Levina 20 mg Cophavina-Medikament behandelt erektile Dysfunktion (1 Blister x 4 Tabletten)

Aufgrund der PDE5-hemmenden Wirkung sind Enzyme für die Ausscheidung von CGMP in der Höhle verantwortlich, Vardenafil verstärkt die Wirkung von endogenem NO, das bei sexueller Stimulation an Ort und Stelle in der Höhle freigesetzt wird.

Dynamische Pharmakokinetik

Absorption

Vardenafil wird schnell oral aufgenommen. Denn der anfängliche Metabolismus des Arzneimittels beträgt im absoluten Durchschnitt 15 %. Die maximale Plasmakonzentration wird innerhalb von 30 bis 120 Minuten erreicht. Sedimentabsorptionsrate, wenn Vardenafil in fettreichen Mahlzeiten verwendet wird.

Verteilung

Vardenafil ist im Gewebe weit verbreitet. 95 % Vardenafil und seine Hauptmetaboliten – M1 – sind an Plasmaproteine ​​gebunden. Dieser Zusammenhalt ist Erholung und hängt nicht von der Gesamtkonzentration des Arzneimittels ab.

Untersuchungen an gesunden Freiwilligen zeigen, dass nach 90 Minuten nicht mehr als 0,00012 % der Dosis des Arzneimittels im Sperma vorkommen.

Transformation

Vardenafil wird in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch Cytochrom P450-Isoenzyme CYP3A4, wie CYP3A5 und CYP2C ISOFOFof.

Beim Menschen entstehen die Hauptmetaboliten im M1-Kreislauf durch den Desethylierungsprozess bei Vardenafils Piperazin-Runde und werden während des Verkaufszeitraums von etwa 4 Stunden weiter metabolisiert.

Im Kreislaufsystem liegt M1 in Kombination mit Glucuronid (Glucuronsäure) vor. M1-Metaboliten haben die gleichen Phosphodiesterase-Eigenschaften wie Vardenafil und die Fähigkeit, PDE5 in vitro zu hemmen, beträgt etwa 28 % im Vergleich zu Vardenafil und trägt etwa 7 % zum Behandlungseffekt bei.

Verkauf der Verschwendungszeit von M1-Metaboliten von 3 bis 5 Stunden, ähnlich wie bei unverarbeiteten Arzneimitteln.

Eliminierung

Die Gesamtclearance-Rate von Vardenafil beträgt 56 l/Stunde bei einer Verkaufszeit von etwa 4–5 Stunden.

Vardenafil wird hauptsächlich über den Kot (91–95 %) und weniger als über die Nieren (2–6 %) ausgeschieden. Bei älteren Menschen und bei Patienten mit Leber- oder Nierenversagen kann die Clearance verringert sein.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung

In den folgenden Fällen müssen Sie bei der Einnahme des Arzneimittels für Patienten sehr vorsichtig sein:

Die Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Verwenden Sie das Arzneimittel nicht beim Führen von Fahrzeugen und beim Bedienen von Maschinen.

Verwenden Sie Medikamente für Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Verwenden Sie dieses Medikament nicht für schwangere und stillende Frauen. Es liegen keine Vardenafil-Studien an schwangeren und stillenden Frauen vor. Derzeit liegen keine Daten zur Fruchtbarkeit vor.

Arzneimittelwechselwirkung

Nitrat, Stickstoffoxidans

Die blutdrucksenkende Wirkung von 0,4 mg Nitrat, die nach der Anwendung von Vardenafil 1 und 4 Stunden lang unter die Zunge gegeben wird, wird durch eine Dosis von 20 mg Levina FCT bei gesunden Männern mittleren Alters verstärkt. Erfassen Sie diesen Effekt nicht, wenn Sie Levina 20 mg 24 Stunden vor der Anwendung von Nitroglycerin anwenden. Es liegen jedoch keine Informationen über das Potenzial von Vardenafil zur Senkung des Blutdrucks vor, wenn es bei Patienten in Kombination mit Nitraten angewendet wird, und stehen somit im Gegensatz zur kombinierten Anwendung.

