La medicina Levina 20mg Cophavina tratta la disfunzione erettile (1 blister x 4 compresse)

A causa degli effetti inibitori della PDE5, gli enzimi sono responsabili della cessione del CGMP nella grotta, il Vardenafil aumenta gli effetti dell'NO endogeno, rilasciato nella grotta durante la stimolazione sessuale.

Farmacocinetica dinamica

assorbimento

Il vardenafil viene rapidamente assorbito per via orale. Poiché il farmaco ha un metabolismo iniziale assoluto in media del 15%. La concentrazione massima del plasma viene raggiunta entro 30-120 minuti. Tasso di assorbimento dei sedimenti quando il Vardenafil viene utilizzato in pasti ricchi di grassi.

distribuzione

Il vardenafil è ampiamente distribuito nei tessuti. 95% Vardenafil e i suoi principali metaboliti - M1 - legati alle proteine ​​plasmatiche. Questa coesione è il recupero e non dipende dalla concentrazione totale del farmaco.

La ricerca su volontari sani mostra che dopo 90 minuti, non più dello 0,00012% della dose del farmaco è presente nello sperma.

trasformazione

Il vardenafil viene metabolizzato nel fegato, principalmente dagli isoenzimi CYP3A4 del citocromo P450, come CYP3A5 e CYP2C ISOFOFof.

Negli esseri umani, i principali metaboliti nella circolazione M1 vengono creati dal processo di desetilazione della piperazina rotonda del vardenafil e continueranno a essere metabolizzati durante il periodo di vendita di circa 4 ore.

Nel sistema circolatorio, M1 si presenta sotto forma di combinazione con glucuronide (acido glucuronico). I metaboliti M1 hanno le stesse proprietà della fosfodiesterasi simili al Vardenafil e la capacità di inibire la PDE5 in vitro è di circa il 28% rispetto al Vardenafil, contribuendo per circa il 7% all'effetto del trattamento.

Vendita di rifiuti di metaboliti M1 da 3 a 5 ore, simili ai farmaci non trasformati.

Eliminazione

La velocità di eliminazione totale del vardenafil è di 56 litri/ora con un tempo di vendita di circa 4-5 ore.

Il vardenafil viene escreto principalmente nelle feci (91 - 95%) e meno che nei reni (2 - 6%). La clearance può essere ridotta negli anziani e nei pazienti con insufficienza epatica o renale.

Prestare attenzione quando si utilizza

è necessario prestare molta attenzione quando si assume il farmaco per i pazienti nei seguenti casi:

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e utilizzare macchinari

Non utilizzare il farmaco durante la guida e l'utilizzo di macchinari.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Non utilizzare questo farmaco per le donne in gravidanza e in allattamento. Non ci sono studi sul vardenafil su donne in gravidanza e in allattamento. Al momento non sono disponibili dati sulla fertilità.

Interazione farmacologica

nitrato, ossidante nitrico

L'effetto ipotensivo di 0,4 mg di nitrato viene posto sotto la lingua dopo l'uso di Vardenafil 1 e 4 ore è potenziato da una dose di 20 mg di Levina FCT su uomini sani di mezza età. Non registrare questo effetto quando si usa Levina 20 mg 24 ore prima di usare la nitroglicerina. Tuttavia, non ci sono informazioni sul potenziale del vardenafil di abbassare la pressione sanguigna quando usato in combinazione con nitrati nei pazienti e quindi contrariamente all'uso combinato.

Inibitori del CYP

Il vardenafil viene metabolizzato principalmente dagli enzimi del fegato attraverso il CYP3A4, con il contributo degli elementi in forma CYP3A5 e CYP2C. Pertanto, il farmaco che inibisce questi enzimi può ridurre la clearance del vardenafil.

cimetidina (400 mg 2 volte/giorno), è un inibitore del citocromo non specifico P450, che non agisce sull'AUC e la CMAX del vardenafil quando usato con Levina.

eritromicina (500 mg 3 volte/giorno), un inibitore del CYP3A4, che aumenta l'AUC del vardenafil di 4 volte (300%) e aumenta la CMAX del vardenafil di 2 volte (200%) se utilizzato con Levina.

Il ketoconazolo (200 mg), un potente inibitore del CYP3A4, aumenta l'AUC del vardenafil di 10 volte (900%) e aumenta la CMAX del vardenafil di 4 volte (300%) se usato con Levina.

indinavir (800 mg 3 volte/giorno), è un inibitore della proteasi dell'HIV, se usato con Levina 10 mg, aumenta l'AUC del vardenafil di 16 volte (1500%) e la CMAX del vardenafil di 7 volte (600%). Dopo un utilizzo di 24 ore, la concentrazione sierica di vardenafil è circa il 4% della concentrazione massima di vardenafil nel siero (CMAX).

Il ritonavir (600 mg 2 volte al giorno) è un inibitore della proteasi dell'HIV e un potente inibitore del CYP3A4, che aumenta la cmax del vardenafil di 13 volte e l'ACO - 24 del vardenafil di 49 volte quando usato con Levina. Il ritonavir dura in modo significativo l'emivita di Levina fino a 25,7 ore.

