Levina 20mg Cophavina medicamento trata la disfunción eréctil (1 blister x 4 comprimidos)

Debido a los efectos inhibidores de la PDE5, las enzimas son responsables de causar la desinversión de CGMP en la cueva, Vardenafil aumenta los efectos del NO endógeno, liberado en el lugar durante la estimulación sexual.

Farmacocinética dinámica

absorción

Vardenafil se absorbe rápidamente por vía oral. Porque el fármaco tiene un metabolismo inicial a través del absoluto en promedio del 15%. La concentración máxima de plasma se alcanza entre 30 y 120 minutos. Tasa de absorción de sedimentos cuando Vardenafil se usa en comidas ricas en grasas.

distribución

Vardenafil ampliamente distribuido en los tejidos. 95% Vardenafil y sus principales metabolitos, M1, unidos a las proteínas plasmáticas. Esta cohesión es recuperación y no depende de la concentración total del fármaco.

La investigación en voluntarios sanos muestra que después de 90 minutos, no más del 0,00012% de la dosis del fármaco aparece en el semen.

transformación

Vardenafil se metaboliza en el hígado, principalmente las isoenzimas CYP3A4 del citocromo P450, como CYP3A5 y CYP2C ISOFOFof.

En humanos, los principales metabolitos en la circulación M1 se crean a partir del proceso de desetilación en la ronda de piperazina de Vardenafil y continuarán metabolizándose durante el período de venta de aproximadamente 4 horas.

En el sistema circulatorio, M1 se encuentra en forma combinada con glucurónido (ácido glucurónico). Los metabolitos M1 tienen las mismas propiedades de fosfodiesterasa similares a Vardenafil y la capacidad de inhibir la PDE5 in vitro es aproximadamente del 28 % en comparación con Vardenafil, lo que contribuye aproximadamente al 7 % del efecto del tratamiento.

La venta pierde tiempo de metabolitos M1 de 3 a 5 horas, similar a los medicamentos sin procesar.

Eliminación

La tasa de eliminación total de Vardenafil es de 56 l/hora con un tiempo de venta de aproximadamente 4 a 5 horas.

Vardenafil se excreta principalmente en las heces (91 - 95%) y menos que en los riñones (2 - 6%). El aclaramiento puede reducirse en personas de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Tenga cuidado al usar

debe tener mucho cuidado al tomar el medicamento en pacientes en los siguientes casos:

El efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir y operar maquinaria.

No use el medicamento al conducir y operar maquinaria.

Use medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

No use este medicamento para mujeres embarazadas y lactantes. No existen estudios sobre Vardenafil en mujeres embarazadas y lactantes. Actualmente no hay datos sobre fertilidad.

Interacción farmacológica

nitrato, oxidante nítrico

El efecto de hipotensión de 0,4 mg de nitrato colocado debajo de la lengua después de usar Vardenafil 1 y 4 horas se potencia con una dosis de 20 mg de Levina FCT en hombres sanos de mediana edad. No registre este efecto cuando use Levina 20 mg 24 horas antes de usar nitroglicerina. Sin embargo, no hay información sobre el potencial de Vardenafil para reducir la presión arterial cuando se usa en combinación con nitratos en pacientes y, por lo tanto, es contrario al uso combinado.

Inhibidores de CYP

Vardenafil se metaboliza principalmente a través de enzimas en el hígado a través de CYP3A4, con la contribución de elementos en forma de CYP3A5 y CYP2C. Por lo tanto, el medicamento que inhibe estas enzimas puede reducir el aclaramiento de Vardenafil.

cimetidina (400 mg 2 veces/día), es un inhibidor del citocromo P450 no específico, que no actúa sobre el AUC y la CMAX de Vardenafil cuando se usa con Levina.

eritromicina (500 mg 3 veces/día), un inhibidor de CYP3A4, que aumenta el AUC de Vardenafil 4 veces (300%) y aumenta la CMAX de Vardenafil 2 veces. (200%) cuando se usa con Levina.

El ketoconazol (200 mg), un potente inhibidor de CYP3A4, aumenta el AUC de Vardenafil 10 veces (900 %) y aumenta la CMAX de Vardenafil 4 veces (300 %) cuando se usa con Levina.

indinavir (800 mg 3 veces/día), es un inhibidor de la proteasa del VIH, cuando se usa con Levina 10 mg, aumenta el AUC de Vardenafil 16 veces (1500%) y aumenta la CMAX de Vardenafil 7 veces (600%). Después de 24 horas de uso, la concentración sérica de Vardenafil es aproximadamente el 4% de la concentración sérica máxima de Vardenafil (CMAX).

Ritonavir (600 mg 2 veces/día) es un inhibidor de la proteasa del VIH y un potente inhibidor del CYP3A4, que aumenta la cmáx de Vardenafil 13 veces y aumenta la ACO - 24 de Vardenafil 49 veces cuando se usa con Levina. Ritonavir prolonga significativamente la vida media de Levina a 25,7 horas.

