Obat Levina Cophavina 20mg mengatasi disfungsi ereksi (1 lepuh x 4 tablet)

Karena efek penghambatan PDE5, enzim bertanggung jawab menyebabkan pelepasan CGMP di dalam gua, Vardenafil meningkatkan efek NO endogen, yang dilepaskan di dalam gua saat rangsangan seksual.

Farmakokinetik dinamis

penyerapan

Vardenafil cepat diserap secara oral. Karena obat tersebut memiliki metabolisme awal melalui absolut rata-rata 15%. Konsentrasi puncak plasma dicapai dalam waktu 30 - 120 menit. Tingkat penyerapan sedimen saat Vardenafil digunakan dalam makanan tinggi lemak.

distribusi

Vardenafil didistribusikan secara luas di jaringan. 95% Vardenafil dan metabolit utamanya - M1 - melekat pada protein plasma. Kohesi ini bersifat pemulihan dan tidak bergantung pada konsentrasi total obat.

Penelitian terhadap sukarelawan sehat menunjukkan bahwa setelah 90 menit, tidak lebih dari 0,00012% dosis obat yang muncul di air mani.

transformasi

Vardenafil dimetabolisme di hati, terutama isoenzim sitokrom P450 CYP3A4, seperti CYP3A5 dan CYP2C ISOFOFof.

Pada manusia, metabolit utama dalam sirkulasi M1 dibuat dari proses Destilasi pada putaran Piperazine Vardenafil dan akan terus dimetabolisme selama periode penjualan sekitar 4 jam.

Dalam sistem peredaran darah, M1 berbentuk gabungan dengan glukuronid (asam glukuronat). Metabolit M1 memiliki sifat fosfodiesterase yang sama dengan Vardenafil dan kemampuan untuk menghambat PDE5 in vitro adalah sekitar 28% dibandingkan dengan Vardenafil, sehingga berkontribusi sekitar 7% pada efek pengobatan.

Penjualan limbah waktu metabolit M1 dari 3 hingga 5 jam, mirip dengan obat yang belum diolah.

Penghapusan

Total tingkat izin Vardenafil adalah 56L/jam dengan waktu penjualan sekitar 4-5 jam.

Vardenafil diekskresikan terutama melalui feses (91 - 95%) dan lebih sedikit melalui ginjal (2 - 6%). Pembersihan dapat dikurangi pada orang tua dan pada pasien dengan gagal hati atau ginjal.

Berhati-hatilah saat menggunakan

harus sangat berhati-hati saat mengonsumsi obat untuk pasien dalam kasus berikut:

Efek obat terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Jangan menggunakan obat saat mengemudi dan mengoperasikan mesin.

Gunakan obat untuk wanita pada masa kehamilan dan menyusui

Jangan gunakan obat ini untuk wanita hamil dan menyusui. Tidak ada penelitian Vardenafil pada wanita hamil dan menyusui. Saat ini belum ada data mengenai kesuburan.

Interaksi obat

nitrat, oksidan nitrat

Efek hipotensi 0,4 mg nitrat ditempatkan di bawah lidah setelah menggunakan Vardenafil 1 dan 4 jam ditingkatkan dengan dosis 20 mg Levina FCT pada pria paruh baya yang sehat. Jangan catat efek ini saat menggunakan Levina 20 mg 24 jam sebelum menggunakan nitrogliserin. Namun, tidak ada informasi mengenai potensi Vardenafil untuk menurunkan tekanan darah bila digunakan bersamaan dengan nitrat pada pasien sehingga bertentangan dengan penggunaan kombinasi tersebut.

Penghambat CYP

Vardenafil dimetabolisme terutama melalui enzim di hati melalui CYP3A4, dengan kontribusi elemen bentuk CYP3A5 dan CYP2C. Oleh karena itu, obat yang menghambat enzim tersebut dapat mengurangi pembersihan Vardenafil.

cimetidine (400 mg 2 kali/hari), merupakan inhibitor inhibitor Sitokrom P450 Non-spesifik, yang tidak bekerja pada AUC dan CMAX Vardenafil bila digunakan dengan Levina.

eritromisin (500 mg 3 kali/hari), inhibitor CYP3A4, meningkatkan AUC Vardenafil 4 kali (300%) dan meningkatkan CMAX Vardenafil 2 kali (200%) bila digunakan dengan Levina.

Ketoconazole (200 mg), penghambat CYP3A4 yang kuat, meningkatkan AUC Vardenafil 10 kali (900%) dan meningkatkan CMAX Vardenafil 4 kali (300%) bila digunakan dengan Levina.

indinavir (800 mg 3 kali/hari), merupakan inhibitor protease HIV, bila digunakan dengan Levina 10 mg, meningkatkan AUC Vardenafil 16 kali (1500%) dan meningkatkan CMAX Vardenafil 7 kali (600%). Setelah penggunaan 24 jam, konsentrasi serum Vardenafil adalah sekitar 4% dari konsentrasi maksimum Vardenafil dalam serum (CMAX).

Ritonavir (600 mg 2 kali/hari), adalah penghambat Protease HIV dan penghambat kuat CYP3A4, meningkatkan cmax Vardenafil 13 kali lipat, dan meningkatkan ACO - 24 Vardenafil 49 kali bila digunakan dengan Levina. Ritonavir secara signifikan memperpanjang waktu paruh Levina hingga 25,7 jam.