Alfa-bloccanti

Poiché gli alfa bloccanti in terapia singola possono ridurre significativamente la pressione sanguigna, in particolare la postura e la pressione sanguigna degli svenimenti, sono stati condotti molti studi interattivi con Levina.

Ipotensione in alcuni casi di sintomi, registrati in alcuni casi significativi quando utilizzati in combinazione con compresse di Levina per volontari sani con pressione sanguigna normale per 14 giorni o meno per alfa tamsulosina o terazosina ad alte dosi.

Quando le compresse di Levina 20 mg vengono somministrate in un contesto di trattamento stabile con Tamsulosina, non provoca la massima perdita clinica di pressione sanguigna a livello clinico. Usando Levina con Tamsulosina o 6 ore dopo l'assunzione di Tamsulosina, compaiono tutti casi di pazienti con pressione arteriosa sistolica in posizione verticale in diminuzione

Tra i soggetti trattati con terazosina, l'ipotensione (pressione sanguigna idrocelina con postura verticale

3 Sono state condotte ricerche anche sull'interazione farmacologica con le compresse di Levina in pazienti con ipertrofia prostatica (BPH) in trattamento stabile con alfa bloccanti tra cui alfuzosina, tamsulosina o terazosina.

Prendi Levina 4 ore dopo aver bevuto l'alfuzosina. Circa la dose di 4 ore selezionata per suggerire la massima interazione possibile. Non vi è alcuna diminuzione media massima della pressione arteriosa clinica nell'arco di 10 ore dopo l'assunzione delle compresse di Levina 4 ore dopo l'assunzione di alfuzosina. Ci sono casi in cui durante il periodo di studio sono stati osservati pazienti con pressione arteriosa sistolica diminuita rispetto all'originale> 30 mmHg ma non ci sono casi di rilevamento della pressione arteriosa cardiaca con postura verticale

La ricerca successiva su pazienti con IPB, utilizzando levina con tamsulosina 0,4 o 0,8 mg, non ha riscontrato casi di pressione sanguigna centrifuga che diminuisce

Quando si utilizza Levina in combinazione con Terazosina 5 o 10 mg, si provoca ipotensione nel paziente. Se si utilizza la levina 6 ore dopo l'uso della terazosina, non vi è alcun caso di abbassamento della pressione sanguigna. Questi risultati dovrebbero essere utilizzati per considerare la distanza tra le dosi. Sia in questo studio che in ricerche precedenti con alfuzosina o terazosina, non si è verificato alcun caso di fibrillazione atriale.

Si dovrebbe iniziare a trattare Levina solo quando il paziente ha un trattamento stabile con alfa-bloccanti, che dovrebbe iniziare con la dose più bassa. Levina può essere utilizzata in qualsiasi momento se utilizzata con alfuzosina o tamsulosina. Con la Terazosina e altri alfa-bloccanti è necessario considerare la divisione della dose tra i farmaci trattati con Levina.

Nei pazienti che assumono la dose ottimale di Levina, il trattamento con alfa-bloccanti deve iniziare con la dose più bassa.

L'aumento della dose di alfa-bloccanti può essere correlato a un'ulteriore perdita di pressione sanguigna nei pazienti che assumono inibitori della PDE5, inclusa Levina.

Altri farmaci

Non vi è alcuna interazione farmacocinetica quando si utilizza Levina in pazienti che utilizzano Digossina 0,375 mg, in una condizione stabile, a 14 giorni di distanza. Non vi sono complicazioni nella trasformazione farmacocinetica del vardenafil dovute all’uso simultaneo con la digossina.

Una singola dose di antiacidi; L'idrossido di magnesio/idrossido di alluminio non modifica l'AUC o la concentrazione massima cmax del vardenafil.

La concomitanza dell'antagonista del recettore della ranitidina H2 150 mg due volte al giorno non modifica la biodisponibilità del vardenafil 20 mg.

Levina non influisce sul tempo di sanguinamento se usata da sola o in combinazione con acido acetilsalicilico (2 compresse da 81 mg).

Levina non provoca l'effetto ipotensivo dell'Alcool alla dose di 0,5 g/kg di peso che è probabile che si verifichi. La farmacocinetica del vardenafil non viene influenzata.

Un'indagine sui dati farmacocinetici condotta nella popolazione nella ricerca di fase III mostra che non vi è alcun effetto significativo dell'acido acetilsalicilico, degli inibitori enzimatici, dei beta-bloccanti, degli inibitori deboli del CYP3A4, dei diuretici e dei farmaci per il trattamento del diabete, sulfonilumpea e metformina, sulla farmacocinetica del vardenafil. Quando si utilizza Levina 20 mg contemporaneamente con glibenclamide 3,5 mg, gliburide, la biodisponibilità relativa del la glibenclamide non è influenzata. Non ci sono prove che la farmacocinetica del vardenafil venga modificata quando usato con glibenclamide.

Non vi è alcuna interazione farmacologica come la protrombina e i fattori della coagulazione II, VII e X quando si utilizza Warfarin 25 mg contemporaneamente alle compresse di Levina da 20 mg. La farmacocinetica del vardenafil non viene influenzata se usato con warfarin.