Levina 20mg Cophavina médicament traite la dysfonction érectile (1 blister x 4 comprimés)

En raison des effets inhibiteurs de la PDE5, les enzymes sont responsables du désinvestissement du CGMP dans la grotte, le Vardénafil augmente les effets du NO endogène, libéré sur place dans la grotte lors de la stimulation sexuelle.

Pharmacocinétique dynamique

absorption

Le vardénafil est rapidement absorbé par voie orale. Parce que le médicament a un métabolisme initial absolu en moyenne de 15%. La concentration plasmatique maximale est atteinte en 30 à 120 minutes. Taux d'absorption des sédiments lorsque le Vardénafil est utilisé dans des repas riches en graisses.

distribution

Vardénafil largement distribué dans les tissus. 95 % de Vardénafil et ses principaux métabolites – M1 – attachés aux protéines plasmatiques. Cette cohésion est une récupération et ne dépend pas de la concentration totale du médicament.

Des recherches sur des volontaires sains montrent qu'après 90 minutes, pas plus de 0,00012 % de la dose du médicament n'apparaît dans le sperme.

transformation

Le vardénafil est métabolisé dans le foie, principalement les isoenzymes CYP3A4 du cytochrome P450, telles que le CYP3A5 et le CYP2C ISOFOFof.

Chez l'homme, les principaux métabolites de la circulation M1 sont créés à partir du processus de déséthylation lors du cycle de pipérazine du vardénafil et continueront à être métabolisés pendant la période de vente d'environ 4 heures.

Dans le système circulatoire, M1 se présente sous forme de combiné avec le glucuronide (acide glucuronique). Les métabolites M1 ont les mêmes propriétés de phosphodiestérase que le Vardénafil et la capacité à inhiber la PDE5 in vitro est d'environ 28 % par rapport au Vardénafil, contribuant ainsi à environ 7 % de l'effet du traitement.

Vendre du temps perdu pour les métabolites M1 de 3 à 5 heures, comme pour les médicaments non transformés.

Élimination

Le taux de liquidation total du Vardénafil est de 56 L/heure avec un délai de vente d'environ 4 à 5 heures.

Le vardénafil est excrété principalement dans les selles (91 à 95 %) et moins que dans les reins (2 à 6 %). La clairance peut être réduite chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale.

Soyez prudent lors de l'utilisation

devez être très prudent lors de la prise du médicament pour les patients dans les cas suivants :

L'effet du médicament sur la capacité de conduire et d'utiliser des machines

Ne pas utiliser le médicament lorsque vous conduisez ou utilisez des machines.

Utilisez des médicaments pour les femmes pendant la grossesse et l'allaitement

N'utilisez pas ce médicament pour les femmes enceintes et allaitantes. Il n’existe aucune étude sur le Vardénafil chez les femmes enceintes et allaitantes. Il n'existe actuellement aucune donnée sur la fécondité.

Interaction médicamenteuse

nitrate, oxydant nitrique

L'effet hypotension de 0,4 mg de nitrate placé sous la langue après avoir utilisé le Vardénafil pendant 1 et 4 heures est renforcé par une dose de 20 mg de Levina FCT chez des hommes d'âge moyen en bonne santé. N'enregistrez pas cet effet lorsque vous utilisez Levina 20 mg 24 heures avant d'utiliser de la nitroglycérine. Cependant, il n'existe aucune information sur le potentiel du Vardénafil à abaisser la tension artérielle lorsqu'il est utilisé en association avec des nitrates chez les patients et donc contrairement à une utilisation combinée.

Inhibiteurs du CYP

Le vardénafil est métabolisé principalement par les enzymes hépatiques via le CYP3A4, avec la contribution des éléments de forme CYP3A5 et CYP2C. Par conséquent, le médicament inhibant ces enzymes peut réduire la clairance du Vardénafil.

la cimétidine (400 mg 2 fois/jour), est un inhibiteur du cytochrome P450 non spécifique, qui n'agit pas sur l'ASC et la CMAX du Vardénafil lorsqu'elle est utilisée avec Levina.

l'érythromycine (500 mg 3 fois/jour), un inhibiteur du CYP3A4, augmentant l'ASC du Vardénafil 4 fois (300 %) et augmentant la CMAX du Vardénafil 2 fois (200%) lorsqu'il est utilisé avec Levina.

Le kétoconazole (200 mg), un puissant inhibiteur du CYP3A4, augmente l'ASC du Vardénafil de 10 fois (900 %) et augmente la CMAX du Vardénafil de 4 fois (300 %) lorsqu'il est utilisé avec Levina.

l'indinavir (800 mg 3 fois/jour) est un inhibiteur de la protéase du VIH, lorsqu'il est utilisé avec Levina 10 mg, augmentant l'ASC du Vardénafil de 16 fois (1 500 %) et augmentant la CMAX du Vardénafil de 7 fois (600 %). Après 24 heures d'utilisation, la concentration sérique de Vardenafil est d'environ 4 % de la concentration maximale de Vardenafil dans le sérum (CMAX).

Le ritonavir (600 mg 2 fois/jour) est un inhibiteur de la protéase du VIH et un puissant inhibiteur du CYP3A4, augmentant la Cmax du Vardénafil de 13 fois et augmentant l'ACO - 24 du Vardénafil de 49 fois lorsqu'il est utilisé avec Levina. Le ritonavir dure considérablement la demi-vie de Levina, soit 25,7 heures.