Alfabloqueantes

Debido a que los alfabloqueantes de terapia única pueden reducir significativamente la presión arterial, especialmente la postura y la presión arterial durante los desmayos, se han realizado muchos estudios interactivos con Levina.

Hipotensión en algunos casos de síntomas, registrada en algunos casos significativos cuando se usan en combinación con tabletas de Levina para voluntarios sanos con presión arterial normal durante 14 días o menos para dosis altas de alfa tamsulosina o terazosina.

Cuando Levina 20 mg comprimidos se administran en un contexto de tratamiento estable con tamsulosina, no causa una pérdida clínica máxima de presión arterial. Utilice Levina con Tamsulosina o 6 horas después de tomar Tamsulosina, todos aparecen casos de pacientes con presión arterial sistólica en posición vertical disminuyendo

Entre los tratados con terazosina, la hipotensión (presión arterial hidrocelinaria con una postura vertical

3 También se realizan investigaciones sobre la interacción farmacológica con comprimidos de Levina en pacientes con hipertrofia de próstata (HPB), siendo el tratamiento estable con alfabloqueantes que incluyen alfuzosina, tamsulosina o terazosina.

Tome Levina 4 horas después de beber alfuzosina. Aproximadamente la dosis de 4 horas seleccionada para sugerir la máxima interacción posible. No hay una disminución máxima máxima media de la presión arterial clínica durante 10 horas después de tomar tabletas de Levina 4 horas después de tomar alfuzosina. Hay casos en los que los pacientes tienen una presión arterial sistólica disminuida desde el original > 30 mmHg, pero no se observan casos de recolección de presión arterial cardíaca en postura vertical

La próxima investigación en pacientes con HPB, que utilizan levina con tamsulosina 0,4 o 0,8 mg, no tiene casos de presión arterial centrífuga que disminuya

Cuando se utiliza Levina en combinación con Terazosin 5 o 10 mg, provoca hipotensión en el paciente. Si se usa levina 6 horas después de usar terazosina, no hay ningún caso de disminución de la presión arterial. Estos resultados deben usarse para considerar la distancia entre dosis. Tanto en este estudio como en investigaciones anteriores con alfuzosina o terazosina, no hubo ningún caso de fibrilación auricular.

Sólo se debe iniciar el tratamiento con Levina cuando el paciente tenga un tratamiento estable con alfabloqueantes, el cual debe iniciarse con la dosis más baja. Levina se puede utilizar en cualquier momento cuando se utiliza con alfuzosina o tamsulosina. Con Terazosina y otros alfabloqueantes, es necesario considerar la división de dosis entre los medicamentos cuando se trata con Levina.

En pacientes que toman la dosis óptima de Levina, el tratamiento con alfabloqueantes debe comenzar con la dosis más baja.

El aumento de la dosis de alfabloqueantes puede estar relacionado con una mayor pérdida de presión arterial en pacientes que toman inhibidores de la PDE5, incluido Levina.

Otros medicamentos

No hay interacción farmacocinética cuando se usa Levina en pacientes que usan 0,375 mg de digoxina, en condición estable, después de 14 días. No hay complicaciones en la transformación farmacocinética de Vardenafil debido al uso simultáneo con digoxina.

Una dosis única de antiácidos; El hidróxido de magnesio/hidróxido de aluminio no cambia el AUC ni la concentración cmáxima máxima de Vardenafil.

La concomitancia del antagonista del receptor de ranitidina H2 150 mg dos veces al día no cambia la biodisponibilidad de Vardenafil 20 mg.

Levina no afecta el tiempo de sangrado cuando se usa solo o en combinación con ácido acetilsalicílico (2 x comprimidos de 81 mg).

Levina no provoca el efecto de hipotensión del alcohol a una dosis de 0,5 g/kg de peso que es probable que se produzca. La farmacocinética de Vardenafil no se ve afectada.

La encuesta de datos farmacocinéticos en la población en la fase III de la investigación muestra que no hay ningún efecto significativo del ácido acetilsalicílico, inhibidores enzimáticos, betabloqueantes, inhibidores débiles de CYP3A4, diuréticos y medicamentos para el tratamiento de la diabetes, sulfonilo y metformina, sobre la farmacocinética de Vardenafil. Cuando se usa Levina 20 mg simultáneamente con Glibenclamida 3,5 mg, Gliburida, el relativo La biodisponibilidad de glibenclamida no se ve afectada. No hay evidencia de que la farmacocinética de Vardenafil cambie cuando se usa con glibenclamida.

No hay interacción farmacológica como la protrombina y los factores de coagulación II, VII y X cuando se usa Warfarina 25 mg simultáneamente con tabletas de Levina de 20 mg. La farmacocinética de vardenafil no se ve afectada cuando se usa con warfarina.