Pemblokir alfa

Karena penghambat alfa terapi tunggal dapat menurunkan tekanan darah secara signifikan, terutama postur dan tekanan darah saat pingsan, banyak penelitian interaktif dengan Levina telah dilakukan.

Hipotensi dalam beberapa kasus gejala, tercatat dalam beberapa kasus signifikan bila digunakan dalam kombinasi dengan tablet Levina untuk sukarelawan sehat dengan tekanan darah normal normal selama 14 hari atau kurang untuk alfa tamsulosin atau terazosin dosis tinggi.

Ketika tablet Levina 20mg diberikan dalam konteks pengobatan yang stabil dengan Tamsulosin, secara klinis tidak menyebabkan hilangnya tekanan darah maksimum secara klinis. Gunakan Levina dengan Tamsulosin atau 6 jam setelah minum Tamsulosin, semua muncul kasus pasien dengan tekanan darah sistolik pada posisi vertikal menurun

Di antara mereka yang diobati dengan terazosin, hipotensi (tekanan darah hidroselin dengan postur vertikal

3 Penelitian tentang interaksi obat juga dilakukan dengan tablet Levina pada pasien dengan hipertrofi prostat (BPH) yang stabil dalam pengobatan dengan penghambat alfa termasuk alfuzosin, tamsulosin atau terazosin.

Minum Levina 4 jam setelah minum alfuzosin. Tentang dosis 4 jam yang dipilih untuk menyarankan kemungkinan interaksi maksimum. Tidak ada penurunan tekanan darah klinis maksimal sedang selama 10 jam setelah minum tablet Levina 4 jam setelah minum alfuzosin. Terdapat kasus dimana pasien mengalami penurunan tekanan darah sistolik dari semula > 30 mmHg namun tidak ada kasus pengumpulan tekanan darah jantung dengan postur vertikal

Penelitian selanjutnya pada pasien BPH, penggunaan levina dengan tamsulosin 0,4 atau 0,8 mg tidak ada kasus tekanan darah sentrifugal yang menurun

Bila menggunakan Levina dalam kombinasi dengan Terazosin 5 atau 10 mg, menyebabkan hipotensi pada pasien. Jika menggunakan levina 6 jam setelah menggunakan terazosin, tidak ada kasus penurunan tekanan darah. Hasil ini sebaiknya digunakan dengan mempertimbangkan jarak antar dosis. Baik dalam penelitian ini maupun penelitian sebelumnya dengan alfuzosin atau terazosin, tidak ada kasus fibrilasi atrium.

Levina hanya boleh diobati ketika pasien sudah stabil dalam pengobatan dengan penghambat Alfa, yang harus dimulai dengan dosis terendah. Levina dapat digunakan kapan saja jika digunakan bersama alfuzosin atau tamsulosin. Dengan Terazosin dan penghambat alfa lainnya, perlu mempertimbangkan pembagian dosis antar obat saat diobati dengan Levina.

Pada pasien yang menggunakan Levina dengan dosis optimal, pengobatan dengan penghambat alfa harus dimulai dengan dosis terendah.

Peningkatan dosis penghambat alfa mungkin berhubungan dengan penurunan tekanan darah lebih lanjut pada pasien yang menggunakan penghambat PDE5 termasuk Levina.

Obat lain

Tidak terdapat interaksi farmakokinetik penggunaan Levina pada pasien yang menggunakan Digoxin 0,375 mg, dalam kondisi stabil, 14 hari lagi. Tidak ada komplikasi transformasi farmakokinetik Vardenafil karena penggunaan simultan dengan digoksin.

Antasida dosis tunggal; Magnesium hidroksida/aluminium hidroksida tidak mengubah AUC atau konsentrasi cmax maksimum Vardenafil.

Penggunaan antagonis reseptor Ranitidine H2 150 mg dua kali sehari tidak mengubah bioavailabilitas Vardenafil 20 mg.

Levina tidak mempengaruhi waktu pendarahan bila digunakan sendiri atau dikombinasikan dengan asam asetilsalisilat (2 x tablet 81mg).

Levina tidak menyebabkan efek hipotensi Alkohol pada dosis 0,5 g/kg berat badan yang mungkin terjadi. Farmakokinetik Vardenafil tidak terpengaruh.

Survei data farmakokinetik pada populasi pada penelitian fase III menunjukkan bahwa tidak ada pengaruh yang signifikan dari asam asetilsalisilat, penghambat enzim, penghambat beta, penghambat lemah CYP3A4, diuretik dan obat pengobatan diabetes, sulfonilumpea dan metformin, terhadap farmakokinetik Vardenafil. Saat menggunakan Levina 20mg bersamaan dengan Glibenclamide 3,5 mg, Glyburide, bioavailabilitas relatif dari glibenklamid tidak terpengaruh. Tidak ada bukti farmakokinetik Vardenafil yang berubah bila digunakan dengan glibenklamid.

Tidak terdapat interaksi farmakologis seperti protrombin dan faktor koagulasi II, VII dan X bila menggunakan Warfarin 25 mg bersamaan dengan tablet Levina 20 mg. Farmakokinetik Vardenafil tidak terpengaruh bila digunakan dengan warfarin.