CYP-Hemmer

Vardenafil wird hauptsächlich durch Enzyme in der Leber über CYP3A4 metabolisiert, wobei Elemente der CYP3A5- und CYP2C-Form beteiligt sind. Daher kann die Hemmung dieser Enzyme durch das Medikament die Vardenafil-Clearance verringern.

Cimetidin (400 mg 2-mal/Tag) ist ein Inhibitor von unspezifischem Cytochrom P450, der bei Anwendung mit Levina keine Wirkung auf AUC und CMAX von Vardenafil hat.

Erythromycin (500 mg 3-mal/Tag), ein CYP3A4-Inhibitor, der die AUC von Vardenafil um das Vierfache (300 %) und die CMAX von Vardenafil um das Zweifache erhöht (200 %) bei Verwendung mit Levina.

Ketoconazol (200 mg), ein starker CYP3A4-Inhibitor, erhöht die AUC von Vardenafil um das Zehnfache (900 %) und die CMAX von Vardenafil um das Vierfache (300 %), wenn es zusammen mit Levina angewendet wird.

Indinavir (800 mg 3-mal täglich) ist ein HIV-Proteasehemmer, der bei Anwendung mit Levina 10 mg die AUC von Vardenafil um das 16-fache (1500 %) und die CMAX von Vardenafil um das 7-fache (600 %) erhöht. Nach 24-stündiger Anwendung beträgt die Serumkonzentration von Vardenafil etwa 4 % der maximalen Vardenafil-Konzentration im Serum (CMAX).

Ritonavir (600 mg 2-mal/Tag) ist ein HIV-Proteasehemmer und starker Inhibitor von CYP3A4, der bei Verwendung mit Levina den Cmax von Vardenafil um das 13-fache und den ACO-24 von Vardenafil um das 49-fache erhöht. Ritonavir verlängert die Halbwertszeit von Levina deutlich auf 25,7 Stunden.

Alphablocker

Da Alpha-Blocker in Einzeltherapie den Blutdruck, insbesondere Körperhaltung und Ohnmachtsblutdruck, erheblich senken können, wurden viele interaktive Studien mit Levina durchgeführt.

Hypotonie in einigen Fällen von Symptomen, aufgezeichnet in einigen signifikanten Fällen bei Verwendung in Kombination mit Levina-Tabletten bei gesunden Probanden mit normalem Blutdruck für 14 Tage oder weniger für hochdosiertes Alpha-Tamsulosin oder Terazosin.

Wenn Levina 20 mg Tabletten in einem stabilen Behandlungskontext mit Tamsulosin verabreicht werden, kommt es klinisch nicht zu einem klinisch maximalen Blutdruckabfall. Verwenden Sie Levina zusammen mit Tamsulosin oder 6 Stunden nach der Einnahme von Tamsulosin. In allen Fällen treten Fälle von Patienten mit einem systolischen Blutdruck in vertikaler Position auf, der

Unter den mit Terazosin behandelten Patienten kommt es bei gleichzeitiger Anwendung von Vardenafil und Terazosin zum Erreichen der maximalen cmax-Konzentration häufiger zu Hypotonie (hydrozelinärer Blutdruck bei vertikaler Körperhaltung

3 Untersuchungen zu Arzneimittelwechselwirkungen werden auch mit Levina-Tabletten bei Patienten mit Prostatahypertrophie (BPH) durchgeführt, die stabil mit Alphablockern wie Alfuzosin, Tamsulosin oder Terazosin behandelt werden.

Nehmen Sie Levina 4 Stunden nach der Einnahme von Alfuzosin ein. Ungefähr die 4-Stunden-Dosis wurde ausgewählt, um die größtmögliche Wechselwirkung zu erzielen. Innerhalb von 10 Stunden nach Einnahme von Levina-Tabletten und 4 Stunden nach Einnahme von Alfuzosin kommt es zu keinem maximalen klinischen Blutdruckabfall. Es gibt Fälle, in denen Patienten einen vom ursprünglichen Wert herabgesetzten systolischen Blutdruck von > 30 mmHg aufweisen, während des Untersuchungszeitraums wurden jedoch keine Fälle einer Ansammlung des Herzblutdrucks in vertikaler Haltung von

