Το φάρμακο Levina 20 mg Cophavina αντιμετωπίζει τη στυτική δυσλειτουργία (1 blister x 4 δισκία)

Λόγω των επιδράσεων αναστολής του PDE5, τα ένζυμα είναι υπεύθυνα για την πρόκληση αποεπένδυσης της CGMP στο σπήλαιο, το Vardenafil αυξάνει τις επιδράσεις του ενδογενούς ΝΟ, που απελευθερώνεται στη θέση του στο σπήλαιο κατά τη σεξουαλική διέγερση.

Δυναμική φαρμακοκινητική

απορρόφηση

Το vardenafil απορροφάται γρήγορα από το στόμα. Επειδή το φάρμακο έχει αρχικό μεταβολισμό μέσω του απόλυτου κατά μέσο όρο 15%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μέσα σε 30 - 120 λεπτά. Ρυθμός απορρόφησης ιζημάτων όταν το Vardenafil χρησιμοποιείται σε γεύματα με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά.

διανομή

Το Vardenafil διανέμεται ευρέως στους ιστούς. 95% Vardenafil και οι κύριοι μεταβολίτες του - M1 - συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Αυτή η συνοχή είναι ανάκτηση και δεν εξαρτάται από τη συνολική συγκέντρωση του φαρμάκου.

Έρευνα σε υγιείς εθελοντές δείχνει ότι μετά από 90 λεπτά, δεν εμφανίζεται περισσότερο από το 0,00012% της δόσης του φαρμάκου στο σπέρμα.

μετασχηματισμός

Το vardenafil μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450 CYP3A4, όπως το CYP3A5 και το CYP2C ISOFOFof.

Στον άνθρωπο, οι κύριοι μεταβολίτες στην κυκλοφορία του M1 δημιουργούνται από τη διαδικασία αποαιθυλίωσης στο Vardenafil. Η πώληση της Piperazine θα συνεχίσει να μεταβολίζεται περίπου 4 ώρες.

Στο κυκλοφορικό σύστημα, το Μ1 έχει τη μορφή συνδυασμένου με γλυκουρονίδιο (γλυκουρονικό οξύ). Οι μεταβολίτες Μ1 έχουν τις ίδιες ιδιότητες φωσφοδιεστεράσης παρόμοιες με το Vardenafil και η ικανότητα αναστολής της PDE5 in vitro είναι περίπου 28% σε σύγκριση με το Vardenafil, συμβάλλοντας περίπου στο 7% του αποτελέσματος της θεραπείας.

Πώληση χρόνου απώλειας μεταβολιτών Μ1 από 3 έως 5 ώρες, παρόμοιο με τα μη επεξεργασμένα φάρμακα.

Εξάλειψη

Ο συνολικός ρυθμός κάθαρσης του Vardenafil είναι 56 λίτρα/ώρα με τον χρόνο πώλησης περίπου 4-5 ώρες.

Το vardenafil απεκκρίνεται κυρίως με τα κόπρανα (91 - 95%) και λιγότερο από τα νεφρά (2 - 6%). Η κάθαρση μπορεί να μειωθεί στους ηλικιωμένους και σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το

πρέπει να είστε πολύ προσεκτικοί όταν παίρνετε το φάρμακο για ασθενείς στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Η επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο όταν οδηγείτε και χειρίζεστε μηχανές.

Χρησιμοποιήστε φάρμακα για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο για έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες. Δεν υπάρχουν μελέτες Vardenafil σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες. Προς το παρόν δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

νιτρικό, νιτρικό οξειδωτικό

Η επίδραση της υπότασης των 0,4 mg νιτρικών τοποθετείται κάτω από τη γλώσσα μετά τη χρήση του Vardenafil 1 και 4 ώρες ενισχύεται με μια δόση 20 mg Levina FCT σε υγιείς μεσήλικες άνδρες. Μην καταγράφετε αυτό το αποτέλεσμα όταν χρησιμοποιείτε Levina 20 mg 24 ώρες πριν από τη χρήση νιτρογλυκερίνης. Ωστόσο, δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη δυνατότητα του Vardenafil να μειώσει την αρτηριακή πίεση όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με νιτρικά άλατα σε ασθενείς και επομένως σε αντίθεση με τη συνδυασμένη χρήση.

Αναστολείς CYP

Το vardenafil μεταβολίζεται κυρίως μέσω των ενζύμων στο ήπαρ μέσω του CYP3A4, με τη συμβολή των στοιχείων CYP3A5 και CYP2C. Επομένως, το φάρμακο που αναστέλλει αυτά τα ένζυμα μπορεί να μειώσει την κάθαρση του Vardenafil.