Alpha-bloquants

Étant donné que les alpha-bloquants en monothérapie peuvent réduire la tension artérielle de manière significative, en particulier la posture et les évanouissements, de nombreuses études interactives avec Levina ont été menées.

Hypotension dans certains cas de symptômes, enregistrés dans certains cas significatifs lorsqu'ils sont utilisés en association avec les comprimés Levina pour des volontaires sains ayant une tension artérielle normale pendant 14 jours ou moins pour l'alpha-tamsulosine ou la térazosine à forte dose.

Lorsque les comprimés Levina 20 mg sont administrés dans un contexte de traitement stable par la Tamsulosine, cela n'entraîne pas de perte de tension artérielle maximale sur le plan clinique. Utilisez Levina avec la Tamsulosine ou 6 heures après la prise de la Tamsulosine, tous apparaissent des cas de patients avec une pression artérielle systolique en position verticale diminuant

Parmi les personnes traitées par la térazosine, l'hypotension (pression artérielle hydrocélinaire avec une posture verticale

3 Des recherches sur les interactions médicamenteuses sont également menées avec les comprimés Levina chez les patients atteints d'hypertrophie de la prostate (HBP) qui sont traités de manière stable par des alpha-bloquants, notamment l'alfuzosine, la tamsulosine ou la térazosine.

Prenez Levina 4 heures après avoir bu de l'alfuzosine. À propos de la dose de 4 heures sélectionnée pour suggérer une interaction maximale possible. Il n'y a pas de diminution maximale moyenne maximale de la pression artérielle clinique plus de 10 heures après la prise des comprimés Levina 4 heures après la prise d'alfuzosine. Il existe des cas où des patients présentant une diminution de la pression artérielle systolique par rapport à l'original> 30 mmHg mais aucun cas de prise de pression artérielle cardiaque de posture verticale

La recherche suivante chez des patients atteints d'HBP, utilisant du levina avec de la tamsulosine 0,4 ou 0,8 mg, n'a révélé aucun cas de pression artérielle centrifuge diminuant

Lors de l'utilisation de Levina en association avec Terazosin 5 ou 10 mg, provoquant une hypotension chez le patient. Si vous utilisez Levina 6 heures après avoir utilisé la térazosine, il n'y a aucun cas d'abaissement de la tension artérielle. Ces résultats doivent être utilisés pour considérer la distance entre les doses. Dans cette étude et dans les recherches antérieures portant sur l'alfuzosine ou la térazosine, aucun cas de fibrillation auriculaire n'a été observé.

Le traitement par Levina ne doit être commencé que lorsque le patient bénéficie d'un traitement stable par alpha-bloquants, qui doit commencer à la dose la plus faible. Levina peut être utilisé à tout moment lorsqu'il est utilisé avec l'alfuzosine ou la tamsulosine. Avec Terazosin et d'autres alpha-bloquants, il est nécessaire de prendre en compte la répartition des doses entre les médicaments lorsqu'ils sont traités par Levina.

Chez les patients prenant la dose optimale de Levina, le traitement par alpha-bloquants doit commencer à la dose la plus faible.

L'augmentation de la dose d'alpha-bloquants peut être liée à une perte de tension artérielle supplémentaire chez les patients qui prennent des inhibiteurs de la PDE5, dont Levina.

Autres médicaments

Il n'y a aucune interaction pharmacocinétique lors de l'utilisation de Levina chez des patients utilisant 0,375 mg de digoxine, dans un état stable, dans 14 jours. Il n'y a aucune complication de transformation pharmacocinétique du Vardénafil due à l'utilisation simultanée de digoxine.

Une dose unique d'antiacides ; L'hydroxyde de magnésium/hydroxyde d'aluminium ne modifie pas l'ASC ni la concentration maximale Cmax du Vardénafil.

La concomitance d'un antagoniste des récepteurs H2 de la ranitidine 150 mg deux fois par jour ne modifie pas la biodisponibilité du Vardénafil 20 mg.

Levina n'affecte pas le temps de saignement lorsqu'il est utilisé seul ou en association avec de l'acide acétylsalicylique (2 x comprimés de 81 mg).

Levina ne provoque pas l'effet hypotenseur de l'alcool à une dose de 0,5 g/kg de poids susceptible de se produire. La pharmacocinétique du vardénafil n'est pas affectée.

L'étude des données pharmacocinétiques dans la population dans le cadre de la recherche de phase III montre qu'il n'y a pas d'effet significatif de l'acide acétylsalicylique, des inhibiteurs enzymatiques, des bêtabloquants, des inhibiteurs faibles du CYP3A4, des diurétiques et des médicaments pour le traitement du diabète, du sulfonylumpea et de la metformine, sur la pharmacocinétique du vardénafil. Lors de l'utilisation simultanée de Levina 20 mg avec du glibenclamide 3,5 mg, du Glyburide, la biodisponibilité relative du le glibenclamide n’est pas affecté. Il n'existe aucune preuve que la pharmacocinétique du vardénafil soit modifiée lorsqu'il est utilisé avec le glibenclamide.

Il n'y a aucune interaction pharmacologique telle que la prothrombine et les facteurs de coagulation II, VII et X lors de l'utilisation simultanée de Warfarin 25 mg et de 20 mg de comprimés Levina. La pharmacocinétique du vardénafil n'est pas affectée lorsqu'il est utilisé avec la warfarine.