레비나 20mg 코파비나 발기부전치료제 (1수포×4정)

PDE5 억제 효과로 인해 효소는 동굴에서 CGMP 회수를 유발하는 역할을 하며, Vardenafil은 성적 자극 시 동굴에서 방출되는 내인성 NO의 효과를 증가시킵니다.

동적 약동학

흡수

바르데나필은 경구로 빠르게 흡수됩니다. 약물은 절대 평균 15%를 통해 초기 대사를 하기 때문입니다. 혈장의 최고 농도는 30~120분 내에 달성됩니다. 바르데나필을 고지방 식사에 사용할 때 침전물 흡수율.

배포

바르데나필은 조직에 널리 분포되어 있습니다. 95% 바르데나필과 그 주요 대사산물인 M1은 혈장 단백질에 부착되어 있습니다. 이 응집력은 회복이며 약물의 총 농도에 의존하지 않습니다.

건강한 지원자를 대상으로 한 연구에 따르면 90분 후에는 약물 용량의 0.00012% 이하가 정액에 나타나는 것으로 나타났습니다.

변형

바르데나필은 간에서 대사되며, 주로 시토크롬 P450 동종효소 CYP3A4(예: CYP3A5 및 CYP2C ISOFOFof)가 있습니다.

인간의 경우 M1 순환의 주요 대사산물은 바르데나필의 피페라진 라운드에서 탈세틸화 과정에서 생성되며 약 4시간의 판매 기간 동안 계속 대사됩니다.

순환계에서 M1은 글루쿠로니드(글루쿠론산)와 결합된 형태입니다. M1 대사산물은 바르데나필과 유사한 동일한 포스포디에스테라제 특성을 가지며 시험관 내 PDE5 억제 능력은 바르데나필 대비 약 28%로 치료 효과의 약 7%에 기여한다.

M1 대사산물의 낭비 시간을 3~5시간으로 미가공 약물과 유사하게 판매합니다.

제거

바르데나필의 총 제거율은 56L/시간이며 판매시간은 약 4~5시간 정도이다.

바르데나필은 주로 대변(91~95%)으로 배설되고 신장으로는 배설되지 않습니다(2~6%). 노인과 간 또는 신부전 환자의 경우 청소율이 감소할 수 있습니다.

사용시 주의

다음과 같은 경우에는 환자에게 약을 복용할 때 각별히 주의가 필요합니다:

약물이 운전 및 기계 조작 능력에 미치는 영향

운전 및 기계 조작 중에는 약물을 사용하지 마십시오.

임신 및 수유 중인 여성에게는 약물을 사용하십시오.

임신 및 수유 중인 여성에게는 이 약물을 사용하지 마십시오. 임산부와 수유 중인 여성에 대한 바르데나필 연구는 없습니다. 현재 출산율에 관한 데이터는 없습니다.

약물 상호작용

질산염, 산화질소

건강한 중년 남성에게 바르데나필을 1시간 및 4시간 사용 후 질산염 0.4mg을 혀 아래에 투여하면 저혈압 효과가 강화되며, 레비나 FCT 20mg을 투여하면 강화됩니다. 니트로글리세린을 사용하기 24시간 전에 Levina 20mg을 사용하는 경우 이 효과를 기록하지 마십시오. 그러나 Vardenafil이 환자에게 질산염과 병용하여 사용하면 혈압을 낮추는 잠재력이 있으므로 병용 사용에 반대된다는 정보는 없습니다.

CYP 억제제

바르데나필은 주로 CYP3A5 및 CYP2C 형태 요소의 기여와 함께 CYP3A4를 통해 간에서 효소를 통해 대사됩니다. 따라서 약물은 이러한 효소를 억제하여 바르데나필 청소율을 감소시킬 수 있습니다.

시메티딘(400mg 2회/일)은 비특이적 시토크롬 P450의 억제제로, 레비나와 병용 시 바르데나필의 AUC 및 CMAX에 효과가 없습니다.

CYP3A4 억제제인 에리스로마이신(500mg 3회/일)은 바르데나필의 AUC를 4배(300%) 증가시키고 바르데나필의 CMAX를 2배 증가시킵니다. (200%) Levina와 함께 사용 시.

강력한 CYP3A4 억제제인 ​​케토코나졸(200mg)은 레비나와 병용 시 바르데나필의 AUC를 10배(900%) 증가시키고, 바르데나필의 CMAX를 4배(300%) 증가시킵니다.

인디나비르(800mg 3회/일)는 HIV 프로테아제 억제제로, 레비나 10mg과 함께 사용 시 바르데나필의 AUC가 16배(1500%) 증가하고 바르데나필의 CMAX가 7배(600%) 증가합니다. 24시간 사용 후 바르데나필의 혈청 농도는 혈청 내 바르데나필 최대 농도(CMAX)의 약 4%입니다.

리토나비르(600 mg 2회/일)는 HIV 프로테아제 억제제이자 강력한 억제제인 ​​CYP3A4로, 레비나와 병용 시 바르데나필의 cmax를 13배 증가시키고, 바르데나필의 ACO - 24를 49배 증가시킵니다. 리토나비르는 레비나의 반감기를 25.7시간으로 대폭 연장했다.