η σιμετιδίνη (400 mg 2 φορές/ημέρα), είναι ένας αναστολέας του μη-ειδικού κυτοχρώματος P450, ο οποίος δεν δρα στην AUC και τη CMAX του Vardenafil όταν χρησιμοποιείται με Levina.

ερυθρομυκίνη (500 mg 3 φορές/ημέρα), ένας CYP3Aden 3 φορές/ημέρα), ένας παράγοντας CYP3A4 φορές, αυξάνοντας το Vardenafil κατά 30% (30% inaubi) και αύξηση της CMAX του Vardenafil 2 φορές (200%) όταν χρησιμοποιείται με Levina.

Η κετοκοναζόλη (200 mg), ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4, αυξάνει την AUC του Vardenafil 10 φορές (900%) και αυξάνει την CMAX του Vardenafil 4 φορές (300%) όταν χρησιμοποιείται με Levina.

indinavir (800 mg 3 times/day), is a HIV protease inhibitor, when used with Levina 10 mg, increasing the AUC of Vardenafil 16 times (1500%) and increasing CMAX of Vardenafil 7 times (600%). Μετά από 24ωρη χρήση, η συγκέντρωση του Vardenafil στον ορό είναι περίπου 4% της μέγιστης συγκέντρωσης Vardenafil στον ορό (CMAX).

Η ριτοναβίρη (600 mg 2 φορές/ημέρα), είναι ένας αναστολέας της πρωτεάσης του HIV και ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4, αυξάνοντας το cmax του Vardenafil 13 φορές και αυξάνοντας το ACO - 24 του Vardenafil 49 φορές όταν χρησιμοποιείται με Levina. Το ritonavir διαρκεί σημαντικά τον χρόνο ημιζωής του Levina σε 25,7 ώρες.

Αναστολείς άλφα

Επειδή οι αναστολείς άλφα μιας θεραπείας μπορούν να μειώσουν σημαντικά την αρτηριακή πίεση, ειδικά τη στάση του σώματος και την αρτηριακή πίεση λιποθυμίας, έχουν διεξαχθεί πολλές αλληλεπιδραστικές μελέτες με το Levina.

Υπόταση σε ορισμένες περιπτώσεις συμπτωμάτων, που καταγράφηκε σε ορισμένες σημαντικές περιπτώσεις όταν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με δισκία Levina για υγιείς εθελοντές με φυσιολογική φυσιολογική αρτηριακή πίεση για 14 ημέρες ή λιγότερο για υψηλές δόσεις alphasulinos

Όταν τα δισκία Levina 20 mg χορηγούνται σε ένα σταθερό πλαίσιο θεραπείας με ταμσουλοζίνη, δεν προκαλεί κλινικά μέγιστη κλινική απώλεια της αρτηριακής πίεσης. Χρησιμοποιήστε το Levina με ταμσουλοζίνη ή 6 ώρες μετά τη λήψη ταμσουλοζίνης, εμφανίζονται όλες οι περιπτώσεις ασθενών με συστολική αρτηριακή πίεση σε κατακόρυφη θέση που μειώνεται

Μεταξύ εκείνων που έλαβαν θεραπεία με τεραζοσίνη, η υπόταση (υδροκελινική αρτηριακή πίεση με κατακόρυφη στάση

3 Έρευνα για την αλληλεπίδραση φαρμάκων διεξάγεται επίσης με τα δισκία Levina σε ασθενείς με υπερτροφία προστάτη (BPH) ως σταθερή θεραπεία με άλφα αποκλειστές, συμπεριλαμβανομένης της αλφουζοσίνης, της ταμσουλοσίνης ή της τεραζοσίνης.

Πάρτε το Levina 4 ώρες μετά την κατανάλωση αλφουζοσίνης. Σχετικά με τη δόση των 4 ωρών που επιλέχθηκε για να προτείνει τη μέγιστη δυνατή αλληλεπίδραση. Δεν υπάρχει μέγιστη μέση κλινική μείωση της αρτηριακής πίεσης σε διάστημα 10 ωρών μετά τη λήψη των δισκίων Levina 4 ώρες μετά τη λήψη αλφουζοσίνης. Υπάρχουν περιπτώσεις όπου ασθενείς με μειωμένη συστολική αρτηριακή πίεση από την αρχική > 30 mmHg, αλλά δεν παρατηρήθηκαν περιπτώσεις συλλογής καρδιακής αρτηριακής πίεσης κάθετης στάσης

