Levina 20 mg Cophavina lék k léčbě erektilní dysfunkce (1 blistr x 4 tablety)

Vzhledem k inhibičním účinkům PDE5 jsou enzymy zodpovědné za způsobení úniku CGMP v jeskyni, Vardenafil zvyšuje účinky endogenního NO, který se uvolňuje na místě v jeskyni při sexuální stimulaci.

Dynamická farmakokinetika

absorpce

Vardenafil se perorálně rychle vstřebává. Vzhledem k tomu, že lék má počáteční metabolismus přes absolutní průměr 15%. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 30 - 120 minut. Míra absorpce sedimentu při použití Vardenafilu ve vysoce tučných jídlech.

distribuce

Vardenafil je široce distribuován v tkáni. 95 % Vardenafil a jeho hlavní metabolity - M1 - navázané na plazmatické proteiny. Tato soudržnost je zotavením a nezávisí na celkové koncentraci léčiva.

Výzkum na zdravých dobrovolnících ukazuje, že po 90 minutách se ve spermatu neobjeví více než 0,00012 % dávky drogy.

transformace

Vardenafil je metabolizován v játrech, hlavně izoenzymy cytochromu P450 CYP3A4, jako je CYP3A5 a CYP2C ISOFOFof.

U lidí jsou hlavní metabolity v oběhu M1 vytvářeny procesem desethylace ve Vardenafilově piperazinovém kole a budou nadále metabolizovány během 4 hodin prodeje.

V oběhovém systému je M1 ve formě kombinované s glukuronidem (kyselinou glukuronovou). Metabolity M1 mají stejné fosfodiesterázové vlastnosti jako Vardenafil a schopnost inhibovat PDE5 in vitro je asi 28 % ve srovnání s Vardenafilem, což přispívá asi 7 % k léčebnému účinku.

Prodej ztraceného času metabolitů M1 od 3 do 5 hodin, podobně jako u nezpracovaných léků.

Eliminace

Celková rychlost clearance Vardenafilu je 56 l/h s dobou prodeje přibližně 4-5 hodin.

Vardenafil se vylučuje hlavně stolicí (91 – 95 %) a méně než ledvinami (2 – 6 %). Clearance může být snížena u starších pacientů a u pacientů se selháním jater nebo ledvin.

Buďte opatrní při používání

musíte být velmi opatrní při užívání léku pro pacienty v následujících případech:

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nepoužívejte lék při řízení a obsluze strojů.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Nepoužívejte tento lék pro těhotné a kojící ženy. Neexistují žádné studie vardenafilu u těhotných a kojících žen. V současné době nejsou k dispozici žádné údaje o plodnosti.

Léková interakce

dusičnan, oxid dusnatý

Hypotenzní účinek 0,4 mg nitrátu je umístěn pod jazyk po užití Vardenafilu 1 a 4 hodiny je zesílen dávkou 20 mg Levina FCT u zdravých mužů středního věku. Nezaznamenávejte tento účinek při použití přípravku Levina 20 mg 24 hodin před použitím nitroglycerinu. Neexistují však žádné informace o potenciálu vardenafilu snižovat krevní tlak u pacientů, je-li používán v kombinaci s nitráty, a tedy v rozporu s kombinovaným užíváním.

Inhibitory CYP

Vardenafil je metabolizován hlavně prostřednictvím enzymů v játrech prostřednictvím CYP3A4 za přispění prvků ve formě CYP3A5 a CYP2C. Proto lék inhibující tyto enzymy může snížit clearance Vardenafilu.

cimetidin (400 mg 2krát denně), je inhibitorem nespecifického cytochromu P450, který nepůsobí na AUC a CMAX Vardenafilu, když se používá s přípravkem Levina.

erythromycin (500 mg 3krát denně), inhibitor CYP3A4, zvyšuje AUC Vardenafilu 0% 2krát (4krát vyšší C003film) a C203 při použití s Levinou.

Ketokonazol (200 mg), silný inhibitor CYP3A4, zvyšuje AUC Vardenafilu 10krát (900 %) a zvyšuje CMAX Vardenafilu 4krát (300 %), je-li používán s Levinou.

indinavir (800 mg 3krát denně) je inhibitor HIV proteázy, pokud se používá s přípravkem Levina 10 mg, zvyšuje AUC Vardenafilu 16krát (1500 %) a zvyšuje CMAX Vardenafilu 7krát (600 %). Po 24hodinovém použití je sérová koncentrace Vardenafilu asi 4 % maximální koncentrace Vardenafilu v séru (CMAX).

Ritonavir (600 mg 2krát denně) je inhibitor HIV proteázy a silný inhibitor CYP3A4, který zvyšuje cmax Vardenafilu 13krát a zvyšuje ACO - 24 Vardenafilu 49krát, když se používá s přípravkem Levina. Ritonavir významně přetrvává poločas Leviny až 25,7 hodin.