알파 차단제

단일 요법 알파 차단제는 혈압, 특히 자세 및 실신 혈압을 크게 감소시킬 수 있기 때문에 Levina에 대한 많은 상호작용 연구가 수행되었습니다.

정상 혈압을 가진 건강한 지원자에게 고용량 알파 탐술로신 또는 테라조신에 대해 14일 이내에 Levina 정제와 병용하여 사용했을 때 일부 중요한 사례에서 기록된 저혈압.

레비나 20mg정은 탐수로신과의 안정적인 치료 맥락에서 투여될 때 임상적으로 임상적으로 최대 혈압 강하를 유발하지 않습니다. 탐스로신과 레비나를 병용하거나 탐스로신 복용 후 6시간 후에 수직 자세에서 수축기 혈압이

테라조신 치료를 받는 환자 중 최대 cmax 농도에 도달하기 위해 바르데나필과 테라조신을 동시에 사용하는 경우 6시간 간격으로 사용하는 경우에 비해 저혈압(수직자세에서 수액혈압

3 알푸조신, 탐술로신, 테라조신 등의 알파차단제로 안정적 치료를 받고 있는 전립선비대증(BPH) 환자를 대상으로 레비나정과의 약물상호작용에 대한 연구도 진행 중이다.

알푸조신을 마신 후 4시간 후에 Levina를 복용하세요. 가능한 최대 상호작용을 제안하기 위해 선택된 약 4시간 용량. 알푸조신 복용 4시간 후 레비나 정제를 복용한 후 10시간 동안 최대 중간 임상 혈압 감소는 없습니다. 수축기 혈압이 원래 > 30mmHg보다 감소한 환자의 경우가 있지만 연구 기간 동안 수직 자세

BPH 환자를 대상으로 한 다음 연구에서는 탐스로신 0.4 또는 0.8mg과 함께 레비나를 사용하여 원심 혈압이 85mmHg 미만으로 감소한 사례가 없습니다. 이러한 결과로 볼 때 탐수로신과 레비나 사이의 투여량 거리는 필요하지 않다.

레비나를 테라조신 5 또는 10mg과 병용투여 시 환자에게 저혈압을 유발할 수 있습니다. 테라조신 사용 후 6시간 후에 레비나를 사용하면 혈압이 낮아지는 경우는 없습니다. 이러한 결과는 투여량 간 거리를 고려하는 데 사용해야 합니다. 본 연구와 알푸조신 또는 테라조신에 대한 이전 연구에서는 심방세동이 발생한 사례가 없었습니다.

환자가 알파 차단제로 안정적으로 치료를 받은 경우에만 레비나 치료를 시작해야 하며, 이 치료는 가장 낮은 용량으로 시작해야 합니다. 레비나는 알푸조신 또는 탐술로신과 함께 사용할 경우 언제든지 사용할 수 있습니다. 테라조신 및 기타 알파차단제의 경우 레비나 치료 시 약물간 용량분할을 고려할 필요가 있다.

레비나 최적 용량을 복용하는 환자의 경우 알파차단제 치료는 최저 용량부터 시작해야 합니다.

레비나를 비롯한 PDE5 억제제를 복용 중인 환자의 경우 알파 차단제의 복용량을 늘리면 혈압이 추가로 감소할 수 있습니다.

기타 약물

14일이 지난 안정적인 상태에서 디곡신 0.375mg을 투여 중인 환자에게 레비나를 투여할 때 약동학적 상호작용은 없습니다. 디곡신과의 동시 사용으로 인해 바르데나필의 약동학적 변형에 따른 합병증은 없습니다.

제산제를 1회 복용합니다. 수산화마그네슘/수산화알루미늄은 바르데나필의 AUC 또는 최대 cmax 농도를 변화시키지 않습니다.

H2 라니티딘 수용체 길항제 150mg을 1일 2회 병용해도 바르데나필 20mg의 생체 이용률은 변하지 않습니다.

Levina는 단독으로 사용하거나 아세틸살리실산(2 x 81mg 정제)과 함께 사용하면 출혈 시간에 영향을 미치지 않습니다.

레비나는 발생할 가능성이 있는 0.5g/체중kg의 용량에서는 알코올의 저혈압 효과를 일으키지 않습니다. Vardenafil의 약동학은 영향을 받지 않습니다.

3상 연구에서 모집단을 대상으로 약동학 데이터를 조사한 결과, 아세틸살리실산, 효소 억제제, 베타 차단제, CYP3A4 약한 억제제, 이뇨제 및 당뇨병 치료제, 설포닐룸페아 및 메트포르민이 바르데나필의 약동학에 유의미한 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다. 글리벤클라미드 3.5mg과 레비나 20mg을 동시에 사용하는 경우, 글리부라이드의 상대적 생체 이용률 글리벤클라미드는 영향을 받지 않습니다. 글리벤클라미드와 함께 사용 시 바르데나필의 약동학이 변화된다는 증거는 없습니다.

와파린 25mg을 레비나정 20mg과 동시에 투여 시 프로트롬빈 및 응고인자 II, VII, X 등의 약리학적 상호작용은 없습니다. 바르데나필의 약동학은 와파린과 함께 사용 시 영향을 받지 않습니다.