Die nächste Untersuchung bei Patienten mit BPH, bei denen Levina mit 0,4 oder 0,8 mg Tamsulosin angewendet wurde, ergab keine Fälle von zentrifugalem Blutdruck, der auf

Bei der Anwendung von Levina in Kombination mit Terazosin 5 oder 10 mg kann es beim Patienten zu Hypotonie kommen. Wenn Levina 6 Stunden nach der Anwendung von Terazosin angewendet wird, tritt keine Senkung des Blutdrucks ein. Diese Ergebnisse sollten verwendet werden, um den Abstand zwischen den Dosen zu berücksichtigen. Sowohl in dieser Studie als auch in früheren Untersuchungen mit Alfuzosin oder Terazosin gab es keinen Fall von Vorhofflimmern.

Mit der Behandlung von Levina sollte erst begonnen werden, wenn der Patient eine stabile Behandlung mit Alpha-Blockern hat, die mit der niedrigsten Dosis beginnen sollte. Levina kann jederzeit zusammen mit Alfuzosin oder Tamsulosin angewendet werden. Bei Terazosin und anderen Alphablockern muss bei der Behandlung mit Levina die Dosisaufteilung zwischen den Arzneimitteln berücksichtigt werden.

Bei Patienten, die die optimale Levina-Dosis einnehmen, sollte die Behandlung mit Alphablockern mit der niedrigsten Dosis beginnen.

Eine Erhöhung der Dosis von Alphablockern kann bei Patienten, die PDE5-Hemmer, einschließlich Levina, einnehmen, mit einem weiteren Blutdruckabfall verbunden sein.

Andere Medikamente

Es gibt keine pharmakokinetische Wechselwirkung bei der Anwendung von Levina bei Patienten, die 0,375 mg Digoxin einnehmen und sich in einem stabilen Zustand nach 14 Tagen befinden. Aufgrund der gleichzeitigen Anwendung mit Digoxin kommt es zu keinen Komplikationen der pharmakokinetischen Umwandlung von Vardenafil.

Eine Einzeldosis Antazida; Magnesiumhydroxid/Aluminiumhydroxid verändert weder die AUC noch die maximale cmax-Konzentration von Vardenafil.

Die gleichzeitige Einnahme von 150 mg H2-Ranitidin-Rezeptor-Antagonist zweimal täglich verändert die Bioverfügbarkeit von Vardenafil 20 mg nicht.

Levina hat keinen Einfluss auf die Blutungszeit, wenn es allein oder in Kombination mit Acetylsalicylsäure (2 x Tabletten 81 mg) angewendet wird.

Levina verursacht bei einer Dosis von 0,5 g/kg Körpergewicht nicht die blutdrucksenkende Wirkung von Alkohol, die wahrscheinlich auftritt. Die Pharmakokinetik von Vardenafil wird nicht beeinflusst.

Eine Untersuchung der pharmakokinetischen Daten in der Bevölkerung im Rahmen der Phase-III-Forschung zeigt, dass es keinen signifikanten Einfluss von Acetylsalicylsäure, Enzyminhibitoren, Betablockern, schwachen CYP3A4-Inhibitoren, Diuretika und Medikamenten zur Behandlung von Diabetes, Sulfonyllumpea und Metformin auf die Pharmakokinetik von Vardenafil gibt. Bei gleichzeitiger Anwendung von Levina 20 mg mit Glibenclamid 3,5 mg, Glyburid, dem Verwandten Die Bioverfügbarkeit von Glibenclamid wird nicht beeinträchtigt. Es gibt keine Hinweise darauf, dass sich die Pharmakokinetik von Vardenafil bei der Anwendung mit Glibenclamid verändert.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Warfarin 25 mg und 20 mg Levina-Tabletten kommt es zu keiner pharmakologischen Wechselwirkung wie Prothrombin und den Gerinnungsfaktoren II, VII und X. Die Pharmakokinetik von Vardenafil wird durch die Anwendung mit Warfarin nicht beeinträchtigt.