Η επόμενη έρευνα σε ασθενείς με ΚΥΠ, με χρήση λεβίνας με ταμσουλοσίνη 0,4 ή 0,8 mg δεν έχει περιπτώσεις φυγόκεντρης αρτηριακής πίεσης που μειώνεται

Όταν χρησιμοποιείτε το Levina σε συνδυασμό με Terazosin 5 ή 10 mg, προκαλώντας υπόταση στον ασθενή. Εάν χρησιμοποιήσετε το levina 6 ώρες μετά τη χρήση τεραζοσίνης, δεν υπάρχει περίπτωση μείωσης της αρτηριακής πίεσης. Αυτά τα αποτελέσματα θα πρέπει να χρησιμοποιούνται για την εξέταση της απόστασης μεταξύ των δόσεων. Τόσο σε αυτήν τη μελέτη όσο και σε προηγούμενη έρευνα με αλφουζοσίνη ή τεραζοσίνη, δεν υπήρχε περίπτωση κολπικής μαρμαρυγής.

Η θεραπεία με Levina θα πρέπει να ξεκινά μόνο όταν ο ασθενής έχει σταθερή θεραπεία με αναστολείς Alpha, η οποία θα πρέπει να ξεκινά με τη χαμηλότερη δόση. Το Levina μπορεί να χρησιμοποιηθεί ανά πάσα στιγμή όταν χρησιμοποιείται με αλφουζοσίνη ή ταμσουλοσίνη. Με το Terazosin και άλλους άλφα-αναστολείς, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η κατανομή της δόσης μεταξύ των φαρμάκων κατά τη θεραπεία με Levina.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν τη βέλτιστη δόση του Levina, η θεραπεία με άλφα αποκλειστές θα πρέπει να ξεκινά από τη χαμηλότερη δόση.

Η αύξηση της δόσης των αναστολέων άλφα μπορεί να σχετίζεται με περαιτέρω απώλεια αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς PDE5 συμπεριλαμβανομένου του Levina.

Άλλα φάρμακα

Δεν υπάρχει φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση κατά τη χρήση του Levina σε ασθενείς που χρησιμοποιούν 0,375 mg διγοξίνης, σε σταθερή κατάσταση, 14 ημέρες μακριά. Δεν υπάρχουν επιπλοκές του φαρμακοκινητικού μετασχηματισμού του Vardenafil λόγω της ταυτόχρονης χρήσης με διγοξίνη.

Μια εφάπαξ δόση αντιόξινων. Το υδροξείδιο του μαγνησίου/το υδροξείδιο του αργιλίου δεν αλλάζει την AUC ή τη μέγιστη συγκέντρωση cmax του Vardenafil.

Ταυτόχρονη χορήγηση ανταγωνιστών υποδοχέα H2 ρανιτιδίνης 150 mg δύο φορές την ημέρα δεν αλλάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του Vardenafil 20 mg.

Το Levina δεν επηρεάζει τον χρόνο αιμορραγίας όταν χρησιμοποιείται μόνο του ή σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ (2 x δισκία 81 mg).

Το Levina δεν προκαλεί την υποτασική επίδραση του αλκοόλ σε δόση 0,5 g/kg βάρους που είναι πιθανό να εμφανιστεί. Η φαρμακοκινητική του Vardenafil δεν επηρεάζεται.

Έρευνα φαρμακοκινητικών δεδομένων στον πληθυσμό στην έρευνα φάσης ΙΙΙ δείχνει ότι δεν υπάρχει σημαντική επίδραση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος, των αναστολέων ενζύμων, των β-αναστολέων, των αδύναμων αναστολέων του CYP3A4, των διουρητικών και των φαρμάκων για τη θεραπεία του διαβήτη, της σουλφονυλομπέας και της μετφορμίνης, στη φαρμακοκινητική του λεβιναμουλτίου κατά τη χρήσηVardenault. με Glibenclamide 3,5 mg, Glyburide, η σχετική βιοδιαθεσιμότητα της γλιβενκλαμίδης δεν επηρεάζεται. Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η φαρμακοκινητική του Vardenafil μεταβάλλεται όταν χρησιμοποιείται με γλιβενκλαμίδη.

Δεν υπάρχει καμία φαρμακολογική αλληλεπίδραση όπως η προθρομβίνη και οι παράγοντες πήξης II, VII και X όταν χρησιμοποιείτε Warfarin 25 mg ταυτόχρονα με δισκία Levina 20 mg. Η φαρμακοκινητική του Vardenafil δεν επηρεάζεται όταν χρησιμοποιείται με βαρφαρίνη.