Alfa blokátory

Protože jednorázové alfablokátory mohou významně snížit krevní tlak, zejména držení těla a mdloby, bylo provedeno mnoho interaktivních studií s Levinou.

Hypotenze v některých případech příznaků, zaznamenaná v některých významných případech při použití v kombinaci s tabletami Levina u zdravých dobrovolníků s normálním normálním krevním tlakem po dobu 14 dnů nebo méně u vysokých dávek alfa tamsulosinu nebo terazosinu.

Když jsou tablety Levina 20 mg podávány v kontextu stabilní léčby tamsulosinem, nezpůsobuje klinicky maximální klinickou ztrátu krevního tlaku. Užívejte Levinu s Tamsulosinem nebo 6 hodin po užití Tamsulosinu, všechny se objevují případy pacientů se systolickým krevním tlakem ve vertikální poloze klesajícím

U pacientů léčených terazosinem je hypotenze (hydrocelinární krevní tlak s vertikálním držením těla

3 Výzkum lékových interakcí se také provádí s tabletami Levina u pacientů s hypertrofií prostaty (BPH), kteří jsou stabilní léčbou alfablokátory včetně alfuzosinu, tamsulosinu nebo terazosinu.

Užívejte Levinu 4 hodiny po požití alfuzosinu. Přibližně 4hodinová dávka vybraná tak, aby naznačovala maximální možnou interakci. Nedochází k žádnému maximálnímu maximálnímu střednímu poklesu klinického krevního tlaku během 10 hodin po užití tablet Levina 4 hodiny po užití alfuzosinu. Existují případy, kdy pacienti se sníženým systolickým krevním tlakem z původních > 30 mmHg, ale nebyly pozorovány žádné případy shromažďování srdečního krevního tlaku ve vertikální pozici

Další výzkum u pacientů s BPH s použitím leviny s tamsulosinem 0,4 nebo 0,8 mg nezaznamenal žádné případy odstředivého krevního tlaku, který by se snížil

Při použití přípravku Levina v kombinaci s Terazosinem 5 nebo 10 mg způsobující u pacienta hypotenzi. Při použití leviny 6 hodin po užití terazosinu nedochází k žádnému snížení krevního tlaku. Tyto výsledky by měly být použity ke zvážení vzdálenosti mezi dávkami. Jak v této studii, tak v předchozím výzkumu s alfuzosinem nebo terazosinem se nevyskytl žádný případ fibrilace síní.

Léčbu přípravkem Levina by měla zahájit pouze v případě, že má pacient stabilní léčbu alfa-blokátory, která by měla začít nejnižší dávkou. Levina může být použita kdykoli, pokud se používá s alfuzosinem nebo tamsulosinem. U Terazosinu a dalších alfablokátorů je nutné při léčbě Levinou zvážit rozdělení dávek mezi léky.

U pacientů užívajících optimální dávku Leviny by léčba alfablokátory měla začít nejnižší dávkou.

Zvýšení dávky alfablokátorů může souviset s další ztrátou krevního tlaku u pacientů, kteří užívají inhibitory PDE5 včetně Leviny.

Jiné léky

Při použití přípravku Levina u pacientů užívajících 0,375 mg digoxinu ve stabilizovaném stavu po 14 dnech nedochází k žádné farmakokinetické interakci. Neexistují žádné komplikace farmakokinetické transformace Vardenafilu v důsledku současného užívání s digoxinem.

Jedna dávka antacidů; Hydroxid hořečnatý/hydroxid hlinitý nemění AUC ani maximální koncentraci cmax Vardenafilu.

Souběžné podávání antagonisty H2 ranitidinového receptoru 150 mg dvakrát denně nemění biologickou dostupnost Vardenafilu 20 mg.

Levina neovlivňuje dobu krvácení, pokud se používá samostatně nebo v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou (2 x tablety 81 mg).

Levina nezpůsobuje hypotenzní účinek alkoholu v dávce 0,5 g/kg hmotnosti, ke kterému pravděpodobně dojde. Farmakokinetika vardenafilu není ovlivněna.

Průzkum farmakokinetických údajů v populaci ve fázi III výzkumu ukazuje, že neexistuje žádný významný účinek kyseliny acetylsalicylové, inhibitorů enzymů, betablokátorů, slabých inhibitorů CYP3A4, diuretik a léků na léčbu cukrovky, sulfonylumpey a metforminu na farmakokinetiku Vardenafilu. Při použití Levina 20mg, G3buridamidu, současně s relativní biologickou dostupností glibenklamidu není ovlivněna. Neexistují žádné důkazy o farmakokinetice vardenafilu, která by se změnila při použití s ​​glibenklamidem.

Při současném užívání Warfarinu 25 mg s 20 mg tabletami Levina nedochází k žádné farmakologické interakci, jako je protrombin a koagulační faktory II, VII a X. Farmakokinetika vardenafilu není ovlivněna při použití s ​​warfarinem.