застосуванні для пацієнтів з порушенням функції нирок через підвищений ризик отруєння препаратом. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю перед початком застосування препарату слід оцінити функцію нирок.

Ліки можуть почати або погіршити психічні розлади, наявні у пацієнтів.

У такому випадку необхідно зменшити дозу або припинити прийом препарату та уважно спостерігати за пацієнтами. Були повідомлення про випадки самогубства, скоєння самогубства у пацієнтів, які застосовували леветирацетам.

Препарат підвищує ризик суїцидальних думок або поведінки. Тому необхідно уважно стежити за пацієнтом. Лікар, який призначає препарат, повинен враховувати ризик суїциду пацієнта та переваги лікування леветирацетамом.

Безпека та ефективність препарату не встановлені у дітей віком до 1 місяця, які страждають від локальних судом, у дітей віком до 12 років з підлітковою м'язовою вібраційною епілепсією або повною епілепсією.

Немає різниці в безпеці препарату у людей віком 65 років і старше. Однак недостатньо даних для оцінки ефективності препарату в цій групі порівняно з молодою групою.

Леветирацетам може спричинити сонливість і втому, які найчастіше виникають у перші 4 тижні лікування.

Пацієнтів слід спостерігати за багатьма ознаками та симптомами та рекомендувати пацієнтам не керувати автомобілем або працювати з механізмами, доки вони не будуть впевнені, чи це уражено їх чи ні.

Леветирацетам може викликати порушення рухливості. Пацієнтів слід спостерігати за цими симптомами та симптомами та рекомендувати пацієнтам не керувати автомобілем або працювати з механізмами, доки вони не будуть впевнені, чи вони вплинули на них чи ні.

Леветирацетам може спричинити такі гематологічні розлади, як зниження кількості червоних кров’яних тілець, гемоглобіну та гематокриту, а також посилення кислотної лейкемії. Відомі також випадки зниження кількості лейкоцитів, нейтрофілів і зернистих лейкоцитів.

У випадковому клінічному дослідженні плацебо-контроль у пацієнтів віком від 1 місяця до

Фізіологічні зміни під час вагітності можуть впливати на рівні леветирацетаму. The decrease in the concentration of levetiracetam in plasma has been observed when pregnant, especially reduced more in the last 3 months of pregnancy. It is recommended to monitor patients carefully throughout the pregnancy and continue until the special birth if there is a change in the dose during pregnancy.

Препарати, що містять полісорбат 80, можуть викликати алергію, а рицинова олія – нудоту, блювоту, біль у животі, діарею.

Застосовується для вагітних і годуючих жінок

Вагітні жінки

Недостатньо інформації про застосування леветирацетаму вагітним жінкам. За винятком реального випадку, не використовуйте леветирацетам вагітним жінкам або жінкам репродуктивного віку, але не застосовуйте ефективні засоби контрацепції.

Фізіологічні зміни під час вагітності можуть впливати на рівні леветирацетаму. Зниження концентрації леветирацетаму в плазмі спостерігалося під час вагітності, особливо в останні 3 місяці вагітності (до 60 % від початкової концентрації до вагітності). Необхідно забезпечити належний клінічний догляд за вагітними жінками для застосування леветирацетаму. Припинення використання протиепілептичних препаратів може погіршити захворювання та завдати шкоди матері та плоду.

жінки, які годують груддю

Леветирацетам виділяється з грудним молоком. Тому не рекомендують застосовувати ліки годуючим жінкам.

Через ризик серйозних шкідливих подій для грудного вигодовування необхідно розглянути питання про припинення застосування ліків або припинення грудного вигодовування, виходячи з рівня необхідного застосування для матері.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Вплив препарату на роботу (оператори машин, машиніст поїзда, особи вищої працездатності та інші випадки): Леветирацетам має незначну або середній вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Через різницю в індивідуальній чутливості до препарату у деяких пацієнтів може спостерігатися сонливість або симптоми, пов’язані з іншими центральними нервовими системами, особливо на початку лікування або після збільшення дози.

Тому пацієнтам із зазначеними вище симптомами слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Рекомендується, щоб пацієнти не керували автомобілем і не керували механізмами, доки не буде встановлено, що препарат не впливає на здатність виконувати ці дії.

Лікарська взаємодія

Інші протиепілептичні препарати

Клінічні дослідження, проведені у дорослих, показують, що леветирацетам не впливає на концентрацію протиепілептичних препаратів у сироватці крові (фенітоїну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, ламотриджину, габапентину та примідонів), і ці препарати не впливають на фармакокінетику леветирацетаму. діти, які застосовують леветирацетам у дозах до 60 мг/кг/добу.

Оцінка фармакокінетичної взаємодії у дітей та підлітків з епілепсією (віком від 4 до 17 років) підтвердила, що лікування в комбінації з леветирацетамом при пероральному застосуванні не впливає на сироваткову концентрацію в стабільному стані карбамазепіну та вальпроту при одночасному застосуванні.

Проте дані свідчать про те, що кліренс леветирацетаму збільшується на 20% у дітей, які приймають протиепілептичні препарати. Не потрібно налаштовувати вербу.

Пробенецид

Пробенецид (500 мг 4 рази/добу), препарати, що запобігають ниркові канальці, пригнічують елімінацію в нирках основної метаболічної речовини, але не пригнічують елімінацію леветирацетаму.

Однак концентрація цього метаболіту низька.

метотрексат

Було повідомлення про зниження кліренсу метотрексату при одночасному застосуванні з леветирацетамом, що призвело до підвищення концентрації/подовження часу існування метотрексату в крові до токсичності.

Слід ретельно контролювати концентрацію метотрексату та леветирацетаму в крові у пацієнтів, які застосовують 2 препарати одночасно.

Оральні контрацептиви та інші фармакологічні взаємодії

Леветирацетам 1000 мг на добу не впливає на фармакокінетику оральних контрацептивів (етинілестрадіолу та левоноргестрелу); Ендокринні показники (гормони створюють фізичний і прогестерон) не змінені. Леветирацетам 2000 мг на добу не впливає на фармакокінетику дигоксину та варфарину; Протромбіновий час не змінено. Застосування дигоксину, оральних контрацептивів і варфарину не впливає на фармакокінетику леветирацетаму.

проносні засоби

Є поодинокі повідомлення про ефективність леветирацетаму при застосуванні з осмотичними проносними макроголом при одночасному застосуванні двох препаратів. Тому макрогол не слід приймати приблизно за 1 годину до та після прийому леветирацетаму.

Їжа та вино

Рівень всмоктування леветирацетаму не змінюється під час їжі, але швидкість всмоктування дещо знижується.

Немає інформації про взаємодію леветирацетаму з алкоголем.

Зберігання

Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температура нижче 30⁰C.

Бути в недоступному для дітей місці.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.